藥物化學(xué)大綱(五年制大專)分享

1、真誠為您提供優(yōu)質(zhì)參考資料，若有不當(dāng)之處，請(qǐng)指正。課程編號(hào)編制人制訂日期修訂日期審定組（人）審定日期藥物化學(xué)課程教學(xué)大綱學(xué) 分：6學(xué) 時(shí)：108適用專業(yè)：生物實(shí)用技術(shù)（五年制初中起點(diǎn)）一、課程性質(zhì)和任務(wù)藥物化學(xué)是生物實(shí)用技術(shù)專業(yè)的一門重要專業(yè)課程。它是以化學(xué)藥物為研究對(duì)象，利用化學(xué)和生物學(xué)的理論和方法，研究化學(xué)藥物的制備、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、穩(wěn)定性和構(gòu)效關(guān)系，以及新藥尋找基本途徑等的一門科學(xué)。通過本課程的學(xué)習(xí)，使學(xué)生能夠掌握藥物化學(xué)的基本理論、基本知識(shí)和基本技能，了解新藥發(fā)展的趨勢(shì)，熟悉藥物研究與開發(fā)的途徑和方法。同時(shí)，培養(yǎng)學(xué)生運(yùn)用藥物化學(xué)知識(shí)，在實(shí)際工作中獨(dú)立分析問題和解決問題的能力。二、課程

2、的基本要求1掌握常用藥物的化學(xué)名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、用途及重要藥物類型的構(gòu)效關(guān)系； 2掌握藥物在儲(chǔ)存過程中可能發(fā)生化學(xué)變化及其化學(xué)結(jié)構(gòu)和穩(wěn)定性之間的關(guān)系，以確保用藥安全、有效； 3了解一些重要藥物在體內(nèi)發(fā)生與代謝有關(guān)的化學(xué)變化及與生物活性的關(guān)系； 4了解一些典型化合物的合成路線；5了解影響藥效的結(jié)構(gòu)因素、藥物化學(xué)修飾的目的和方法、新藥開發(fā)途徑和方法； 6熟悉近年來上市的新藥的名稱、化學(xué)名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)和用途； 7熟悉各類藥物的發(fā)展史和最新進(jìn)展。三、教學(xué)條件教學(xué)用書及參考書；多媒體教學(xué)設(shè)備。四、課程內(nèi)容及時(shí)數(shù)序號(hào)教學(xué)單元學(xué)習(xí)目標(biāo)課程內(nèi)容學(xué)時(shí)1緒論1熟悉藥物化學(xué)的研究內(nèi)容、主要任務(wù)、藥物質(zhì)量評(píng)定

3、及藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。2掌握藥學(xué)習(xí)物化學(xué)的基本要求和學(xué)習(xí)方法。3樹立學(xué)科思想，培養(yǎng)良好的職業(yè)道德和行為規(guī)范。1藥物化學(xué)的研究內(nèi)容和任務(wù)。2藥品的質(zhì)量及名稱。3基本要求和學(xué)習(xí)方法。4學(xué)科思想教育。22第一章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥1掌握解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型、作用機(jī)制及結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與化學(xué)穩(wěn)定性和毒副作用之間的關(guān)系。2掌握阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床用途，貝諾酯、舒林酸、雙氯芬酸鈉的化學(xué)結(jié)構(gòu)和臨床用途。3熟悉芳基丙酸類非甾體抗炎藥的構(gòu)效關(guān)系。4了解解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥和抗痛風(fēng)藥的發(fā)展和現(xiàn)狀。1解熱鎮(zhèn)痛藥（1）水楊酸類：阿司匹林（2）乙酰苯胺類：對(duì)乙酰氨

4、基酚、貝諾酯（3）吡唑酮類：安乃近2非甾體抗炎藥 （1）3,5-吡唑烷二酮類：羥基保泰松（2）鄰基苯甲酸類：（3）芳基烷酸類：吲哚美辛（消炎痛）、布洛芬、萘普生、二氯芬酸鈉（雙氯滅痛）吡羅昔康3抗痛風(fēng)藥32.50.53第二章維生素1掌握維生素A、C的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床用途。2理解維生素D的作用特點(diǎn)，維生素A的構(gòu)效關(guān)系。3了解維生素的分類及來源。1脂溶性維生素：維生素A、D、E、K2水溶性維生素維生素B、維生素C，葉酸334第三章抗生素1掌握-內(nèi)酰胺類抗生素各種類型的基本結(jié)構(gòu)，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，各類抗生素典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床用途。2理解-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制，熟

5、悉半合成青霉素。頭孢菌素類抗生素分類。熟悉半合成青霉素、半合成紅霉素衍生物的結(jié)構(gòu)修飾及一般合成方法。3了解抗生素的分類及抗菌譜，四環(huán)素類、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用，氯霉素的合成方法。1-內(nèi)酰胺類抗生素（1）青霉素類抗生素（2）頭抱菌素類（3）非經(jīng)典的-內(nèi)酰胺類抗生素及-內(nèi)酰胺酶抑制劑2大環(huán)內(nèi)酯類抗生素3四環(huán)素類4氨基糖苷類5氯霉素類4.51110.55第四章心血管系統(tǒng)藥物1掌握氯貝丁酯、辛伐他汀、硝酸甘油、硝酸異山梨酯、硝苯地平、鹽酸普魯卡因胺、鹽酸胺碘酮等普藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，主要理化性質(zhì)及臨床用途。2理解苯氧乙酸類降血脂藥、二氫吡啶類鈣拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系；抗高血壓

6、藥物的作用機(jī)理。3了解抗心律失常藥物、抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物、降血脂藥物的分類及發(fā)展。了解心血管系統(tǒng)藥物的發(fā)展和現(xiàn)狀。1降血脂藥 （1）苯氧乙酸類：氯貝丁酯（2）羥甲戊二酰輔酶A 還原酶抑制劑：辛伐他汀2抗心絞痛藥（1）硝酸酯類和亞硝酸酯類：硝酸甘油、硝酸異山梨酯（2）鈣拮抗劑：硝苯地平3抗心律失常藥：鹽酸普魯卡因胺、鹽酸胺碘酮4. 抗高血壓藥5. 抗血栓藥6. 強(qiáng)心藥2210.50.56第五章合成抗菌藥、抗真菌藥和抗病毒藥。1掌握代表藥物諾氟沙星、環(huán)丙沙星、異煙肼、磺胺嘧啶、甲氧芐啶、硝酸咪康唑、氟康唑、鹽酸金剛烷胺、三氮唑核苷、阿昔洛韋、阿苯達(dá)唑、吡喹酮、奎寧、磷酸氯喹、青蒿素的化學(xué)名

7、、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床用途。2熟悉喹諾酮類抗菌藥、抗病毒藥物、磺胺類藥物及抗菌增效劑的結(jié)構(gòu)類型、構(gòu)效關(guān)系。3熟悉磺胺嘧啶、甲氧芐啶的作用特點(diǎn)。1喹諾酮類抗菌藥（1）分類（2）構(gòu)效關(guān)系與理化性質(zhì)（3）典型藥物：諾氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星2 磺胺類藥物及抗菌增效劑（1）基本結(jié)構(gòu)與類型（2）理化性質(zhì)（3）典型藥物：磺胺甲惡唑、磺胺嘧啶（4）抗菌增效劑：甲氧芐啶3抗結(jié)核病藥：異煙肼4. 抗真菌藥：硝酸咪康唑5. 抗病毒藥：阿昔洛韋6. 抗寄生蟲病藥：阿苯達(dá)唑、奎寧、磷酸氯喹、青蒿素320.50.5117第六章抗腫瘤藥1掌握鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺、順鉑、氟尿嘧啶、巰嘌呤的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代 謝及

8、作用特點(diǎn)；環(huán)磷酰胺、卡莫司汀、氟尿嘧啶和巰嘌呤的合成方法。2熟悉噻替派、卡莫司汀、白消安、鹽酸阿糖胞苷和甲氨蝶呤的結(jié)構(gòu)及臨床應(yīng)用。3熟悉喜樹堿類、長春堿類及紫杉烷類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及臨床應(yīng)用。4了解烷化劑、抗代謝類藥物的發(fā)展及金屬鉑配合物的種類、構(gòu)效關(guān)系及結(jié)構(gòu)。5. 了解抗腫瘤植物藥及衍生物的發(fā)展和作用機(jī)理。1生物烷化劑：鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺、噻替派、白消安、卡莫司汀2抗代謝類藥物：氟尿嘧啶、巰嘌呤3抗腫瘤天然藥物及其他抗腫瘤藥物：喜樹堿類、長春堿類、紫杉醇、順鉑2118第七章麻醉藥1掌握局部麻醉藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型，麻醉藥的分類及鹽酸氯胺酮、硫噴妥鈉、鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因、鹽酸達(dá)克羅寧等

9、典型藥物的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用。2理解局部麻醉藥結(jié)構(gòu)改造和修飾的目的及構(gòu)效關(guān)系。3了解麻醉藥的發(fā)展和現(xiàn)狀；了解鹽酸氯胺酮、鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因的合成工藝。1全身麻醉藥：鹽酸氯胺酮、硫噴妥鈉2局部麻醉藥：（1）結(jié)構(gòu)類型（2）典型藥物：鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因、鹽酸達(dá)克羅寧（3）構(gòu)效關(guān)系229第八章抗過敏藥和抗?jié)兯?掌握常用的藥物氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、西咪替丁、氯雷他定、雷尼替丁、奧美拉唑等藥物的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)以及合成方法。2. 熟悉常用抗?jié)兯幬?、抗過敏藥物的結(jié)構(gòu)類型及作用機(jī)制。3. 了解H1和H2受體拮抗劑的發(fā)展概況及主要類型。1抗過敏藥物（1）經(jīng)典H1受體拮抗劑：氯苯那

10、敏、鹽酸賽庚啶（2）非鎮(zhèn)靜H1受體拮抗劑：氯雷他定（3）組胺H1受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系2. 抗?jié)兯帲?）H2受體拮抗劑：西咪替丁、雷尼替?。?）構(gòu)效關(guān)系（3）質(zhì)子泵抑制劑：奧美拉唑2210第九章擬膽堿藥和抗膽堿藥1掌握擬膽堿藥的分類，硝酸毛果云香堿、溴新斯的明等典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理 化性質(zhì)及臨床應(yīng)用；2. 掌握抗膽堿藥的結(jié)構(gòu)類型，硫酸阿托品、溴丙胺太林等典型 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用。3. 理解擬膽堿藥典型藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與理化性質(zhì)的關(guān)系。4. 了解擬膽堿藥和抗膽堿藥的發(fā)展和現(xiàn)狀。1擬膽堿藥（1）膽堿受體激動(dòng)劑：硝酸毛果云香堿（2）抗膽堿酯酶藥：溴新斯的明2. 抗膽堿藥（1）M受體阻斷

11、劑：硫酸阿托品、溴丙胺太林（2）M受體阻斷劑：3311第十章腎上腺素能藥1. 掌握腎上腺素能藥物的分類，掌握腎上腺素能激動(dòng)劑的結(jié)構(gòu)類型及腎上腺素、酒石酸去甲腎上腺素、沙丁醇胺、鹽酸麻黃堿等典型藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)及 臨床應(yīng)用。2. 理解腎上腺素能受體激動(dòng)劑、受體阻斷劑的構(gòu)效關(guān)系。3. 了解腎上腺素能受體拮抗劑的分類、受體阻斷劑和受體阻斷劑的典型藥物及在臨床中的應(yīng)用。4了解腎上腺素能受體激動(dòng)劑和腎上腺素能受體桔抗劑的發(fā)展和現(xiàn)狀。1腎上腺素能受體激動(dòng)劑：腎上腺素、酒石酸去甲腎上腺素、沙丁醇胺、鹽酸麻黃堿2. 腎上腺素能受體拮抗劑3112第十一章鎮(zhèn)定催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥1掌握鎮(zhèn)靜催眠藥

12、、抗癲癇藥和抗精神失常藥的類型與基本結(jié)構(gòu)，典型藥物的化學(xué) 結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床用途。2. 理解巴比妥類、苯并二氮zhuo類藥物的構(gòu)效關(guān)系、結(jié)構(gòu)改造目的和途徑。3. 了解巴比妥類藥物合成的方法，了解國家特殊管理精神藥品的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。4. 了解吩噻嗪類藥物的構(gòu)效關(guān)系及抗精神病藥的發(fā)展和現(xiàn)狀。1鎮(zhèn)靜催眠藥：苯巴比妥、地西泮、奧沙西泮2. 抗癲癇藥：苯妥英鈉3. 抗精神失常藥：鹽酸氯丙嗪奮乃靜22213第十二章鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)咳祛痰藥1掌握典型藥物的理化性質(zhì)及作用特點(diǎn)，合成鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型。2. 理解嗎徘、合成鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、結(jié)構(gòu)修飾方法及構(gòu)效關(guān)系。3. 熟悉合成鎮(zhèn)痛藥、鎮(zhèn)咳藥、祛痰藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。.4.

13、 了解鎮(zhèn)痛藥、鎮(zhèn)咳藥及祛痰藥的概念、分類。1嗎啡及其衍生物：鹽酸嗎啡2. 合成鎮(zhèn)痛藥：鹽酸哌替啶鹽、酸美沙酮、曲馬多3. 鎮(zhèn)咳祛痰藥：磷酸可待因、右美沙芬、鹽酸溴己新、羧甲司坦21114第十三章降血糖藥物及利尿藥1掌握降血糖藥物的結(jié)構(gòu)類型。2. 理解典型藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)及主要用途，苯丙噻嗪類利尿藥的構(gòu)效 關(guān)系。3.了解利尿藥代表藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、主要理化性質(zhì)。 1降血糖藥：鹽酸二甲雙胍2. 利尿藥：呋塞米、氫氯噻嗪、螺內(nèi)酯2215第十四章甾體激素1. 掌握雌二醇、丙酸睪酮、醋酸甲羥孕酮和氫化可的松的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)。2. 掌握非那雄胺、左炔諾孕酮己烯雌酚，米非司酮、炔諾酮和醋酸地

14、塞米松的結(jié)構(gòu) 及用途及雌二醇、丙酸睪酮和醋酸地塞米松的合成路線。3. 熟悉孕激素的構(gòu)效關(guān)系和糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)修飾。4. 了解各種激素藥物的作用機(jī)制。了解抗雌激素、抗孕激素的構(gòu)效關(guān)系和各類甾體藥物的發(fā)展。1. 概述結(jié)構(gòu)類型、命名、作用機(jī)理2. 雄性激素和蛋白同化激素3. 雌激素及抗雌激素：炔雌醇、己烯雌酚4. 孕激素：炔諾孕酮、米非司酮5. 腎上腺皮質(zhì)激素：醋酸氫化可的松、醋酸地塞米松0.52210.516第十五章藥物的變質(zhì)反應(yīng)與代謝反應(yīng)1. 掌握氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、水解反應(yīng)的類型及反應(yīng)物。2. 掌握結(jié)合反應(yīng)的類型及結(jié)合產(chǎn)物。女熟悉藥物變質(zhì)、代謝反應(yīng)類型。3. 了解藥物變質(zhì)反應(yīng)與代謝反應(yīng)的異同。

15、1. 藥物的變質(zhì)反應(yīng)（1）水解（2）氧化（3）其他變質(zhì)反應(yīng)2. 藥物的代謝反應(yīng)（1）氧化（2）還原（3）水解（4）結(jié)合3317第十六章藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系1. 掌握構(gòu)效關(guān)系和基本結(jié)構(gòu)的概念；藥物的理化性質(zhì)對(duì)藥效的影響。2. 熟悉藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系；有機(jī)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的作用和方法。理解結(jié)構(gòu)特異性藥物和結(jié)構(gòu)非特異性藥物的基本概念；電子云密度、官能團(tuán)和立 體異構(gòu)對(duì)藥效的影響。3. 了解先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)的基本途徑；先導(dǎo)化合物優(yōu)化的基本方法；受體間相互作用 對(duì)藥效的影響。1. 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系2. 藥物的理化性質(zhì)對(duì)藥效的影響3.藥物的結(jié)構(gòu)因素與藥效的關(guān)系（1）藥物的電子云密度對(duì)藥

16、效的影響（2）官能團(tuán)對(duì)藥效的影響（3） 鍵合特性對(duì)藥效的影響（4）藥物的立體異構(gòu)對(duì)藥效的影響4. 尋找先導(dǎo)化合物的方法和途徑5. 結(jié)構(gòu)改造與藥效的關(guān)系11112五、課時(shí)分配表序號(hào)教學(xué)單元見 習(xí)講 課考 核小 計(jì)1緒論222第一章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥663第二章維生素664第三章抗生素885第四章心血管系統(tǒng)藥物666第五章合成抗菌藥、抗真菌藥和抗病毒藥。887第六章抗腫瘤藥448第七章麻醉藥449第八章抗過敏藥和抗?jié)兯?410第九章擬膽堿藥和抗膽堿藥6611第十章腎上腺素能藥42612第十一章鎮(zhèn)定催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥6613第十二章鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)咳祛痰藥4614第十三章降血糖藥物及

17、利尿藥4415第十四章甾體激素6616第十五章藥物的變質(zhì)反應(yīng)與代謝反應(yīng)6617第十六章藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系66測(cè)試2合計(jì)94六、考核方法1、課程性質(zhì)：考試課2、成績構(gòu)成比例：百分制計(jì)分法，60分為及格。總評(píng)成績構(gòu)成比例為：學(xué)期考試成績占50，平時(shí)作業(yè)占25，中期測(cè)驗(yàn)占15，考勤等平時(shí)綜合表現(xiàn)占 10。七、教學(xué)說明1、學(xué)生為五年制初中起點(diǎn)，化學(xué)基礎(chǔ)薄弱，對(duì)化學(xué)的學(xué)習(xí)興趣不夠濃厚，因此在講授基本知識(shí)的同時(shí)應(yīng)注重興趣的培養(yǎng)，開始進(jìn)度要慢一點(diǎn)，要讓學(xué)生能學(xué)懂，要真正把學(xué)生領(lǐng)入專業(yè)的大門，然后注意培養(yǎng)學(xué)生良好的學(xué)習(xí)方法和學(xué)習(xí)習(xí)慣。 2、每次課要設(shè)疑、引導(dǎo)、講、練、問、答、測(cè)結(jié)合，避免單一化和滿堂灌。每次課程不是從定義出發(fā)，而是用日常生活實(shí)例或者做實(shí)驗(yàn)引入，提高學(xué)生的參與程度，激發(fā)學(xué)生學(xué)習(xí)專業(yè)的興趣，充分調(diào)動(dòng)學(xué)生的學(xué)習(xí)積極性。 3、采用任務(wù)驅(qū)動(dòng)式教學(xué)法，課程講授過程以培養(yǎng)學(xué)生創(chuàng)造性思維為主，盡量引導(dǎo)學(xué)生自己獨(dú)立思考得出正確結(jié)論，這樣能培養(yǎng)學(xué)生的實(shí)際能力，為學(xué)生將來上崗獨(dú)立思考