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文檔簡介
1、呼吸科常用藥物總結(jié)呼吸科 1 23 4 5 化痰 平喘 止血呼吸科常用藥物 6 抗感染 止咳 退熱一、止咳藥物中樞性鎮(zhèn)咳藥外周性鎮(zhèn)咳藥選擇性地抑制延髓咳嗽中樞通過抑制咳嗽反射弧中感受器、傳入神經(jīng)、傳出神經(jīng)中任何一個(gè)環(huán)節(jié)而發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用一過性口腔和咽喉部麻木感。右美沙芬、噴托維林、可待因、福爾可定。苯丙哌林、甘草合劑、咳嗽糖漿長期應(yīng)用產(chǎn)生依賴性。呼吸微弱、呼吸緩慢或不規(guī)則。二、化痰藥物(1)多糖纖維素分解劑:溴己新、氨溴索。促使膿性痰中DNA分解,使膿痰黏度下降。吸入后與黏蛋白的雙硫鍵結(jié)合,可使黏蛋白分子裂解,降低痰液的黏稠度,使黏性痰液化而易于咳出。不僅能溶解白色黏痰,也能溶解膿性痰。促使黏膜痰
2、中酸性黏蛋白纖維裂解,導(dǎo)致糖蛋白肽鏈斷裂,形成小分子物,減低痰液的黏稠度。(2)黏痰溶解劑:乙酰半胱氨酸。(3)含有分解脫氧核糖核酸(DNA)的酶類:糜蛋白酶、脫氧核糖核酸酶。(4)黏痰調(diào)節(jié)劑:羧甲司坦、厄多司坦。分裂黏蛋白、糖蛋白多肽鏈上等分子間的二硫鍵,使分子變小,降低痰液黏度。增加黏膜纖毛轉(zhuǎn)運(yùn),增加痰液的排出。在細(xì)胞水平上影響支氣管腺體的分泌,使低黏度的唾液黏蛋白分泌增加,而高黏度的巖藻黏蛋白生成減少,從而降低痰液的黏滯度。三、平喘藥種類平喘藥白三烯受體阻斷劑復(fù)合劑M膽堿受體阻斷劑2受體激動劑磷酸二酯酶抑制劑糖皮質(zhì)激素強(qiáng)的松,甲強(qiáng)龍噻托溴銨,異丙托溴銨沙美特羅福莫特羅硫酸沙丁胺醇吸入性2
3、受體激動藥+糖皮質(zhì)激素復(fù)合劑(舒利迭 )(信必可)茶堿、氨茶堿、多索茶堿,喘定孟魯司特鈉扎魯斯特三、平喘藥主要注意事項(xiàng)及不良反應(yīng)感染、血糖升高,骨質(zhì)疏松、青光眼、腎上腺功能抑制。吸入:口腔真菌感染(鵝口瘡)、聲音嘶啞、咽喉部不適。嗜酸性粒細(xì)胞增多、血管炎性皮疹、腹痛、頭痛、過敏反應(yīng)、肢體水腫、肝功異常口干、便秘、瞳孔散大、視物模糊、眼壓升高、眼瞼炎、排尿困難、心悸。高劑量:骨骼肌震顫、低血鉀、心悸口腔真菌感染(鵝口瘡)、聲音嘶啞、咽喉部不適。平喘藥白三烯受體阻斷劑復(fù)合劑M膽堿受體阻斷劑2受體激動劑磷酸二酯酶抑制劑糖皮質(zhì)激素過度興奮、呼吸急促、震顫和眩暈心動過速、嚴(yán)重心律失常嚴(yán)重者甚至呼吸、心跳
4、驟停而致死四、退熱藥-NSAIDs其解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用:抑制COX-2,抑制PG,抑制炎癥介質(zhì)釋放;抗血栓作用及多數(shù)不良反應(yīng)與抑制COX-1有關(guān)賴氨匹林對乙氨基酚消炎痛(引哚美辛)布洛芬(芬必得)1胃腸道反應(yīng),故潰瘍病患者應(yīng)禁用。2凝血障礙,出血3過敏反應(yīng) 以蕁麻疹和哮喘最常見。4腎損害。作用機(jī)制不良反應(yīng) 藥物 五、止血藥作用機(jī)制(1)垂體后葉素 (2)注射用白眉蛇毒血凝酶(3)酚磺乙胺直接收縮小動脈及毛細(xì)血管,尤其對內(nèi)臟血管,還可降低門靜脈壓和肺循環(huán)壓力,有利于血管破裂處血栓形成而止血類凝血酶能活化因子、和,并刺激血小板的凝集;類凝血激酶在血小板因子存在下,可促使凝血酶原變成凝血酶。也可活化因
5、子,并影響因子使血管收縮,降低毛細(xì)血管通透性,也能增強(qiáng)血小板聚集性和粘附性,促進(jìn)血小板釋放凝血活性物質(zhì),縮短凝血時(shí)間,達(dá)到止血效果能競爭性阻抑纖溶酶原吸附在纖維蛋白網(wǎng)上,從而防止其激活,保護(hù)纖維蛋白不被纖溶酶降解而達(dá)到止血作用。(4)氨甲苯酸 五、止血藥不良反應(yīng)給藥過多或過快會引起腹痛、腹瀉、血壓升高、心率失常、心絞痛、心梗等。硝酸甘油+垂體可避免上述不量反應(yīng)不良反應(yīng)發(fā)生率較低,偶見過敏樣反應(yīng)。本品毒性低,可有惡心、頭痛、皮疹、暫時(shí)性低血壓等,偶有靜脈注射后發(fā)生過敏性休克的報(bào)道。不良反應(yīng)極少見。長期應(yīng)用未見血栓形成,偶有頭昏、頭病、瞳部不適。有心肌梗死傾向者應(yīng)慎用。(1)垂體后葉素 (2)注射
6、用白眉蛇毒血凝酶(3)酚磺乙胺(4)氨甲苯酸六、常用抗感染藥物(一) -內(nèi)酰胺類青霉素類、頭孢菌素類、其他-內(nèi)酰胺類(二)氨基糖苷類(三)大環(huán)內(nèi)酯類 (四)喹諾酮類(五)林可霉素類(六)硝基咪唑類(七)其他 四環(huán)素類、磺胺類及甲氧芐啶、硝基呋喃類、多肽類、酰胺醇類 、夫西地酸(八)抗結(jié)核分枝桿菌藥 (九)抗真菌藥青霉素類抗菌藥物(一)青霉素類藥物 1.天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶,抗菌譜較窄。 2.半合成青霉素 (1)青霉素V耐酸,可口服; (2)甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌;(3)氨芐西林、阿莫西林廣譜,作用于G+性菌以及部分G-桿菌;(4)羧芐西林、哌
7、拉西林某些G-桿菌包括銅綠假單胞菌。(5)美洛西林、替莫西林抗G-桿菌。青霉素類抗菌藥物(二)作用機(jī)制:干擾敏感細(xì)菌細(xì)胞壁黏肽的合成,使細(xì)菌細(xì)胞壁缺損,菌體腫脹、變形,死亡。 主要用于:G+、G-球菌及某些G-桿菌感染。(三)典型不良反應(yīng)1.過敏反應(yīng)嚴(yán)重過敏反應(yīng)在各種藥物中居首位,與劑量無關(guān)。過敏性休克、血清病型反應(yīng)。溶血性貧血、白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少、藥疹、蕁麻疹、接觸性皮炎、哮喘發(fā)作等。2.吉海反應(yīng)(赫氏反應(yīng))治療梅毒、鉤端螺旋體病時(shí),致癥狀(寒戰(zhàn)、咽痛、心率加快)加劇病原體死亡所致。(四)禁忌證有青霉素類藥物過敏史,或青霉素皮試陽性者。 (五)藥物相互作用1.與氨基糖苷類混合后,兩者抗菌活性明顯
8、減弱兩藥不能置于同一容器內(nèi)給藥。2.可增強(qiáng)華法林的抗凝作用。3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺類減少青霉素類的腎小管分泌而延長其血漿半衰期。青霉素類抗菌藥物(六)用藥監(jiān)護(hù)1.用藥前必須詢問過敏史并作皮試選用250-500U/ml的青霉素溶液皮內(nèi)注射0.050.1ml做所有青霉素類藥的皮膚敏感試驗(yàn)?!娟P(guān)于皮試強(qiáng)調(diào)幾個(gè)注意點(diǎn)】(1)無論何種給藥途徑(口服、肌內(nèi)或靜脈注射)都須做。(2)20min后,觀察皮試結(jié)果,陽性反應(yīng)者禁用。必須使用者經(jīng)脫敏后應(yīng)用,隨時(shí)做好急救準(zhǔn)備。(3)過敏性休克一旦發(fā)生,必須就地?fù)尵?,即給患者皮下注射腎上腺素,吸氧,應(yīng)用血管活性藥、糖皮質(zhì)激素等抗休克治療。2. 屬
9、于時(shí)間依賴型抗菌藥物,青霉素的有效血漿濃度可維持5h最有效的給藥方法為:每日分次給藥,每隔6h給藥1次。3.選擇適宜的溶劑和滴速( 1)溶劑應(yīng)選擇0.9%氯化鈉注射液(pH5.07.5)。(2)水溶液在室溫不穩(wěn)定,應(yīng)新鮮配制。(3)小容積、短時(shí)間單劑量容積為50200ml,不宜超過200ml;靜脈滴注時(shí)間不宜超過1h既可在短時(shí)間形成高血漿濃度,又可減少因滴注時(shí)間過長藥物裂環(huán)分解而致敏。(4)青霉素鉀鹽不可快速靜脈滴注及靜脈注射。頭孢菌素類抗菌藥物(一)作用機(jī)制:與細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)膜上的青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合,導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁合成障礙。(二)典型不良反應(yīng)1.過敏反應(yīng)發(fā)生率遠(yuǎn)低于青霉素。常見皮疹、瘙癢、斑丘疹
10、、蕁麻疹、過敏性休克甚至死亡。2.血液系統(tǒng)可逆性中性粒細(xì)胞減少癥、一過性嗜酸細(xì)胞增多和血小板減少癥、低凝血酶原血癥、凝血酶原時(shí)間延長。3.神經(jīng)系統(tǒng)頭孢唑林、頭孢他啶、頭孢吡肟用于腎功能不全者而未調(diào)整劑量時(shí),可出現(xiàn)腦病、肌痙攣、癲癇。4.抗生素相關(guān)性腹瀉、二重感染。(三)禁忌證頭孢菌素類藥過敏者、有青霉素過敏性休克者。(四)藥物相互作用1. 與氨基糖苷類抗菌藥物可相互滅活,聯(lián)合應(yīng)用時(shí),應(yīng)在不同部位給藥,不能混入同一注射容器內(nèi)同青霉素。2.與抗凝血藥、溶栓藥、非甾體抗炎藥等聯(lián)合應(yīng)用時(shí),可使出血風(fēng)險(xiǎn)增加。3.頭孢曲松應(yīng)單獨(dú)給藥與多種藥物存在配伍禁忌頭孢菌素類抗菌藥物(五)用藥監(jiān)護(hù)1.用藥前須詢問藥物
11、過敏反應(yīng)史并做皮試(1)對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素也可能過敏。對青霉素類過敏者也可能對頭孢菌素過敏(2)使用某種頭孢皮試結(jié)果代替其他的做法不妥。(3)一旦發(fā)生嚴(yán)重過敏反應(yīng)腎上腺素、糖皮質(zhì)激素、抗過敏藥、吸氧。2.時(shí)間依賴型,最有效的給藥方法為每日分次給藥。 (頭孢曲松可單次給藥,一次1-2g,一日1次,中重度感染可增至一次4g,一日1次)3.對頭孢菌素、青霉素類過敏者,G+菌選用萬古霉素;G-菌選用氨曲南。4.長期應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測凝血功能頭孢菌素類抗菌藥物(五)用藥監(jiān)護(hù)5.警惕雙硫侖樣反應(yīng)雙硫侖是一種戒酒藥物,服用該藥后即使飲用少量的酒,身體也會產(chǎn)生嚴(yán)重不適,因其可抑制乙醛脫氫酶,使乙
12、醇氧化成乙醛后不能氧化為乙酸,致使乙醛在體內(nèi)蓄積,乙醛是毒性物質(zhì),可引起面部潮紅、頭痛、腹痛、出汗、心悸、呼吸困難等癥狀,而達(dá)到戒酒的目的。頭孢菌素存在與雙硫侖分子結(jié)構(gòu)類似的活性基團(tuán),在使用期間或之后57日內(nèi)飲酒、服用含有乙醇食物以及外用乙醇均可使乙醛代謝受阻,導(dǎo)致乙醛在體內(nèi)蓄積,引起皮膚潮紅、頭暈、頭痛、呼吸困難、暈厥、口中有大蒜氣味,還可出現(xiàn)心動過速、血壓下降,嚴(yán)重者休克、驚厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。雙硫侖反應(yīng)預(yù)防和處理:(1)告知患者用藥期間或之后57日內(nèi)禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。禁與含乙醇的藥物合用。(2)一旦發(fā)生,立即吸氧、地塞米松靜脈滴注、補(bǔ)液及利尿,血管活性藥
13、治療。分類代表藥物特點(diǎn)與應(yīng)用第一代頭孢替唑頭孢拉啶頭孢唑啉頭孢氨芐G+菌:較第二代略強(qiáng),顯著超過第三代;G-桿菌:較第二、三代弱;對青霉素酶穩(wěn)定,但對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性較差;腎毒性:有。與氨基糖苷類抗菌藥物或強(qiáng)利尿劑合用毒性增加;血清半衰期短,腦脊液中濃度低;適用于輕、中度感染。第二代頭孢替安頭孢孟多頭孢克洛頭孢呋辛頭孢丙烯G+菌:較第一代略差或相仿;G-菌:較第一代強(qiáng)。對多數(shù)腸桿菌有相當(dāng)活性,對厭氧菌有一定作用,但對銅綠假單胞菌無效;對多種-內(nèi)酰胺酶:較穩(wěn)定;腎毒性:較小。第三代頭孢噻肟頭孢曲松頭孢他啶頭孢哌酮頭孢克肟頭孢地嗪對G+菌較第一、二代弱;對G-菌包括銅綠假單胞菌及厭氧菌均有較強(qiáng)菌作
14、用;對-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定;血漿半衰期長,體內(nèi)分布廣,組織穿透力強(qiáng),有一定量滲入腦脊液中;腎毒性:基本無;適用于:嚴(yán)重感染、病原未明感染的經(jīng)驗(yàn)性治療及院內(nèi)感染。第四代頭孢吡肟頭孢噻利 頭孢唑肟G+菌、G-菌、厭氧菌廣譜,增強(qiáng)了抗G+菌活性;抗銅綠假單胞菌、腸桿菌屬的作用增強(qiáng);對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定;半衰期長;無腎臟毒性;用于對第三代耐藥的G-桿菌引起的重癥感染。第五代頭孢洛林酯頭孢托羅頭孢吡普超廣譜,對大多數(shù)耐藥G+、G-厭氧菌有效;對-內(nèi)酰胺酶尤其超廣譜-內(nèi)酰胺酶(ESBLs)穩(wěn)定;無腎毒性。其他-內(nèi)酰胺類抗菌藥物代表藥特點(diǎn)(TANG)1.頭霉素類頭孢西丁、頭孢美唑與第二代頭孢菌素類相似,特點(diǎn):對大
15、多數(shù)超廣譜-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,且抗厭氧菌作用強(qiáng)。2.碳青霉烯類亞胺培南、美羅培南、帕尼培南、法羅培南,厄他培南,比阿培南??咕V最廣G+菌、G-菌、需氧菌、厭氧菌。對-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。3.單酰胺菌素類氨曲南氨基糖苷類的替代品。窄譜,僅對需氧G-菌腸桿菌科銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌及淋球菌、大腸埃希菌、沙雷菌、克氏桿菌4.氧頭孢烯類拉氧頭孢氟氧頭孢抗菌譜廣多種G-菌及厭氧菌。對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。其他-內(nèi)酰胺類抗菌藥物(一)作用機(jī)制:抑制細(xì)胞壁的合成(二)典型不良反應(yīng)1.過敏反應(yīng)皮疹、蕁麻疹、瘙癢、過敏性休克。2.維生素K缺乏癥(低凝血酶原血癥、出血傾向等)、維生素B族缺乏癥狀(舌炎、口腔黏膜炎、食欲
16、減退、神經(jīng)炎等)以及抗生素相關(guān)性腹瀉長時(shí)間應(yīng)用可出現(xiàn)。3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)嚴(yán)重不良反應(yīng)尤其是亞胺培南西司他丁可引起,如肌陣攣、精神障礙或癲癇發(fā)作。(三)禁忌證過敏及對其他-內(nèi)酰胺類藥物有過敏性休克史者。(四)藥物相互作用1.頭孢美唑、頭孢米諾、拉氧頭孢等與利尿劑如呋塞米合用,可加重腎功能損害。2.頭孢西丁、氨曲南、美羅培南、厄他培南等與丙磺舒合用時(shí)可延緩前者排泄。3.碳青霉烯類藥與丙戊酸鈉合用時(shí),可導(dǎo)致后者血漿藥物濃度降低,甚至引發(fā)癲癇。其他-內(nèi)酰胺類抗菌藥物(五)用藥監(jiān)護(hù)1.用藥前須知過敏史。2.時(shí)間依賴型每日分次給藥。3.用藥過程監(jiān)護(hù)警惕發(fā)生“雙硫侖樣”反應(yīng)。4.頭孢西丁腎毒性。 拉氧頭孢應(yīng)緩
17、慢注射以減輕對管壁的刺激及減少靜脈炎的發(fā)生。 氨曲南與頭孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。其他-內(nèi)酰胺類抗菌藥物(六)碳青霉烯類廣譜,幾乎包括所有臨床常見病原菌??咕V最廣,抗菌作用最強(qiáng)的一類抗生素 。有明顯的抗生素后效應(yīng)作用,細(xì)菌短暫接觸抗生素后,細(xì)菌仍長期受抑制。但在人體內(nèi)被腎脫氫肽酶滅活。西司他丁、倍他米隆腎脫氫肽酶酶抑制劑亞胺培南+西司他丁=泰能。帕尼培南+倍他米隆=克倍寧 大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物(一)主要藥品 第一代紅霉素; 第二代克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素; 第三代泰利霉素。(二)作用機(jī)制:抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。(三)典型不良反應(yīng)1.最主要胃腸反應(yīng)嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、抗生素相關(guān)性腹瀉等,嚴(yán)
18、重時(shí)患者難以耐受;局部反應(yīng):注射部位疼痛、局部炎癥等;皮膚反應(yīng):皮疹、瘙癢等;其他:厭食、頭暈或呼吸困難。 2.肝毒性紅霉素、依托紅霉素。3.心臟毒性心電圖異常、心律失常,甚至?xí)炟驶蜮馈?.耳毒性老年人、腎功能不全者或用藥劑量過大時(shí)易發(fā)生以耳蝸神經(jīng)損害的耳聾、耳鳴,前庭功能亦可受損。大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物(四)禁忌證1.對本類藥過敏者。2.部分心臟病(心律失常、心動過緩、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者。(五)藥物相互作用 1.與氯霉素或林可霉素合用,因競爭藥物的結(jié)合位點(diǎn),產(chǎn)生拮抗作用。 2.紅霉素、紅霉素酯化物、克拉霉素可抑制肝藥酶,與卡馬西平、丙戊酸、芬太尼等合用,可增加上述藥的血漿濃度
19、。 3.阿奇霉素可能增強(qiáng)抗凝血藥的作用,合并使用時(shí),應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測凝血酶原時(shí)間。 4.服用抗酸劑或H2受體阻斷劑后即服本品增加吸收。大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物(六)用藥監(jiān)護(hù)1.紅霉素時(shí)間依賴型每日分次給藥??死顾?、阿奇霉素濃度依賴型每天一次。2.用藥過程監(jiān)護(hù)注意肝、心毒性。3.阿奇霉素(1)靜脈滴注宜慢:一次靜脈滴注時(shí)間不得少于60min;充分稀釋,滴注液濃度不得高于2.0mg/ml。第一次輸液時(shí)應(yīng)告知病人不良反應(yīng),并隨時(shí)觀察。(2)進(jìn)食可影響吸收,口服用藥需在餐前1h或餐后2h服用。喹諾酮類抗菌藥物(一)主要藥品第一代 萘啶酸、 吡哌酸 對G-桿菌作用強(qiáng),僅適用于尿路、腸道感染 。第二代 諾氟沙星、氧
20、氟沙星、環(huán)丙沙星 對G-桿菌作用強(qiáng),組織分布廣,可用于各系統(tǒng)感染 。第三代 左氧氟沙星(來立信,左克) 、氟羅沙星、洛美沙星 在第二代基礎(chǔ)上增加了對G+球菌、衣原體、支原體 、軍團(tuán)菌和結(jié)核桿菌的作用,安 全性高,半衰期長第四代 莫西沙星(拜復(fù)樂)、加替沙星 抗菌譜廣且抗菌作用強(qiáng),既保留了前3代抗G-菌的活性,又明顯增強(qiáng)抗G+菌的活性,并對軍團(tuán)菌、支原體、衣原體等均有作用。喹諾酮類抗菌藥物(二)作用機(jī)制:影響DNA的合成而致細(xì)菌死亡。(三)典型不良反應(yīng) 1.肌痛、骨關(guān)節(jié)病損、跟腱炎癥和跟腱斷裂。 2.血糖紊亂尤其是加替沙星可致嚴(yán)重的、致死性、雙相性血糖紊亂一一低血糖或高血糖。 3.光敏反應(yīng)、光毒性;注射部位發(fā)紅、皮疹、瘙癢、靜脈炎及注射局部刺激癥狀等。 4.消化系統(tǒng):惡心、嘔吐、腹痛等。 5.精神和中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭痛、疲倦、昏厥、失眠、耳鳴或嗜睡。嚴(yán)重:抑郁、興奮亢進(jìn)、幻覺、幻視、疑慮、癲癇發(fā)作、精神失常、雙相情感障
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