地爾硫卓說(shuō)明書(共5頁(yè))

1、注射用鹽酸(yn sun)地爾硫卓說(shuō)明書【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H20063738 【中文名稱】 注射用鹽酸(yn sun)地爾硫卓 【產(chǎn)品(chnpn)英文名稱】 DiltiazemHydrochlorideforInjection 【生產(chǎn)企業(yè)】 HYPERLINK /sx/yaochang/69ca2.html 浙江亞太藥業(yè)股份有限公司 【功效主治】 室上性心動(dòng)過(guò)速；手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救處置；高血壓急癥；不穩(wěn)定心絞痛。 【化學(xué)成分】 本品主要成份為鹽酸地爾硫.【藥理作用】 藥理：通過(guò)作用于冠脈血管及末梢血管的心管平滑肌及房室結(jié)，抑制Ca2+向細(xì)胞內(nèi)流入，而顯示血管擴(kuò)張作用及延長(zhǎng)房室結(jié)傳導(dǎo)時(shí)

2、間的作用，從而對(duì) HYPERLINK /keshi/neike/xxgnk/49037.html t _blank 高血壓、心律不齊、 HYPERLINK /keshi/neike/xxgnk/4e1fc.html t _blank 心絞痛有效。1對(duì)血壓的作用1）麻醉下及無(wú)麻醉下均能降低高血壓，但麻醉下比無(wú)麻醉下作用強(qiáng)，并且對(duì)于比正常血壓高的血壓具有更強(qiáng)的降壓作用（大鼠）。2）降壓的同時(shí)減少末梢血管阻力及心肌耗 HYPERLINK /yaopin/qtyy/794fd.html t _blank 氧量，增加心輸出量（狗）。3）不減少腦、冠脈、腎的血流量的同時(shí)，降 HYPERLINK /kesh

3、i/neike/xxgnk/9d4ab.html t _blank 低血壓。并顯示鈉利尿作用（狗、猴）。2對(duì)心律不齊的作用1）延長(zhǎng)房室結(jié)的傳導(dǎo)時(shí)間、有效不應(yīng)期及功能不應(yīng)期，對(duì)室上性快速心律不齊顯示效果（狗）。2）抑制心房電刺激引起的室上性快速心律不齊（兔）。3對(duì)心肌缺血的作用1）改善心肌氧的供需平衡擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈主干及側(cè)枝，增加心肌缺血部位血流（狗）。抑制冠動(dòng)脈痙攣（豬、人）。2）心肌保護(hù)作用心肌缺血時(shí)，抑Ca2+過(guò)多流入細(xì)胞內(nèi)，保持心功能心肌能量代謝，縮小梗塞灶（狗、貓）。毒理：鹽酸地爾硫給予小鼠口服，其LD50為640740mg/kg；靜脈注射LD50為5861 mg/kg。大鼠口服，其LD

4、50為585mg/kg；靜脈注射LD50為5861 mg/kg。在生殖毒性試驗(yàn)中，給小鼠、大鼠和兔口服大于人劑量510倍以上的地爾硫，可見胚胎和胎仔死亡。在某些研究中，有報(bào)告這些劑量可致骨骼異常，在圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的研究中，早期見個(gè)別幼仔體重減低存活率降低，發(fā)現(xiàn)給予人口服劑量20倍，死胎發(fā)生率增加。本品致突試驗(yàn)為陰性?！舅幬?yow)相互作用】 有降壓(jin y)作用的藥物(降壓藥、硝酸酯類藥物等) 增強(qiáng)降壓作用測(cè)量血壓并調(diào)整用藥劑量 加和作用(增強(qiáng)降壓作用)阻滯劑( HYPERLINK /yaopin/xxgyy/7a80e.html t _blank 富馬酸比索(b su)洛爾、鹽酸普萘洛爾

5、、阿替洛爾等) 可能出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)沮滯、 HYPERLINK /keshi/neike/xxgnk/9d47a.html t _blank 竇房傳導(dǎo)阻滯等。監(jiān)測(cè) HYPERLINK /jiancha/wuli/xdt/4ea1e.html t _blank 心電圖、發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。 加和作用(抑制竇性節(jié)律和傳導(dǎo)、負(fù)性肌力作用、降壓作用)增強(qiáng)。要特別注意此3種藥的聯(lián)合用藥(鹽酸地爾硫艸卓、-阻滯劑和洋地黃制劑)。蘿芙木制劑(利血平等)洋地黃制劑(地高辛、甲基地高辛) 可能出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩和 HYPERLINK /keshi/neike/xxgnk/48ee0.html t _bla

6、nk 房室傳導(dǎo)阻滯。由于洋地黃制劑血藥濃度的升高，洋地黃中毒癥狀( HYPERLINK /zz/fubu/a62a9.html t _blank 惡心、 HYPERLINK /zz/fubu/89157.html t _blank 嘔吐、 HYPERLINK /keshi/neike/shenjing/4fab9.html t _blank 頭痛、 HYPERLINK /keshi/neike/49005.html t _blank 眩暈、視覺(jué)異常等)包括 HYPERLINK /keshi/neike/xxgnk/4cb23.html t _blank 心律失?？赡馨l(fā)生。監(jiān)測(cè)心電圖，并定期觀察

7、有無(wú)洋地黃中毒癥狀，必要時(shí)測(cè)定洋地黃制劑的血藥濃度。發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。 加和作用(抑制竇性節(jié)律和傳導(dǎo)作用)增強(qiáng)。要特別注意此3種藥的聯(lián)合用藥(鹽酸地爾硫艸卓、-阻滯劑和洋地黃制劑)鹽酸地爾硫艸卓可使洋地黃血藥濃度增加?？剐穆墒СＫ? HYPERLINK /yaopin/xxgyy/kxlsc/79335.html t _blank 鹽酸胺碘酮、鹽酸美西律等) 可能發(fā)生心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、 HYPERLINK /keshi/neike/xxgnk/48f21.html t _blank 竇性停搏等。監(jiān)測(cè)心電圖，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。 加和作用，(抑制竇性節(jié)律和傳導(dǎo)作用)增強(qiáng)。鹽酸

8、阿普林定可能發(fā)生由于兩藥物血藥濃度升高而引起的癥狀(心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、竇性停搏、震顫、眩暈或輕度頭痛等)。監(jiān)測(cè)心電圖，定期觀察臨床癥狀，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。 這種聯(lián)合用藥可影響共同的代謝酶(細(xì)胞色素P450)，從而導(dǎo)致兩種藥物的血藥濃度均上升。二氫吡啶類Ca2+拮抗劑( HYPERLINK /yaopin/xxgyy/kxjty/79b54.html t _blank 硝苯地平、苯磺酸氨氯地平等) 有時(shí)出現(xiàn)二氫吡啶類Ca2+拮抗劑的血藥濃度上升引起的癥狀(降壓作用增強(qiáng)等)。定期觀察臨床癥狀，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，減少用量或停止用藥。 因鹽酸地爾硫艸卓抑制這些藥物的代謝酶(細(xì)胞色素P450)，

9、而導(dǎo)致這些藥物的血藥濃度上升。三唑侖(睡眠導(dǎo)入劑) 有時(shí)出現(xiàn)因三唑侖血藥濃度升高引起的癥狀(睡眠時(shí)間延長(zhǎng)等)。從小劑量開始服用，定期觀察臨床癥狀，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。 HYPERLINK /yaopin/mazuiyao/a29d8.html t _blank 咪達(dá)唑侖(鎮(zhèn)靜、催眠導(dǎo)入劑) 有時(shí)出現(xiàn)因咪達(dá)唑侖血藥濃度升高引起的癥狀(鎮(zhèn)靜、催眠作用增強(qiáng)等)。定期觀察臨床癥狀，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥?？R西平(抗 HYPERLINK /keshi/neike/shenjing/48dc2.html t _blank 癲癇藥、躁狂狀態(tài)治療藥物) 可能出現(xiàn)因卡馬西平血藥濃度升高引起的癥狀(困倦

10、、惡心、嘔吐、眩暈等)。定期觀察臨床癥狀，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。鹽酸司來(lái)吉蘭(治療 HYPERLINK /keshi/neike/shenjing/5ab4c.html t _blank 帕金森病藥) 鹽酸司來(lái)吉蘭的作用和毒性可能增強(qiáng)。定期觀察臨床癥狀，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。茶堿( HYPERLINK /keshi/neike/huxi/4e357.html t _blank 支氣管擴(kuò)張藥) 可能出現(xiàn)因茶堿血藥濃度升高引起的癥狀(惡心、嘔吐、頭痛、 HYPERLINK /keshi/jingshen/jsb/49074.html t _blank 失眠等)。定期觀察臨床癥狀，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)

11、減量或停止用藥。 HYPERLINK /yaopin/xyxt/kxxby/7bdb7.html t _blank 西洛他唑(抗血小板藥) 可能使西洛他唑的作用增強(qiáng)。定期觀察臨床癥狀，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。酒石酸長(zhǎng)春瑞濱(抗腫瘤藥) 可能使酒石酸長(zhǎng)春瑞濱的作用增強(qiáng)。定期觀察臨床癥狀，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。環(huán)孢菌素(免疫抑制劑) 可能出現(xiàn)由于環(huán)孢菌素的血藥濃度升 高而引起的癥狀(如腎功能障礙等)。定期觀察臨床癥狀，監(jiān)測(cè)環(huán)孢菌素的血藥濃度，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。他克莫司(免疫抑制劑) 可能出現(xiàn)由于他克莫司的血藥濃度升 高而引起的各種癥狀(如腎功能障礙等)。定期觀察臨床癥狀，監(jiān)測(cè)他克莫司

12、的血藥濃度，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。苯妥英(抗癲癇藥) 可能發(fā)生由于苯妥英的血藥濃度升高而引起的各種癥狀(如運(yùn)動(dòng)失調(diào)、眩暈、 HYPERLINK /keshi/wuguan/yanke/4e2ac.html t _blank 眼球震顫等)。定期觀察臨床癥狀，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減少或停止苯妥英的使用。此外，可能使鹽酸地爾硫艸卓的作用減弱鹽酸地爾硫艸卓抑制苯妥英的代謝酶(細(xì)胞色素P450)，導(dǎo)致苯妥英的血藥濃度升高。同時(shí)苯妥英加速地爾硫艸卓的代謝而導(dǎo)致鹽酸地爾硫艸卓的血藥濃度降低。西咪替丁HIV蛋白質(zhì)酶抑制劑(利托那韋、沙奎那韋等) 可能發(fā)生由于鹽酸地爾硫艸卓血藥濃度升高所致癥狀(降壓作用增強(qiáng)、心動(dòng)過(guò)緩

13、等)。監(jiān)測(cè)血壓、心電圖，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。 這些藥物抑制鹽酸地爾硫艸卓的代謝酶(細(xì)胞色素P450)，導(dǎo)致鹽酸地爾硫艸卓的血藥濃度升高。利福平 鹽酸地爾硫艸卓的作用可能減弱。定期觀察臨床癥狀，如有可能應(yīng)監(jiān)測(cè)鹽酸地爾硫艸卓的血藥濃度，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)采取換藥或增加本藥用量等適當(dāng)措施。 利福平誘導(dǎo)鹽酸地爾硫艸卓的代謝酶(細(xì)胞色素P450)，導(dǎo)致鹽酸地爾硫艸卓的血藥濃度降低。麻醉藥( HYPERLINK /yaopin/mazuiyao/qmy/7a9da.html t _blank 異氟烷、 HYPERLINK /yaopin/mazuiyao/qmy/a29e1.html t _blank 恩氟

14、烷、氟烷等) 可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、竇性停搏等。監(jiān)測(cè)心電圖，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。 加和作用(抑制竇性節(jié)律和心臟傳導(dǎo))增強(qiáng)。肌松劑(泮庫(kù)溴銨、維庫(kù)溴銨等) 增強(qiáng)肌松劑的作用。注意肌肉松弛作用，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。 鹽酸地爾硫艸卓抑制神經(jīng)肌肉結(jié)合部乙酰膽堿從神經(jīng)末梢突觸前膜的釋放。 【不良反應(yīng)】 6,543例治療患者出現(xiàn)266例（4.1%）不良反應(yīng)。常見(chn jin)不良反應(yīng)為：心動(dòng)過(guò)緩（1.1%）， HYPERLINK /keshi/neike/xxgnk/9d4ab.html t _blank 低血壓（0.7%），度 HYPERLINK /keshi/neike/xxg

15、nk/48ee0.html t _blank 房室(fn sh)傳導(dǎo)阻滯（0.4%），度房室傳導(dǎo)阻滯（0.3%），房室交界(jioji)性心律（0.3%）等。 1、嚴(yán)重不良反應(yīng)（偶見：0.15%，極少見：0.1%） 偶見 HYPERLINK /keshi/neike/xxgnk/9d49f.html t _blank 完全性房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩（初期癥狀：心動(dòng)過(guò)緩、 HYPERLINK /keshi/neike/49005.html t _blank 眩暈、輕度頭疼等）、有時(shí)可導(dǎo)致心跳停止，需做好處置這些癥狀的充分準(zhǔn)備后開始用藥。如果發(fā)生異常，應(yīng)立即停止用藥，并進(jìn)行如下處置：完全性房室傳

16、導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩：給予 HYPERLINK /yaopin/jieduyao/youjilin/7ae34.html t _blank 硫酸阿托品、異丙腎上腺素等和/或使用心臟起搏器。心跳停止：進(jìn)行心臟按摩、給予腎上腺素等兒茶酚氨類藥物進(jìn)行心臟復(fù)蘇。 極少見充血性心衰。一旦出現(xiàn)時(shí)，應(yīng)停止用藥，并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幹谩?2、其他不良反應(yīng) 若出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)給予適當(dāng)處理（如停藥）并進(jìn)行適當(dāng)處置。 發(fā)生率在0.15%不良反應(yīng)有： 心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、房室交界性心律、期前收縮、 HYPERLINK /keshi/neike/xxgnk/48f21.html t _blank 竇性停搏、面部發(fā)熱

17、、顏面潮紅、GOT、GPT、LDH升高等。 發(fā)生率在0.1%不良反應(yīng)有： HYPERLINK /keshi/neike/xxgnk/9d47a.html t _blank 竇房傳導(dǎo)阻滯、束枝傳導(dǎo)阻滯、心悸、眩暈、陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速、 HYPERLINK /keshi/neike/shenjing/4fab9.html t _blank 頭痛、 HYPERLINK /zz/fubu/a62a9.html t _blank 惡心、 HYPERLINK /zz/fubu/89157.html t _blank 嘔吐、AL-P升高、 HYPERLINK /jiancha/huaxue/niao/4e61b

18、.html t _blank 尿量減少、 HYPERLINK /jiancha/huaxue/sgn/9c3ba.html t _blank 血清肌酐和BUN升高、皮疹、瘙癢、注射部位局部發(fā)紅等。 口服制劑尚可見光敏反應(yīng)，但發(fā)生頻率不詳?！窘砂Y】 1 嚴(yán)重 HYPERLINK /keshi/neike/xxgnk/9d4ab.html t _blank 低血壓或 HYPERLINK /keshi/neike/xxgnk/9d4b9.html t _blank 心源性休克患者。 2 II和III度 HYPERLINK /keshi/neike/xxgnk/48ee0.html t _blank

19、 房室傳導(dǎo)阻滯或病竇房綜合征（持續(xù) HYPERLINK /keshi/neike/xxgnk/9d477.html t _blank 竇性心動(dòng)過(guò)緩（心率小于50次/分）、 HYPERLINK /keshi/neike/xxgnk/48f21.html t _blank 竇性停搏和竇房阻滯等）。 3 嚴(yán)重充血性心衰患者。 4 嚴(yán)重 HYPERLINK /keshi/neike/xxgnk/4cb30.html t _blank 心肌病患者 5 對(duì)于藥物中任一成分過(guò)敏者。 6 妊娠或可能妊娠的婦女。 7 靜脈給予地爾硫卓和靜脈給予-阻滯劑應(yīng)避免在同時(shí)或相近的時(shí)間內(nèi)給予（幾小時(shí)內(nèi)）。 8 室性心動(dòng)過(guò)速患者，寬QRS心動(dòng)過(guò)【產(chǎn)品規(guī)格】 50mg【用法用量】 靜脈注射，靜脈滴注。用時(shí)以5ml以上的生理鹽水或葡萄糖注射液溶解，按下述方法用藥：室上性心動(dòng)過(guò)速：通常對(duì)成人1次在3分鐘內(nèi)緩慢靜注鹽酸地爾硫10mg，可據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減。手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救處置：通常對(duì)成人1次1分鐘緩慢靜注鹽酸地爾硫10mg。但可據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減；或按515g/kg體重/分鐘的速度靜脈滴注，血壓降至目標(biāo)值以后，邊監(jiān)測(cè)血壓邊調(diào)節(jié)點(diǎn)滴速度。高血壓急癥：成人通常按515g/kg體重/分鐘的速度靜脈滴注