藥代第一章課件

1、生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)Biopharmaceutics and Pharmacokinetics 主編：印曉星 楊帆 科學(xué)出版社 第1章 生物藥劑學(xué)概述第一節(jié) 生物藥劑學(xué)的基本概念第二節(jié) 藥物體內(nèi)過程及其與藥物效應(yīng)之間的關(guān)系 一、藥物的體內(nèi)過程 二、藥物的體內(nèi)過程與藥物效應(yīng)第三節(jié) 生物藥劑學(xué)的研究內(nèi)容第四節(jié) 生物藥劑學(xué)與相關(guān)學(xué)科的關(guān)系第五節(jié) 生物藥劑學(xué)研究方法及其進(jìn)展 一、生物藥劑學(xué)研究方法 二、生物藥劑學(xué)研究的新技術(shù)與新方法學(xué)習(xí)目標(biāo)：1.掌握生物藥劑學(xué)的定義與研究內(nèi)容2.熟悉生物藥劑學(xué)與相關(guān)學(xué)科的關(guān)系3.了解生物藥劑學(xué)研究方法的發(fā)展第一節(jié) 生物藥劑學(xué)的基本概念什么是生物藥劑學(xué)？生物藥劑學(xué)（b

2、iopharmaceutics,biopharmacy)是20世紀(jì)60年代后，隨著藥物化學(xué)和藥劑學(xué)研究的深入、藥物動(dòng)力學(xué)的產(chǎn)生和發(fā)展而形成的藥學(xué)新學(xué)科。它是研究藥物及其制劑在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄過程，闡明藥物的劑型因素、用藥對(duì)象的生物因素與藥物效應(yīng)間關(guān)系的學(xué)科。生物藥劑學(xué)的研究目的：其研究目的是為了正確評(píng)價(jià)藥劑質(zhì)量，設(shè)計(jì)合理的劑型、處方及生產(chǎn)工藝，為臨床合理用藥提供科學(xué)依據(jù)，使藥物發(fā)揮最佳的治療作用。生物藥劑學(xué)產(chǎn)生的意義：它的產(chǎn)生，積極地影響著藥學(xué)工作者的研究思路與工作方法，為提高藥物研究水平與臨床應(yīng)用水平產(chǎn)生積極的作用。 對(duì)生物藥劑學(xué)學(xué)科的理解，有賴于對(duì)其定義中的藥物效應(yīng)、劑型因素、

3、生物因素三個(gè)要素的理解。 藥物效應(yīng)： 指藥物作用的結(jié)果，是機(jī)體對(duì)藥物作用的反應(yīng)。由于藥物對(duì)機(jī)體的作用具有兩重性特征，用藥之后即可產(chǎn)生防治疾病的有益作用，亦會(huì)產(chǎn)生與防治疾病無關(guān)、甚至對(duì)機(jī)體有害的作用，因此，藥物效應(yīng)既包括治療作用也包括毒副作用，表現(xiàn)為藥物臨床應(yīng)用的有效性與安全性問題，這也是所有藥學(xué)學(xué)科關(guān)注的焦點(diǎn)。 劑型因素： 生物藥劑學(xué)中所指的劑型因素是一個(gè)廣義的概念，不僅僅是指注射劑、片劑、膠囊劑等狹義的劑型概念，而是包括與劑型有關(guān)的各種因素。它主要包括： 1、藥物的某些化學(xué)性質(zhì)（如酸、堿、鹽、絡(luò)合物、立體結(jié)構(gòu)、前提藥物等）； 2、藥物的某些物理性質(zhì)（如粒徑、晶型、溶出速率及溶解度等）； 3、

4、制劑處方組成（如處方中輔料的種類、性質(zhì)及用量，處方中聯(lián)合用藥方案等）； 4、制備工藝、儲(chǔ)存條件和給藥條件等。 生物因素： 1、種屬差異（如狗、兔、鼠和人的差異）； 2、種族差異（同一種生物體，如人，不同的遺傳背景、在不同生活環(huán)境和生活習(xí)慣等條件下形成的差異等）； 3、性別差異（動(dòng)物的雌雄，人的男性、女性的差異）； 4、年齡差異 5、病理和生理?xiàng)l件的差異 6、遺傳因素 第二節(jié) 藥物體內(nèi)過程及其與藥物效應(yīng)之間的關(guān)系一、藥物的體內(nèi)過程藥物崩解釋放溶出胃腸道肝膽汁吸收作用部位生物效應(yīng)排泄 血液 游離型 結(jié)合型重吸收代謝 腎小管肝腸循環(huán)分布組織組織儲(chǔ)存 二、藥物的體內(nèi)過程與藥物效應(yīng)藥物的體內(nèi)過程與藥物效

5、應(yīng)有著不可分割的聯(lián)系藥液藥物的體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)與轉(zhuǎn)化過程第四節(jié) 生物藥劑學(xué)與相關(guān)學(xué)科的關(guān)系 生物藥劑學(xué)作為藥學(xué)的一門新學(xué)科，與藥學(xué)相關(guān)學(xué)科有著密切的關(guān)系。 生物藥劑學(xué)作為一門定量的體內(nèi)藥效學(xué)，與醫(yī)學(xué)領(lǐng)域中的藥劑學(xué)、生物化學(xué)、藥物動(dòng)力學(xué)、藥理學(xué)、臨床藥理學(xué)的學(xué)科有密切的聯(lián)系，在內(nèi)容上相互滲透、相互補(bǔ)充，以求闡明藥物與機(jī)體的內(nèi)在關(guān)系，但與其他學(xué)科在研究重點(diǎn)上是有原則區(qū)別的。物化生學(xué)藥理學(xué)藥動(dòng)學(xué)臨床藥理學(xué)藥劑學(xué)生物藥劑學(xué)第五節(jié) 生物藥劑學(xué)研究方法及其進(jìn)展一、生物藥劑學(xué)研究方法 生物藥劑學(xué)經(jīng)過了四十余年的發(fā)展，已經(jīng)成為一門較為系統(tǒng)、完善的藥學(xué)學(xué)科，并逐漸滲透到了藥物研究開發(fā)、質(zhì)量評(píng)價(jià)及臨床應(yīng)用等各個(gè)環(huán)節(jié)。生物

6、藥劑學(xué)通過研究不同的藥物、相同藥物的不同劑型在不同個(gè)體的體內(nèi)過程特征與藥物效應(yīng)之間的關(guān)系，揭示藥物作用規(guī)律。常用的研究方法如下：（一）建立藥物質(zhì)量評(píng)價(jià)方法 1.口服固體制劑溶出度與釋放度測(cè)定方法研究 口服固體制劑溶出度與釋放度放映了在規(guī)定介質(zhì)中，藥物從固體制劑中溶出（或釋放）的速度與程度，是評(píng)價(jià)口服固體制劑質(zhì)量的重要指標(biāo)之一。 2.微粒靶向制劑的粒徑及其分布 根據(jù)機(jī)體不同組織或器官的生理學(xué)特征不同，具有不同性質(zhì)與粒徑的微粒在體內(nèi)的滯留性或通透性也不同，可使藥物選擇性地聚集于不同部位發(fā)揮療效。 3.手性藥物的限量控制 常用的合成藥物中有40%以上為手性藥物，然而藥物對(duì)映體中往往只有一種對(duì)映體有顯著藥理活性，而另一對(duì)映體沒有活性或活性很弱，加