自主神經(jīng)系統(tǒng)是指調(diào)節(jié)內(nèi)臟功能的神經(jīng)裝置課件

1、自主神經(jīng)系統(tǒng)是指調(diào)節(jié)內(nèi)臟功能的神經(jīng)裝置課件自主神經(jīng)系統(tǒng)是指調(diào)節(jié)內(nèi)臟功能的神經(jīng)裝置課件Pharmacodynamic Mechanism自主神經(jīng)系統(tǒng)是指調(diào)節(jié)內(nèi)臟功能的神經(jīng)裝置，也可稱為植物性神經(jīng)系統(tǒng)或內(nèi)臟神經(jīng)系統(tǒng)。實際上，自主神經(jīng)系統(tǒng)還是受中樞神經(jīng)系統(tǒng)控制的，并不是完全獨立的，自主神經(jīng)系統(tǒng)僅支配內(nèi)臟的傳出神經(jīng)，不包括傳入神經(jīng)。Autonomic nervous system is the neural regulation of visceral function devices, may also be known as the plant or visceral nervous system

2、. In fact, the autonomic nervous system is controlled by the central nervous system and is not fully independent. Autonomic nervous system only control visceral efferent nerve, excluding afferent nerve.Pharmacodynamic Mechanism自主神經(jīng)系The biosynthesis of acetylcholineAChEReceptorEThe biosynthesis of ac

3、etylcholreceptordistributionPhysiological functionAgonistsantagonistsMM1大腦皮質(zhì)、海馬、紋狀體、周圍神經(jīng)節(jié)和分泌腺體與傳遞神經(jīng)元的興奮沖動有關(guān)、調(diào)節(jié)大腦的各種功能，并調(diào)節(jié)汗腺和消化腺體的分泌治療早老性癡呆治療消化道潰瘍M2中樞神經(jīng)系統(tǒng)較低腦區(qū)和心臟等周圍效應(yīng)器組織引起心肌收縮力減弱、心率降低、傳導(dǎo)減慢有可能用于治療冠心病和心動過速治療心動徐緩性心率失常M3腺體和平滑肌血管平滑肌舒張、胃腸道和膀胱平滑肌收縮、括約肌松弛、瞳孔縮小、腺體分泌增加治療痙攣性血管病、手術(shù)后腹氣脹、尿潴溜治療慢性阻塞性呼吸道疾病、尿失禁M4腺體和平滑

4、肌抑制鈣離子通道缺乏特異性配基M5大腦孤兒受體缺乏特異性配基NN1神經(jīng)節(jié)釋放乙酰膽堿治療早老性癡呆治療高血壓N2神經(jīng)肌肉接頭松弛骨骼肌receptordistributionPhysiologiMuscarinic receptor blocking agents：Atropa belladonna alkaloids ：atropine，scopolamine，anisodamine，anisodineN1 receprot blocking agents：美卡拉明，六甲溴銨N2 receprot blocking agentsAnticholinergic drugsAnticholine

5、rgic drugsAtropine sulphatetropine 有3個手性中心，內(nèi)消旋不產(chǎn)生旋光性tropic acid ：Vitali反應(yīng)一個手性中心，S(-)毒性和活性都大，臨床用(+)，旋光度不得超過0.4叔胺，堿性較強(qiáng)，pKa為9.8，水溶液可使酚酞呈紅色酯鍵：pH3.5-4.0穩(wěn)定，堿性下分解成莨菪醇和消旋莨菪酸注射液注意調(diào)Ph .加1氯化鈉作為穩(wěn)定劑采用硬質(zhì)中性玻璃 注意滅菌溫度4. 用途：對于M1和M2受體均有作用，用作解痙，散瞳和有機(jī)磷中毒的解救 等。毒性大。123456*Atropine sulphate123456*Scopolamine bromide天然品654-

6、1，合成品654-2特點：興奮呼吸中樞，抑制大腦皮質(zhì)用途：鎮(zhèn)靜藥，全麻前給藥，暈動病，震顫麻痹，狂躁型精神病，有機(jī)磷中毒及感染性休克。環(huán)氧基：脂溶性polarity中樞作用強(qiáng)于阿托品Scopolamine bromide天然品654-1，合成特點：山莨宕醇（不對稱）藥用（-），但（+）也可Anisodamine bromide6-羥基：極性大，難以透過血腦屏障，中樞作用弱口服吸收差，注射尿排迅速用途：感染性中毒休克，血管性疾病，各種神經(jīng)痛及平滑肌痙攣等。特點：山莨宕醇（不對稱）Anisodamine bromidScopolamine butylbromide（1S,3S,5R,6R,7S,8

7、S）-6,7-環(huán)氧-8-丁基-3（S）-環(huán)氧托烷基托哌溴化物1. soluble in chloroform and water, slightly soluble in ethanol. 2. has the characteristics reaction of tropic acid. 3. quaternary ammonium compounds of scopolamine with the weak central nervous system function and being peripheral anticholinergic drugs for spasticity,

8、such as the gastrointestinal tract. 4. Oral non-absorption, intramuscular injection or intravenous administration。Scopolamine butylbromide（1S,3S SAR of M receptor antagonistsAminoethanol ester be considered as the basic activity structure. SAR of M receptor antagonists4大多數(shù)強(qiáng)效抗膽堿藥物中，氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu)。它們

9、本身為N正離子或與酸成鹽后形成N正離子，與M受體的負(fù)離子部位結(jié)合，對形成藥物-受體復(fù)合物起重要作用。N上取代烷基通常以甲基、乙基、丙基或異丙基為好，4大多數(shù)強(qiáng)效抗膽堿藥物中，氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu)。5環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離，以n=2為最好，碳鏈長度一般在24個碳原子之間，再延長碳鏈則活性降低或消失。總之，簡單地說，M膽堿受體拮抗劑的分子結(jié)構(gòu)是由一定長度的結(jié)構(gòu)單元（例如酯基等）將一端的正離子基團(tuán)和另一端的環(huán)狀基團(tuán)連接起來，分子中存在羥基利于與受體的結(jié)合。發(fā)展方向M1受體拮抗劑5環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離，以n=2為最好，碳鏈長度Central musclar relaxant

10、sWithin the central block the neurons transmission impulse in the central nervous system,relax the skeletal muscle. Chlorzoxazone: for the treatment of skeletal muscle diseases and muscle pain.Central musclar relaxantsWithi氯化琥珀膽堿 Suxamethonium chloride二氯化2,2-(1,4-二氧-1,4-亞丁基)雙(氧)雙N,N,N-三甲基乙銨二水合物，又名司可

11、林1雙酯鍵：固體穩(wěn)定，水中水解，堿性下極易水解。體內(nèi)代謝水解。-注射劑應(yīng)注意冷藏或制成粉針-注射液丙二醇作溶液，穩(wěn)定性好。-不能與堿性藥物合用，如與硫噴妥鈉。2雜質(zhì)限量檢查：膽堿，琥珀酸和琥珀酸單酯 用途：本品為去極化型外周骨骼肌松弛劑，持續(xù)時間較短。常用于氣管內(nèi)插管手術(shù)的全身麻醉412322氯化琥珀膽堿 Suxamethonium chlorid阿曲庫銨苯磺酸鹽Symmetric 1 benzyltetrahydro Isoquinoline drugs, double amine structure 4 chiral carbons, a mixture of isomers Represents the Hofmann elimination and ester degradation metabolism, slight side effects 阿曲庫銨苯磺酸鹽Symmetric 1 benzylteWith androgenic nucleus, but no androgen activity. Both ring A and ring D with the structure of acet