化學治療藥 agents課件

1、第九章 化學治療藥 Chemotherapeutic agents化學治療藥-微生物感染 -細菌、真菌、病毒和寄生蟲“化療藥”-腫瘤化學治療藥抗生素-細菌感染起源1619年首次報道 金雞納樹皮提取物治療瘧疾 土根皮提取物治療阿米巴腸炎1909年 德國細菌學家Ehrlich發(fā)現(xiàn)砷凡鈉明治療原蟲的感染1932年 磺胺類藥物的先驅白浪多息的發(fā)現(xiàn)第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥 quinolone antimicrobial agents 抗菌活性增強?？咕V也從革蘭氏陰性菌擴大到陽性菌，并對綠膿桿菌有效 藥代動力學性質也得到改善，耐藥性低，毒副作用小 臨床上用于治療泌尿道感染和腸道感染及耳鼻喉感染抗革蘭氏陰性菌

2、藥物?；瘜W結構特征為在分子中的7位引入哌嗪基團 和6位氟cinoxacin pipemidic acid吡哌酸第二代喹諾酮抗菌藥1980年，Kyorin公司的研究員將pipemidic acid中哌嗪與氟甲喹中6位氟組合得到諾氟沙星顯示抗革蘭陽性菌活性和高于先前藥物的革蘭陰性菌活性第一個氟喹諾酮類藥物，只用于尿路感染和性病及前列腺疾病的治療。第三代喹諾酮類抗菌藥物作用機制xY中樞毒性環(huán)丙沙星 氧氟沙星 培氟沙星 依諾沙星 蘆氟沙星 氟羅沙星 洛美沙星喹諾酮類抗菌藥物的典型藥物鹽酸環(huán)丙沙星ciprofloxacin化學名：1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸

3、 1-cyclopropyl-6-fluoro-1，4-dihydro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)- 3-quinolinecarboxylic acid左氧氟沙星 levofloxacinlevofloxacin的抗菌作用大于其右旋異構體8128倍，levofloxacin較Ofloxacin相比的優(yōu)點為：(1)活性是Ofloxacin的2倍。(2)水溶性好，水溶性是Ofloxacin的8倍，更易制成注射劑。(3)毒副作用小。為喹諾酮類抗菌藥己上市中的最小者。第二節(jié)抗結核藥物Tuberculostatics異煙肼isoniazid化學名：4-吡啶甲酰肼 4-pyridi

4、necarboxylic acid hydrazide利福霉素的結構改造 利福平rifampin第三節(jié)磺胺類藥物及抗菌增效劑 antimicrobial sulfonamides and antibacterial synerists競爭性拮抗磺胺類藥物能和PABA競爭性拮抗分子大小和電荷分布極為相似主要學習內容重點藥物 -磺胺嘧啶磺胺的基本結構和分類抗代謝學說作用機制習題（第五章）抗?jié)兯幹饕帜膸最?？分別舉例代表性藥物，并畫結構。為什么質子泵抑制劑胃酸分泌作用最強，選擇性最好？簡述組胺H2受體拮抗劑的臨床用途和結構特點。第六章簡述兩種環(huán)氧酶的生理作用。舉例說明哪一種可以設計出理想的非甾體抗炎藥。請簡述阿司匹林的前藥有哪些。第七章1抗代謝抗腫瘤藥物主要是依據(jù)哪種原理設計出來的？請畫出巰嘌呤的結構，并解釋作用原理。2. 請寫出抗腫瘤藥物按作用原理和來源的分類方法，并列舉代表藥物。3試說明順鉑的注射劑中加入氯化鈉的作用。 第八章寫出青霉素和頭孢的結構，并說明它們有哪些共同點和不同點（如：歸類、結構、過敏性、抗菌譜以及半合成原料等）？什么是-內酰胺酶抑制劑？并舉例其代表性藥物。請列舉大環(huán)內酯類