性激素類藥及避孕藥

1、性激素類藥及避孕藥Sex Hormones and Contraceptives1性激素(sex hormones) 雌激素(estrogens) 孕激素(progestogens) 雄激素(androgens) Sex Hormones and Contraceptives2Sex Hormones and Contraceptives3一、Estrogens天然：雌二醇人工合成：炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇、已烯雌酚 Sex Hormones and Contraceptives4Pharmacokinetics Sex Hormones and Contraceptives人工合成口服效果

2、好，作用較持久。油溶 制劑或酯類衍生物，肌內(nèi)注射吸收緩慢， 作用時(shí)間延長。多數(shù)與SSBG結(jié)合經(jīng)肝代謝5Physiologic and pharmacologic actions2.較大劑量時(shí)可抑制GnRH的分泌，發(fā)揮抗排卵 作用。能抑制乳汁分泌；有對(duì)抗雄激素的作 用 Sex Hormones and Contraceptives1.促使女性第二性征和性器官發(fā)育成熟并參與 形成月經(jīng)周期等6Clinical usesSex Hormones and Contraceptives3.有輕度水、鈉潴留作用；能增加骨骼鈣鹽 沉積，加速骨骺閉合。1. 絕經(jīng)期綜合征 2. 卵巢功能不全和閉經(jīng) 3. 功能性子

3、宮出血 4. 乳房脹痛及退乳5. 晚期乳腺癌 6. 前列腺癌 7. 痤瘡 8. 避孕7Adverse reactions and PrecautionSex Hormones and Contraceptives1.常見惡心、嘔吐、食欲不振。2.長期大量應(yīng)用可引起子宮內(nèi)膜過度增生及子 宮出血；可增加子宮癌的發(fā)生率。3.長期大量應(yīng)用可引起水鈉潴留；肝功能不良 者可能引起膽汁郁積性黃疸。8附：抗雌激素類藥 氯米芬(clomiphene)、他莫昔芬等 拮抗雌激素的作用，并有較弱的雌激素活性，能誘使排卵，用于不孕癥和閉經(jīng)。Sex Hormones and Contraceptives9二、Proges

4、togens 天 然：黃體酮(孕酮，progesterone) 人工合成：甲羥孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮 炔諾酮、雙醋炔諾酮、炔諾孕酮Pharmacokinetics 黃體酮口服效果差。人工合成口服效好，作用較持久。油溶制劑肌內(nèi)注射吸收緩慢，作用時(shí)間延長Sex Hormones and Contraceptives10Physiologic and pharmacologic actions2. 代謝 對(duì)抗醛固酮，有利尿作用。Sex Hormones and Contraceptives1. 生殖系統(tǒng)(1) 參與月經(jīng)周期的形成。(2) 抑制子宮的收縮。(3) 抑制LH分泌，從而抑制排卵過程。(4

5、) 促使乳腺腺泡發(fā)育，為哺乳作準(zhǔn)備。11Clinical usesSex Hormones and Contraceptives3. 升溫作用 使月經(jīng)周期的黃體相基礎(chǔ)體溫升 高1. 功能性子宮出血 2. 痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥 3. 先兆流產(chǎn)與習(xí)慣性流產(chǎn) 4. 子宮內(nèi)膜腺癌、前列腺肥大或癌癥5. 避孕12Adverse reactions 不良反應(yīng)較少，偶見頭暈、惡心及乳房脹痛等。長期應(yīng)用可引起子宮內(nèi)膜萎縮，月經(jīng)量減少，并易發(fā)陰道真菌感染。19-去甲睪酮類大劑量時(shí)可致肝功能障礙。Sex Hormones and Contraceptives13三、Androgens天然雄激素：睪酮(睪丸素)人工

6、合成品: 甲睪酮、丙酸睪酮、苯乙 酸睪酮Pharmacokinetics 睪酮口服效果差。人工合成口服效果好，作用較持久。Sex Hormones and Contraceptives14Physiologic and pharmacologic actions1.生殖系統(tǒng) 促進(jìn)男性性征和生殖器官發(fā)育。尚有抗雌激素作用。2.同化作用 明顯促進(jìn)蛋白質(zhì)合成，減少分解，使肌肉增 長，體重增加。3.促進(jìn)骨髓造血功能 可促進(jìn)腎臟分泌促紅細(xì)胞生成素，也可直接 刺激骨髓造血功能。Sex Hormones and Contraceptives15Clinical uses1. 睪丸功能不全 2. 功能性子宮出

7、血 Sex Hormones and Contraceptives3. 晚期乳腺癌 4. 再生障礙性貧血及其他貧血 丙酸睪酮、甲睪酮5. 虛弱 用于多種消耗性疾病、骨質(zhì)疏松、生長遲 緩等。16Adverse reactions：1. 女性男性化2. 多數(shù)雄激素可引起膽汁郁積性黃疸。同化激素類藥：苯丙酸諾龍、司坦唑、美雄酮 用于蛋白質(zhì)同化或吸收不足，以及蛋白質(zhì)分解亢進(jìn)或損失過多等情況；長期應(yīng)用可引起水鈉潴留及女性輕微男性化現(xiàn)象。Sex Hormones and Contraceptives17四、避孕藥 (一)主要抑制排卵的避孕藥 由雌激素和孕激素類組成。 1.短效口服避孕藥 如復(fù)方炔諾酮片、復(fù)

8、方甲地孕酮片及復(fù)方炔 諾孕酮片等2.長效口服避孕藥 以長效雌激素類藥物炔雌醚與不同孕激素類 如炔諾孕酮或氯地孕酮等配伍而成的復(fù)方片 劑。Sex Hormones and Contraceptives183.長效注射避孕藥 復(fù)方已酸孕酮注射液4.埋植劑 5.多相片劑 如炔諾酮雙相片、三相片和炔諾孕酮三相片。Sex Hormones and Contraceptives19Adverse reactions： 類早孕反應(yīng) 2. 子宮不規(guī)則出血3. 閉經(jīng) 4. 乳汁減少pharmacologic actions 雌激素通過負(fù)反饋抑制GnRH釋放，從而減少FSH分泌，使卵泡的生長成熟過程受到抑制，同時(shí)孕激素又抑制LH釋放，兩者協(xié)同作用而抑制排卵。 抗著床作用; 使宮頸粘液粘稠度增加; Sex Hormones and Contraceptives20（二）抗著床避孕藥 探親避孕藥（由大劑量孕激素組成）： 炔諾酮(5mg/次），甲地孕酮(2mg/次)、 雙炔失碳酯(53號(hào)抗孕片)（三）男性避孕藥 棉酚，來自于棉籽油（四）外用避孕藥Sex Hormones and Contraceptives21大綱要求： 掌握避孕藥的分類、避孕作用原理；掌握主要抑制排卵避孕藥的組成成分、作用、不良反應(yīng)與應(yīng)