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1、藥物化學 第四節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗藥和抗痛風藥一、A11、關于對乙酰氨基酚的敘述不正確的是 A、結構中含有游離的羧基B、又名撲熱息痛C、發(fā)生重氮化偶合反應，生成橙紅色偶氮化合物 D、會生成少量毒性代謝物 N-乙酰亞胺醌E、本品過量時，N-乙酰半胱氨酸可用作為解毒劑2、阿司匹林因易水解失效，應采取的 A、陰涼處B、密封，干燥處 C、密閉D、冷凍 E、遮光3、對乙酰氨基酚又名A、撲熱息痛 B、乙酰水楊酸 C、消炎痛D、萘普生E、芬布芬方法是4、對乙酰氨基酚容易發(fā)生水解反應，因其結構中含有A、酰胺鍵B、氨基C、酚羥基 D、羧基E、哌嗪基5、具有酰胺類結構的藥物 A、B、撲熱息痛 C、阿司匹林 D

2、、布洛芬E、雙氯芬酸鈉6、關于阿司匹林的敘述，不正確的是 A、吸濕能水解成水楊酸和醋酸B、易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液C、其游離鹽用于醫(yī)療D、有解熱和抗風濕作用 E、堿性條件下不穩(wěn)定7、關于丙磺舒說法正確的是A、抗痛風藥物B、本品能促進尿酸在腎小管的再吸收C、適用于治療急性痛風和痛風性關節(jié)炎 D、本品可與阿司匹林合用產(chǎn)生協(xié)同作用E、能促進青霉素、對氨基水楊酸的排泄8、臨可用丙磺舒以增加青霉素的療效，原因是A、在殺菌作用上有協(xié)同作用， B、對細菌有雙重阻斷作用C、延緩耐藥性產(chǎn)生D、兩者競爭腎小管的E、以上都不對通道9、具有如下化學結構的藥物是A、別嘌醇 B、丙磺舒 C、苯溴D、秋水仙堿 E、阿司匹

3、林10、不屬于吡羅作用特點的是A、起效迅速 B、作用持久 C、副作用較小D、容易產(chǎn)生耐受性 E、半衰期較長11、關于對乙酰氨基酚的敘述正確的是A、發(fā)生重氮化偶合反應，生成紫色 B、主要在腎臟代謝，在尿中排泄C、只生成葡萄糖醛酸代謝物D、會生成少量毒性代謝物 N-乙酰亞胺醌E、本品可用于治療發(fā)熱疼痛及抗12、下列敘述正確的是抗風濕A、對乙酰氨基酚微溶于冷水，易溶于氫氧化鈉溶液B、對乙酰氨基酚在酸性條件下水解，在堿性條件下穩(wěn)定 C、對乙酰氨基酚易水解生成對甲基苯胺D、又名乙酰水楊酸E、對乙酰氨基酚不能用重氮化耦合反應鑒別13、阿司匹林在制劑中發(fā)生氧化的物質基礎是存放過程產(chǎn)生了 A、乙酰水楊酸B、水

4、楊酸 C、醋酸D、苯環(huán)E、苯甲酸14、下列藥物中哪種藥物不具有旋光性 A、阿司匹林(乙酰水楊酸)B、葡萄糖 C、鹽酸D、青霉素 E、四環(huán)素15、既可以解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎，又有防止血栓形成作用的藥物是A、布洛芬B、阿司匹林 C、雙氯芬酸D、對乙酰氨基酚 E、酮洛芬16、下面哪個藥物僅具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎、抗風濕作用A、芬布芬B、阿司匹林C、對乙酰氨基酚 D、萘普生E、吡羅17、阿司匹林性質不穩(wěn)定的主要原因是 A、脫羧B、水解C、消旋化 D、異構化 E、聚合18、應用過量時可使用-乙酰半胱氨酸作為解毒劑的藥物是A、吡羅與三氯化鐵反應生成玫瑰紅色B、對乙酰氨基酚加三氯化鐵產(chǎn)生紅色C、雙氯芬酸

5、鈉可通過重氮化耦合反應進行鑒別 D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化鐵顯紅色 E、吲哚美辛與新鮮的香草醛鹽酸液共熱，顯19、下列敘述正確的是色A、萘普生能溶于水，不溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液 B、萘普生適用于治療風濕性和類風濕性關節(jié)炎C、布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為 R-(-)-異構體D、布洛芬消炎作用與阿司匹林相似，但副作用較大E、布洛芬與萘普生的化學性質不同 20、下列說法正確的是A、R-(-)-布洛芬異構體有活性，S-(+)-布洛芬異構體無活性 B、R-(-)-萘普生異構體活性強于 S-(+)-萘普生異構體C、吲哚美辛結構中含有酯鍵，易被酸水解D、布洛芬屬于 1，2-苯并噻嗪類E、美

6、洛對慢性風濕性關節(jié)炎抗鎮(zhèn)痛效果與吡羅相同21、第一個在臨 A、吲哚美辛B、雙氯芬酸鈉 C、吡羅D、阿司匹林E、對乙酰氨基酚使用的 1，2-苯并噻嗪類藥物是22、下列描述與吲哚美辛結構不符的是 A、結構中含有羧基B、結構中含有對氯苯甲?；?C、結構中含有甲氧基D、結構中含有咪唑雜環(huán)E、遇強酸和強堿時易水解，水解產(chǎn)物可氧化生成有色物質 23、萘普生屬于下列哪一類藥物A、吡唑酮類 B、芬那酸類 C、芳基乙酸類 D、芳基丙酸類E、1，2-苯并噻嗪類24、下面哪個藥物具有手性碳原子，臨 A、安乃近B、吡羅C、萘普生 D、羥布宗E、雙氯芬酸鈉25、布洛芬為用 S（+）-異構體A、藥B、抗癲癇藥 C、中樞興

7、奮藥D、非甾體抗炎藥 E、26、屬于非甾體類的藥物是A、雌二醇B、雙氯芬酸 C、氫化可的松D、米非司酮E、龍27、在消化道經(jīng)過酶代謝使無效構型轉化成有效構型的藥物是 A、吡羅B、布洛芬C、D、酯胺E、諾氟沙星二、B1、A.與葡萄糖醛酸結合 B.D-25 羥化酶催化與 N-乙酰半胱氨酸結合細胞色素 p450 酶催化黃嘌呤氧化酶催化 AA、水楊酸代謝是BCDE、對乙酰氨基酚是通過BCDE2、吲哚美辛A ABCDE、萘普生BCDE部分一、A1 1、【正確【】 A】 對乙酰氨基酚中沒有游離的羧基，對乙酰氨基酚又名撲熱息痛，可發(fā)生重氮化偶合反應，生成橙紅色。主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結合，

8、從尿中排泄。少量生成的 N-乙酰亞胺醌。用于治療發(fā)熱疼痛，但無抗抗風濕作用?！驹擃}針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑2、【正確【101666327,點擊提問】 B】 易水解的藥物應該密封，干燥處?！驹擃}針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑3、【正確【101666328,點擊提問】 A】 對乙酰氨基酚化學名：N-(4-羥基苯基)-乙酰胺，又名撲熱息痛?！驹擃}針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑4、【正確【101666329,點擊提問】 A】 對乙酰氨基酚結構中含有酰胺鍵，露置在潮濕空氣中易水解，生成對氨基酚，酸性及堿性條件均能促進其水解?！驹擃}針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答

9、疑5、【正確【101666330,點擊提問】 B】 對乙酰氨基酚化學名：N-(4-羥基苯基)-乙酰胺，又名撲熱息痛。【該題針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑6、【正確【101666331,點擊提問】 C】 阿司匹林本品為白色結晶或結晶性粉末，微溶于水。mp.135140。本品結構中有游離的羧基，易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。本品在干燥空氣中穩(wěn)定，但在潮濕空氣中，由于其結構中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸，故應在干燥處保存。其片劑在空氣中放置一段時間后，還會變成變色。紅棕色等，其原因是水解后水楊酸再被氧化本品為弱酸性藥物，在酸性條件下不易解離，因此在胃中易于吸收，被吸收的阿司匹林很快被紅

10、細胞中的酯酶水解為水楊酸和醋酸。水楊酸代謝時主要與葡糖醛酸或甘氨酸結合后排出體外?！驹擃}針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑101666332,點擊提問】7、【正確【】 A】 本品能抑制尿酸在腎小管的再吸收，故能促進尿酸的排泄。適用于治療慢性痛風和痛風性關節(jié)炎。本品與阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、對氨基水楊酸的排泄，可延長療效?！驹擃}針對“抗痛風藥”知識點進行考核】【答疑8、【正確【101666341,點擊提問】 D】 丙磺舒可競爭性抑制弱有機酸類藥物排泄，能抑制青霉素、對氨基水楊酸等藥物的排泄，延長藥效，故為其增效劑。【該題針對“抗痛風藥”知識點進行考核】【答疑9、【正確【101

11、666342,點擊提問】 B】 此結構是抗痛風藥物丙磺舒的基本結構。【該題針對“抗痛風藥”知識點進行考核】【答疑10、【正確【101666343,點擊提問】 D】 吡羅具有服用量小，療效顯著，起效迅速且作用持久等特點，長期服用耐受性較好，副作用較小，半衰期較長，為長效消炎鎮(zhèn)痛藥?！驹擃}針對“非甾體抗炎藥”知識點進行考核】【答疑11、【正確【101666305,點擊提問】 D】 乙酰氨基酚可發(fā)生重氮化偶合反應，生成橙紅色。主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結合，從尿中排泄。少量生成的 N-乙酰亞胺醌。用于治療發(fā)熱疼痛，但無抗抗風濕作用?！驹擃}針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑12、【

12、正確【101666316,點擊提問】 A】 對乙酰氨基酚又名撲熱息痛，微溶于冷水，可溶于熱水，易溶于氫氧化鈉溶液。本品結構中有酰胺鍵，易水解生成對氨基酚，酸性及堿性條件下均能促進其水解。因水解產(chǎn)物對氨基酚有游離氨基，可發(fā)生重氮化耦合反應，生成橙紅色?！驹擃}針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑13、【正確【101666317,點擊提問】 B】 阿司匹林含酯鍵，遇濕氣緩慢水解生成水楊酸和醋酸，之后水楊酸再被氧化使片劑變成紅棕色等?！驹擃}針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑14、【正確【101666318,點擊提問】 A】 阿司匹林結構中不具有手性碳原子，因此沒有旋光性?！驹擃}針對“解熱鎮(zhèn)痛

13、藥”知識點進行考核】【答疑15、【正確【101666319,點擊提問】 B】 阿司匹林為環(huán)氧化酶的不可逆抑制劑，通過阻斷素的生物起到解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用，也可減少血小板血栓素 A2 的生成，起到抑制血小板【該題針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】的防止血栓形成的作用。【答疑16、【正確【101666320,點擊提問】 C】 本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，其解熱鎮(zhèn)痛作用略低于阿司匹林。無抗炎作用，對血小板及尿酸排泄無影響，對風濕痛及痛風除減輕癥狀外，無實質性治療作用?！驹擃}針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑17、【正確【101666321,點擊提問】 B】 阿司匹林在干燥空氣中穩(wěn)定，但在潮濕空氣中，由

14、于其結構中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸，故應在干燥處保存?！驹擃}針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑18、【正確【101666322,點擊提問】 B】 若應用對乙酰氨基酚過量時，因谷胱甘肽被耗盡，代謝物即與肝蛋白結合，引起肝組織壞死。此時-乙酰半胱氨酸可用作為解毒劑?！驹擃}針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑19、【正確【101666326,點擊提問】 B】 布洛芬與萘普生的化學性質相同，不溶于水，溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液。布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為 S-(+)-異構體，其 R-(-)-異構體無活性。布洛芬消炎作用與阿司匹林相似，但副作用較小，可用于風濕性及類風濕性關節(jié)炎

15、和骨關節(jié)炎治療。萘普生有一定的鎮(zhèn)痛及抗疼痛、腫脹和活動受限有緩解作用。【該題針對“非甾體抗炎藥”知識點進行考核】活性，對關節(jié)炎【答疑20、【正確【101666293,點擊提問】 E】 布洛芬以消旋體給藥， S-(+)-布洛芬異構體有活性，R-(-)-布洛芬異構體無活性。S-(+)-萘普生異構體活性強于 R-(-)-萘普生異構體。吲哚美辛結構中含有酰胺鍵，易被酸和堿水解。布洛芬屬于芳基烷酸類。美洛對慢性風濕性關節(jié)炎抗鎮(zhèn)痛效果與吡羅相同?！驹擃}針對“非甾體抗炎藥”知識點進行考核】【答疑21、【正確【101666294,點擊提問】 C】 1，2-苯并噻嗪類也稱為類，其化學結構中含有烯醇型結構，半衰期

16、較長，為長效消炎鎮(zhèn)痛藥。該類藥物中第一個在臨使用的是吡羅，具有服用量小，療效顯著，起效迅速且作用持久等特點，長期服用耐受性較好，副作用較小?！驹擃}針對“非甾體抗炎藥”知識點進行考核】【答疑22、【正確101666295,點擊提問】 D【】【該題針對“非甾體抗炎藥”知識點進行考核】【答疑23、【正確【101666296,點擊提問】 D】 非甾體抗炎藥按其結構類型可分為：3，5-吡唑烷二酮類藥物、芬那酸類藥物、芳基烷酸類藥物、1，2-苯并噻嗪類藥物以及近年發(fā)展的選擇性 COX-2 抑制劑。一、3，5-吡唑烷二酮類：二、芬那酸類：甲芬那酸(撲濕痛)、氯芬那酸(抗風濕靈)、氟芬那酸三、芳基烷酸類(一)

17、芳基乙酸類：吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸鈉、奈丁美酮、芬布芬(二)芳基丙酸類：布洛芬、萘普生、酮洛芬四、1，2-苯并噻嗪類舒多五、選擇性 COX-2 抑制劑：、美洛昔布、吡羅、美洛【該題針對“非甾體抗炎藥”知識點進行考核】【答疑24、【正確【101666297,點擊提問】 C】 臨萘普生用 S-構型的右旋光學活性異構體。萘普生抑制素生物的活性是阿司匹林的 12 倍，布洛芬的 34 倍，但比吲哚美辛低，僅為其的 1300?！驹擃}針對“非甾體抗炎藥”知識點進行考核】【答疑25、【正確【101666298,點擊提問】 D】 布洛芬為非甾體抗炎藥，可用于風濕性及類風濕關節(jié)炎和骨節(jié)炎等的治療。【該題針對“

18、非甾體抗炎藥”知識點進行考核】【答疑26、【正確【101666299,點擊提問】 B】 屬于非甾體類的藥物是雙氯芬酸ACDE 屬于甾體類藥物?！驹擃}針對“非甾體抗炎藥”知識點進行考核】【答疑27、【正確【101666300,點擊提問】 B】 布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為 S-(+)-布洛芬。R-(-)-異構體無效，通常在消化吸收過程中經(jīng)酶作用轉化成 S-(+)-異構體?！驹擃}針對“非甾體抗炎藥”知識點進行考核】【答疑二、B1、101666301,點擊提問】【正確】 A【】 水楊酸代謝是與葡萄糖醛酸結合。水楊酸代謝時主要與葡萄糖醛酸或甘氨酸結合后排出體外。【該題針對“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點進行考核】【答疑101666324,點擊提問】【正確】 C【】 解除對乙酰氨基酚是通過與 N-乙酰半胱氨酸結合。本品主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸