多索茶堿臨床應(yīng)用與進(jìn)展課件

1、茶堿類藥物臨床應(yīng)用 研究進(jìn)展輕松平喘，自由呼吸1編輯版pppt茶堿類藥物輕松平喘，自由呼吸1編輯版pppt平喘藥物糖皮質(zhì)激素2受體激動劑茶堿類M受體阻滯劑白三烯受體拮抗劑其 它輕松平喘，自由呼吸2編輯版pppt平喘藥物糖皮質(zhì)激素輕松平喘，自由呼吸2編輯版pppt茶堿藥理學(xué)基礎(chǔ)輕松平喘，自由呼吸3編輯版pppt茶堿輕松平喘，自由呼吸3編輯版pppt輕松平喘，自由呼吸（一）藥理學(xué)作用舒張支氣管平滑肌增加氣道纖毛運動，促進(jìn)黏液排出擴張冠狀動脈，增加心肌收縮力利鈉、利尿興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)、呼吸中樞和呼吸肌4編輯版pppt輕松平喘，自由呼吸（一）藥理學(xué)作用4編輯版pppt輕松平喘，自由呼吸（二）藥效與血藥

2、濃度監(jiān)測支氣管舒張作用與血清濃度呈對數(shù)相關(guān)“治療窗”較窄（6-15mg/L） 有效劑量與中毒劑量接近 低濃度時有抗炎及免疫調(diào)節(jié)作用5編輯版pppt輕松平喘，自由呼吸（二）藥效與血藥濃度監(jiān)測5編輯版pppt輕松平喘，自由呼吸（三）毒副作用不良反應(yīng)多與血藥濃度相關(guān)胃腸道癥狀(便秘、惡心、嘔吐)心血管系統(tǒng)癥狀(心動過速、心律紊亂、血壓下降)中樞興奮（失眠，嚴(yán)重者可引起抽搐乃至死亡） 6編輯版pppt輕松平喘，自由呼吸（三）毒副作用6編輯版pppt輕松平喘，自由呼吸（三）藥代動力學(xué)血藥濃度達(dá)峰時間、半衰期（視種類及劑型而定）口服吸收完全（生物利用度可達(dá)96%）85%-90%在肝臟被細(xì)胞色素P450酶系

3、統(tǒng)代謝，隨尿排出（其中10%為原形）加快茶堿代謝（發(fā)熱，妊娠，抗結(jié)核治療等）減慢茶堿代謝（肝臟疾患，充血性心力衰竭，合用甲氰咪呱、喹諾酮類、大環(huán)內(nèi)酯類等藥物） 7編輯版pppt輕松平喘，自由呼吸（三）藥代動力學(xué)7編輯版pppt輕松平喘，自由呼吸茶堿臨床應(yīng)用評價8編輯版pppt輕松平喘，自由呼吸茶堿8編輯版pppt輕松平喘，自由呼吸（一）平喘機制抑制磷酸二酯酶，減慢c-AMP分解促進(jìn)內(nèi)源性兒茶酚胺釋放抑制Ca2+內(nèi)流，促進(jìn)Ca2+外流保護(hù)肥大細(xì)胞膜，抑制炎性介質(zhì)釋放腺苷受體拮抗劑，抑制其支氣管收縮作用9編輯版pppt輕松平喘，自由呼吸（一）平喘機制9編輯版pppt輕松平喘，自由呼吸（二）呼吸系統(tǒng)

4、適應(yīng)癥支氣管哮喘喘息型慢性支氣管炎支氣管痙攣引起的呼吸困難10編輯版pppt輕松平喘，自由呼吸（二）呼吸系統(tǒng)適應(yīng)癥10編輯版pppt輕松平喘，自由呼吸（三）注意！下列患者禁用或慎用茶堿類藥物：對茶堿及其衍生物過敏活動性消化性潰瘍急性心肌梗塞伴血壓下降未控制的驚厥、癲癇嚴(yán)重心律失常11編輯版pppt輕松平喘，自由呼吸（三）注意！11編輯版pppt輕松平喘，自由呼吸（四）常用的茶堿類藥物1、茶堿（theophylline） 水溶性差，多用緩釋制劑或其衍生物。舒弗美（茶堿緩釋片）輕-中度哮喘發(fā)作和維持治療，COPD的治療按6-10mg/kg/d口服。常用量每次0.1g-0.2g，一日2次。 晝夜血藥

5、濃度平穩(wěn)，生物利用度較高，減少對胃腸局部刺激12編輯版pppt輕松平喘，自由呼吸（四）常用的茶堿類藥物輕-中度哮喘發(fā)作和輕松平喘，自由呼吸2、氨茶堿（aminophylline) 茶堿與乙二胺形成的復(fù)鹽，水溶性增加氨茶堿片 常用量0.1g-0.2g，tid 口服生物利用度稍低，胃腸道反應(yīng)較多，臨床應(yīng)用日漸減少。13編輯版pppt輕松平喘，自由呼吸2、氨茶堿（aminophylline)常氨茶堿注射液哮喘嚴(yán)重發(fā)作，較為嚴(yán)重的COPD急性加重緩慢靜脈注射或靜脈滴注，負(fù)荷劑量4-6mg /kg，維持劑量0.6-0.8mg/kg/h。24小時內(nèi)用過茶堿者則首次劑量減半。每天用藥總量不超過1g。注射速度

6、不宜超過0.25mg/kg/min。有條件時用藥后30分鐘、46小時測定血藥濃度 。 輕松平喘，自由呼吸14編輯版pppt氨茶堿注射液緩慢靜脈注射或靜脈滴注，負(fù)荷劑量4-6mg輕輕松平喘，自由呼吸3、二羥丙茶堿（diprophylline） 茶堿的N-7位上接二羥丙基的中性衍生物，水溶性增加。 支氣管舒張作用較氨茶堿弱。對胃腸道刺激小，心臟副作用也較輕。可用于伴有心動過速的哮喘、COPD。 片劑：0.2-0.4,tid 注射液（喘定）：0.25-0.5/次,3-4次/天,肌注、靜注或靜滴15編輯版pppt輕松平喘，自由呼吸3、二羥丙茶堿（diprophylline輕松平喘，自由呼吸多索茶堿新一

7、代的茶堿類藥物DOXOFYLLINE16編輯版pppt輕松平喘，自由呼吸多索茶堿新一代的茶堿類藥物DOXOFY1988年由ITALY ABC公司首先研制開發(fā)并投入市場，目前已在美國、加拿大、日本、愛爾蘭等國家應(yīng)用。是新一代具有顯著支氣管擴張作用和抗炎作用的甲基黃嘌呤衍生物。多索茶堿概況輕松平喘，自由呼吸17編輯版pppt1988年由ITALY ABC公司首先研制開發(fā)并投入市場，多索茶堿分子結(jié)構(gòu)HNNNCH3NOCH3OCH2CHO ONNNCH3NOCH3O茶堿多索茶堿在茶堿N-7位上增加了二氧戊環(huán)結(jié)構(gòu)輕松平喘，自由呼吸18編輯版pppt多索茶堿分子結(jié)構(gòu)HNNNCH3NOCH3OCH2CHO

8、ON多索茶堿對呼吸系統(tǒng)的影響多索茶堿對呼吸系統(tǒng)的影響較茶堿、氨茶堿為強，無論對離體還是整體的氣管收縮均有較強的舒張作用，是氨茶堿的10至15倍，具有較強的平喘作用。多索茶堿具有其他茶堿類藥物所不具有的鎮(zhèn)咳作用。輕松平喘，自由呼吸19編輯版pppt多索茶堿對呼吸系統(tǒng)的影響多索茶堿對呼吸系統(tǒng)的影響較茶堿、氨茶茶堿類藥物肺外系統(tǒng)作用機制抑制腺苷受體多索茶堿腺苷受體抑制作用僅是茶堿的1/10輕松平喘，自由呼吸20編輯版pppt茶堿類藥物肺外系統(tǒng)作用機制抑制腺苷受體輕松平喘，自由呼吸20多索茶堿對支氣管平滑肌有較強的舒張作用且具有鎮(zhèn)咳作用，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)、消化系統(tǒng)的副作用很小。多索茶堿 藥理學(xué)

9、作用氨茶堿多索茶堿輕松平喘，自由呼吸21編輯版pppt多索茶堿對支氣管平滑肌有較強的舒張作用且具有鎮(zhèn)咳作用，對中樞多索茶堿注射液藥代動力學(xué)T1/2:7.630.89hTmax:1.56 0.13hCmax:1.20 0.39ug/mlAUC:9.81 4.04ug/ml.h藥 代 參 數(shù)1.02.006121824hug/ml輕松平喘，自由呼吸22編輯版pppt多索茶堿注射液藥代動力學(xué)T1/2:7.630.89hTma藥代動力學(xué)特點起效快，約30分鐘起效，血漿中藥物達(dá)峰時間 為1.56小時。廣泛分布于各臟器，尤以肺的含量最高。半衰期長，可一日兩次使用。輕松平喘，自由呼吸23編輯版pppt藥代動

10、力學(xué)特點起效快，約30分鐘起效，血漿中藥物達(dá)峰時間輕松多索茶堿用法與用量口服：0.2-0.4g，bid注射液：成人每次200mg，12小時一次，以25%葡萄糖注射液稀釋至40ml緩慢靜脈注射（時間應(yīng)在20分鐘以上）；也可將本品0.2g-0.6g加入5%葡萄糖注射液或生理鹽水注射液100ml中，緩慢靜脈滴注（時間應(yīng)在40分鐘以上），每日一次。5-10日為一療程或遵醫(yī)囑。輕松平喘，自由呼吸24編輯版pppt多索茶堿用法與用量口服：0.2-0.4g，bid輕松平喘，注意事項氨茶堿多索茶堿1 茶堿制劑可致心律失常和原有心律失常加重1 甲亢、竇性心動過速患者遵醫(yī)囑用藥 2 高血壓患者慎用本品2 服藥期間

11、不要同時飲用含咖啡因的飲料或食物25編輯版pppt注意事項氨茶堿多索茶堿1 茶堿制劑可致心律失常和原有心律失常注意事項用于急性心衰可緩解癥狀，慢性心衰不常規(guī)推薦不可用于急性心肌梗死或不穩(wěn)定性心絞痛所致的急性心衰患者26編輯版pppt注意事項用于急性心衰可緩解癥狀，慢性心衰不常規(guī)推薦26編輯版禁忌 癥氨茶堿多索茶堿活動性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用 急性心肌梗死患者禁用本品 27編輯版pppt禁忌 癥氨茶堿多索茶堿活動性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患臨床配伍多索茶堿注射液與倍他米松磷酸鈉、地塞米松磷酸鈉注射液在5%葡萄糖注射液中配伍后于25放置6h內(nèi)質(zhì)量穩(wěn)定多索茶堿_洛貝林_尼克剎米

12、_甲潑尼龍琥珀酸鈉注射劑在5%的糖和0.9%的鹽配伍后室溫放置8小時質(zhì)量基本穩(wěn)定。多索茶堿與呋塞米有配伍禁忌28編輯版pppt臨床配伍多索茶堿注射液與倍他米松磷酸鈉、地塞米松磷酸鈉注射液聯(lián)合用藥鹽酸氨溴索聯(lián)合多索茶堿在預(yù)防開胸術(shù)后呼吸系統(tǒng)并發(fā)癥有明顯療效。中國醫(yī)療前沿布地奈德聯(lián)合多索茶堿治療支氣管哮喘有良好的臨床療效。 臨床肺科雜志可必特聯(lián)合多索茶堿治療支氣管哮喘急性發(fā)作安全有助于更好的控制哮喘急性發(fā)作。中國醫(yī)療前沿29編輯版pppt聯(lián)合用藥鹽酸氨溴索聯(lián)合多索茶堿在預(yù)防開胸術(shù)后呼吸系統(tǒng)并發(fā)癥有支氣管舒張作用優(yōu)于茶堿、氨茶堿、二羥丙茶堿起效迅速，藥效持續(xù)時間長輕松平喘，自由呼吸多索茶堿特點小結(jié)具有鎮(zhèn)咳作用非腺苷阻滯劑，無中樞神經(jīng)、消化道等肺外副作用，對心臟興奮較少適用于支氣管哮喘、喘