美白化妝品原料及配方設(shè)計

1、、美白機(jī)理人體皮膚的顏色主要決定于皮膚中黑色素的含量和分布狀況?？刂迫梭w中含有的酪氨酸酶來控制黑色素的形成是最關(guān)鍵的一步。其它一些酶和輔酶對黑色素細(xì)胞形成色素的量和類型也有控制作用。黑色素由存在于表皮基底層的黑素細(xì)胞產(chǎn)生，其代謝受體內(nèi)神經(jīng)-內(nèi)分泌因素的調(diào)節(jié)及外部環(huán)境的影響。如皮膚受到外部紫外線照射時，會激活皮膚中的酪氨酸酶，加速黑色素的生成，出現(xiàn)曬黑及色斑情況。美白化妝品中的美白活性成分的作用在于阻止黑色素的生物合成，或通過激活人體表皮及真皮細(xì)胞抗自由基能力，促進(jìn)表皮色素細(xì)胞的代謝更新，降低色素沉積程度和表皮過度角質(zhì)化，使皮膚細(xì)胞富有彈性和光澤。外部因素如日照對黑色素生成的加速作用，環(huán)境污染使

2、皮膚免疫力下降及減弱了皮膚的屏障保護(hù)作用等問題，均應(yīng)在美白產(chǎn)品的配方設(shè)計中予以合理的考慮。二、美白劑種類（有物理、化學(xué)及植物提取美白劑之別）如下按美白作用機(jī)制劃分（1）酪氨酸酶活性抑制劑：如氫醌，熊果苷，甲基龍膽酸鹽，壬二酸，傳明酸，葡萄，糖胺，衣霉素等。（2）黑素細(xì)胞毒性劑：如四異棕櫚酸酯類，油溶性甘草提取物等。（3）遮光劑：如對氨基苯甲酸酯類，肉桂酸酯類等。（4）影響黑色素代謝劑：如維生素A酸，亞油酸等。（5）化學(xué)剝脫劑：如果酸，亞油酸，感光素等。（6）自由基消除劑：如超氧化歧化酶，生育酚等。（7）還原劑：維他命C及其衍生物，如抗壞血酸乙基醚。三、細(xì)說幾種常用的美白劑（1）氫醌：效果顯著，

3、但有副作用，具細(xì)胞毒性以及致突變性，有些不正規(guī)的產(chǎn)品會去冒險加入，但嚴(yán)格規(guī)定不準(zhǔn)加入化妝品中。（2）a（b/D）-熊果苷：又名熊果素，呈白色針狀結(jié)晶或粉末，易溶于水。因其最早來源于天然綠色植物，是一個集“綠色”、“安全”和“高效”概念于一體的皮膚美白活性物質(zhì)。它能夠迅速滲入肌膚，在不影響皮膚細(xì)胞增殖濃度的同時，有效地抑制皮膚中酪氨酸酶的活性，阻斷黑色素的形成，通過自身與酪氨酸酶的結(jié)合，加速黑色素的分解與排泄，從而減少皮膚色素沉積，祛除色斑和雀斑。它對黑色素細(xì)胞卻不產(chǎn)生毒害性、刺激性、致敏性等副作用，同時還有潤膚、愈創(chuàng)、殺菌和協(xié)同抗炎等作用。是目前國外流行的最安全有效的美白原劑之一，也是二十一世

4、紀(jì)最具競爭力的皮膚美白祛斑活性劑?？捎糜诖蠖嗷瘖y品中，建議添加量1%-6%。（注：熊果苷在酸性環(huán)境下易分解，因此體系pH應(yīng)控制在5-7之間；化妝品體系中加入適量的抗氧化劑以阻止變色；加入合理的pH緩沖溶液，以穩(wěn)定體系；可加入適量的氮酮，能夠促進(jìn)熊果苷的滲透及吸收）。（3）曲酸及其酯類：具致細(xì)胞突變性的可能，日本已禁用,但它的漂白效果實(shí)在明顯，故很多廠家趨之若鶩，還是愿意鋌而走險添加，這也是為了迎合消費(fèi)者快速美白追求的做法。（4）維他命C：有效的美白劑，但在水溶液中易氧化，及在產(chǎn)品里穩(wěn)定性不佳，即耐熱性及耐光性等穩(wěn)定性方面不佳，容易變色（黃色），失效等，故慎用之而更常用其衍生物。（5）抗壞血酸乙

5、基醚：也稱維生素C乙基醚，是Vc迄今為止最好的衍生物。其為白色結(jié)晶性粉末，無毒，無刺激，易溶于水。低分子量（204）而有效的皮膚傳導(dǎo)，容易穿透角質(zhì)層進(jìn)入真皮層，而更有效的達(dá)到抗氧化，抗自由基，美白、祛斑，抗老化等功效。適用于各類化妝品中，建議添加量為%-2%。本人較中意這款美白劑，特做如下些詳解：*抗壞血酸乙基醚是優(yōu)質(zhì)的美白劑，也是最安全、有效的抗壞血酸類化學(xué)美白劑，是現(xiàn)在美白產(chǎn)品最常用且有效的美白原料。其不僅可以美白、氧化還原、促進(jìn)膠原蛋白增生，還可以抑制脂質(zhì)過氧化反應(yīng)。熱穩(wěn)定性測試實(shí)驗(yàn)如下圖小結(jié)：由此兩個小實(shí)驗(yàn)可知，抗壞血酸乙基醚的穩(wěn)定性是最好的，在高溫及光照下都能有較好的穩(wěn)定性，不易變色

6、是最大的優(yōu)勢，這點(diǎn)配方師最易理解。*（如下圖顯示美白原理及VC乙基醚的作用機(jī)理）小結(jié)：表皮細(xì)胞中，自然存在著酪氨酸，這是麥拉寧的前身，當(dāng)我們的肌膚受到紫外線照射后，就會自動引發(fā)一連串的反應(yīng)，將酪氨酸變成麥拉寧，即所謂的黑色素。其中一個很關(guān)鍵的物質(zhì)，就是酪氨酸酶。酪氨酸經(jīng)酪氨酸酶的催化作用后形成多巴；然后再次由酪氨酸將多巴轉(zhuǎn)變成多巴醌，接著會自氧化形成兩個路徑，即產(chǎn)物為類黑色素和真黑色素。（6）抗壞血酸磷酸酯鹽：Vc的又一種衍生物，分別有抗壞血酸磷酸酯鎂（MAP）、抗壞血酸磷酸酯鈉（SAP）及抗壞血酸磷酸酯鈣等，它們有類似的結(jié)構(gòu)，即在抗壞血酸活性的羥基上連接磷酸鹽分子。為白色粉末或結(jié)晶體，易溶于

7、水。其較Vc穩(wěn)定，但還是對熱（低溫加入）、光照（包材設(shè)計）、低pH（變色考量）值及重金屬（破壞功效）敏感。抗壞血酸磷酸酯鹽在近中性pH值較為穩(wěn)定，因此，建議化妝品配方中使用一個pH緩沖溶液系統(tǒng)并添加一些螯合劑、穩(wěn)定劑，以確保體系的穩(wěn)定性和功效性。其適用于多種化妝品（膏霜、乳液）中，低溫加入，建議添加量為%-3%。（7）抗壞血酸乙基醚二棕櫚酸酯：新一代油溶性Vc衍生物，安全、高效、穩(wěn)定。有效抑制酪氨酸酶活性，阻止黑色素形成。促進(jìn)膠原蛋白合成，改善皮膚暗淡無光澤，賦予皮膚彈性。但由于其分子量較大，與其它抗壞血酸類美白劑比較，還是有些美中不足，如功效性弱于抗壞血酸乙基醚。也可以與其它美白劑復(fù)配應(yīng)用于

8、化妝品中，建議添加量為%-3%。（8）抗壞血酸棕櫚酸酯：白色結(jié)晶粉末，溶水性差，易溶于乙醇。加熱、光照等情況下不穩(wěn)定，容易變色失效。美白效果也不足其它美白劑，但還是由于Vc?？捎糜诟嗨?、乳液化妝品中，建議添加量為1%-4%。（9）傳明酸：化學(xué)名叫氨甲環(huán)酸或止血環(huán)酸，結(jié)晶體狀水溶性，美白效果非常顯著，其退黑除斑的功效比VC高出50倍，是果酸的10倍。已經(jīng)應(yīng)用在瑪莎，資生堂，蘭可欣，卿顏閣等品牌產(chǎn)品中。（10）4MSK：4MSK（4-MethoxySalicylicAcidKCI）中譯:4-甲氧基水楊酸鉀鹽。是藥用美白成分，具有抑制黑色素的生成，防止因日曬而生成的色斑，雀斑的效果。4MSK不只具有

9、抑制黑色素生成的效果，更能調(diào)整角化過程不順的狀況，已經(jīng)應(yīng)用在資生堂產(chǎn)品。（11）抗壞血酸葡糖苷（AA2G）：是一種較為優(yōu)秀的VC衍生物，最早由資生堂與林原國際合作研制，是具有抑制黑色素功效的藥物。其在熱、光及金屬離子表現(xiàn)出優(yōu)秀的穩(wěn)定性，功效性方面也不亞于抗壞血酸乙基醚。已經(jīng)用過此加入美白產(chǎn)品的品牌很多，如資生堂，蘭蔻，歐萊雅，雅芳，DHC等。建議添加量為%-3%。（12）SymWhite377馨膚白:苯乙醇間苯二酚，白色結(jié)晶固體、氣味清淡。不直接溶于水，易溶于二醇類，GTCC和十六烷基壬酸酯等。優(yōu)良的美白。祛斑效果，有報道的活性最高的絡(luò)氨酸酶抑制劑之一，是曲酸的22倍，有效抑制b16v細(xì)胞合成

10、黑色素的活性，是曲酸的210倍，熊果苷的32倍。原料本體有良好的穩(wěn)定性和安全性，也是優(yōu)秀的抗氧化劑。建議用量%-1%。（注：其最理想的pH值在4-5之間，而卡波體系pH大于的，所以不推薦用于卡波體系；配方中建議添加螯合劑，如EDTA2Na,以免產(chǎn)品變色；其光穩(wěn)定性不是很理想，因此，在產(chǎn)品開發(fā)，包材選購中，需考慮避光處理；與某些活性成分的配伍性需要做相關(guān)的實(shí)驗(yàn)，與某些的配伍性方面也不理想，需要注意）。（13）左旋谷胱甘肽：也叫還原型谷胱甘肽，白色結(jié)晶粉末，易溶于水。其是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸所構(gòu)成的三肽，作為細(xì)胞中的優(yōu)良抗氧化劑，可以保護(hù)DNA免于氧化。其美白淡斑的功效也不弱，與高濃度苦參精

11、華復(fù)配入化妝品配方中，能夠緊密的鎖住絡(luò)氨酸酶，阻止絡(luò)氨酸酶的滲透，以此來達(dá)到抑制黑色素形成的目的，從而達(dá)到美白、淡化頑固的色斑的效果。其主要應(yīng)用為醫(yī)藥產(chǎn)品，現(xiàn)在也常應(yīng)用于化妝品中，特別是美容院打美白針的首選。（14）光甘草定：為淡黃色粉末，不溶于水，易溶于多元醇類有機(jī)溶劑。其是從甘草中提取的天然美白劑，有很好的抗自由基、抗氧化、美白淡斑效果；其有卓越的抑制酪氨酸酶活性，從而抑制黑色素形成。其價格昂貴，一般應(yīng)用于開發(fā)高端美白化妝品中，效果快速顯著；其一般添加量為%-1%，與甘油1:10低溫加入產(chǎn)品中。（15）杜鵑花酸二甘氨酸鉀：無色透明液體，幾乎無味，易溶于水，良好化學(xué)穩(wěn)定性及配伍性。對酪氨酸酶

12、的抑制率達(dá)到80%以上，較熊果苷的美白效果還顯著。多功能添加劑，具美白功效，可促進(jìn)表皮新陳代謝的正?；?，增加皮膚光澤及水合彈性，對皮膚無刺激性。pH耐受范圍廣，一般在5-11間都可以，常應(yīng)用于美白化妝水，乳液，精華等產(chǎn)品，建議添加量3%-10%。（16）煙酰胺（VB3）：又名維生素pp、尼克酰胺，為白色結(jié)晶粉末，無臭，味微酸，對光熱穩(wěn)定。易溶于水、乙醇和甘油中，具有微弱的吸濕性。有良好的美白淡斑效果，主要作用原理為，加速新陳代謝，促進(jìn)含黑色素的角質(zhì)細(xì)胞脫落，作用于已經(jīng)產(chǎn)生的黑色素，減少其向表層細(xì)胞轉(zhuǎn)移，促進(jìn)表皮層蛋白質(zhì)的合成，改善肌膚質(zhì)地。其不足之處就是煙酸會引起皮膚的刺激，出現(xiàn)發(fā)紅等過敏現(xiàn)象

13、，特對此類產(chǎn)品開發(fā)需注意。適用于各類美白產(chǎn)品，建議添加量1%-5%。（17）其它美白劑相關(guān)：褪黑素（麥拉托寧），甘草黃酮，咖啡酸，壬二酸（杜鵑花酸），珍珠粉，白肽美膚劑，果酸，VA酸，Vp（花青素原），地塞米松，過氧化物（H2O2），強(qiáng)酸性剝脫原料（醋酸、果酸、檸檬酸、甘醇酸），水解蠶絲蛋白，絲氨酸，膠原蛋白，酵母多肽，小分子美容多肽，玉容散，杜鵑醇，鉛、汞，牛奶，胎盤提取液，鞣花酸，呋喃美白劑等，由于種類太多，在此就不一一做敘述了。（18）物理美白劑（遮光效果，即時視覺美白，助其它美白劑顯效）有氧化鐵類，氧化鋅（納米級）類，鈦白粉（納米級）類，立膚白CBX等。（19）養(yǎng)生增強(qiáng)代謝型：通過修復(fù)

14、受損皮膚組織，營養(yǎng)活化細(xì)胞，養(yǎng)生補(bǔ)氣營血，疏通血栓，加速微循環(huán)，增強(qiáng)代謝，較少色素沉積，可加功能添加劑，如VE、SOD、EGF、BGDF、紅花、三七、螺旋藻、參類皂甙等。（20）中草藥植物提取液類的美白劑：火棘，白芍，水蓮花，雪蓮花，紅景天，龍膽草，銀杏，當(dāng)歸，白芷，白茯苓，白僵蠶，葛根素，蘆薈，木瓜酶，阿魏提取物，姜黃提取物，甘草提取物，綠茶提取物，苦參提取物，桑樹提取物，葡萄籽提取物，蘆薈提取物，米糠提取液，大豆發(fā)酵提取物，余甘子果實(shí)提取液，檸檬皮提取液，芥末花提取液，海藻提取液等等，由于種類太多就不做具體介紹了。（21）美容醫(yī)院常用：現(xiàn)在醫(yī)學(xué)美容如火如荼，據(jù)說效果不錯，常見的有激光祛斑美

15、白，光子嫩膚美白，微針技術(shù)美白（美白針），其中美白針的美白效果顯著，其主要由傳明酸、維C、維B及左旋谷胱甘肽等組成。*開發(fā)或經(jīng)銷美白原料的公司有：富鉑，百好博，林原，仙婷，禾大，巴斯夫，德之馨，國際特品，森馨，龍沙，科絲發(fā)，帝斯曼，嘉法獅，羅威，科友，弘耀，舜拓，昂立達(dá)等（而每家公司的著重點(diǎn)不同，擇其優(yōu)者而用之；同樣價格也千差萬別，即使同款原料價格因不同公司也有差別，常用美白原料價格為2500-4000元每公斤，故慎之選用）。四、美白配方的設(shè)計配方的關(guān)鍵在于把握美白祛斑的作用機(jī)理，對美白功效原料進(jìn)行合理有效復(fù)配，選擇合理穩(wěn)定的乳化體系，選擇必要附加的原料及良好配伍性等。配方需考慮的因素*首先得

16、符合國家化妝品相關(guān)規(guī)范，若有需要還需申請?zhí)厥庥猛井a(chǎn)品證書*美白功效成分一般單用一種效果不是明顯，故多種美白劑復(fù)配使用會有增效的效果*乳化體系的選擇（O/W或W/O）,與美白劑配伍性選擇相對*防變色劑的選擇及添加，包材的合理選用*pH緩沖溶液的調(diào)配及體系pH值的控制*體系中離子的種類及含量問題（有些美白劑不耐離子）*包材選擇、消費(fèi)群體及成本控制方面*廣告訴求及賣點(diǎn)宣傳因素考量產(chǎn)品劑型的選擇及種類美白產(chǎn)品的劑型比較多，一般廠家都會先由一款拳頭美白產(chǎn)品，進(jìn)入市場并獲得一定成效，然后再衍生出一系列的美白產(chǎn)品。美白產(chǎn)品種類大概有有美白膏霜、乳液、化妝水、凝膠、面膜、精華等，可觀察到，市場上賣的較好的美白品牌產(chǎn)品，都是會有一系列的產(chǎn)品出現(xiàn)，如資生堂、SK-II、伊麗莎白雅頓、雅芳、OLAY、蘭芝、高絲、倩碧等。美白劑的選擇美白劑有很多，到底在配方設(shè)計中該選擇哪種或哪幾種，得要配方師自己去考慮和選擇。物理美白劑，化學(xué)美白劑，植物提取美白劑，都會被不同的產(chǎn)品用上。單用5%煙酰胺的美白霜，做28天實(shí)驗(yàn)測試，美白效果很明顯。單用%光甘草定的美白霜，效果也很不錯。2%的抗壞血酸乙基醚與5%阿爾法熊果苷復(fù)配