藥理學教程8腎上腺素受體激動藥

1、藥理學教程8腎上腺素受體激動藥第一節(jié) 構效關系及分類兒茶酚核結構烷胺側鏈氨基分 類 2. 受體激動藥： 去甲腎上腺素、間羥胺 1. 、 受體激動藥： 腎上腺素、多巴胺、麻黃堿 3.受體激動藥： 異丙腎上腺素、多巴酚丁胺第二節(jié) 受體激動藥1、2受體激動藥：去甲腎上腺素1受體激動藥：去氧腎上腺素2受體激動藥：可樂定去甲腎上腺素 （noradrenaline，NA； norepinephrine，NE）口服不吸收：使胃粘膜血管收縮 在腸內易被堿性腸液破壞 不宜皮下、肌肉、靜脈注射：血管劇烈收縮 吸收很少， 發(fā)生局部組織壞死 一般采用靜脈滴注法給藥 不易透過血腦屏障藥理作用機制：激動 1受體1. 血管

2、：外周血管收縮，冠狀血管舒張 皮膚、粘膜 腎肝、腸系膜骨骼肌2. 心臟：興奮心臟，但心率減慢3. 血壓： 小劑量：收縮壓 舒張壓 ( ) 脈壓差 大劑量：收縮壓 舒張壓 脈壓差臨床應用1. 抗休克：已少用 神經源性休克早期血壓驟降 短時間靜脈滴注 2. 藥物中毒性低血壓：如氯丙嗪中毒3. 上消化道出血：13mg稀釋口服不良反應：1.局部組織缺血壞死 2.急性腎功能衰竭 3.停藥后的血壓下降注意事項： 1.防止藥液外漏 解救措施： 2.滴注一段時間后應更換注射部位 3.監(jiān)測尿量：25ml/h 4.停藥：逐漸減少滴注劑量及速度更換注射部位熱敷擴張血管藥物： 普魯卡因 或受體阻斷藥避光貯存：遇光即漸

3、變色 注射液呈棕色或有沉淀不宜再用不宜與堿性藥物配伍注射 監(jiān)測血壓，根據血壓調整給藥劑量禁忌癥：高血壓、動脈硬化、器質性 心臟病及少尿、無尿、嚴重 微循環(huán)障礙患者禁用 妊娠期婦女禁用 第三節(jié) 、受體激動藥腎上腺素（adrenaline，AD）體內過程： 口服無效：腸液、腸粘膜及肝內氧化破壞 可皮下、肌肉、靜脈給藥 體內攝取與代謝途徑與NA相似 不易透過血腦屏障：中樞作用弱機制：激動、受體 1.興奮心臟：強效心臟興奮藥 2.血管：激動受體： 激動2受體：藥理作用小動脈及毛細血管前括約肌收縮骨骼肌血管舒張冠狀血管擴張 3.血壓：與藥物劑量密切相關 小劑量：收縮壓 舒張壓 ( ) 脈壓差 較大劑量：

4、收縮壓 舒張壓 脈壓差 “腎上腺素作用的翻轉” 4.支氣管：解除支氣管平滑肌痙攣 5.增強機體代謝：腎上腺素作用的翻轉先給予受體阻斷藥后再給予AD，則使AD的縮血管作用被取消，而保留其激動2受體的舒血管效應，使AD的升壓作用翻轉為降壓，這一現象稱為“腎上腺素作用的翻轉”臨床應用 心臟驟停：首選 新三聯針：AD+阿托品+利多卡因 過敏性休克：首選 支氣管哮喘：控制急性發(fā)作 與局麻藥配伍：1:250000 ，0.3mg 手指、足趾、耳廓及陰莖等部位禁用 局部止血：鼻粘膜或齒齦出血不良反應： 心悸、煩躁、頭痛、血壓升高，甚至 腦溢血 能引起心律失常，甚至心室纖顫禁忌癥： 禁用于心血管器質性疾患、糖尿

5、病、 甲狀腺功能亢進者高血壓、動脈硬化患者禁用多巴胺（dopamine，DA） 體內過程： 口服無效 作用時間短暫 不易通過血腦屏障機制：激動多巴胺受體和 1 、 1 受體 1.激動DA受體 腎臟、腸系膜及冠狀血管舒張 腎血管擴張，血流量增加，腎小球濾 過率增加，尿量增加，腎功能改善 排鈉利尿藥理作用2.激動 1 受體： 興奮心臟、對心率影響較小、 與AD、ISOP相比較不易引起心律失常3.激動 1 受體： 皮膚、粘膜血管收縮、血壓升高、 腎功能損害臨床應用 1. 休克：用藥時注意補充血容量 對伴有心肌收縮力減弱及尿量減少著 尤為合適 2. 急性腎功能衰竭：與利尿藥合用 3. 急性心功能不全不

6、良反應 一般較輕，偶見惡心、嘔吐 劑量過大或滴注太快可出現心動過 速、心律失常、血壓過高和腎功能 下降等，一旦發(fā)生，應減慢滴注速 度或停藥 高血壓及器質性心臟病患者慎用麻黃堿(ephedrine)作用機制：1.直接作用：激動、受體 2. 間接作用：促進神經末梢釋放NA作用特點： 性質穩(wěn)定，口服易吸收 起效慢，作用弱、持久 易產生快速耐受性 中樞興奮作用顯著：失眠臨床應用1. 輕癥支氣管哮喘或預防哮喘發(fā)作2. 充血性鼻塞3. 防治椎管麻醉后低血壓4. 緩解蕁麻疹和血管神經性水腫的皮 膚粘膜癥狀不良反應：1. 中樞興奮表現：不安、失眠等 晚間服用宜加鎮(zhèn)靜催眠藥2. 血管收縮癥狀：心動過速、出汗和

7、發(fā)熱感等禁忌癥： 禁用于高血壓、器質性心臟病、糖尿 病及甲狀腺功能亢進癥第四節(jié) 受體激動藥1、2受體激動藥：異丙腎上腺素1受體激動藥：多巴酚丁胺2受體激動藥：沙丁胺醇異丙腎上腺素（isoprenaline，ISOP，喘息定） 體內過程： 口服無效：與硫酸基結合 作用維持時間較NA、AD長 反復應用，藥效減弱 不易透過血腦屏障：中樞作用不明顯藥理作用機制：激動受體 1. 心臟：興奮心臟，作用較AD強；能引起 心律失常，但較少產生心室顫動 2. 血管：舒張血管 骨骼肌血管：舒張 冠狀血管：舒張 腎血管和腸系膜血管：較弱3. 血壓： 小劑量：收縮壓 舒張壓 脈壓差 大劑量：收縮壓 舒張壓4. 支氣管平滑?。?舒張支氣管平滑肌，作用比AD略強 抑制組胺等過敏性物質釋放的5. 其他：促進分解代謝，增加耗氧量臨床應用1. 支氣管哮喘：療效快而強 控制支氣管哮喘急性發(fā)作2. 房室傳導阻滯：、度房室傳導