乳酸環(huán)丙沙星氯化鈉注射液說明書

1、乳酸環(huán)丙沙星氯化鈉注射液說明書【藥品名稱】通用名：乳酸環(huán)丙沙星氯化鈉注射液商品名：悉復歡英文名：CiprofloxacinLactateandSodiumChlorideInjection漢語拼音：RusuanHuanbingshaxingLvhuanaZhusheye【成份】本品主要成份為：乳酸環(huán)丙沙星，其化學名稱為：1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-唾咻竣酸乳酸鹽?；瘜W結構式分子式：Ci7H18FN3O3C3H6。3分子量：421.43CasNo：97867-33-9本品所用輔料為：乳酸、EDTA-2Na、氯化鈉、氫氧化鈉、鹽酸?！拘誀睢勘酒窞闊o色或幾乎無

2、色的澄明液體?！具m應癥】用于敏感菌引起的：1 .泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者）。2 .呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。3 .胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。4 .傷寒。5 .骨和關節(jié)感染。6 .皮膚軟組織感染。7 .敗血癥等全身感染?！疽?guī)格】以環(huán)丙沙星計200ml:0.4g【用法用量】本品供靜脈滴注給藥。對任何病人，使用劑量應根據(jù)感染的程度和性質，病原菌的敏感性，患者機體抵抗能力以及肝腎功能來確定。成人一般用量為一次0.10.2g,每

3、12小時靜脈滴注一次，每0.2g滴注時間至少30分鐘以上，嚴重感染或銅綠假單胞菌感染可加大劑量到一次0.4g,一天23次。療程視感染程度而定。通常治療持續(xù)714天，一般在感染癥狀消失后還應繼續(xù)使用至少2天。尿路感染：急性單純性下尿路感染57日；復雜性尿路感染714日；肺炎和皮膚軟組織感染:714日；腸道感染:57日；骨和關節(jié)感染:46周或更長；傷寒：1014日。【不良反應】1 .胃腸道反應較為常見，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐、消化不良、厭食。治療中如發(fā)現(xiàn)嚴重長期腹瀉，必須咨詢醫(yī)生，因為這可能是嚴重胃腸道疾病偽膜性腸炎。這種情況一旦發(fā)生，應立即停藥，給予適當治療（如給予萬古霉素）。

4、禁用抑制胃腸道蠕動藥。2 .中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。少數(shù)病例可出現(xiàn)外周痛覺異常、顱內壓升高、共濟失調、驚厥、焦慮、意識混亂、抑郁、幻覺、癲癇發(fā)作等。個別病人甚至出現(xiàn)精神反應自危行為。一些病人在初次即可出現(xiàn)這些反應，應立即停藥通知醫(yī)生。3 .過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢、藥物熱、蕁麻疹，偶可發(fā)生滲出性多形紅斑及血管神經(jīng)性水腫。一些病例在初次用藥即可出現(xiàn)喉頭水腫、呼吸困難、過敏性休克，應立即給予抗休克治療。少數(shù)患者有光敏反應。4 .偶可發(fā)生:(1)視覺異常、味覺受損、耳鳴、聽力減退。(2)血尿、間質性腎炎、肝炎、肝壞死衰竭表現(xiàn)。(3)靜脈炎或血栓性靜脈炎。(4)結晶尿，多見于高劑量

5、應用時。(5)關節(jié)疼痛、肌肉痛、腱鞘炎、跟腱炎。(6)心動過速、潮紅、偏頭痛、暈厥。(7)血液系統(tǒng)影響:貧血、血小板減少、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、溶血性貧血、凝血改變。(8)皮膚點狀出血(淤點)水皰形成，伴隨出血(血皰)和有結痂的小結節(jié)(丘疹)，Stevens-Johnson及Yell綜合癥。(9)長期和重復應用本品可引起耐藥菌或酵母樣菌感染。5 .實驗室數(shù)據(jù)異常:少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉移酶、堿性磷酸酶升高，膽汁淤積性黃疸，尤其在肝損害患者，血尿素氮、肌酐或膽紅素增高，個別患者出現(xiàn)高血糖、結晶尿、血尿現(xiàn)象。6 .環(huán)丙沙星可影響病人駕駛或操作機器的反應能力，尤其在同時飲酒的病人?！窘伞?/p>

6、對本品及任何氟喹諾酮類藥有過敏史的患者禁用?！咀⒁馐马棥? .由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養(yǎng)標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。2 .本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結晶尿。為避免結晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。3 .腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調整給藥劑量。4 .應用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應需停藥。5 .肝功能嚴重減退時，可減少藥物清除，使血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊后應用，并調整劑量。6 .原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者，例如患癲癇及有癲癇病史

7、者均應避免應用，有指征時需仔細權衡利弊后應用。7 .如發(fā)現(xiàn)注射液混濁或有懸浮物，請勿使用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥所做研究尚無明確結論。鑒于本藥可引起未成年動物關節(jié)病變，因可通過胎盤屏障，故孕婦禁用；本品也可分泌至乳汁中，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳?！緝和盟帯勘酒吩趮胗變杭?8歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用于數(shù)種幼齡動物時，可致關節(jié)病變。因此禁用于18歲以下的小兒及青少年?！纠夏昊颊哂盟帯坷夏昊颊叱Ｓ心I功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應用?！舅幬锵嗷プ饔谩? .尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。2 .本品與

8、茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶堿類的肝清除明顯減少，血消除半衰期(t1/2刎長，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶堿類血藥濃度和調整劑量。3 .環(huán)孢素與本品合用，可使前者的血藥濃度升高，必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度，并調整劑量。4 .本品與抗凝藥華法林合用時可增強后者的抗凝作用，合用時應嚴密監(jiān)測患者的凝血酶原時間。5 .丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。6 .本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因清除減少，血消除半衰期（t1/2蕤長，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。7 .胃

9、復安可加速本品的吸收，但對生物利用度沒有影響。8 .動物實驗表明，高劑量的喹諾酮與某些非甾體類抗炎藥合用可引起驚厥，迅速靜脈注射可導致低血壓?！舅幬镞^量】急性藥物過量時應仔細觀察病情變化,予以對癥處理及支持療法，并保持足夠的水分。血液透析或腹膜透析僅能使少量藥物（10%）排出體外?！舅幚矶纠怼克幚碜饔?本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感

10、桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。環(huán)丙沙星為殺菌劑，通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。毒理研究:致癌性和致突變性:對環(huán)丙沙星已進行了8項體外致突變試驗，結果有2項為陽性（大鼠肝細胞DNA修復試驗和小鼠淋巴瘤細胞回復突變試驗）。但體內試驗大鼠肝細胞碾DNA修復試驗、微核試驗（小鼠）、顯性致死試驗（小鼠）均為

11、陰性。在大鼠和小鼠上進行的長期致癌性體內試驗已經(jīng)完成。每日口服用藥持續(xù)2年后，這些動物沒有表現(xiàn)出環(huán)丙沙星有任何致癌和致瘤作用。生殖毒性:用大鼠和小鼠服用6倍于人通常每日劑量的藥物進行生殖研究，尚未發(fā)現(xiàn)環(huán)丙沙星對胎兒有害或造成生育能力損害。環(huán)丙沙星用于兔（30和100mg/kg口服）時產(chǎn)生胃腸道紊亂導致母兔體重減輕和流產(chǎn)增加。但2個劑量下均未觀察到有致畸作用。靜脈給藥達20mg/kg后，也未產(chǎn)生母體毒性、胚胎毒性或致畸作用。然而，沒有對孕婦進行足夠的，對照良好的研究。環(huán)丙沙星對孕婦來說，只有當其潛在益處大于對胎兒的潛在危險時，方可使用?！舅幋鷦恿W】在60分鐘內靜脈滴注本品200mg和400mg后，約1小時達血藥濃度峰值，分別為2.1mg/L和4.6mg/