抗膽堿藥課件

1、教學(xué)(jio xu)目標(biāo)1掌握阿托品的作用，用途和不良 反應(yīng)。2熟悉東莨菪堿、山莨菪堿、普魯 本辛的作用特點(diǎn)和應(yīng)用(yngyng)。3. 了解人工合成解痙藥和擴(kuò)瞳藥的 特點(diǎn)。 第一頁，共二十七頁?？鼓憠A藥 定義：是一類(y li)能與膽堿受體結(jié)合，本身不產(chǎn)生或極少產(chǎn)生擬膽堿作用，但卻能阻斷乙酰膽堿或膽堿受體激動(dòng)藥作用的藥物。第二頁，共二十七頁。抗膽堿藥 1. M膽堿受體阻斷藥：主要用于內(nèi)臟絞痛，又稱平滑肌解痙藥，阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿、普魯本辛。2. N1膽堿受體阻斷藥：主要阻斷神經(jīng)節(jié)細(xì)胞膜上的N1受體，又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥，美加明，六甲雙銨。3. N2膽堿受體阻斷藥：主要阻斷骨骼肌運(yùn)動(dòng)(yn

2、dng)終板膜上的N2受體能引起骨骼肌松弛，故又稱骨骼肌松弛藥，如：琥珀膽堿、筒箭毒堿。根據(jù)抗膽堿藥對(duì)受體作用(zuyng)的選擇性可分為三類：第三頁，共二十七頁?？鼓憠A藥. 第一節(jié) M膽堿受體阻斷(z dun)藥 一阿托品及阿托品類生物堿 顛茄曼陀羅莨菪第四頁，共二十七頁。抗膽堿藥【體內(nèi)(t ni)過程】口服吸收迅速(xn s)，1h血藥濃度達(dá)高峰，作用維持3-4h，肌內(nèi)注射15-20min血藥濃度達(dá)高峰。吸收后廣泛分布于全身組織，約60%以原形經(jīng)尿排出。阿托品 Atropine 第五頁，共二十七頁。抗膽堿藥【藥理作用機(jī)制】選擇性M受體阻斷(z dun)（但對(duì)M受體亞型選擇性低）大劑量對(duì)N受

3、體也有阻斷作用。第六頁，共二十七頁?？鼓憠A藥【藥理作用】 阿托品的作用廣泛，各器官對(duì)阿托品的敏感性不一樣，從高到低依次為：腺體分泌減少(jinsho)瞳孔開大和調(diào)節(jié)麻痹膀胱和胃腸道平滑肌的抑制心率增快中樞作用第七頁，共二十七頁?？鼓憠A藥 作用 用途(yngt) 不良反應(yīng)1、抑制腺體分泌嚴(yán)重(ynzhng)盜汗流涎癥口干乏汗、皮膚(p f)干燥唾液腺汗腺淚腺呼吸道腺體胃腺強(qiáng)弱全身麻醉前給藥 第八頁，共二十七頁?？鼓憠A藥 作用(zuyng)用途 不良反應(yīng)2、眼（局部滴眼或全身給藥均出現(xiàn)）擴(kuò)瞳升眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)(tioji)麻痹虹膜睫狀體炎檢查眼底驗(yàn)光(yn gung)配鏡（限于兒童） 視力模糊*青光眼禁

4、用特點(diǎn): 作用強(qiáng),維持時(shí)間長（2周），視力恢復(fù)較慢，目前已少用。兒童驗(yàn)光時(shí)仍用之。因兒童睫狀肌調(diào)節(jié)作用強(qiáng).第九頁，共二十七頁?？鼓憠A藥第十頁，共二十七頁?？鼓憠A藥作用(zuyng) 用途 不良反應(yīng)3、平滑肌解痙止痛（胃腸絞痛(jio tn)）膀胱刺激癥膽、腎絞痛時(shí)+哌替定遺尿癥便秘(bin m)小便困難*禁用于前列腺肥大 胃腸平滑肌膀胱逼尿肌膽管、輸尿管呼吸道、子宮強(qiáng)弱阿托品能松弛許多內(nèi)臟平滑肌，對(duì)過度活動(dòng)及痙攣者，其松弛作用較明顯。第十一頁，共二十七頁?？鼓憠A藥4 、心臟(xnzng)（興奮） 1)心率(xn l): 小劑量（0.5mg）心率短 暫減慢 較大劑量（1-2 mg）心率（阻斷竇房

5、結(jié)M2受體）心悸、增加心肌耗氧量、心律失常(shchng)*心臟病患者禁用2)傳導(dǎo):房室傳導(dǎo)加快迷走神經(jīng)過度興奮引起的緩慢型心律失常（如竇房阻滯、房室阻滯、竇性心動(dòng)過緩）作用 用途 不良反應(yīng)阿托品藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)4第十二頁，共二十七頁?？鼓憠A藥5、血管(xugun)與血壓皮膚潮紅(chohng)、溫?zé)?發(fā)熱病人慎用感染性中毒性(d xn)休克較大劑量 擴(kuò)血管 治療量 無顯著影響直接擴(kuò)血管（與阻斷M受體無關(guān)）可能是代償性散熱反應(yīng)作用用途 不良反應(yīng)第十三頁，共二十七頁?？鼓憠A藥6、CNS興奮延腦、大腦煩躁、多言、譫妄、幻覺、定向障礙、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、驚厥(jngju)昏迷、呼吸麻痹

6、影響不明顯興奮過度興奮轉(zhuǎn)入(zhun r)抑制解救有機(jī)磷中毒（解除(jich)M樣和部分中樞癥狀，對(duì)ChE無復(fù)活作用.）劑量小大中毒作用用途 不良反應(yīng)阿托品藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)6第十四頁，共二十七頁。抗膽堿藥【藥理作用】1.抑制腺體分泌(fnm)2.眼（擴(kuò)瞳、升眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹）3.解除內(nèi)臟平滑肌痙攣4.心臟（心率、傳導(dǎo)加快）5.血管（擴(kuò)血管抗休克） 6.CNS（先興奮后抑制）第十五頁，共二十七頁?？鼓憠A藥【用途】1.解除平滑肌痙攣（內(nèi)臟絞痛）2.虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗(yàn)光配鏡（限于兒童）3.制止腺體分泌（全麻前給藥、嚴(yán)重盜汗、流涎）4.抗緩慢型心律失常5.抗休克(xik)

7、（感染性休克(xik)）6.有機(jī)磷酸酯類、毒蕈堿中毒解救第十六頁，共二十七頁?？鼓憠A藥【不良反應(yīng)】1 .治療(zhlio)量常見的副作用：口干、視力模糊、心悸、皮膚干燥、體溫升高、尿潴留等。2. 大劑量興奮中樞：出現(xiàn)煩躁不安、多言、譫妄(zhnwng)、驚厥等反應(yīng)。3. 嚴(yán)重中毒可由興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷，最終可因呼吸麻痹而致死。【禁忌癥】前列腺肥大(fid)、青光眼患者禁用。第十七頁，共二十七頁?？鼓憠A藥毛果蕓香堿 消除M-R阻斷的癥狀；毒扁豆堿 消除中樞癥狀， 新斯的明 對(duì)中樞癥狀無效(wxio)（不易入腦）。 中毒(zhng d)的解救對(duì)抗藥：第十八頁，共二十七頁?？鼓憠A藥阿托品 Atr

8、opine 阿托品1 松弛(sn ch)內(nèi)臟平滑肌2）膀胱刺激(cj)癥及遺尿癥1）各種( zhn)內(nèi)臟絞痛（胃腸絞痛，膽、腎絞痛 時(shí)+哌替定）2 抑制腺體分泌用于用于1）全麻前給藥 2）治療流涎癥3 眼睛擴(kuò)瞳升眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)麻痹用于1）檢查眼底 2）虹膜睫狀體炎禁用青光眼驗(yàn)光配鏡4 心血管1 心率2 血管小劑量：減慢大劑量：加快緩慢型心律失常治療擴(kuò)張改善微循環(huán)治療感染性休克5 中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮作用1）有機(jī)磷農(nóng)藥中毒2）引起煩躁、譫妄、驚厥等不良反應(yīng)總結(jié):第十九頁，共二十七頁?？鼓憠A藥. 東莨菪堿(Scopolamine) 【作用特點(diǎn)】 1外周作用與阿托品相似,但抑制腺體和對(duì)眼睛的作用較強(qiáng),對(duì)心血

9、管作用較弱. 2中樞作用與阿托品相反(xingfn),表現(xiàn)鎮(zhèn)靜催眠,但興奮呼吸中樞. 3抗暈動(dòng)病作用 :抑制前庭神經(jīng)內(nèi)耳功能，大腦皮質(zhì)及抑制胃腸運(yùn)動(dòng)有關(guān) 4抗帕金森病作用：與中樞抗膽堿作用有關(guān)第二十頁，共二十七頁。抗膽堿藥【臨床應(yīng)用】1麻醉前給藥: 優(yōu)于阿托品（鎮(zhèn)靜、抑制腺體分泌作用強(qiáng)）2抗暈動(dòng)病: 預(yù)防給藥效果好。 3帕金森氏病: 減少流涎(li xin)、震顫、肌肉強(qiáng)直【不良反應(yīng)及禁忌癥】 同阿托品第二十一頁，共二十七頁?？鼓憠A藥山莨菪堿(Anisodamine 6542)【特點(diǎn)及臨床應(yīng)用】 1. 藥理作用與阿托品相似，但抑制腺體、擴(kuò)瞳作用弱,能解除內(nèi)臟平滑肌痙攣和血管痙攣，主要用于治療內(nèi)

10、臟絞痛和感染(gnrn)中毒性休克。 2. 不易透過血腦屏障,副作用較小,毒性較低。 3. 近年發(fā)現(xiàn)有抗血栓形成作用，抑制血小板凝固，臨床試用于治療凝血性疾病。【不良反應(yīng)及禁忌癥】 青光眼患者、腦出血急性期禁用第二十二頁，共二十七頁?？鼓憠A藥 二阿托品的合成(hchng)代用品（一）合成擴(kuò)瞳藥藥 物 濃度（%） 擴(kuò) 瞳 作 用調(diào) 節(jié) 麻 痹 作 用 高峰（分） 消退（日） 高峰（小時(shí)） 消退（日）后馬托品1.02.04060120.5112托吡卡胺0.51.020400.250.5 0.25第二十三頁，共二十七頁?？鼓憠A藥 （二） 合成(hchng)解痙藥 溴丙胺太林（Probanthine，普魯本辛） 選擇性作用于胃腸平滑肌，抑制胃液分 泌，用于胃腸痙攣、消化性潰瘍和妊娠嘔吐的治療. 貝那替嗪（benactyzine，胃復(fù)康） 口服易吸收，抑制平滑肌痙攣，抑制胃液分泌，還有安定作用，用于兼有焦慮癥的潰瘍病人，胃酸過多、腸蠕動(dòng)亢進(jìn)，膀胱刺激癥的病人。第二十四頁，共二十七頁?？鼓憠A藥思考題1.試述阿托品的作用，用途(yngt)和不良反應(yīng)。2.山莨菪堿和東莨菪堿的藥理作用有何區(qū)別？ 第二十五頁，共二十七頁?？鼓憠A藥第二十六頁，共二十七頁?？鼓憠A藥內(nèi)容(nirng)總結(jié)教學(xué)目標(biāo)。選擇性M受體阻斷（但對(duì)M受體亞型選擇性低）。腺體分泌減少瞳孔開大和調(diào)節(jié)麻痹膀胱和胃腸道平滑肌的抑制心