固體分散技術在滴丸劑中的課件

1、固體分散技術及其在滴丸劑中的應用是什么：有什么用如何使用前途怎樣：1.什么是固體分散體固體分散體是指將藥物以分子，膠態(tài)，微晶或無定形狀態(tài)，分散在一種載體介質中所形成的藥物載體固體分散體系。將藥物制成固體分散體所用的制劑技術稱為固體分散技術。固體分散狀態(tài)的分類低共熔混合物：藥物以微晶狀態(tài)分散在載體中，如木糖醇和淀粉的混合物為載體制備丹參滴丸固態(tài)溶液：藥物以分子狀態(tài)分散在載體中，如固態(tài)溶液技術制備辛伐他汀口腔崩解片共沉淀物：是由藥物與載體材料以適當比例混合，形成共沉淀無定形物，有時稱玻璃態(tài)固熔。 如蘆丁pvp的共沉淀物 固體分散技術常用載體分類速釋型載體：水溶性載體，如聚乙二醇（PEG）類，聚乙烯

2、吡咯烷酮（PVP），泊洛沙姆，甘露糖醇，木糖醇，枸櫞酸，酒石酸等緩釋，控釋型載體：水不溶性，腸溶性。聚丙烯酸樹脂、羥丙基甲基纖維素、甲基纖維素（MC）、乙基纖維素（EC）、鄰苯二甲酸酯酸纖維素（CAP）、羥甲基乙基纖維素（CMEC）。2.固體分散技術的特點增加中藥難溶性成分的溶解度和溶出速度控制藥物的釋放速度增加藥物穩(wěn)定性提高藥物的生物利用度為什么要使用這個技術生物藥劑學的定義可以幫助我們理解為什么用這個技術，定義，通過研究中藥及其制劑在體內吸收，分布，代謝，排泄過程，闡明藥物的劑型因素，集體生物因素與藥效之間關系的科學。丹參酮II-A靛玉紅解決吸收問題增大溶出度多數情況下藥物必須以單個分子狀

3、態(tài)與生物膜接觸，方能被吸收進入體循環(huán)。溶出速度的理論依據是Noyes-whitney擴散溶解理論。 溶出速度=（固體藥物表面積*藥物擴散系數/擴散層厚度）*（固體藥物表面濃度-當前溶液中藥物濃度） +固體分散技術如何增加溶出度晶型：穩(wěn)定 亞穩(wěn)定 不穩(wěn)定溶解度：穩(wěn)定亞穩(wěn)定不穩(wěn)定 不穩(wěn)定的晶型會轉化為穩(wěn)定晶型，亞穩(wěn)定晶型也會轉化，但是速度較慢，黃芩苷的溶出度/時間曲線綠原酸的溶出度/時間曲線點-滴丸方塊-顆粒劑三角-膠囊劑0 10 20 30 40 50 60100 00 10 20 30 40 50 60固體分散技術應用滴丸定義：滴丸是指中藥提取物與基質用適宜的方法混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中

4、，收縮冷凝制成的丸劑。滴丸是利用熔融法制備固體分散體的制劑。分類：中藥滴丸劑主要有兩類，一類是將油性成分分散在基質中，用熔融法制備；另一類是將不溶于水，溶出速度慢，吸收不好的中藥成分或有效部位采用固體分散技術制成滴丸。滴丸的主要特點起效迅速生產車間無粉塵滴丸可使液體藥物固體化滴丸用藥部位多滴丸載藥量小滴丸工藝流程藥物+基質混懸、乳化、溶融滴制冷卻洗丸干燥選丸質檢分裝滴丸是利用熔融法制備固體分散體的制劑將藥物與載體混勻，加熱熔融后迅速冷卻呈固體，使多個膠態(tài)晶核迅速形成，得到高度分散的藥物，而不是析出粗晶提一下前面的內容冷卻液的選擇，水溶性基質用油性冷卻液；油溶性基質用水或者不同濃度乙醇。丹參滴丸和丹參片劑比較滴丸片劑起效速度3-8min30min使用方法口服或舌下口服急救是否總有效率95.3%76%發(fā)展前途 從目前我國的中藥滴丸劑的研究現(xiàn)狀來看，今后的研究重點應主要圍繞以下幾個方面： 通過加大我國藥用高分子材料的發(fā)展，以研究出更多品種、更適宜的新型輔料，以解決滴丸劑可供選擇的基質和冷凝劑少的問題；通過將藥物精制純化和選擇適宜的混合載體，以適應滴丸載藥量小的問題，擴大中藥滴丸劑的應用范圍；由于目前多數設備制造廠家與開發(fā)滴丸劑型的科研單位分離，導致滴丸生產設備水平遠遠落后于滴丸技術的發(fā)展，因此整體設備研發(fā)水平有待提高；結合不斷發(fā)展的固體分散技術、納米技術、包合技術、