抗心絞痛藥課件

1、第2節(jié) 抗心絞痛藥抗心絞痛藥1第2節(jié) 抗心絞痛藥抗心絞痛藥1學習目標1、解釋硝酸酯類的作用、用途及不良反應和應用注意2、比較受體阻斷藥、鈣拮抗藥的特點及應用注意抗心絞痛藥2學習目標1、解釋硝酸酯類的作用、用途及不良反應和應用注意心絞痛心絞痛是冠狀動脈粥樣硬化性心臟?。ü谛牟。┑某Ｒ姲Y狀，是冠狀動脈供血不足心肌急劇而短暫的缺血與缺氧所引起的臨床綜合癥?？剐慕g痛藥3心絞痛抗心絞痛藥3臨床表現(xiàn)：表現(xiàn)為胸骨后部或左前胸出現(xiàn)陣發(fā)性絞痛，悶痛或壓榨性痛感，疼痛可放射至左肩，左上肢及肢端。發(fā)作一般持續(xù)數(shù)分鐘，很少超過1015min，休息或用藥物治療后?？删徑??？剐慕g痛藥4臨床表現(xiàn)：表現(xiàn)為胸骨后部或左前胸出現(xiàn)

2、陣發(fā)性絞痛，悶痛或壓榨性心絞痛常見臨床類型穩(wěn)定型心絞痛：較常見，常因勞累、情緒激動或其他增加心肌需氧量的因素所誘發(fā)，休息或舌下含服硝酸甘油等藥物可緩解疼痛。不穩(wěn)定型心絞痛：常在活動較少時甚至安靜時發(fā)生，其疼痛與心肌需氧量增加無明顯關系，晝夜都可能發(fā)生，疼痛重且時間長，不易為硝酸甘油所緩解。變異型心絞痛：為冠狀動脈痙攣所誘發(fā)，常在安靜時發(fā)作，在一般活動或夜間休息時也可發(fā)生?？剐慕g痛藥5心絞痛常見臨床類型穩(wěn)定型心絞痛：較常見，常因勞累、情緒激動或冠脈循環(huán)抗心絞痛藥6冠脈循環(huán)抗心絞痛藥6病因及病理機制冠脈痙攣冠脈粥樣硬化或血栓冠脈狹窄心肌缺血缺氧心肌耗氧量增加心室肌張力增加心肌收縮力增加心率無氧代謝

3、產(chǎn)物乳酸、丙酮酸、組胺、k+等聚積，刺激神經(jīng)末梢 心 絞 痛抗心絞痛藥7病因及病理機制冠冠冠心肌缺血缺氧心心室肌張心肌收縮心率無氧代靜息時心肌耗氧量占全身耗氧量12心肌做功增加，耗氧量可增加4倍心肌缺氧耗氧心絞痛供氧抗心絞痛藥8靜息時心肌耗氧量占全身耗氧量12心肌缺氧耗氧心絞痛供氧抗心抗心絞痛藥物的作用機制降低心肌耗氧增加冠脈供氧耗氧供氧抗心絞痛藥9抗心絞痛藥物的作用機制降低心肌增加冠脈耗氧供氧抗心絞痛藥9如何解決？1.舒張冠脈，解除痙攣或促進側(cè)枝循 環(huán)，則冠脈供血增加。2.舒張靜脈，回心血量減少，則前負荷 降低，心肌氧需求減少；3.舒張動脈，外周阻力降低，血壓降 低，后負荷降低，心肌氧需求減

4、少；4.心率減少，每分射血時間減少及心肌 收縮力降低，心肌氧需求減少?？剐慕g痛藥10如何解決？1.舒張冠脈，解除痙攣或促進側(cè)枝循 抗心絞痛藥10常用藥物分類代表藥基本作用硝酸酯類硝酸甘油松弛平滑肌受體阻斷藥普萘洛爾阻斷受體鈣拮抗藥硝苯地平維拉帕米,地爾硫阻斷鈣通道抗心絞痛藥11常用藥物分類代表藥基本作用硝酸酯類硝酸甘油松弛平滑肌受體阻1846年,意大利人索布雷羅合成硝化甘油,這是一種爆炸力很強的液體炸藥,但使用極不安全。1859年諾貝爾開始研究硝酸甘油，1862 年他完成了第一次爆炸實驗，1863年獲得了瑞典炸藥專利。諾貝爾一生致力于炸藥的研究，共獲得技術發(fā)明專利355項，并在歐美等五大洲20

5、個國家開設了約100家公司和工廠，積累了巨額財富。諾貝爾在制造安全炸藥時，曾把硝酸甘油作為主要原料之一。當時他患有嚴重的心絞痛，醫(yī)生讓他服用含“硝酸甘油”的藥，卻遭到他的激烈反對，因為他在實驗過程中發(fā)現(xiàn)，吸入硝酸甘油蒸氣會引起劇烈的血管性頭痛！因此在彌留之際，他曾這樣說：“醫(yī)生給我開的藥竟是硝酸甘油，這難道不是對我一生巨大的諷刺嗎？”其實這并非諷刺?？茖W家在后來的研究中發(fā)現(xiàn)：硝酸甘油能舒張血管平滑肌，從而擴張血管?？剐慕g痛藥121846年,意大利人索布雷羅合成硝化甘油,這是一種爆炸力很強 藥理作用 直接松弛血管平滑肌。 1減少心肌耗氧量 擴張小V回心血量心臟前負荷 擴張小A外周阻力心臟后負荷

6、2增加缺血區(qū)血流量 增加心肌供氧 心肌耗氧量一、硝酸酯類 硝酸甘油 抗心絞痛藥13 藥理作用 直接松弛血管平滑肌。 1減少心心肌局部缺血時主動脈 BA輸送血管阻力血管缺血區(qū)非缺血區(qū)給硝酸甘油后BA抗心絞痛藥14心肌局部缺血時主動脈 BA輸送血管阻力血管缺血區(qū)非缺血區(qū)給硝 非缺血區(qū)缺血區(qū)對 照硝酸酯類的效應非缺血區(qū)缺血區(qū)輸送血管阻力血管抗心絞痛藥15 非缺血區(qū)缺血區(qū)對 照硝酸酯類的效應非缺血區(qū)缺血區(qū)輸送血管作用機制硝酸酯類藥物NOSMC or EC中鳥苷酸環(huán)化酶（GC） cGMP Ca2+ MLCK- MLCKP血管平滑肌舒張抗心絞痛藥16作用機制硝酸酯NOSMC or EC中鳥苷酸環(huán)化酶（GC

7、） 藥動學特點由于“首關效應”強，不宜口服舌下含服，經(jīng)口腔粘膜迅速吸收。12分鐘起效，維持2030分鐘經(jīng)皮膚吸收：軟膏、貼膜，持續(xù)時間長抗心絞痛藥17藥動學特點由于“首關效應”強，不宜口服抗心絞痛藥17 臨床應用 （1）各型心絞痛 （2）急性心肌梗死（3）急慢性充血性心力衰竭抗心絞痛藥18 抗心絞痛藥18不良反應（1）擴血管的反應，如：面部潮紅、眩暈、血管搏動性頭痛等。 劑量過大可引起直立性低血壓，反射性心率加快。顱壓和眼壓升高，故有顱內(nèi)壓升高及青光眼患者禁用。（2）高鐵血紅蛋白血癥（3）耐受性（4）停藥綜合征抗心絞痛藥19不良反應（1）擴血管的反應，如：面部潮紅、眩暈、血管搏動用藥監(jiān)護 1急

8、救藥應囑病人隨身攜帶，并指導病人正確服藥方法舌下含服。 2藥品應避光密閉保存，注意有效期。若舌下含服無麻刺燒灼感，或含化后頭不發(fā)脹，說明藥已過期，應更換。 3連續(xù)用藥可出現(xiàn)耐受性、依賴性，應間斷用藥、逐漸停藥。 4需半坐臥位服藥。 抗心絞痛藥20用藥監(jiān)護 1急救藥應囑病人隨身攜帶，并指導病人二、-R阻斷藥 普萘洛爾（心得安） 抗心絞痛藥21二、-R阻斷藥 普萘洛爾（心得安） 抗心絞痛藥21藥理作用 通過阻斷-R實現(xiàn)的。1減少心肌耗氧量 阻斷1-R，使心率減慢，心縮力減弱，心肌耗氧量減少。 2改善心肌缺血區(qū)供血供氧 心率減慢，舒張期延長，冠脈灌流時間延長，增加心肌缺血區(qū)的血液供應。 抗心絞痛藥2

9、2藥理作用 通過阻斷-R實現(xiàn)的。1減少心肌耗氧量 抗缺點:心肌收縮力減弱，可使心室容積增大，室壁張力增加，心肌耗氧量增加。 解決：與硝酸甘油合用。優(yōu)點為： 增強療效，協(xié)同降低心肌耗氧量。 可以相互糾正不足：普茶洛爾可取消硝酸甘油所引起的反射性心率加快；硝酸甘油卻可縮小普萘洛爾所擴大的心室容積。注意：用藥量不宜過大以免血壓降過低 抗心絞痛藥23缺點:心肌收縮力減弱，可使心室容積增大，室壁張力增加，心肌耗臨床應用 穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型心絞痛，尤其伴心動過速和高血壓者更佳。 變異型心絞痛不宜使用?？剐慕g痛藥24臨床應用 抗心絞痛藥24 不良反應和注意事項消化道反應、支氣管哮喘、反跳現(xiàn)象、血脂升高1嚴格掌

10、握禁忌癥：支氣管哮喘、心功能不全、心臟傳導阻滯、心動過緩等。 2長期用藥病人不可隨意驟然停藥，漏服，以免加重心絞痛。 3用藥期間應注意監(jiān)測心率、血壓、心電圖等。 抗心絞痛藥25 不良反應和注意事項消化道反應、支氣管哮喘、反跳現(xiàn)象、三、鈣拮抗劑 主要用于抗心絞痛的鈣拮抗藥有：硝苯地平（心痛定）維拉帕米（異搏定）地爾硫 （硫氮 酮） 抗心絞痛藥26三、鈣拮抗劑 主要用于抗心絞痛的鈣拮抗藥有： 抗心絞痛 藥理作用 1減少心肌耗氧量阻滯Ca2+內(nèi)流心縮力降低， 血管擴張 心臟負荷心肌耗氧量減少。 2增加缺血區(qū)供血供氧選擇性擴張冠脈血管，促進側(cè)枝循環(huán)，改善心肌缺血區(qū)的血液供應。 3.保護心肌細胞、抑制血

11、小板聚集抗心絞痛藥27 藥理作用 1減少心肌耗氧量抗心絞痛藥27臨床應用各類心絞痛，對變異型心絞痛效果好。硝苯地平擴冠作用強，對變異型心絞痛最有效（首選），尤其伴高血壓患者。維拉帕米擴冠作用弱，用于穩(wěn)定型心絞痛。地爾硫卓對各種心絞痛都適用?？剐慕g痛藥28臨床應用各類心絞痛，對變異型心絞痛效果好?？剐慕g痛藥2【不良反應和注意事項 】擴血管反應：顏面潮紅，頭痛，眩暈等心肌缺血事件：可導致嚴重的心絞痛或急性心肌梗死，常見于硝苯地平血壓急劇下降，可致腦卒中抗心絞痛藥29【不良反應和注意事項 】抗心絞痛藥29課上練習一、填空1.目前臨床常用的抗心絞痛藥有 、 和 三類。2.硝酸甘油的作用有 、 和 三方

12、面，用于 、 和 。二、選擇題1.治療變異型心絞痛最有效的藥物是（ ） A.硝酸甘油 B.普萘洛爾 C.硝苯地平 D.阿替洛爾 E.硝酸異山梨酯2.伴有哮喘的心絞痛患者不易選用下列哪種藥物（ ） A.硝苯地平 B.維拉帕米 C.硝酸甘油 D.普萘洛爾 E.單硝酸異山梨酯硝酸酯類受體阻斷藥鈣拮抗藥降低心肌耗氧量改善冠脈循環(huán)增加心內(nèi)膜下血供心絞痛心肌梗死充血性心衰CD抗心絞痛藥30課上練習硝酸酯類受體阻斷藥鈣拮抗藥降低心肌耗氧量改善冠脈循3.變異型心絞痛不宜選用的藥物是（ ） A.硝苯地平 B.維拉帕米 C.普萘洛爾 D.單硝酸異山梨酯 E.硝酸甘油4.抗心絞痛藥物的共同作用是（ ） A.減慢心率

13、 B.降低心肌收縮力 C.擴張冠狀動脈 D.縮短心臟射血時間 E.降低心肌耗氧量5.硝酸甘油抗心絞痛不可采用的給藥途徑是（ ） A.舌下含化 B.口服給藥 C.稀釋后靜滴 D.軟膏涂抹 E.噴霧給藥6.心絞痛伴心功能不全的患者不宜選下列哪種藥物（ ） A.硝酸異山梨酯 B.硝酸甘油片劑 C.戊四硝酯 D.維拉帕米 E.單硝酸異山梨酯CEBD抗心絞痛藥313.變異型心絞痛不宜選用的藥物是（ ）CEBD抗心絞痛7.應用硝酸甘油常見的不良反應是（ ） A.心肌梗死 B.消化道反應 C.呼吸抑制 D.頭痛、面部潮紅 E.心動過緩8.控制心絞痛起效最快的藥物是（ ） A.硝酸甘油 B.硝苯地平 C.普萘洛爾 D.戊四硝酯 E.硝酸異山梨酯9.用硝酸酯類治療心絞痛，其具有決定性意義的作用是（ ） A.擴張冠狀血管 B.中樞抑制 C.擴張體循環(huán)血管，降低心臟負荷 D.減慢心率 E.改善心內(nèi)膜供血10.硝苯地平抗心絞痛主要是選擇