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1、 TOC o 1-3 h z u 第一章 緒言(x yn)藥物(yow)是指可以改變或查明機(jī)體的生理功能及病理狀態(tài),可用以預(yù)防(yfng)、診斷和治療疾病的物質(zhì)。藥品是以藥物為原料生產(chǎn)的、有特定使用范圍的特殊商品。1.藥學(xué)的發(fā)展歷史古代:植物藥、動(dòng)物藥、礦物藥現(xiàn)代:天然藥物的有效成分、人工合成品、生物制品歷史悠久先秦時(shí)期西周:詩(shī)經(jīng)涉及植物和動(dòng)物藥共有300多種;山海經(jīng)載有100 余種;五十二病方載方約300個(gè),涉及藥物240余種。 西漢:神農(nóng)本草經(jīng)是中國(guó)現(xiàn)存最早的藥學(xué)專(zhuān)著,總結(jié)漢以前的藥學(xué)成就,對(duì)后世本草學(xué)的發(fā)展具有十分深遠(yuǎn)的影響。各論載藥365種,按藥物有毒與無(wú)毒、養(yǎng)身延年與祛邪治病的不同,

2、分為上、 中、下三品。每藥之下,依次介紹正名、性味主治功用、生長(zhǎng)環(huán)境等。如黃連治痢,阿膠止血,人參補(bǔ)虛,烏頭止痛,半夏止嘔,茵陳退黃。南北朝:炮炙論是中國(guó)第一部炮制專(zhuān)著,收錄了300種藥物的炮制方法,通過(guò)適宜的炮制可以提高藥效,減輕毒性或烈性副作用。唐朝:新修本草(唐本草)是中國(guó)歷史上第一部官修本草,最早一部藥典學(xué)著作。全書(shū)卷帙浩博,收載藥物共844種,書(shū)中還增加藥物圖譜,并附文字說(shuō)明,開(kāi)創(chuàng)了世界藥學(xué)著作的先例。宋朝:國(guó)家藥局是北宋的一大創(chuàng)舉,它的產(chǎn)生促進(jìn)了藥材檢驗(yàn)、成藥生產(chǎn)的發(fā)展,帶動(dòng)了炮制、制劑技術(shù)的提高,并制定了制劑的規(guī)范。明朝:李時(shí)珍本草綱目以畢生精力親歷實(shí)踐,廣收博采,實(shí)地考察,對(duì)本

3、草學(xué)進(jìn)行了全面的整理總結(jié),歷時(shí)27年編著,全書(shū)52卷,約200萬(wàn)言,收藥1892種(新增374種),附圖1100多幅,附方11000余首。各藥之下,分正名、釋名、集解、正誤、修治、氣味、主治、發(fā)明、附方諸項(xiàng),逐一介紹。集中國(guó)16世紀(jì)以前藥學(xué)成就之大成,十七世紀(jì)末傳授海外,對(duì)世界自然科學(xué)有舉世公認(rèn)的卓越貢獻(xiàn)。 近代隨著化學(xué)、生物學(xué)、醫(yī)學(xué)等學(xué)科的發(fā)展,藥學(xué)逐漸的形成和發(fā)展: 19世紀(jì)初 實(shí)驗(yàn)藥理學(xué)整體動(dòng)物水平研究 19世紀(jì)20年代 器官藥理學(xué)研究 20世紀(jì)初 人工合成及改造的化合物作為藥物來(lái)源 20世紀(jì)30-50年代 新藥發(fā)展的黃金時(shí)代藥學(xué)(pharmacy)是研究藥物的科學(xué),是揭示藥物與人體或者

4、藥物與各種病原生物體相互作用的科學(xué)。藥學(xué)也是研究藥物來(lái)源、成分、性狀、作用機(jī)制、用途、分析鑒定、加工生產(chǎn)、經(jīng)營(yíng)、使用以及管理的科學(xué)。京一患者因長(zhǎng)期服用牛黃解毒片導(dǎo)致砷中毒 患者全身皮膚發(fā)黑、疲乏無(wú)力、腹脹、腹腔大量積液尿砷含量超出人體正常范圍50倍!出現(xiàn)生命危險(xiǎn)。患者長(zhǎng)期被習(xí)慣性便秘困擾,她從2000年開(kāi)始大量服用牛黃解毒片,4年來(lái)平均每周服用2盒,其規(guī)格為0.27g10片12板/盒,也就是說(shuō)患者每天服用牛黃解毒片的劑量大約為34片。 同仁堂出品的牛黃解毒片藥品說(shuō)明書(shū)上的用法與用量,明確寫(xiě)著“口服,一次3片,一日23次”,但患者已超過(guò)規(guī)定量近4倍服用了此藥。牛黃解毒片由牛黃、雄黃、石膏、大黃、

5、黃芩、桔梗、冰片和甘草組成,有清熱解毒的作用,用于火熱內(nèi)盛、咽喉腫痛、牙齦腫痛、口舌生瘡、目赤腫痛等癥。雄黃為礦物藥,化學(xué)名硫化砷,具解毒功能(去火)。但此藥本身有毒性,且被氧化可變?yōu)槿趸椋ㄅ?,必須在醫(yī)師指導(dǎo)下正確服用,而且絕不可長(zhǎng)期大量服用,否則會(huì)引起慢性砷中毒,重者危及生命。 2.新藥(xn yo)研發(fā)臨床(ln chun)前研究見(jiàn)PPT研發(fā)(yn f)中新藥申請(qǐng)見(jiàn)PPT 臨床前試驗(yàn)完成后,制藥公司需向FDA(Food and Drug Administration )提交IND,批準(zhǔn)后才能進(jìn)行藥物的人體試驗(yàn)。其中包括化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、生產(chǎn)工藝、體內(nèi)作用機(jī)制;先期試驗(yàn)結(jié)果;后續(xù)研

6、究方式、地點(diǎn)及對(duì)象等。臨床研究I期:健康志愿者,樣本量少,測(cè)定藥代動(dòng)力學(xué)特性、劑量水平、安全性、耐受性、劑量效應(yīng)關(guān)系II期:患者,樣本量加大,在診斷患有研究疾病的患者中確定安全性特征、最佳劑量方案、初級(jí)有效性III期:患者群體,大樣本量,與安慰劑或活性藥物進(jìn)行比較,證明統(tǒng)計(jì)學(xué)意義上的優(yōu)勢(shì)或等效新藥申請(qǐng) 通過(guò)三個(gè)階段的臨床試驗(yàn),若能成功證明藥物的安全性和有效性,制藥公司向FDA提出NDA,包括藥物的一切相關(guān)信息,獲得批準(zhǔn)后藥物才能上市。IV期臨床研究 上市后臨床試驗(yàn),又稱(chēng)上市后監(jiān)測(cè),進(jìn)一步考察新藥的安全有效性,包括擴(kuò)大臨床試驗(yàn)、特殊對(duì)象臨床試驗(yàn)、補(bǔ)充臨床試驗(yàn)。新藥研發(fā)競(jìng)爭(zhēng)激烈創(chuàng)新藥的研發(fā)由少數(shù)國(guó)

7、家壟斷 1983-1988上市的1039個(gè)新化學(xué)實(shí)體中,美國(guó)占28.3%,日本占15.8%,法國(guó)占6.6%, 西德占12.7%,意大利占5.1%,瑞士占9.1%,英國(guó)占7.4%, 比利時(shí)占3.6%,8個(gè)國(guó)家占總數(shù)的88.6%高投入研發(fā)費(fèi)用PPT高投入研發(fā)周期PPT高風(fēng)險(xiǎn)PPT新藥,未曾在中國(guó)境內(nèi)上市銷(xiāo)售的藥品國(guó)內(nèi)外均未上市的創(chuàng)新藥國(guó)外已上市但未在我國(guó)境內(nèi)上市新的復(fù)方制劑改變劑型改變給藥途徑Case 2:藥物研發(fā)“藍(lán)色的小藥丸”萬(wàn)艾可(viagra),又名偉哥是由美國(guó)輝瑞研制開(kāi)發(fā)的一種口服治療勃起功能障礙以及早泄的藥物,2000年7月在中國(guó)上市。圓菱形藥片刻有文字,正面有“VGR100”字樣,背

8、面有“pfizer”字樣,顏色為淺藍(lán)色。藥物本身性狀為白色結(jié)晶粉末,在水中易溶,外包淺藍(lán)色薄膜衣,每片劑量為50mg或100mg。萬(wàn)艾可(西地那非)最早是作為一個(gè)5-磷酸二酯酶抑制劑而進(jìn)入臨床研究的,希望能夠通過(guò)釋放生物活性物質(zhì)NO舒張血管平滑肌,達(dá)到治療心血管疾病的目的。但臨床研究顯示,此藥物對(duì)心血管的作用并不能達(dá)到研究人員的預(yù)期,1991年4月臨床研究正式宣告失敗。但研究者發(fā)現(xiàn)此藥對(duì)受試者的性生活有改善,之后繼續(xù)就其對(duì)陰莖海綿體平滑肌的作用展開(kāi)了研究,最終萬(wàn)艾可于1998年3月27日獲得美國(guó)FDA上市許可,成為令輝瑞公司名聲大噪的一個(gè)藥品。在美國(guó)發(fā)售后自1998年到2001年,全球有800

9、萬(wàn)人次使用過(guò)萬(wàn)艾可,總量達(dá)2.5億粒,平均每一秒賣(mài)出4粒。僅發(fā)售前9個(gè)月的銷(xiāo)售額就達(dá)到7.88億美元,1999年銷(xiāo)售額達(dá)到10.99億美元。 第二章 藥品常識(shí)1.藥品名稱(chēng) 藥品名稱(chēng)包括通用名稱(chēng)、化學(xué)名稱(chēng)、商品名稱(chēng):通用(tngyng)名稱(chēng):全球統(tǒng)一(tngy)的國(guó)際非專(zhuān)利名(INN)及中國(guó)藥品通用(tngyng)名稱(chēng)(CADN),即中國(guó)藥典委員會(huì)按照“中國(guó)藥品通用名稱(chēng)命名原則”制定的藥品名稱(chēng)。化學(xué)名稱(chēng):根據(jù)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)予以命名。商品名稱(chēng):又稱(chēng)商標(biāo)名,以區(qū)分品牌,具有專(zhuān)利性質(zhì),不得仿用。商品名通過(guò)注冊(cè)即為注冊(cè)藥品,常用R表示 (Registered),未注冊(cè)的用TM (Trade Mark)表

10、示。舉例:通用名稱(chēng):頭孢克洛化學(xué)名稱(chēng):(6R,7R)-7-【(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基】-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)【4.2.0】辛-2-烯-2-甲酸一水合物商品名稱(chēng):??虅?、再克、新達(dá)羅、恒運(yùn)現(xiàn)行規(guī)定藥品管理法第五十條規(guī)定:1.已經(jīng)作為藥品通用名稱(chēng)的,該名稱(chēng)不得作為藥品商標(biāo)使用。藥品通用名稱(chēng)是該種藥品的合法生產(chǎn)者都有權(quán)使用并且必須使用的名稱(chēng),任何人對(duì)藥品的通用名稱(chēng)都不享有專(zhuān)用權(quán)。2.藥品商品名稱(chēng)不得有夸大宣傳、暗示療效作用。3.同一藥品生產(chǎn)企業(yè)生產(chǎn)的同一藥品,成份相同但劑型或規(guī)格不同的,應(yīng)當(dāng)使用同一商品名稱(chēng)。4.藥品廣告宣傳中不得單獨(dú)使用商品名。2.處方藥與非處方藥處方藥

11、與非處方藥分類(lèi)管理制度是國(guó)際上通行的一種藥品管理模式,不是藥品本質(zhì)的屬性,而是管理上的界定 。西方發(fā)達(dá)國(guó)家從上世紀(jì)70 年代開(kāi)始實(shí)行藥品分類(lèi)管理制度,將一些處方藥轉(zhuǎn)化為非處方藥 。我國(guó)處方藥與非處方藥分類(lèi)管理辦法(試行)于1999年6月1日經(jīng)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局審議通過(guò),于1999年6月18日公布,自2000年1月1日起施行。 2.1處方藥處方藥(POM, prescription only medicines):需憑醫(yī)師或其它有處方權(quán)的醫(yī)療專(zhuān)業(yè)人員開(kāi)寫(xiě)處方出售,并在醫(yī)師、藥師或其它醫(yī)療專(zhuān)業(yè)人員監(jiān)督或指導(dǎo)下方可使用的藥品,也可簡(jiǎn)稱(chēng)Rx藥。上市的新藥,對(duì)其活性或副作用還要進(jìn)一步觀(guān)察。 可產(chǎn)生依賴(lài)性

12、的某些藥物,如嗎啡類(lèi)鎮(zhèn)痛藥及某些鎮(zhèn)靜催眠藥物。 藥物本身毒性較大,如抗癌藥物。 用于治療某些疾病所需的特殊藥品,如心腦血管疾病的藥物。 自2004年7月起,購(gòu)買(mǎi)抗菌藥物必須有醫(yī)生的處方2.2非處方藥非處方藥(OTC, over the counter):消費(fèi)者可不經(jīng)過(guò)醫(yī)生處方,直接從藥房或藥店購(gòu)買(mǎi)的藥品,而且是不在醫(yī)療專(zhuān)業(yè)人員指導(dǎo)下就能安全使用的藥品。西藥非處方藥(23類(lèi)):解熱、鎮(zhèn)痛藥,鎮(zhèn)靜助眠藥,抗過(guò)敏藥與抗眩暈藥,抗酸藥與胃粘膜保護(hù)藥,助消化藥,消脹藥,止瀉藥,胃腸促動(dòng)力藥,緩瀉藥,胃腸解痙藥,驅(qū)腸蟲(chóng)藥,肝病輔助藥,利膽藥,調(diào)節(jié)水、電解質(zhì)平衡藥,感冒用藥,鎮(zhèn)咳藥,祛痰藥,平喘藥,維生素與

13、礦物質(zhì),皮膚科用藥,五官科用藥,婦科用藥,避孕藥。中成藥非處方藥(7個(gè)治療科):內(nèi)科、外科、骨傷科、婦科、兒科、皮膚科、五官科。我國(guó)在 1999年公布了第一批非處方藥目錄中,西藥23類(lèi),160個(gè)品種,其中65個(gè)品種為單純的非處方藥,另外95個(gè)為“雙跨” 品種。同一種藥品在限適應(yīng)癥、限劑量、限規(guī)格、限療程的前提下,可將部分用藥作為非處方藥,而其他用法用途仍然屬于處方藥范疇。 eg. 布洛芬 最大劑量2400mg/天,長(zhǎng)期服用治療類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎 處方藥 最大劑量1200mg/天,短期服用治療頭痛、肌肉痛 非處方藥非處方藥(fi ch fn yo)的特點(diǎn)1.適用范圍明確2.應(yīng)用安全3.療效(lioxi

14、o)確切4.質(zhì)量可靠5.說(shuō)明詳盡6.應(yīng)用方便3.藥品(yopn)說(shuō)明書(shū)應(yīng)印有批準(zhǔn)文號(hào)、藥品名稱(chēng)、主要成分、藥理作用、適應(yīng)證、 用法用量與副反應(yīng)、禁忌證、注意事項(xiàng)、生產(chǎn)日期、有效期、貯存條件等。文字表述應(yīng)當(dāng)科學(xué)、規(guī)范、準(zhǔn)確,非處方藥說(shuō)明書(shū)還應(yīng)通俗易懂,便于病人根據(jù)病情與掌握的醫(yī)藥知識(shí)作出自我判斷,選購(gòu)藥物。注意藥品的主要成分(component)、藥理作用(effect)與適應(yīng)證(indication)、禁忌證(contraindication)及注意事項(xiàng)等是否符合自己的病情慎用(prudent):使用后要密切觀(guān)察不良反應(yīng)忌用(avoid):使用后很可能產(chǎn)生毒性反應(yīng)禁用(prohibit):使用

15、后一定會(huì)產(chǎn)生毒性反應(yīng)屬于禁忌證者不要擅自使用有效期是指藥物在規(guī)定的貯存條件下,能保持質(zhì)量的期限進(jìn)口藥品上印有英文exp date (失效期) 或 use before (在前使用) 字樣批準(zhǔn)文號(hào)與注冊(cè)商標(biāo)及生產(chǎn)單位也應(yīng)過(guò)目,以防偽劣假冒批準(zhǔn)文號(hào)統(tǒng)一格式為“國(guó)藥準(zhǔn)(試)字1位漢語(yǔ)拼音字母8位阿拉伯?dāng)?shù)字”“準(zhǔn)”字代表國(guó)家批準(zhǔn)正式生產(chǎn)的藥品,“試”字代表國(guó)家批準(zhǔn)試生產(chǎn)的藥品國(guó)藥準(zhǔn)(試)字后的1位漢語(yǔ)拼音字母代表藥品類(lèi)別,分別是H代表化學(xué)藥品,S代表生物制品,J代表進(jìn)口分裝藥品,T代表體外化學(xué)診斷試劑,F(xiàn)代表藥用輔料,B代表保健藥品,Z代表中藥漢語(yǔ)拼音字母后的8位阿拉伯?dāng)?shù)字中的第1、2位代表批準(zhǔn)文號(hào)的

16、來(lái)源,其中10代表原衛(wèi)生部批準(zhǔn)的藥品,19、20代表國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)的藥品;第3、4位表示批準(zhǔn)某藥生產(chǎn)之公元年號(hào)的后兩位數(shù)字,第5、6、7、8位數(shù)字(即最后四位數(shù)字)為順序號(hào)生產(chǎn)批號(hào)用于識(shí)別“批(在規(guī)定的限度內(nèi)具有同一性質(zhì)和質(zhì)量,并在同一連續(xù)生產(chǎn)周期中生產(chǎn)出來(lái)的一定數(shù)量的藥品為一批)”的一組數(shù)字或字母加數(shù)字。4.處方前記(醫(yī)院全稱(chēng)、科別、病人姓名、性別、年齡、日期)正文(藥品的名稱(chēng)、劑型、規(guī)格、數(shù)量、用法等)后記(醫(yī)生、藥劑人員、計(jì)價(jià)員簽名以示負(fù)責(zé))麻醉藥品處方、急診處方、兒科處方、普通處方的印刷用紙應(yīng)分別為淡紅色、淡黃色、淡綠色和白色,并在處方右上角以文字注明。對(duì)于處方的藥量,規(guī)定

17、醫(yī)生一般不得開(kāi)出超過(guò)7日的用量;急診處方一般不得超過(guò)3日用量。1.片劑:Tab2.注射劑:Inj3.溶液:Sol4.貼膏劑:Emp5.膠囊:Cap6.軟膏:Ung7.糖漿:Syr8.水劑:Aq9.合劑:Mist10.酊劑:Tr11.擦劑、洗劑:Lot第三章 藥物的不良反應(yīng)1.不良反應(yīng)的分類(lèi)(fn li)凡是與用藥(yn yo)目的無(wú)關(guān),并為病人帶來(lái)不適或痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱(chēng)為藥物(yow)不良反應(yīng)(adverse reaction)包括副作用、毒性反應(yīng)、過(guò)敏反應(yīng)等1. 副作用 (side effect)藥理效應(yīng)涉及多個(gè)器官,當(dāng)某一效應(yīng)用做治療目的時(shí),其他效應(yīng)就成為副作用是藥物在正常用法用量下,伴隨治

18、療作用而出現(xiàn)的一般較輕微,機(jī)體可以耐受如阿司匹林發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用的同時(shí),會(huì)引發(fā)胃腸道反應(yīng)2. 毒性反應(yīng) (toxic reaction)藥物劑量過(guò)大或在體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)稱(chēng)為毒性反應(yīng)一般比較嚴(yán)重,應(yīng)該避免發(fā)生致畸反應(yīng):孕婦服用某些藥物后,由于藥物的毒性會(huì)引發(fā)嬰兒先天畸形尤其是懷孕前3個(gè)月,胚胎正處于細(xì)胞分化發(fā)育的重要階段,如神經(jīng)系統(tǒng)在受孕后15-25天發(fā)育,心臟在20-40天發(fā)育等;孕期的其他時(shí)間用藥也要謹(jǐn)慎,還有某些藥物可能影響男性精子質(zhì)量引發(fā)畸胎反應(yīng)停(沙利度胺,thalidomide)事件上世紀(jì)50年代,德國(guó)某制藥公司研發(fā),用于減輕孕婦的妊娠反應(yīng),緩解晨吐和輔助睡眠等1957

19、-1962年在接近30個(gè)國(guó)家和地區(qū)銷(xiāo)售,大約1萬(wàn)個(gè)嬰兒由于其致畸反應(yīng)成為“海豹胎”3. 過(guò)敏反應(yīng) (allergic reaction)與先天遺傳因素和后天健康狀況均有關(guān)系,常見(jiàn)于過(guò)敏體質(zhì)病人過(guò)敏反應(yīng)程度差異很大,與藥物劑量大小無(wú)關(guān),從輕微的皮疹、發(fā)熱到肝腎功能損害、休克等中藥、西藥都可能引發(fā)藥疹,中藥如六神丸、云南白藥、牛黃解毒片等,西藥包括抗生素、磺胺類(lèi)、碘制劑、解熱鎮(zhèn)痛藥、鎮(zhèn)靜催眠藥等注意事項(xiàng)因使用某種藥物發(fā)生過(guò)過(guò)敏反應(yīng)者,以后不可再用,并應(yīng)主動(dòng)告訴醫(yī)生;之前用過(guò)某種藥物沒(méi)有發(fā)生過(guò)敏反應(yīng),也不能保證之后絕對(duì)不會(huì)發(fā)生。皮內(nèi)敏感試驗(yàn)時(shí)即使是微量藥物,但也不是絕對(duì)安全的;即使敏感試驗(yàn)陰性,在正

20、式用藥時(shí)還應(yīng)預(yù)防過(guò)敏的發(fā)生用藥后若發(fā)現(xiàn)皮膚瘙癢、紅斑、發(fā)熱等情況,應(yīng)立即停藥就醫(yī)4. 特異質(zhì)反應(yīng)少數(shù)特異體質(zhì)病人對(duì)某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同如有些病人的紅細(xì)胞膜上缺乏6-磷酸葡萄糖脫氫酶,若服用磺胺類(lèi)、阿司匹林、磷酸伯氨喹等藥物,易出現(xiàn)溶血性反應(yīng)(“蠶豆病”)5. 后遺反應(yīng)已停止用藥,血藥濃度降至最小有效濃度以下時(shí)仍然殘留的藥物作用如服用巴比妥類(lèi)催眠藥,次晨出現(xiàn)的乏力、困倦等現(xiàn)象6. 依賴(lài)性和停藥反應(yīng)長(zhǎng)期應(yīng)用某種藥物后,機(jī)體對(duì)藥物產(chǎn)生生理性的或者精神性的依賴(lài)和需求,分為生理依賴(lài)性和精神依賴(lài)性生理依賴(lài)性具有停藥癥狀,即突然停藥后原有疾病加劇,如長(zhǎng)期服用普萘洛爾治療高血壓,突然

21、停藥導(dǎo)致血壓及心率反跳性升高.精神依賴(lài)性是需要藥物緩解精神緊張、情緒障礙(zhng i),但無(wú)停藥癥狀,吸毒患者停藥后,生理和精神方面均出現(xiàn)一系列癥狀K仔,k粉:氯胺酮搖頭丸:MDMA冰毒(bn d)的衍生物大麻(dm)第四章 藥物劑型制劑:是根據(jù)藥典或其他現(xiàn)成處方將藥物制成一定規(guī)格的制品。制劑的生產(chǎn)多在藥廠(chǎng)進(jìn)行,也可以在藥房制劑室完成。 劑型:由于用藥目的的不同,將藥物加工制成適合于醫(yī)療應(yīng)用的形式稱(chēng)藥物的劑型(簡(jiǎn)稱(chēng)劑型),實(shí)際上劑型就是制劑的形態(tài)。按照劑型的形態(tài)分類(lèi)液體 注射劑口服液洗劑酊劑固體 散劑片劑膠囊劑顆粒劑膜劑半固體 軟膏劑乳膏劑氣體 氣霧劑噴霧劑A. 片劑(tablet)將藥物與

22、適宜輔料混勻,經(jīng)壓制而成的圓片狀或異形片狀制劑,包括口服片劑、口腔用片劑等口服片劑經(jīng)胃腸道吸收而發(fā)揮作用,也有部分在胃腸道局部發(fā)揮作用,包括普通片、包衣片、咀嚼片等口腔用片劑包括口含片和舌下片等1. 普通片2. 包衣片:增加藥物的穩(wěn)定性,掩蓋藥物的不良?xì)馕?,改善片劑的外觀(guān)等(糖衣片、腸溶片等) 一般病人服用藥片應(yīng)至少飲用100ml溫開(kāi)水,并保持站立1.5min,不能干吞藥片,防止藥物黏附、刺激食管粘膜3. 咀嚼片在口腔中咀嚼后吞服的片劑,常加入蔗糖、薄荷油等甜味劑及食用香料調(diào)整口味,適宜幼兒服用常用于維生素類(lèi)、解熱藥和治療胃部疾病的藥物,如氫氧化鋁嚼碎后能快速在胃壁上形成保護(hù)膜咀嚼后可用少量溫

23、開(kāi)水送服4. 泡騰片主要供口服使用,放入水中在泡騰崩解劑的作用下產(chǎn)生大量氣泡(CO2),片劑迅速崩解溶化,多見(jiàn)于可溶性藥物一般宜用100-150ml涼開(kāi)水或溫水浸泡,待藥物完全溶解或氣泡消失后飲用;嚴(yán)禁直接服用或口含藥液中有不溶物、沉淀、絮狀物時(shí)不宜服用少數(shù)泡騰片供陰道外用5. 分散片放入水中可迅速崩解均勻分散的片劑,在20oC左右的水中,一般3min內(nèi)完全崩解,加快藥物吸收,多見(jiàn)于難溶性藥物可加水分散之后口服(兒童)或直接口服給嬰幼兒喂藥時(shí),應(yīng)將患兒抱起,用手捏住下巴,以小湯匙盛藥液,慢慢緊貼孩子的口角輕輕灌入6. 口含片含于口腔(kuqing)內(nèi)緩慢溶解,能對(duì)口腔及咽部產(chǎn)生持久的藥效,用于

24、局部的消炎、消毒等含片應(yīng)含在口腔中或近患處,待其自然(zrn)溶化分解,不能口服或咀嚼;含片是治療藥,并非預(yù)防或保健作用 7. 舌下片舌下給藥,藥物快速溶解(rngji)吸收、發(fā)揮療效,同時(shí)避免首過(guò)消除藥片含服于舌下,不能咀嚼或吞咽藥物,含后30min內(nèi)不宜進(jìn)食或飲水B. 丸劑(pill)將藥物細(xì)粉(多為中草藥)或藥物提取物加適宜粘合輔料制成的圓球型固體制劑,主要口服應(yīng)用,也有其他給藥途徑(如舌下)粘合劑可用蜂蜜、水、米糊或面糊,所制成的丸劑分別稱(chēng)為蜜丸、水丸、糊丸C. 膠囊劑(capsule)將藥物或加有輔料充填于空心硬質(zhì)膠囊(硬膠囊)或彈性軟質(zhì)膠囊(軟膠囊)中而制成的制劑,一般供口服掩蓋藥

25、物的不良?xì)馕痘蛱岣咚幬锓€(wěn)定性,有利于胃腸道分散、溶出、吸收一般情況下膠囊應(yīng)整粒吞服,不便于吞服的情況下(兒童)可考慮拆開(kāi)服用,但應(yīng)注意沒(méi)有膠囊保護(hù)時(shí)藥物的刺激性或藥效變化(腸溶膠囊)D. 顆粒劑(granule)將藥物與適宜的輔料配合而制成的顆粒狀制劑,一般可分為可溶性顆粒劑、混懸型顆粒劑和泡騰性顆粒劑沖入水中飲用,溶出吸收速率較快 E. 栓劑(suppository)將藥物與適宜基質(zhì)混合制成的,供腔道給藥的固體制劑,包括直腸栓、陰道栓和尿道栓F. 膜劑(pellicula)細(xì)粉藥物與適宜的成膜材料(如聚乙烯醇、纖維素類(lèi)及其他天然高分子材料等)經(jīng)加工制成的膜狀制劑軟膏劑(ointment)與乳

26、膏劑(cremor)將藥物與適宜基質(zhì)混合制成的具有一定稠度的半固體外用制劑,其中乳劑基質(zhì)制成的易于涂布的軟膏劑成為乳膏劑涂敷前清洗干凈皮膚;破損、潰爛、滲出部位不應(yīng)涂敷;若有灼燒感、發(fā)紅、腫脹、出疹等反應(yīng),應(yīng)局部將藥物洗凈,停止用藥;不宜涂敷于口腔黏膜或眼結(jié)膜A. 氣霧劑(aerosol)指含藥溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑共同封裝于具有特制閥門(mén)系統(tǒng)的耐壓容器中制成的制劑,使用時(shí)借拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧滴噴出,可在呼吸道、皮膚或其它腔道發(fā)揮局部或全身作用拋射劑是提供氣霧劑動(dòng)力源泉,有時(shí)可兼作藥物的溶劑或稀釋劑,主要是液化氣體最常用氟氯烷烴類(lèi),即氟利昂,蒸氣壓適宜,穩(wěn)定性好,毒性甚小,不易

27、燃,無(wú)味無(wú)臭氟利昂由于上述優(yōu)點(diǎn)廣泛用于冷凍設(shè)備和空氣調(diào)節(jié)裝置的制冷劑,但也是破壞臭氧層的元兇,在平流層中強(qiáng)烈的紫外線(xiàn)作用下,氟利昂分解釋放出氯原子,破壞臭氧分子吸入氣霧劑使用方法打開(kāi)噴口的蓋子,握緊并將氣霧劑搖勻緩緩呼氣盡量讓肺部氣體排盡噴口放入口內(nèi),吸氣的同時(shí)按壓氣霧劑閥門(mén),并繼續(xù)緩慢深吸氣屏住呼吸10-15s或更久,然后用鼻子緩慢呼氣溫水清洗口腔,氣霧劑噴嘴也應(yīng)清洗干凈B. 噴霧劑(spray)指含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中,使用時(shí)節(jié)助手動(dòng)泵的壓力、高壓氣體、超聲振動(dòng)或其他方法將內(nèi)容物以霧狀等形式噴出的制劑不含拋射劑,局部應(yīng)用為主C. 干粉吸入劑(dry powder inh

28、alation,DPI)指微粉化藥物或載體以膠囊、泡囊或多劑量貯庫(kù)形式,采用特制的干粉吸入裝置,由患者主動(dòng)吸入至肺部的制劑。非氣體制劑,但與吸入型氣霧劑應(yīng)用范圍相似,且效果明顯強(qiáng)于氣霧劑在呼吸道發(fā)揮局部作用或直接通過(guò)肺部血液循環(huán)發(fā)揮全身作用病人吸入氣流(qli)是粉末進(jìn)入體內(nèi)的動(dòng)力,克服了藥物釋放和吸收不協(xié)調(diào)的問(wèn)題國(guó)內(nèi)常用的兩種干粉(gnfn)吸入裝置:都保和準(zhǔn)納器四、液體(yt)制劑A. 溶液劑(solution)不飽和的藥物的澄清水溶液,多供內(nèi)服,少數(shù)外用以甘油為溶劑,稱(chēng)甘油劑B. 糖漿劑(syrupus)含有藥物、藥材提取物或芳香物質(zhì)的口服濃蔗糖水溶液,供口服使用含糖量應(yīng)不低于45%,蔗

29、糖及芳香劑能掩蓋藥物的不良反應(yīng),改善口味,但糖漿劑易被微生物污染C. 酊劑(tinctura)把生藥浸在酒精里或化學(xué)藥物溶解在酒精里而制成的藥劑,供內(nèi)服或外用制備簡(jiǎn)單易于保存,但因溶劑中含有較多乙醇,因此兒童、孕婦、心臟病及高血壓患者不宜內(nèi)服使用D. 醑劑(spiritus)揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液,供外用或內(nèi)服可作為芳香矯味劑應(yīng)用,也可用于治療;由于其中揮發(fā)油易氧化,故應(yīng)貯于密閉容器中,且不宜久存E. 流浸膏劑(extractum liquidum)指藥材用適宜的溶劑浸出有效成分,蒸去部分溶劑,調(diào)整濃度至規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)而制成的制劑一般流浸膏每ml相當(dāng)于原生藥1gF. 合劑(mistura)指兩種或兩

30、種以上可溶性或不溶性藥物制成的液體制劑,一般以水作溶劑,供內(nèi)服用有時(shí)加入糖漿矯正主藥苦味;亦可加入膠漿增加粘度,使不溶解主藥易于懸浮G. 搽劑(linimentum)外用藥物(主要成分大多是有刺激性的藥物)的醇溶液、油溶液或乳濁液用時(shí)涂于皮膚上并加以搓搽,涂后有收斂消炎作用H. 注射劑(injection)藥物的滅菌溶液、混懸液、乳狀液或臨用時(shí)配成溶液的注射用滅菌粉末(粉針劑)供皮下、肌肉或靜脈注射第五章 藥物的人體之旅1. 吸收藥物自用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程稱(chēng)為吸收,藥物只有經(jīng)過(guò)吸收后才能發(fā)揮全身作用,不同給藥途徑有不同的吸收過(guò)程和特點(diǎn)常見(jiàn)的給藥途徑口服、吸入、局部用藥、舌下給藥、注射給藥

31、等舌下,直腸,吸入,靜脈,皮下,肌肉A.口服給藥最常用的給藥方法,方便,安全性好,大多數(shù)藥物吸收良好小腸是最重要的吸收部位胃的排空、腸蠕動(dòng)的快慢及飲食的性質(zhì),都會(huì)影響藥物的吸收吸收速率較慢,且有首過(guò)消除首過(guò)消除首過(guò)消除高的藥物,機(jī)體可利用的有效藥量少,若加大劑量,代謝產(chǎn)物增加可能誘發(fā)毒性反應(yīng),此時(shí)口服給藥要慎重舌下給藥在很大程度上避免首過(guò)消除,直腸給藥也可以一定程度上避免B.注射給藥注射分為皮內(nèi)注射、皮下注射、肌肉注射、靜脈注射、靜脈滴注等表皮是皮膚的最外層,直接與外界接觸,真皮位于表皮深層,由致密結(jié)締組織組成,與表皮的界限是基底膜皮下組織位于真皮深層,由疏松結(jié)締組織組成,其中(qzhng)貯

32、存脂肪,與真皮無(wú)明顯界限皮內(nèi)注射(zhsh)指藥液注入表皮與真皮之間,一般(ybn)選前臂,注射量少,吸收較慢,多用于過(guò)敏性試驗(yàn)或診斷疾病,如青霉素皮試皮下注射指藥液注入皮下組織,可在手臂,也可在腹部,注射量一般較少,如糖尿病病人自行注射胰島素肌肉注射指藥液注入肌肉組織,主要選擇臀部,血管豐富易吸收,且刺激小靜脈注射和靜脈滴注(輸液)直接進(jìn)入血液,發(fā)揮藥效迅速,輸液除了給藥之外,還可以補(bǔ)充體液和營(yíng)養(yǎng),稀釋體內(nèi)毒素、促進(jìn)毒物排泄等 “能吃藥就不打針,能打針就不輸液”輸液泛濫的現(xiàn)狀2003年,我國(guó)全年輸液30億瓶2007年,我國(guó)全年輸液70億瓶2009年,我國(guó)全年輸液104億瓶,相當(dāng)于13億人口每

33、人輸液8瓶國(guó)際平均水平,年人均2.5-3.3瓶輸液泛濫的原因患者:迷信輸液見(jiàn)效快,無(wú)視不良反應(yīng)醫(yī)生:利益驅(qū)使;怕?lián)?zé)任社會(huì):制度不完善,缺乏監(jiān)管輸液的不良反應(yīng)2010年10月13日 北京市朝陽(yáng)區(qū)27歲的男青年小郭,因嗓子疼到社區(qū)衛(wèi)生服務(wù)站看病,輸液時(shí)突感不適,經(jīng)搶救無(wú)效死亡。此前醫(yī)生診斷為急性扁桃體炎,開(kāi)了來(lái)立信、克林霉素和生理鹽水輸液治療。家屬稱(chēng)其有藥物過(guò)敏史,醫(yī)院則稱(chēng)醫(yī)生開(kāi)具的藥品不用皮試。 (新京報(bào)10月17日?qǐng)?bào)道)2010年11月26日 廣東省中山市電子科大中山學(xué)院一名19歲男生因發(fā)燒前往中山市人民醫(yī)院急診室輸液,返回宿舍后突然病發(fā),經(jīng)搶救無(wú)效身亡。目前死亡結(jié)果初步判斷為心腦血管疾病。

34、 (南方都市報(bào)11月29日?qǐng)?bào)道)“欣弗”事件2006年7月27日,青海省藥監(jiān)局最先向國(guó)家藥監(jiān)局報(bào)告,西寧市部分患者使用了“安徽華源”生產(chǎn)的“欣弗”注射液后,先后出現(xiàn)胸悶、心悸、腎區(qū)疼痛、腹痛、過(guò)敏性休克、肝腎功能損害等嚴(yán)重不良反應(yīng)。 黑龍江省哈醫(yī)大二院收治9例因使用“欣弗”而產(chǎn)生不良反應(yīng)的患者。這9名患者年齡在20歲至75歲之間,均出現(xiàn)寒顫、發(fā)冷、發(fā)熱等癥狀,其中5例伴有頑固性低血壓性休克,4例出現(xiàn)意識(shí)障礙。隨后,廣西、浙江、山東等地也相繼出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)病例。輸液泛濫的危害輸液發(fā)生過(guò)敏等不良反應(yīng)迅速而嚴(yán)重輸液不可避免的帶來(lái)“微粒污染”:微粒指的是藥液中肉眼觀(guān)察不到的小顆粒雜質(zhì),微粒進(jìn)入人體后

35、,不能被機(jī)體吸收,將伴隨人一生,較大的微??梢砸鹧ā⒎蝺?nèi)肉芽腫等輸液與抗生素濫用相伴什么時(shí)候輸液?吞咽困難,及無(wú)法應(yīng)用其他給藥途徑嚴(yán)重吸收障礙(如嘔吐、嚴(yán)重腹瀉等),需要大量補(bǔ)充營(yíng)養(yǎng)和體液病情危重,發(fā)展迅速,藥物在組織中達(dá)到高濃度才能處理的緊急情況C.吸入給藥:治療性氣體、容易氣化的藥物或極微細(xì)粉末氣霧吸入,肺血流量豐富易吸收D.舌下給藥:由血流豐富的頰粘膜吸收,避免首過(guò)消除E.局部給藥:在皮膚、眼、鼻、咽喉和陰道等部位產(chǎn)生局部作用,不必通過(guò)吸收過(guò)程吸收速率由快到慢:靜脈注射、吸入給藥、肌內(nèi)注射、皮下注射、皮內(nèi)注射、舌下給藥、直腸給藥、口服給藥、皮膚給藥2. 分布(fnb)藥物吸收后從血循

36、環(huán)到達(dá)(dod)機(jī)體各個(gè)部位和組織的過(guò)程稱(chēng)為分布藥物在血流豐富(fngf)的器官中分布較快,如肝、腎、腦、肺等藥物可能與某些組織細(xì)胞具有特殊親和力,分布具有一定選擇性,如碘集中于甲狀腺,鈣沉積于骨骼藥物和組織結(jié)合是其在體內(nèi)的一種貯存方式,組織器官含藥量與作用部位不一定有直接關(guān)系,如洋地黃在肝內(nèi)濃度高,藥效在心臟血腦屏障 (blood-brain barrier, BBB)腦組織的毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞緊密相連,且毛細(xì)血管外表面幾乎均為星形膠質(zhì)細(xì)胞包圍,此種屏障阻礙大分子、水溶性或解離型藥物通過(guò)胎盤(pán)屏障:胎盤(pán)絨毛與子宮血竇之間的屏障,事實(shí)上胎盤(pán)對(duì)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)無(wú)屏障作用血眼屏障:吸收入血的藥物在房水、晶狀

37、體和玻璃體的濃度遠(yuǎn)低于血液3. 代謝藥物作為外源性物質(zhì)在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變稱(chēng)為代謝或生物轉(zhuǎn)化藥物經(jīng)代謝后一般藥效降低或消失,但個(gè)別代謝后藥理作用或毒性增加4. 排泄藥物及其代謝物經(jīng)機(jī)體的排泄器官或分泌器官排出體外的過(guò)程,腎臟是最主要的排泄器官主要經(jīng)尿排泄,其次經(jīng)糞排泄,肺、汗腺、乳腺也是排泄途徑附:酒精的代謝當(dāng)酒精進(jìn)入體內(nèi)后,10分鐘左右即可被吸收,繼而進(jìn)入血液,30-90分鐘達(dá)到高峰。酒精進(jìn)入血液后,被輸送至肝臟。肝臟中的乙醇脫氫酶使乙醇轉(zhuǎn)化為乙醛,乙醛被乙醛脫氫酶轉(zhuǎn)化為乙酸。乙酸再被肝藥酶徹底轉(zhuǎn)化為二氧化碳和水排泄出體外。此代謝過(guò)程的時(shí)間由于人的體質(zhì)不同、及其他條件變化,會(huì)出現(xiàn)個(gè)體差異

38、現(xiàn)象。故有酒量大小一說(shuō)。酒精80%以上在肝臟代謝,乙醛脫氫酶活性高的人,酒精代謝能力強(qiáng),酒量相對(duì)大。乙醛脫氫酶活性的高低主要與遺傳有關(guān),有時(shí)也可以被酒精誘導(dǎo),經(jīng)常喝酒可使酒量增大。 第六章 抗菌藥物的家庭用藥一、局部感染呼吸系統(tǒng):化膿性鼻竇炎、化膿性扁桃腺炎、細(xì)菌性肺炎等消化系統(tǒng):菌痢、細(xì)菌性腸炎等泌尿生殖系統(tǒng):細(xì)菌性陰道炎等心血管系統(tǒng):細(xì)菌性心內(nèi)膜炎等運(yùn)動(dòng)系統(tǒng):化膿性關(guān)節(jié)炎等其它:癤、癰、破損皮膚感染;化膿性中耳炎等二、全身感染菌血癥、敗血癥等區(qū)分病毒與細(xì)菌感染以呼吸道感染為例:癥狀:病毒性上呼吸道感染一般噴嚏、流涕等卡他癥狀比咽部癥狀明顯;細(xì)菌性上呼吸道感染則扁桃體或咽部紅腫疼痛比較明顯。

39、病毒性呼吸道感染多無(wú)膿性分泌物,細(xì)菌性感染常出現(xiàn)膿痰。血象:病毒感染白細(xì)胞可輕度升高,中性粒細(xì)胞多不高;細(xì)菌感染一般白細(xì)胞和中性粒細(xì)胞均升高。實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)病人分泌物標(biāo)本。一、細(xì)菌(xjn)與抗菌藥物概述細(xì)菌(xjn)細(xì)菌(xjn)無(wú)處不在,歷史悠久細(xì)菌的體積微小,大約10億個(gè)細(xì)菌堆起來(lái)才有一顆小米那么大很多細(xì)菌對(duì)人類(lèi)是有益的,只有不到千分之一的細(xì)菌會(huì)引發(fā)疾病治療:化學(xué)治療 (chemotherapy):對(duì)微生物、寄生蟲(chóng)、甚至腫瘤細(xì)胞所致疾病的藥物治療統(tǒng)稱(chēng)??咕?(antibacterial drugs):能抑制或殺滅細(xì)菌,用于預(yù)防和治療細(xì)菌性感染的藥物??股?(antibiotics):是微

40、生物(包括細(xì)菌、真菌、放線(xiàn)菌屬)的代謝產(chǎn)物,即微生物在代謝過(guò)程中產(chǎn)生能殺滅或抑制其它微生物的物質(zhì)。理想的抗菌藥物 對(duì)人體無(wú)毒或毒性很低 細(xì)菌不易產(chǎn)生耐藥性 強(qiáng)效、速效和長(zhǎng)效 使用方便 價(jià)格低廉目前常用的抗菌藥有:-內(nèi)酰胺類(lèi):青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi)喹諾酮類(lèi):諾氟沙星、環(huán)丙沙星等大環(huán)內(nèi)酯類(lèi):紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素等磺胺類(lèi):磺胺嘧啶等氨基糖苷類(lèi):鏈霉素、慶大霉素等四環(huán)素類(lèi):四環(huán)素、強(qiáng)力霉素等氯霉素類(lèi):氯霉素、甲砜霉素等二、常見(jiàn)抗菌藥物1. 青霉素類(lèi)阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,使細(xì)胞壁缺損,殺滅細(xì)菌哺乳動(dòng)物細(xì)胞沒(méi)有細(xì)胞壁,所以對(duì)人體的毒性很低青霉素G天然來(lái)源青霉素不穩(wěn)定;干粉保存、現(xiàn)配現(xiàn)用;靜滴或肌注、不

41、能口服治療敏感菌所致的呼吸道感染、腦膜炎等,也可用于梅毒等治療注意過(guò)敏反應(yīng):過(guò)敏性休克等肌內(nèi)注射可產(chǎn)生局部疼痛,紅腫或硬結(jié),通過(guò)熱敷緩解廣譜青霉素屬于半合成青霉素,代表藥物氨芐西林、阿莫西林耐酸,可口服,抗菌譜廣于青霉素G用于治療敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃腸道感染、軟組織感染、腦膜炎、傷寒、副傷寒等,阿莫西林對(duì)慢性活動(dòng)性胃炎和消化性潰瘍也有治療作用對(duì)青霉素G過(guò)敏者禁用2. 頭孢菌素類(lèi)阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,抗菌機(jī)制同青霉素類(lèi)第1代:1962-70年,如頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢氨芐(先鋒IV)、頭孢唑啉、頭孢拉啶(先鋒VI) 第2代:1970-76年,如頭孢孟多、頭孢呋新第3代:1976

42、-83年,如頭孢哌酮(先鋒(xinfng)必),頭孢三嗪(菌必治),頭孢他啶(復(fù)達(dá)欣)第4代:1980s中期(zhngq)開(kāi)發(fā)的,如頭孢匹羅、頭孢吡肟與青霉素類(lèi)相比(xin b) 1. 對(duì)水解酶穩(wěn)定性高 2. 抗菌譜廣,抗菌活性強(qiáng) 3. 過(guò)敏反應(yīng)少,與青霉素類(lèi)有部分交叉過(guò)敏反應(yīng) (510%)注意治療期間或停藥3天內(nèi)應(yīng)忌酒,頭孢會(huì)影響酒精在肝內(nèi)代謝,發(fā)生“醉酒樣”反應(yīng)3. 喹諾酮類(lèi)抑制DNA合成,殺滅細(xì)菌第1代:1962年,萘啶酸,現(xiàn)已不用 第2代:1973年,吡哌酸,僅限于泌尿道和腸道感染第3代:1980s,氟喹諾酮類(lèi),如諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星第4代:1990s,氟喹諾酮類(lèi),

43、如莫西沙星、加替沙星、加雷沙星一代只作用于G-菌,二、三、四代在保持殺滅G-菌作用的同時(shí),對(duì)于G+菌的作用也越來(lái)越強(qiáng)三四代氟喹諾酮類(lèi)抗菌譜廣、抗菌活性好、口服吸收良好,主要用于治療敏感菌所致的泌尿生殖道感染、腸道感染、傷寒、呼吸系統(tǒng)感染(如青霉素耐藥的肺炎鏈球菌感染)除常見(jiàn)胃腸道不良反應(yīng)外,還會(huì)導(dǎo)致軟骨損害,不宜常規(guī)用于兒童,禁用于孕婦和哺乳期婦女4. 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抑制蛋白質(zhì)合成,通常只抑制細(xì)菌的生長(zhǎng),高濃度殺滅細(xì)菌第一代:紅霉素、乙酰螺旋霉素 第二代:羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素 第三代:泰里霉素 、喹紅霉素一代抗菌譜與青霉素G相似,抗菌能力不及青霉素G,同時(shí)對(duì)支原體、衣原體、弓形蟲(chóng)等致病微生

44、物也有良好作用,但胃腸道不良反應(yīng)嚴(yán)重二代與一代相比,抗菌譜廣、抗菌活性增強(qiáng)、對(duì)胃酸更穩(wěn)定、不良反應(yīng)少用于敏感菌所致的感染,肺炎支原體和衣原體所致呼吸系統(tǒng)感染、青霉素耐藥的金黃色葡萄球菌感染及青霉素過(guò)敏患者等5. 其他磺胺類(lèi):磺胺嘧啶等,廣譜抑菌作用,由于耐藥性及不良反應(yīng)嚴(yán)重(過(guò)敏、 結(jié)晶尿、 新生兒黃疸等),目前主要用于流行性腦膜炎、鼠疫等氨基糖苷類(lèi):鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素等,抗G-菌能力強(qiáng),但不良反應(yīng)嚴(yán)重,尤其是耳毒性四環(huán)素:抑菌作用,耐藥性及不良反應(yīng)嚴(yán)重(四環(huán)素牙),目前少用氯霉素:抑菌作用,不良反應(yīng)嚴(yán)重(再障等),只用于嚴(yán)重危及生命的細(xì)菌感染三、抗菌藥物濫用抗生素的使用現(xiàn)狀WHO推薦

45、:抗生素醫(yī)院使用率為30美英等發(fā)達(dá)國(guó)家醫(yī)院:使用率22-25中國(guó)衛(wèi)生部要求抗生素使用在50以?xún)?nèi)近五年我國(guó)醫(yī)院(yyun)中抗生素使用率均保持在67-82之間,抗生素類(lèi)藥物的費(fèi)用(fi yong)占全部藥費(fèi)的40左右(zuyu)在使用抗生素人群中,1/3以上根本不需要用抗生素,約50以上并未起到作用抗生素濫用誰(shuí)之過(guò)1)醫(yī)生的原因 對(duì)各種抗生素特點(diǎn)了解不夠,憑經(jīng)驗(yàn)用藥 不重視使用抗生素適應(yīng)癥和病原學(xué)檢查 利益驅(qū)使2)患者的原因3)社會(huì)的原因4)食品的原因WHO警告:濫用抗生素將使人類(lèi)回到無(wú)抗生素的時(shí)代耐藥性細(xì)菌耐藥性 (resistance):病原菌對(duì)抗菌藥的反應(yīng)性下降甚至消失的一種狀態(tài)多重耐藥

46、(multi-drug resistance, MDR):細(xì)菌對(duì)多種抗菌藥物耐藥,如MRSA(耐甲氧西林金葡菌)、NDM-1等耐藥機(jī)制:改變細(xì)菌外膜通透性,使抗菌藥物無(wú)法進(jìn)入菌體;產(chǎn)生滅活抗菌藥物的酶;改變抗菌藥物的作用靶位;提高主動(dòng)外排抗菌藥物的能力四、抗菌藥物使用誤區(qū)誤區(qū)一:抗菌藥就是消炎藥消炎是指采取措施控制或者減輕炎癥反應(yīng)的程度抗菌是指殺滅或抑制細(xì)菌生長(zhǎng)炎癥:多種外源性和內(nèi)源性損傷因子可引起細(xì)胞各種各樣的損傷性病變,機(jī)體的局部和全身隨即發(fā)生一系列復(fù)雜的反應(yīng),以局限和消滅損傷因子,清除和吸收壞死組織、細(xì)胞,并修復(fù)損傷,是機(jī)體的防御性反應(yīng)炎癥的表現(xiàn)局部表現(xiàn)是紅、熱、腫、痛和功能障礙?;谘?/p>

47、癥的部位、性質(zhì)和嚴(yán)重程度將引起不同的功能障礙,如肺炎影響氣血交換從而引起缺氧和呼吸困難等全身表現(xiàn)包括發(fā)熱和末梢血白細(xì)胞計(jì)數(shù)增多。發(fā)熱在感染性炎癥,特別是當(dāng)病原體蔓延入血時(shí)常表現(xiàn)很突出炎癥的利弊炎癥反應(yīng)有利于清除致病因子、稀釋毒素,吞噬搬運(yùn)壞死組織、使致病因子局限在炎癥部位,通常對(duì)機(jī)體是有利的嚴(yán)重的炎癥反應(yīng)可危及病人的生命;心包腔內(nèi)纖維素性滲出物機(jī)化可形成縮窄性心包炎;腦實(shí)質(zhì)或腦膜的炎癥可引起顱內(nèi)壓升高等;其它部位炎癥的紅腫熱痛也會(huì)給病人帶來(lái)很大的痛苦炎癥的原因物理因素 高熱、低溫、放射線(xiàn)、紫外線(xiàn)、切割、撞擊、擠壓等化學(xué)因素 包括外源性化學(xué)物質(zhì)(強(qiáng)酸、強(qiáng)堿等);內(nèi)源性化學(xué)毒物(在某些病理?xiàng)l件下堆

48、積于體內(nèi)的代謝產(chǎn)物等)感染(生物)因素 細(xì)菌、病毒、立克次體、支原體、螺旋體、真菌和寄生蟲(chóng)等釋放毒素直接導(dǎo)致細(xì)胞和組織損傷,還可通過(guò)其抗原性誘發(fā)免疫反應(yīng)免疫(miny)因素 各型變態(tài)反應(yīng)均能造成組織和細(xì)胞(xbo)損傷而導(dǎo)致炎癥,如過(guò)敏性鼻炎、腎小球腎炎和自身免疫性疾病抗菌藥物可以消除引起(ynq)炎癥的原因之一(細(xì)菌感染),具有一定的間接“消炎”作用,對(duì)非感染因素引起的炎癥并無(wú)任何消炎作用抗菌藥不是消炎藥,如果沒(méi)有并發(fā)細(xì)菌感染,一般不需要使用,服用抗炎藥即可(甾體激素類(lèi)抗炎藥和非甾體類(lèi)抗炎藥) 誤區(qū)二:抗菌藥可預(yù)防感染 誤區(qū)三:廣譜抗菌藥優(yōu)于窄譜抗菌藥 誤區(qū)四:新的抗菌藥比老的好,貴的比便宜

49、的好 誤區(qū)五:使用抗菌藥種類(lèi)越多,越能有效控制感染 誤區(qū)六:感冒就用抗菌藥 誤區(qū)七:發(fā)燒就用抗菌藥 誤區(qū)八:頻繁更換抗菌藥“三不”政策不自行使用抗菌藥,就診時(shí),不主動(dòng)要求醫(yī)生提供抗菌藥不隨意停服或改變抗菌藥的用量第七章 感冒的家庭用藥第一節(jié) 關(guān)于感冒1、普通感冒俗稱(chēng)傷風(fēng)多種病毒引起的鼻、鼻咽、咽喉等上呼吸道急性炎癥-急性上呼吸道感染100多種病毒病程57天,預(yù)后良好普通感冒無(wú)傳染性由多種病毒感染引起的鼻、鼻咽、咽喉等急性上呼吸道感染(不需用抗生素)鼻咽部癥狀突出,鼻塞、流涕、噴嚏、咳嗽、咽痛等,伴或不伴發(fā)熱病程有一定自限性,無(wú)并發(fā)癥情況下,通常5-7天痊愈2、流感(流感病毒引起)癥狀:流感病毒

50、:甲型(H1N9;HxNx;135種亞型)、乙型、丙型;飛沫傳播1、單純性流感2、流感病毒性肺炎3、中毒型和胃腸型流感3、禽流感由AIV(禽流感病毒)引起的傳染性疾病綜合征分布:家禽、野禽傳播途徑:消化道、呼吸道為主皮膚黏膜、眼結(jié)膜亦可傳播;人、運(yùn)輸工具、家禽感染的水、飼料、飛沫等4、分清流感與普通感冒 流感普通感冒名稱(chēng)有相似之處;由病毒引起;傳播途徑相似;臨床表現(xiàn)也有驚人的相似之處;流感就是普通感冒,只不過(guò)是更為“流行”?事實(shí)上二者有許多不同之處,臨床需加以鑒別:1、病原體的區(qū)別:流感是由流感病毒引起的,普通感冒的致病原為多達(dá)數(shù)百種不同病原體,包括病毒、細(xì)菌等。常為鼻病毒,此外,付流感病毒、

51、腺病毒、腸道病毒等也是重要的病原菌。2、流行情況:流感常發(fā)生局部甚至大范圍暴發(fā)流行,周期性和季節(jié)性也是它的特點(diǎn)。而普通感冒一般不會(huì)引起大流行。3、起?。旱湫偷牧鞲衅鸩〖保?qun shn)癥狀突出,呼吸道局部表現(xiàn)輕微;而普通感冒起病緩慢,全身癥狀輕微,局部癥狀明顯,如充血、水腫等4、癥狀:流感的發(fā)熱(f r)典型,一般高達(dá)38.8以上,持續(xù)至天。頭痛明顯,全身疼痛常見(jiàn)且嚴(yán)重,全身極度乏力出現(xiàn)早且明顯,有時(shí)鼻塞、流鼻涕、咽痛??人暂p微(qngwi)或中度干咳。普通感冒咳嗽普遍且嚴(yán)重,鼻塞、流鼻涕、咽痛常見(jiàn),一般不出現(xiàn)全身極度乏力,全身疼痛比較輕微,頭痛發(fā)熱少見(jiàn)5、預(yù)后:流感易并發(fā)肺炎、支氣管

52、炎、心包炎、腦炎、急性心肌炎等。普通感冒一般不會(huì)發(fā)生嚴(yán)重并發(fā)癥5、流感與普通感冒癥狀的區(qū)別 6、感冒的預(yù)防(普通感冒)三多(多喝水、多休息、多睡眠)三通(大便通、小便通、汗毛孔通)三要(室內(nèi)通風(fēng)、被褥勤曬、房間醋熏)三吃(吃蔬菜、吃水果、吃大蒜)勤洗手,避免著涼,避免去人口密集區(qū)其它飲食防治(蔥頭飲料、姜蛋療法、姜糖水)鍛煉蔥頭飲料可治療頑固感冒:把半個(gè)蔥頭切成小塊,加半斤牛奶,略煮片刻,加適量蜂蜜,睡前飲。姜蛋療法:取50克生姜加水煮沸,放入鴨蛋2個(gè),攪勻,再加白酒20毫升,鹽少許,煎煮5分鐘即可,吃蛋喝湯后蓋被休息,對(duì)冬令感冒的防治效果極佳。姜糖水:先用紅糖加適量水,煮沸后加生姜,10分鐘

53、后趁熱喝下,可預(yù)防感冒. 絕大部分感冒藥并不能發(fā)揮抗病毒作用,只負(fù)責(zé)緩解癥狀,治標(biāo)不治本平時(shí)注意預(yù)防感冒,保持正常作息,適量體育鍛煉,適量增減衣服,注意室內(nèi)通風(fēng)和清潔,勤曬被褥等感冒的癥狀較輕時(shí),無(wú)需服藥,多休息多飲水(白開(kāi)水、熱姜糖水等),避免過(guò)度疲勞和受涼等感冒中的發(fā)燒、鼻塞、咳嗽等諸多癥狀會(huì)困擾患者,而且抵抗力較弱的感冒患者應(yīng)積極進(jìn)行控制,避免并發(fā)癥7、流感疫苗不可以預(yù)防所有感冒!許多人搞不清楚流感與感冒的區(qū)別,以為注射了流感疫苗,就可以預(yù)防各種感冒了,其實(shí)不然。 流感特指由甲、乙、丙三型流感病毒引起的急性呼吸道傳染病。而引起普通感冒的病原體有200多種,其中病毒感染占7080,成人多數(shù)

54、為鼻病毒引起,次為冠狀病毒、副流感病毒、呼吸道合胞病毒、腺病毒、腸道病毒和單純皰疹病毒等。 8、感冒用藥感冒藥屬OTC用藥,根據(jù)各自喜好選購(gòu);感冒是小病,完全可以自行醫(yī)療! 目前在中國(guó)常見(jiàn)病癥的自我診療比例中最高的是感冒,占常見(jiàn)病癥的89.6%,高出第二位(疼痛)30個(gè)百分點(diǎn)。 這使得眾多的感冒藥目標(biāo)消費(fèi)者不再去醫(yī)院治療感冒,而是去藥店自行購(gòu)買(mǎi)藥品。據(jù)了解,在國(guó)外的大多數(shù)國(guó)家,非處方藥市場(chǎng)一直是止痛藥占據(jù)首位。怎樣選擇感冒藥?感冒藥市場(chǎng): 這是一塊充滿(mǎn)神奇的土地,可以成長(zhǎng)出無(wú)數(shù)鮮艷的花朵,但是,沒(méi)有一朵花能夠占據(jù)絕對(duì)優(yōu)勢(shì)。這就是中國(guó)的感冒藥市場(chǎng)。感冒藥市場(chǎng)隨各自喜好我國(guó)每年(minin)約有7

55、5的人至少(zhsho)患一次感冒,也就是說(shuō)每年有近10億人至少需用一次感冒(gnmo)藥物。按每次平均用藥15-20元推算,治療感冒的藥物至少每年有150億-200億元的市場(chǎng)空間。據(jù)不完全統(tǒng)計(jì),目前國(guó)內(nèi)醫(yī)藥制藥企業(yè)約6500多家,其中有上千家企業(yè)(起碼有20%)生產(chǎn)約100余同類(lèi)不同劑型的治療感冒、咳嗽的藥品種。 在國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局公布的第一批OTC藥品目錄中,感冒、呼吸道藥品就多達(dá)83種,占OTC市場(chǎng)的33。消費(fèi)者熟知的感冒藥品種至少有20-30種;不同城市用藥習(xí)慣、消費(fèi)水平的差異等導(dǎo)致各品種的表現(xiàn)不一。 1、按價(jià)格水平分:價(jià)格在10元以下的藥品占感冒藥總銷(xiāo)售量的62%,占總銷(xiāo)售額的

56、28%;價(jià)格在1015元的藥品占總銷(xiāo)售量的33%,總銷(xiāo)售額的64%;價(jià)格在1540元的藥品占感冒藥總銷(xiāo)售量的5%,占總銷(xiāo)售額的8%。2、按生產(chǎn)企業(yè)性質(zhì)分:合資、外資品牌有泰諾、新康泰克、日夜百服寧等,其銷(xiāo)售額、銷(xiāo)售量分別占感冒藥市場(chǎng)銷(xiāo)售額、銷(xiāo)售量的61%和75%;國(guó)產(chǎn)品牌主要有感康、感冒通等8種,其銷(xiāo)售額、銷(xiāo)售量分別占感冒藥市場(chǎng)銷(xiāo)售額、銷(xiāo)售量的39%和25%。3、按所含成分性質(zhì)分:西藥感冒藥(新康泰克、泰諾、白加黑、日夜百服寧等)約占感冒藥市場(chǎng)的60%,中藥感冒藥(雙黃連口服液、板藍(lán)根沖劑等)約占40%。4、按不同銷(xiāo)售地點(diǎn)分2004年感冒藥市場(chǎng)銷(xiāo)售額:藥店65億,醫(yī)院8億。藥店的65億中,西藥

57、感冒藥42億元左右。感冒藥前5位包括感康(銷(xiāo)售金額約6.5億元,占西藥感冒藥市場(chǎng)的15.5%)、白加黑(銷(xiāo)售金額約5億元,占西藥感冒藥市場(chǎng)12% )、日夜百服嚀、泰諾、新康泰克,占西藥感冒藥市場(chǎng)的42%。在醫(yī)院,雖然是醫(yī)生的觀(guān)念左右消費(fèi)行為,但主要也是日夜百服嚀、泰諾、新康泰克等三種。醫(yī)院感冒藥(不包括單方制劑)的年市場(chǎng)容量約為8億元左右。藥店的店員推銷(xiāo)感冒藥放心嗎?我們?nèi)メt(yī)院看病,首先確定去哪家醫(yī)院,其次決定掛哪個(gè)科的號(hào),最后還要選擇找哪個(gè)醫(yī)生往往是貨比三家。常見(jiàn)病癥的自我診療比例中最高的是感冒,占常見(jiàn)病癥的89.6%,高出第二位30個(gè)百分點(diǎn)。說(shuō)明眾多感冒患者不去醫(yī)院治療感冒,而去藥店買(mǎi)感冒

58、藥。去哪家藥店選嗎?找哪個(gè)店員思考嗎?店員推薦的藥物掂量嗎?1、藥店店員認(rèn)為感冒藥最合適的促銷(xiāo)方式排在前五位的分別是買(mǎi)贈(zèng)活動(dòng)15%、廣告宣傳14%、海報(bào)宣傳8%、打折3%、派發(fā)試用品2%。這些方式能讓消費(fèi)者明明白白消費(fèi)嗎?2、銷(xiāo)售感冒藥的店員受過(guò)高中/中專(zhuān)/技校教育的占79%,受過(guò)大學(xué)專(zhuān)科教育的占15%,受過(guò)大學(xué)本科教育的僅占1%。總體來(lái)看,銷(xiāo)售感冒藥店員的整體受教育程度不高。我們十分重視醫(yī)生的學(xué)歷,但是這時(shí)您把健康交給誰(shuí)? 藥店店員醫(yī)學(xué)知識(shí)背景:接受過(guò)大專(zhuān)或大學(xué)本科的醫(yī)藥相關(guān)教育14% ;受過(guò)醫(yī)藥方面中專(zhuān)/職業(yè)高中教育的比例達(dá)57%;沒(méi)有受過(guò)醫(yī)藥相關(guān)教育的店員占20%;在眾多的感冒類(lèi)藥品中,

59、許多藥品雖然名字不同,但通用名是相同的“感嘆號(hào)”的“通用(tngyng)名”是:復(fù)方(ffng)氨酚烷胺片。“感嘆號(hào)”的“成份(chng fn)”是:每片含對(duì)乙酰氨基酚250毫克、鹽酸金剛烷胺100毫克、人工牛黃10毫克、咖啡因15毫克、馬來(lái)酸氯苯那敏2毫克。輔料為淀粉、硬脂酸鎂?!翱炜恕钡摹巴ㄓ妹笔牵簭?fù)方氨酚烷胺囊?!翱炜恕钡摹俺煞荨眲t是:每粒含對(duì)乙酰氨基酚250毫克、鹽酸金剛烷胺100毫克、馬來(lái)酸氯苯那敏2毫克、人工牛黃10毫克、咖啡因15毫克,輔料為糊精。市場(chǎng)感冒藥是品牌銷(xiāo)售競(jìng)爭(zhēng),名牌主宰市場(chǎng);還是針對(duì)感冒的不同癥狀,進(jìn)行對(duì)癥治療目前國(guó)內(nèi)有上千家企業(yè)生產(chǎn)約100余種治療感冒、咳嗽的藥品

60、,導(dǎo)致在不同的城市,在藥店看到的感冒藥品種有非常大的差異,甚至一條街相對(duì)兩家藥店,所賣(mài)感冒藥品種也有50%不同。任何一家小診所里感冒藥少則十余種,多則二、三十種。目的是滿(mǎn)足需求!每個(gè)消費(fèi)者熟知的感冒藥品種至少有20-30種。選擇的標(biāo)準(zhǔn)前五位分別是:見(jiàn)效快、廣告、安全、價(jià)格合適、方便。為什么這樣選?這些藥安全嗎?適合您嗎?百姓對(duì)感冒藥購(gòu)買(mǎi)的盲目,導(dǎo)致感冒藥市場(chǎng)現(xiàn)狀如下:目前排名前十位的感冒藥中西藥銷(xiāo)售量排名前十位的感冒藥分別是新康泰克、白加黑、泰諾感冒片、999感冒靈、感康、快克、日夜百服寧、康必得、雙黃連口服液、眾生雙黃連口服液。 中成藥類(lèi)感冒藥前十名分別是:三精雙黃連口服液、 眾生雙黃連口服

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