藥理學(xué)-內(nèi)臟課件

1、呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿)一、作用與用途 1、利尿: Na,Cl重吸收-尿Na,Cl,濃縮功能-大量等滲尿(3)用途 嚴(yán)重水腫 全身:心、肝、腎 (2)特點(diǎn)：強(qiáng)，快:IV 5,PO30顯效，維持6-8 h 藥物中毒(強(qiáng)迫利尿): (1)原理：髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)S- 局部:急性肺水腫 腦水腫呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿)一、作用與用途 2.改善腎功能利尿使腎小管中色素排出(3)用途：防治腎衰 (2)特點(diǎn):無耐受性 (1)原理：腎血流量(30%)呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿)二、不良反應(yīng)3.耳毒:暈,耳鳴,聽力2.胃

2、腸: 惡,嘔,瀉,大量可致出血1.水電解紊亂:五低(血Na, 血Cl ,血容量, 血K ,血Mg) 高尿酸血癥注意: 避免與氨基甙類合用; 與華法令合用,置換增毒氫氯噻嗪(hydrochlorothiazide,雙氫克尿塞)一、作用與用途 1、利尿:-尿Na,Cl、尿量-輕中度水腫 (2)特點(diǎn)：溫和,PO一小時(shí)顯效,維持15H(久)-腎性或?qū)訅核責(zé)o效的中樞性尿崩癥 (1)原理：遠(yuǎn)曲小管Na+-Cl-同向轉(zhuǎn)動(dòng)S-Na,Cl重吸收2、抗高血壓3、抗利尿作用-基礎(chǔ)降壓藥氫氯噻嗪(hydrochlorothiazide,雙氫克尿塞)(二)不良反應(yīng)2.代謝紊亂：高尿酸,高糖3.肝腎功能不全!高血氨,高

3、尿素氮. 1.電解質(zhì)紊亂:低血K,低血Na，低氯,高血鈣脫水藥：甘露醇(mannitol)1.組織脫水: IV后不能通過Cap用途：用于腦水腫和青光眼用于預(yù)防急性腎衰2.利尿：10顯效（1）滲透性； （2）髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)動(dòng)S(A.血流量3.注意:IVD,30分內(nèi)滴完; 心衰!顱內(nèi)活動(dòng)性出血！B. 腎組織脫水C.利尿,避免損害腎小管)(三)不良反應(yīng)一、中樞性抗高血壓藥-可樂定（clonidine，可樂寧、氯壓定）(一)作用機(jī)理 選擇性激動(dòng)延髓孤束核突觸后膜2受體-交感中樞激動(dòng)延髓腹外側(cè)嘴部的I1-咪唑啉受體-交感中樞激活外周交感神經(jīng)末梢突觸前膜2受體-NA釋放(二)作用

4、特點(diǎn)及應(yīng)用 1.強(qiáng):用于中度以上的高血壓 2.降酸(伴潰瘍可用) 3.鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛：戒毒治療1.中樞抑制:乏力,嗜睡；2.口干,便秘3.水鈉潴留；4.停藥反跳(綜合征) 緩慢、溫和、持久三、抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥 -利血平(reserpine)(一)作用機(jī)理-耗竭兒茶酚胺抑制膜胺泵，阻止多巴胺進(jìn)入囊泡-合成抑制囊泡對(duì)去甲腎上腺素的再攝取-貯存(二)降壓特點(diǎn)及應(yīng)用-輕中度高血壓，少用1、作用機(jī)理 選擇性地阻斷突觸后膜1受體-血管擴(kuò)張四、腎上腺素受體阻斷藥(一)受體阻斷藥：哌唑嗪(prazosin) -用于各型高BP：輕度:單用； 中度以上:+阻斷+利尿劑2、作用特點(diǎn)及應(yīng)用 無心興奮；不易耐受:3

5、.不良反應(yīng)：首劑現(xiàn)象四、腎上腺素受體阻斷藥(二) 受體阻斷藥：普萘洛爾propranonol1、降壓機(jī)理 減少心輸出量:抑制腎素分泌 ：降低外周交感活性：中樞降壓作用：兼有抗心絞痛,抗心失,伴腎素水平高及 腦血管病變可用2、作用特點(diǎn)及應(yīng)用溫和,久-用于各型高BP硝普鈉(sodium nitroprusside, 亞硝基鐵氰化鈉)1、作用機(jī)理： 在體內(nèi)經(jīng)代謝產(chǎn)生NO，血管擴(kuò)張，血壓下降。-高血壓危象。2、特點(diǎn)及應(yīng)用： IVD,1分顯效,5分復(fù)原-靜滴速效降壓藥臨用配制,避光靜滴六、鈣拮抗藥：硝苯地平 （nifedipine,硝苯吡啶，心痛定）(二)作用特點(diǎn)及應(yīng)用：對(duì)重要器官的血流量沒有影響，對(duì)糖

6、脂無影響。有利尿作用，不會(huì)產(chǎn)生耐受性。(一)作用機(jī)理：抑制細(xì)胞外Ca2+內(nèi)流-使小A擴(kuò)張-血壓下降。 -用于各型高BP（尤低腎素者，緩釋劑） (三)不良反應(yīng)擴(kuò)血管-頭痛,面紅,踝部水腫七、腎素-血管緊張素抑制劑 (二)血管緊張素II受體(AT1)阻斷劑-氯沙坦losartan1、降壓作用機(jī)理2、作用特點(diǎn)及應(yīng)用選擇性阻斷AT1受體選擇性更強(qiáng)，不影響ACE介導(dǎo)的激肽的降解 AT效應(yīng)的拮抗作用更完全-用于各型高血壓3、不良反應(yīng)八、利尿藥-氫氯噻嗪1、降壓作用機(jī)理2、作用特點(diǎn)及應(yīng)用初期：排鈉利尿-血容量減少-用于各型高血壓(基礎(chǔ)降壓藥)長(zhǎng)期：排鈉-動(dòng)脈壁CNa+ -Na+-Ca2+ -C內(nèi)Ca2+ 抗

7、心律失常藥Antiarrhythmic drug第二節(jié) 常用藥 類 鈉通道阻滯藥： a 奎尼丁、普魯卡因胺 b 利多卡因、苯妥英鈉 c 普羅帕酮 類 受體阻斷藥 普萘洛爾 類 延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥 胺碘酮 類 鈣通道阻滯藥 維拉帕米分類 藥物 作 用 自律性 傳導(dǎo)性 ERP 其他a 奎尼丁 (絕對(duì)) 力 普魯卡因胺 c 普羅帕酮 b 利多卡因 ERP (相對(duì)) 苯妥英鈉 美西律分類 藥物 用 途 主要不良反應(yīng) a 奎尼丁 廣譜,主要用于室上性 胃腸金雞納過敏 房顫房樸先用心甙 心血管:BP,竇緩?fù)? A-VB,室速,室顫(暈厥) 普魯卡因胺 室性多給藥徑 心緩,傳阻過敏:紅斑 較安全 狼瘡b 利

8、多卡因 室性(首選) 少, 過量心 中樞 苯妥英鈉 美西律 po,久,維持用藥 c 普羅帕酮 危及生命的室速分類 藥物 用 途 主要不良反應(yīng) 普萘洛爾 交感興奮引起的心失 竇速室上性室性 胺碘酮 廣譜(次選) 多,結(jié)晶沉淀 甲紊NS肺纖 維化 維拉帕米 室上性心失 BP,心 (對(duì)室 上速療效極佳) 第二節(jié) 強(qiáng)心甙 Cardiac Glycosides化學(xué)和來源常用藥與體內(nèi)過程作用用途毒性反應(yīng)給藥方法機(jī)理Na+ -K+ ATP酶 (受體)C內(nèi)Na+ C內(nèi)K+(中毒)Na+-Ca+交換C內(nèi)Ca+ 收縮力遲后除極(中毒)三.作用:(二)負(fù)性頻率作用衰心:交感N-心率心率(舒張期)交感迷走N有利用強(qiáng)心

9、甙-收縮力 -竇弓反謝三.作用:(三)負(fù)性傳導(dǎo)作用治療量：迷走N 房-室傳導(dǎo)房-室傳導(dǎo)中毒量：C內(nèi)缺K+ -膜電位減小四.用途(一)心衰:1.急性與慢性2.各種原因的心衰代謝性心衰:效差,宜中毒非代謝性心衰:效好機(jī)械性心衰:無效四.用途(二)心律失常:1.房顫房撲:治房顫:負(fù)性傳導(dǎo)作用-室率治房撲: 心房ERP且不一致-房樸變房顫 控制室率2.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速用效速類,室性!五.毒性反應(yīng)(一)易中毒的原因1.安全范圍小2.所用劑量個(gè)體差異大3.中毒癥狀與心衰癥狀難區(qū)別4.誘發(fā)因素多:電解質(zhì)紊亂(低血K+,低血Mg+,高血 Ca+)缺氧,腎功,合并用藥五.毒性反應(yīng)(二)中毒表現(xiàn)1.心:竇緩;

10、 A-V阻滯; 異位節(jié)律:2.胃腸:厭食,惡心,嘔吐,腹瀉3.NS:頭痛,暈,倦,失眠,譫妄等 視覺障礙:黃綠視,視物模糊五.毒性反應(yīng) (三)防治防:1.避免誘因; 2.警惕先兆:一定次數(shù)的室早,竇緩,色視障礙3.劑量個(gè)體化,浮動(dòng)化; 4.血濃監(jiān)測(cè):治:1.補(bǔ)K; 2.快速型心失:利多卡因(室性),苯妥因鈉(室性、室上性)3.緩慢型:阿托品4.強(qiáng)心甙抗體六.給藥方法1.負(fù)荷量-維持量法:2.每日維持量法第三節(jié) 其他治心衰的藥物分 類藥 物非甙類正肌力藥:部分激動(dòng)劑扎莫特羅:DA激動(dòng)劑異波帕胺:磷酸二酯酶氨力農(nóng)血管擴(kuò)張藥利尿劑：血管緊張素抑制劑ACEI卡托普利ATI受體阻斷劑：洛沙坦第二節(jié) 常用藥物分類代表藥基本作用硝酸酯類硝酸甘油松弛平滑肌阻斷藥普萘洛爾阻斷受體鈣拮抗藥硝苯地平維拉帕米,地爾硫阻斷鈣通道常用藥物抗心絞痛作用分類耗氧量供血量硝酸酯類擴(kuò)小V-回心-室壁張力,射血T擴(kuò)小A-BP室壁張力-心內(nèi)膜下缺血區(qū)血流心耗氧-代謝產(chǎn)物-血液經(jīng)側(cè)枝從非缺血區(qū)流向缺血區(qū)阻斷藥心力及心率,BP舒張期延長(zhǎng)-心內(nèi)膜下血流量心耗氧-代謝產(chǎn)物鈣拮抗藥心力及