吡拉西坦氯化鈉注射液基藥定稿共30張課件

1、吡拉西坦氯化鈉注射液神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)和腦保護(hù)劑 經(jīng)典吡拉西坦氯化鈉注射液神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)和腦保護(hù)劑 經(jīng)典目 錄產(chǎn)品概述1作用機(jī)制2臨床應(yīng)用3注意事項(xiàng)4目 錄產(chǎn)品概述1作用機(jī)制2臨床應(yīng)用3注意事項(xiàng)4產(chǎn)品概述【通用名】吡拉西坦氯化鈉注射液 Piracetam and Sodium Chloride Injection 【成 份】主要成份為：吡拉西坦 其化學(xué)名稱(chēng)為：2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺 曾用名：腦復(fù)康 【規(guī) 格】50ml：10g：0.9 g； 100ml：20g：0.9 g產(chǎn)品概述【通用名】吡拉西坦氯化鈉注射液 與奧拉西坦的區(qū)別 化學(xué)結(jié)構(gòu)式：OH奧拉西坦吡拉西坦 與奧拉西坦的區(qū)別 化學(xué)結(jié)構(gòu)式：OH奧拉西坦吡

2、拉西坦作用機(jī)制降低顱內(nèi)壓平穩(wěn)降壓、不反彈改善腦代謝多重靶點(diǎn)吡拉西坦氯化鈉注射液作用機(jī)制降低顱內(nèi)壓改善腦代謝吡拉西坦改善腦代謝增加腦細(xì)胞ATP/ADP比率，促進(jìn)能量轉(zhuǎn)換促進(jìn)大腦對(duì)葡萄糖、氨基酸、磷脂利用率，促進(jìn)能量代謝多重靶點(diǎn)促進(jìn)乙酰膽堿合成，增強(qiáng)神經(jīng)興奮傳導(dǎo)活化神經(jīng)細(xì)胞， 增強(qiáng)腺苷酸激酶的活性，促進(jìn)腦細(xì)胞ATP生成。改善缺氧性逆行性健忘，增強(qiáng)記憶力，提高學(xué)習(xí)力清除自由基、抗氧化、抗缺氧、穩(wěn)定細(xì)胞膜，減輕腦損傷改善腦代謝增加腦細(xì)胞ATP/ADP比率，促進(jìn)大腦對(duì)葡萄糖、氨降低顱內(nèi)壓吡拉西坦氯化鈉注射液為20%高滲溶液，可產(chǎn)生階梯性脫水作用 （由細(xì)胞-組織-血液-腎臟的階梯性脫水作用）吡拉西坦為-氨

3、基丁酸環(huán)形衍生物 本品能有效的與腦內(nèi)分布廣泛的-氨基丁酸受體結(jié)合，起到了對(duì)離子通道的門(mén)控作用，不進(jìn)入腦細(xì)胞內(nèi)，達(dá)到很好的膜外脫水作用降低顱內(nèi)壓 顱內(nèi)壓增高癥 顱內(nèi)壓增高癥為一組臨床綜合征，常由腦水腫引起。 造成腦水腫的病因很多，如感染性疾病，中毒、缺氧、顱內(nèi)占位性病、創(chuàng)傷、中風(fēng)等都可能引起腦水腫而造成顱內(nèi)高壓。腦水腫的病理生理變化有如下 5 方面：1. 顱內(nèi)壓升高2. 腦血液循環(huán)紊亂3. 腦脊液循環(huán)障礙4. 進(jìn)行性腦缺氧5. 二氧化碳/酸性代謝產(chǎn)物堆積 顱內(nèi)壓增高癥 腦水腫的病理生理變化有如下 5 方面降低顱內(nèi)壓 特點(diǎn) 降顱內(nèi)壓降顱壓平穩(wěn)、持久：滲透壓差階梯性脫水，可持續(xù)6小時(shí)（T1/2 56

4、h）無(wú)腎損無(wú)反跳不伴水電解質(zhì)代謝紊亂不增加心、腎負(fù)荷起效快，給藥后20 min起效 給藥時(shí)機(jī)：急性期，活動(dòng)性出血（無(wú)血管擴(kuò)張作用，急性期不增加出血量）降低顱內(nèi)壓 特點(diǎn) 降顱內(nèi)壓降顱壓平穩(wěn)、持久：無(wú)腎損無(wú)反跳不伴結(jié)論： 吡拉西坦和復(fù)方甘油、甘油果糖、-七葉皂苷鈉一樣，降顱內(nèi)壓作用較為緩和，作用時(shí)間長(zhǎng)，無(wú)反跳現(xiàn)象。 1、在腦水腫嚴(yán)重時(shí)與甘露醇聯(lián)合使用； 2、用于不能用甘露醇、腦水腫程度較輕及急性期后的患者、腦出血患者。結(jié)論： 吡拉西坦和復(fù)方甘油、甘油果糖、-七葉皂苷鈉一樣國(guó)家發(fā)明專(zhuān)利- 專(zhuān)利號(hào): ZL98120191.5國(guó)家發(fā)明專(zhuān)利- 專(zhuān)利號(hào): ZL98120191.5臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用（1

5、） 腦梗塞、腦栓塞、腦萎縮、中毒性腦病、慢性神經(jīng)病等所致輕、中度腦功能障礙、記憶力減退；小兒大腦發(fā)育不全或繼發(fā)性腦功能不全。（2） 預(yù)防和治療各種原因引起的顱內(nèi)壓增高癥。（3） 單獨(dú)使用即有效，與甘露醇或其他營(yíng)養(yǎng)神經(jīng)類(lèi)藥物聯(lián)合使用，能更平穩(wěn)降低穩(wěn)定顱內(nèi)壓并且全面改善腦代謝。臨床應(yīng)用（1） 腦梗塞、腦栓塞、腦萎縮、中毒性腦病、慢性神經(jīng)臨床研究（1） 吡拉西坦注射液治療血管性癡呆的療效觀察鹿啟民1 劉紅芝2 付燕燕2 張芳2 宋遠(yuǎn)見(jiàn)2 1.江蘇省沛縣鹿樓鎮(zhèn)社區(qū)衛(wèi)生服務(wù)中心，江蘇 沛縣 221621 2.江蘇省徐州醫(yī)學(xué)院基礎(chǔ)學(xué)院生物學(xué)教研室，江蘇 徐州 221004兩組除常規(guī)應(yīng)用治療腦血管藥物外對(duì)照

6、組：胞二磷膽堿鈉750mg靜脈注射治療14d治療組：20%吡拉西坦氯化鈉注射液100ml治療14d253例VD患者中篩選87例有意識(shí)障礙的，隨機(jī)分為2組，治療組45例，對(duì)照組42例臨床研究（1） 吡拉西坦注射液治療血管性癡呆的療效觀察鹿啟民試驗(yàn)結(jié)果組別例數(shù)治愈顯效好轉(zhuǎn)無(wú)效 總有效率治療組4510（17.4）28（60.9）5（17.6）2（4.2）95.6%*對(duì)照組425（4.2）19（33.3）8（54.2）10（8.3）76.2%注：與對(duì)照組比較，*P0.05結(jié)論：吡拉西坦治療血管性癡呆的效果明顯優(yōu)于胞二磷膽堿鈉兩組臨床療效比較試驗(yàn)結(jié)果組別例數(shù)治愈顯效好轉(zhuǎn)無(wú)效 總有效率治療組4510（1臨

7、床研究（2） 吡拉西坦注射液治療急性腦梗死療效觀察鄭勁松 孫忠玉兩組入院后在常規(guī)治療基礎(chǔ)上對(duì)照組：胞二磷膽堿鈉750mg加入0.9%氯化鈉注射液250ml，靜脈注射1次/d，治療14d治療組：20%吡拉西坦氯化鈉注射液20g靜滴2次/d,治療14d治療組33例，對(duì)照組33例，兩組病例均于發(fā)病后72h內(nèi)入院臨床研究（2） 吡拉西坦注射液治療急性腦梗死療效觀察鄭勁松 試驗(yàn)結(jié)果組別例數(shù)治愈顯著進(jìn)步進(jìn)步無(wú)效惡化 總有效率治療組33131073091%*對(duì)照組339876373%注：與對(duì)照組比較，*P0.05結(jié)論：吡拉西坦治療血管性癡呆的效果明顯優(yōu)于胞二磷膽堿鈉兩組臨床療效比較試驗(yàn)結(jié)果組別例數(shù)治愈顯著進(jìn)

8、步進(jìn)步無(wú)效惡化 總有效率治療組33臨床研究（3）吡拉西坦對(duì)高血壓腦出血術(shù)后患者的療效觀察王俊 王超 楊承勇 張勇 王曲 馬?。ㄙF州省人民醫(yī)院神經(jīng)外科）在常規(guī)治療的基礎(chǔ)上 治療組：20%吡拉西坦氯化鈉注射液100ml快速靜脈滴注，每天2-3次 對(duì)照組：20%甘露醇250ml快速靜脈滴注治療，每天2-3次兩組病例均根據(jù)顱內(nèi)壓監(jiān)測(cè)的情況調(diào)整用藥量，5-8d減量，2-3周停藥將146例高血壓腦出血術(shù)后患者，隨機(jī)分為2組，治療組75例，對(duì)照組71例臨床研究（3）吡拉西坦對(duì)高血壓腦出血術(shù)后患者的療效觀察王俊 試驗(yàn)結(jié)果Parameter巴氏指數(shù) MMSE吡拉西坦治療組77.5212.63*26.547.46

9、*甘露醇治療組72.8013.4524.385.15注：與甘露醇治療組相應(yīng)值比較，*P0.05兩組患者用藥后3個(gè)月日常生活活動(dòng)能力及認(rèn)知功能比較結(jié)論：吡拉西坦不僅具有與甘露醇相似的脫水降顱壓的作用，還具有減輕腦水腫，促進(jìn)神經(jīng)功能恢復(fù)的雙重功效。試驗(yàn)結(jié)果Parameter巴氏指數(shù) MMSE吡拉西坦治療組7臨床研究（4） 吡拉西坦和甘露醇聯(lián)合治療腦出血的臨床觀察郭雅聰 李照凱 郭月葉 （河南省濮陽(yáng)市人民醫(yī)院神經(jīng)內(nèi)科）治療組：20%甘露醇125ml和20%吡拉西坦注射液100ml，每6-8h1次交替 應(yīng)用，5d后改用吡拉西坦靜脈滴注，并逐漸減量15d后停藥對(duì)照組：20%甘露醇125ml脫水治療，療程

10、與治療組相同。篩選47例腦出血患者，隨機(jī)分為2組，治療組23例，對(duì)照組24例臨床研究（4） 吡拉西坦和甘露醇聯(lián)合治療腦出血的臨床觀察郭雅試驗(yàn)結(jié)果（1）兩組治療30d后治療效果比較例（%） 注：與對(duì)照組比較，P=0.036結(jié)論：吡拉西坦和甘露醇聯(lián)合應(yīng)用的治療效果明顯優(yōu)于單獨(dú)應(yīng)用甘露醇Chin J Misdiagn，Apr 2019 Vol7 No.7組別例數(shù)基本治愈顯著好轉(zhuǎn)好轉(zhuǎn)無(wú)變化 總有效率（%）治療組234（17.4）14（60.9）4（17.6）1（4.2）95.7對(duì)照組241（4.2）8（33.3）13（54.2）2（8.3）91.7試驗(yàn)結(jié)果（1）兩組治療30d后治療效果比較例（%）Ch

11、i試驗(yàn)結(jié)果（2）兩組治療前后神經(jīng)功能缺損評(píng)分、血腫體積比較（xs ） 注：與對(duì)照組比較， P=0.586，P=0.551， *P=0.033， *P=0.013結(jié)論：無(wú)論是在神經(jīng)缺陷評(píng)分改善上，還是在血腫體積縮小上，聯(lián)合應(yīng)用均好于單獨(dú)應(yīng)用。Chin J Misdiagn，Apr 2019 Vol7 No.7組別神經(jīng)功能缺損評(píng)分血腫體積治療前治療后治療前治療后治療組21.832.7827.426.1422.303.1126.356.06對(duì)照組12.834.8014.386.899.395.88*9.137.07*試驗(yàn)結(jié)果（2）兩組治療前后神經(jīng)功能缺損評(píng)分、血腫體積比較（推薦用法、用量1、用于改善

12、腦代謝： 靜脈滴注一次10-20g，一日1-2次，連續(xù)用藥7-1d。 2、用于降顱內(nèi)壓： 靜脈滴注，一次40g，20分鐘內(nèi)滴完，6-8小時(shí)滴注一次，連續(xù)用藥3-5天。推薦用法、用量1、用于改善腦代謝：用法根據(jù)1、大劑量沖擊療法，大量毒理藥理研究及臨床文獻(xiàn)說(shuō)明，在短時(shí)間內(nèi)用量必須達(dá)到750mg/kg才與甘露醇1000mg/kg等效。2、吡拉西坦LD50為9.2g/kg，按照霍德格毒性分級(jí)標(biāo)準(zhǔn)可謂無(wú)毒，750mg/kg的用量不足半數(shù)致死量的十分之一，非常安全。 用法根據(jù)其它說(shuō)明 【不良反應(yīng)】 1、少見(jiàn)興奮、易激動(dòng)、頭暈、頭痛、失眠等，且與用藥劑量無(wú)關(guān)。 2、偶見(jiàn)輕度轉(zhuǎn)氨酶升高，但與用藥劑量無(wú)關(guān)。【

13、 藥物相互作用】 在接受抗凝治療的患者中，同時(shí)應(yīng)用吡拉西坦時(shí)應(yīng)特別注意血凝血時(shí)間，防止出血危險(xiǎn)，并調(diào)整抗凝治療藥物劑量和用法?！窘?忌】 1. 早產(chǎn)兒、新生兒禁用； 2. 錐體外系疾病，Huntinton舞蹈病者禁用；其它說(shuō)明 【不良反應(yīng)】【 因個(gè)體差異，臨床偶見(jiàn)輸注部位疼痛現(xiàn)象原因分析 吡拉西坦氯化鈉注射液的濃度與疼痛有關(guān)，濃度越高，可能對(duì)注射 局部神經(jīng)刺激越強(qiáng)，患者的疼痛感越強(qiáng)1、藥物濃度 靜脈輸注吡拉西坦注射液局部疼痛與選擇血管管徑粗細(xì) 有關(guān)。4、靜脈穿刺血管管徑 吡拉西坦注射液的輸注速度與疼痛成正比，滴速越快，疼痛感愈 強(qiáng)。2、輸液滴速 輸注吡拉西坦注射液時(shí)的局部疼痛與環(huán)境溫度有關(guān)。觀

14、察發(fā)現(xiàn)，當(dāng) 環(huán)境溫度20時(shí)，患者疼痛感強(qiáng)烈，可能是環(huán)境溫度低，人體血 管反射性收縮，血液循環(huán)變慢，輸入體內(nèi)藥液擴(kuò)散速度隨之變慢而 積聚局部，刺激感增強(qiáng)，從而使患者感覺(jué)疼痛加劇。3、環(huán)境溫度 因個(gè)體差異，臨床偶見(jiàn)輸注部位疼痛現(xiàn)象原因分析 吡拉西坦氯對(duì)策 靜脈輸注吡拉西坦注射液時(shí)，根據(jù)患者的耐受程度，不能耐受 的盡量稀釋后注射。1、降低藥物濃度 靜脈輸注吡拉西坦注射液時(shí)，盡量控制滴速（20滴/min）。 滴速慢，減 少了單位時(shí)間內(nèi)輸入的藥量，減輕了對(duì)注射局部 神經(jīng)的刺激，從而減輕或 消除患者疼痛感。2、控制滴速 靜脈輸注吡拉西坦注射液時(shí)，盡量選擇管徑較粗的血管穿刺 且遵循由遠(yuǎn)心端至近心端的原則 ，血管管徑粗，輸入體內(nèi)藥 業(yè)擴(kuò)散較快，減少了單位時(shí)間內(nèi)藥物在局部的積聚，從而減 少刺激，減輕疼痛。 4、選擇管徑較粗的血管穿刺 靜脈輸注吡拉西坦注射