氣霧劑中藥藥劑學

1、氣霧劑中藥藥劑學第1頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四 掌握氣（粉）霧劑和噴霧劑的概念、特點 掌握氣霧劑組成、制備方法 掌握氣（粉）霧劑和噴霧劑的吸收過程 熟悉常用的拋射劑 學習目標第2頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四第一節(jié) 氣霧劑第二節(jié) 粉霧劑、噴霧劑第3頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四第4頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四一、氣霧劑的概述1.概念 第一節(jié) 氣霧劑藥物與適宜的拋射劑共同封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中。使用時借助于拋射劑產(chǎn)生的壓力，將內容物呈霧狀噴出供皮膚、呼吸道或腔道起局部或全身治

2、療作用的制劑。第5頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四2.氣霧劑的分類 按用藥途徑：吸入型、非吸入型、外用型 按相組成：二相氣霧劑、三相氣霧劑 按給藥劑量：定量氣霧劑、非定量氣霧劑借助拋射劑的壓力將內容物呈霧狀物噴出，吸入肺部的制劑借助拋射劑的壓力將內容物直接噴至腔道黏膜的制劑借助拋射劑的壓力將內容物呈霧狀噴出，用于皮膚和黏膜及空間消毒的制劑第6頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四按相的組成分類 二相氣霧劑 在容器內存在著氣體和液體兩相，氣相是拋射劑所產(chǎn)生的氣體；液相為藥物溶于拋射劑中所形成的溶液。第7頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星

3、期四 三相氣霧劑二相氣霧劑一般為溶液系統(tǒng)，三相氣霧劑一般為混懸系統(tǒng)或乳劑系統(tǒng)。三相氣體:拋射劑所產(chǎn)生的氣體固體/液體:固體/液體藥物不溶于拋射劑液體:拋射劑/藥液第8頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四3.氣霧劑主要特點具有速效和定位作用；提高藥物穩(wěn)定性；生物利用度高；劑量準確； 4.氣霧劑主要缺點 需耐壓容器、閥門系統(tǒng)和特殊生產(chǎn)設備，故產(chǎn)品成本較高。拋射劑有高度揮發(fā)性，故具有冷卻效應，多次使用于受傷皮膚上可引起不適與刺激。氟氯烷烴類拋射劑達一定濃度可致敏心臟，造成心律失常，對心臟病患者不宜。第9頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四二、氣霧劑的吸收第10

4、頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四 （一）肺部的吸收氣霧劑主要通過肺部吸收：吸收速度快速效肺部吸收迅速的原因主要是由于肺部吸收面積巨大。肺泡囊的數(shù)目估計達3億4億，總表面積可70100m2，為體表面積的25倍。第11頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四肺泡囊壁由單層上皮細胞構成，這些細胞緊靠著致密的毛細血管網(wǎng)（毛細血管總表面積約為90m2,且血流量大），細胞壁或毛細血管壁的厚度只有0.51m，藥物到達肺泡囊即可迅速吸收顯效 第12頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四 （二） 影響吸收的因素：1、呼吸的氣流通常粒子的沉積率與呼吸量成正

5、比2、微粒的大小微粒較粗-沉積在上呼吸道粘膜上-吸收少而慢；微粒太細-進入肺泡囊后隨呼氣排出-肺部的沉積率也很低。通常吸入氣霧劑的微粒大小以在0.55m范圍內最適宜。藥典2005年版規(guī)定吸入氣霧劑的霧粒或藥物微粒的細度應控制在10m以下，大多數(shù)應小于5m。第13頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四3、藥物的性質吸入的藥物最好能溶解于呼吸道的分泌液中，否則成為異物，對呼吸道產(chǎn)生刺激。藥物從肺部吸收是被動擴散，吸收速率與藥物相對分子質量及脂溶性有關，小分子化合物易通過肺泡囊表面細胞壁的小孔，因而吸收快，而相對分子質量大的糖、酶、高分子化合物等，肺泡囊難于吸收。第14頁，共29頁

6、，2022年，5月20日，8點31分，星期四 氣霧劑的工作原理三、氣霧劑的組成 拋射劑 藥物與附加劑 耐壓系統(tǒng) 閥門系統(tǒng)拋射劑藥物與附加劑耐壓容器閥門系統(tǒng)有一定耐壓安全系數(shù)和沖擊耐力材料：金屬（不銹鋼、鋁）、玻璃、塑料等。第15頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四1、拋射劑作用：是噴射藥物的動力，有時兼有藥物溶劑的作用。當閥門打開時，壓力突然降低，拋射劑急劇氣化，克服了分子間的引力，通過閥門系統(tǒng)將藥物呈霧狀噴射，達到作用部位。（一）拋射劑第16頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四2拋射劑應具備的條件 為適宜的低沸點液體（液化氣體），bp低室溫 無毒性、無

7、致敏性和刺激性； 不與藥物、附加劑發(fā)生反應； 不易燃、不易爆； 無色、無味、無臭； 價格便宜，便于大規(guī)模生產(chǎn)。（一）拋射劑第17頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四3.拋射劑的分類（1）壓縮氣體惰性氣體，可用的有二氧化碳、氮氣等。（2）液化氣體（氟碳化物） 氟氯烷烴類 又稱氟里昂不溶于水，可作脂溶性藥物的溶劑。具有一定的毒性，可致心律不齊，故不適宜心臟病患者作為吸入氣霧劑使用。還可破壞大氣臭氧層，應用受限。 碳氫化合物 不宜單獨使用，常與氟氯烷烴類拋射劑合用?？捎玫挠斜椤⒄⊥楹彤惗⊥?。第18頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四4.拋射劑用量與蒸氣壓拋

8、射劑用量大，蒸氣壓高，噴射能力強，噴出霧粒細。根據(jù)噴出粒子大小決定用量：粒子大、用量小、粒子小、用量多第19頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四推動鈕裝配好的閥門系統(tǒng)第20頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四第21頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四第22頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四第23頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四噴霧第24頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四 四、 氣霧劑的制備（一）工藝流程：容器與閥門系統(tǒng)的處理和裝配藥物的配制與分裝填充拋射劑質量檢查包裝

9、成品 第25頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四 （二）制備工藝 容器閥門系統(tǒng)的處理與裝配 玻璃搪塑 閥門系統(tǒng)的處理與裝配 藥物的配制、分裝 1、溶液型氣霧劑應制成澄明藥液； 2、混懸型氣霧劑應將藥物微粉化（10m)并保持干燥狀態(tài)； 3、乳劑型氣霧劑應制成穩(wěn)定的乳劑。玻璃瓶洗凈烘干預熱125浸入塑料液中，使瓶身均勻粘上一層塑料液倒置后干燥15min備用。塑料和尼龍零件用95%乙醇浸泡，橡膠零件用75%乙醇浸泡，彈簧：1-3%堿液煮沸10-30min 水洗至無油膩感95%乙醇浸泡。第26頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四 （二）制備工藝充填拋射劑：填充方

10、法有壓灌法和冷灌法。1、壓灌法（國內大生產(chǎn)用） 先將配好的藥液在室溫下灌入容器內，再將閥門裝上并軋緊，然后通過壓裝機壓入定量的拋射劑（最好先將容器內空氣抽去）。 一般壓力1015kg/cm2 腳踏式拋射劑壓裝裝置2、冷灌法藥液冷卻至-20，拋射劑冷卻至-3060，然后開口灌裝。第27頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四處方 大蒜油 l0g 聚山梨酯80 30g 油酸山梨坦 35g 十二烷基硫酸鈉 20g 甘油 50ml 純化水 加至 400ml 二氯二氟甲烷 962.5g制法 將油水兩相混合制成乳劑，分裝成175瓶，每瓶壓入5.5gF12，密封而得?！菊n堂活動】大蒜油氣霧劑制備【課堂討論】 分析處方各成分的作用； 本品為何種類型氣霧劑第28頁，共29頁，2022年，5月20日，8點31分，星期四第二節(jié) 粉霧劑 噴霧劑 粉霧劑 吸入粉霧劑 非吸入粉霧劑 外用粉霧