《麻醉性鎮(zhèn)痛藥》最新ppt

1、麻醉性鎮(zhèn)痛藥（臨床應用）簡介麻醉性鎮(zhèn)痛藥(narcotic)narcotic來源于希臘語，意為麻木或失活泛指阿片類藥嗎啡或強效嗎啡類鎮(zhèn)痛藥目前最有效的鎮(zhèn)痛藥消除或減輕疼痛并能改變對疼痛的情緒反應簡介麻醉性鎮(zhèn)痛藥主要指阿片受體激動劑阿片從草本植物罌粟未成熟的果實中提取的。阿片含20多種生物堿。阿片(opium)希臘語“漿汁”麻醉性鎮(zhèn)痛藥分類按藥物的來源天然的阿片生物堿嗎啡，可待因。半合成的衍生物二乙酰嗎啡（海洛因），雙氫可待因。合成的麻醉性鎮(zhèn)痛藥苯基哌啶哌替啶，苯哌立啶，芬太尼族。嗎啡南類羥甲左嗎南苯并嗎啡烷類噴他佐辛二苯甲烷類美沙酮阿片類藥物分類按藥物結合阿片受體阿片受體激動藥嗎啡，哌替啶，苯

2、哌利啶，芬太尼族阿片受體激動拮抗藥激動為主：噴他佐啡，丁丙諾啡拮抗為主：烯丙嗎啡阿片受體拮抗藥（拮抗）納洛酮，納曲酮，納美芬阿片受體激動不同受體不同效應目前阿片受體5種（ ）激動藥主要激動受體受體激動拮抗藥激動和受體，拮抗受體受體拮抗藥拮抗受體，部分拮抗和受體阿片受體區(qū)別阿片受體激動或拮抗藥體外實驗指標鈉指數(sodium index)指在有和無鈉的條件下藥物與受體親和力指標（IC50）的比值。IC50是對高度選擇性配基產生50抑制的濃度。在鈉存在的條件下拮抗藥與受體結合力加強，而激動藥的結合力則減弱；激動藥的鈉指數高，而拮抗藥的鈉指數低。常用阿片受體激動藥嗎啡(morphine) 是阿片(鴉

3、片)所含重要生物堿嗎啡在阿片中的含量10151806年法國化學家首次分離出來嗎啡希臘神話中睡眠之神(Morphus)常用阿片受體激動藥嗎啡(morphine) 藥理作用起效時間1530分鐘，持續(xù)4小時。中樞神經系統(tǒng)鎮(zhèn)痛：脊髓、延髓、中腦和丘腦等痛覺傳導區(qū)軀體和內臟的疼痛都有效持續(xù)性鈍痛優(yōu)于間斷性銳痛疼痛出現前使用效果更佳消除疼痛引起的焦慮、緊張等情緒反應常用阿片受體激動藥嗎啡(morphine) 藥理作用中樞神經系統(tǒng)縮瞳作用動眼神經核中自主神經成分瞳孔呈針尖樣急性中毒的特征性體征延髓孤束核抑制咳嗽極后區(qū)化學感受器惡心、嘔吐抑制多突觸傳導，興奮單突觸傳導脊髓反射和肌張力增強靜注大劑量嗎啡（2mg

4、/kg）腹壁肌肉強直，胸壁順應性降低常用阿片受體激動藥嗎啡(morphine) 藥理作用呼吸系統(tǒng)呼吸抑制延髓呼吸中樞對二氧化碳的反應性降低腦橋呼吸調整中樞受抑制降低化學感受器對缺氧的反應周期性的類似陳施氏呼吸，但可喚醒并按指令呼吸。常用阿片受體激動藥嗎啡(morphine)藥理作用呼吸系統(tǒng)釋放組胺和對平滑肌的直接作用支氣管痙攣激發(fā)哮喘發(fā)作肺血管阻力增加抑制咳嗽反射耐受清醒氣管插管常用阿片受體激動藥嗎啡(morphine)藥理作用心血管系統(tǒng)不影響心肌收縮力迷走神經興奮心率減慢外周血管擴張常用阿片受體激動藥嗎啡(morphine)藥理作用心血管系統(tǒng)50年代后期心臟手術開展阿片麻醉大劑量嗎啡(0.5

5、3mg/kg)不抑制循環(huán)阿片麻醉的局限性不能完全抑制應激反應低血壓術中覺醒常用阿片受體激動藥嗎啡(morphine)藥理作用消化系統(tǒng)迷走神經的興奮和胃腸道平滑肌的直接作用增加平滑肌和括約肌的張力，減弱推進性蠕動。增加膽道平滑肌張力使Oddi括約肌收縮，膽道內壓力升高。阿托品和納洛酮可以對抗嗎啡引起的膽道內壓力的增加。泌尿系統(tǒng)增加輸尿管平滑肌張力，膀胱括約肌收縮尿潴留。常用阿片受體激動藥嗎啡(morphine)臨床使用術前藥平衡麻醉大劑量嗎啡麻醉術后鎮(zhèn)痛嚴重創(chuàng)傷 心肌梗死心源性哮喘常用阿片受體激動藥嗎啡(morphine)禁忌證支氣管哮喘上呼吸道梗阻顱內高壓嚴重肝功能障礙臨產婦、哺乳期婦女1歲以

6、下嬰兒常用阿片受體激動藥哌替啶(pethidine)1939年第一個人工合成的阿片類制劑藥理作用作用與嗎啡類似，鎮(zhèn)痛效能為嗎啡的1/10。維持時間較短24小時消除半衰期2.44小時沒有縮瞳作用常用阿片受體激動藥哌替啶(pethidine)藥理作用增高膽內壓作用比嗎啡弱對心肌有直接的抑制作用組胺釋放作用明顯抑制呼吸對抗寒戰(zhàn)反應，嗎啡和芬太尼作用不明顯。常用阿片受體激動藥哌替啶(pethidine)臨床應用靜脈鎮(zhèn)痛0.11mg/kg有效降低術后寒戰(zhàn)2550mg避免癲癇劑量小于1000mg/24h常用阿片受體激動藥芬太尼(fentanyl)臨床麻醉使用最多的阿片類藥物1960年合成，強度為嗎啡的50

7、100倍。藥理作用呼吸抑制同嗎啡抑制咳嗽反射消除半衰期4h肌強直常用阿片受體激動藥芬太尼(fentanyl)臨床應用全憑靜脈麻醉（與異丙酚合用）大劑量芬太尼麻醉（心血管手術）冠心病，大血管手術近年來新藥的發(fā)展術中知曉封頂效應：大劑量對于強刺激仍有反應與其他麻醉藥合用，明顯影響循環(huán)的穩(wěn)定。與其他麻醉藥合用常用阿片受體激動藥芬太尼(fentanyl)臨床應用術前藥麻醉誘導芬太尼最大效應給藥后35分鐘合用其他藥物減輕插管反應藥物組合技巧麻醉維持單次用藥，選定時機。靜注后持續(xù)時間30分鐘常用阿片受體激動藥芬太尼(fentanyl)臨床應用術后鎮(zhèn)痛和治療癌痛病人自控鎮(zhèn)痛持續(xù)靜脈泵入貼劑氟芬合劑（局麻加強

8、化）人工流產（芬太尼0.1mg異丙酚12mg/kg）常用阿片受體激動藥蘇芬太尼(sufentanil)出現于70年代中期作用強度嗎啡的20004000倍芬太尼的1015倍，持續(xù)時間2倍。藥理作用消除半衰期2.5h類似于芬太尼無組胺釋放常用阿片受體激動藥蘇芬太尼(sufentanil)臨床應用意識消失（1.32.8g/kg）氣管插管（0.31.0 g/kg ）與芬太尼比較術后早期鎮(zhèn)痛效果好，呼吸抑制輕。常用阿片受體激動藥阿芬太尼(alfentanil)80年代進入臨床作用強度嗎啡的10倍芬太尼1/41/10藥理作用消除半衰期1.21.5h起效快，作用持續(xù)時間為芬太尼的1/3。常用阿片受體激動藥阿芬太尼(alfentanil)臨床應用用于麻醉誘導短小外科手術麻醉維持持續(xù)輸入常用阿片受體激動藥瑞芬太尼(remifentanil)90年代初合成作用強度阿芬太尼的2247倍劑量依賴性鎮(zhèn)痛藥理作用非特異性酯酶水解最大效果在13分鐘恢復迅速，消除半衰期9.5分鐘。常用阿片受體激動藥瑞芬太尼(remifentanil)臨床應用麻醉誘導：短效，速效全憑靜脈麻醉停用后需鎮(zhèn)痛治療癌癥疼痛三階梯止痛法WHO在1986年提出目前癌痛治療的基本方法第一步非麻醉性鎮(zhèn)痛藥第二步弱麻醉性鎮(zhèn)痛藥第三步強麻醉性鎮(zhèn)痛藥阿片受體拮抗藥納洛酮藥理作用與阿