傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論(ZHT)課件

1、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學概論內(nèi)容提要概述/傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用及其分類傳出神經(jīng)系統(tǒng)植物神經(jīng)系統(tǒng)運動神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)副交感神經(jīng)（自主神經(jīng)）支配骨骼肌支配心臟、平滑肌和腺體等效應器概述（傳統(tǒng)的解剖學）(autonomic nervous system)(somatic motor nervous system)（神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)）膽堿能神經(jīng)（cholinergic nerve）去甲腎上腺素能神經(jīng)（noradrenergic nerve）/腎上腺素能神經(jīng) （radrenergic nerve）絕大多數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維全部交感神經(jīng)和副交

2、感神經(jīng)的節(jié)前纖維全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維及運動神經(jīng)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體遞質(zhì)化學傳遞學說問題：傳出神經(jīng)系統(tǒng)的信號傳遞是依賴化學物質(zhì)還是通過電的傳遞？ 1921年德國科學家Loewi離體雙蛙心灌流實驗Ach 1946年Von Euler證明擬交感物質(zhì)NA 遞質(zhì) 傳出神經(jīng)突觸的超微結構突觸的超微結構【分子結構】AChCoA+膽堿 膽堿乙?；?ACh【合成】【貯存】囊泡ACh神經(jīng)沖動膜去極化促進鈣內(nèi)流 裂孔囊泡內(nèi)容物排出囊泡釋放ACh【釋放】胞裂外排和量子化釋放【消除 】 AChE ACh 乙酸+膽堿胞裂外排【合成】 酪氨酸羥化酶脫羧酶多巴（dopa）-羥化酶多巴胺（dop

3、amine）NA【貯存】 囊泡【釋放】 胞裂外排、溢流與藥物置換1. 突觸前膜攝取-攝取1 75%-90% 2. 神經(jīng)末梢內(nèi)囊泡外的NA -MAO滅活3. 非神經(jīng)組織攝取-攝取2COMT和MAO滅活【消除】苯乙醇胺-N-甲基轉移酶AdrNA兩類遞質(zhì)的比較AChNA合成部位膽堿能神經(jīng)末梢去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢過程CoA+膽堿 Acholine acetylase ACh酪氨酸羥化酶多巴脫羧酶DA-羥化酶NA貯存囊泡囊泡釋放胞裂外排和量子化釋放胞裂外排、溢流與藥物置換代謝AChE水解攝取1、2M受體的分布M-膽堿受體 G蛋白偶聯(lián)受體 M受體的效應信號轉導機制N受體的分布N受體N1/NN神經(jīng)節(jié)、中樞

4、N2/NM神經(jīng)肌肉接頭(骨骼肌細胞膜)N-膽堿受體 配體門控離子通道型受體Ach與N受體結合NM受體(骨骼肌細胞)N受體構象改變,調(diào)節(jié)Na+、K+、Ca2+ 跨膜電位Ca2+NN受體肌肉收縮神經(jīng)節(jié)興奮2 受體激動抑制ACcAMP受體激動后的信息傳遞機制 與G蛋白偶聯(lián) 受體1心臟、腎小球旁系細胞2支氣管、血管平滑肌、骨骼肌3脂肪細胞受體的分布傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能特點雙重支配優(yōu)勢支配傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能膽堿能神經(jīng)興奮 心臟抑制，支氣管、胃腸道平滑肌收縮，縮瞳，腺體分泌增加;骨骼肌收縮等。去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮 心臟興奮，皮膚粘膜和內(nèi)臟血管收縮，血壓升高，支氣管和胃腸道平滑肌抑制，瞳孔擴大等。

5、機體的多數(shù)器官、組織均接受去甲腎上腺素能神經(jīng)和膽堿能神經(jīng)的雙重支配，在多數(shù)情況下，此兩類神經(jīng)興奮所生產(chǎn)的效應是相反的、相互拮抗的，維持機體功能的協(xié)調(diào)一致。 在某一器官或組織,可由一類受體分布占優(yōu)勢. 當兩類神經(jīng)同時興奮時,則占優(yōu)勢的神經(jīng)的效應通常會顯現(xiàn)出來.傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用及其分類1. 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式 1）影響遞質(zhì)的合成、貯存、釋放和代謝轉化 2）直接作用于受體2. 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類遞質(zhì)影響遞質(zhì)合成：甲基酪氨酸，卡比多巴，密膽堿；影響遞質(zhì)貯存：利血平；影響遞質(zhì)釋放：釋放：麻黃堿、間羥胺NA釋放； 氨甲酰膽堿ACh 釋放 釋放：可樂定、碳酸鋰NA釋放 肉毒桿菌毒素AC

6、h 釋放影響遞質(zhì)轉化：膽堿酯酶抑制劑、復活藥 抗抑郁藥【 ACh】密膽堿氨甲酰膽堿肉毒桿菌毒素抗膽堿酯酶藥膽堿酯酶復活藥甲基酪氨酸（-）利血平（-）麻黃堿、間羥胺（+）可樂定、碳酸鋰（-）抗抑郁藥（-）卡比多巴（-）激動藥 藥物直接與膽堿受體或腎上腺素受體結合，產(chǎn)生與Ach或 NA相似的作用，稱為激動藥。與影響遞質(zhì)的合成、貯 存、釋放和代謝轉化，從而促進遞質(zhì)作用的藥物合稱為 擬似藥，包括擬膽堿藥或擬腎上腺素藥。拮抗藥 如果藥物直接與膽堿受體或腎上腺素受體結合，不產(chǎn)生 或較少產(chǎn)生擬似遞質(zhì)的作用，反而阻斷遞質(zhì)或擬似藥與 受體的結合，產(chǎn)生與遞質(zhì)相反的作用，就稱為阻斷藥， 或拮抗藥。廣義上，還包括影響遞質(zhì)的合成、貯存、釋 放和代謝轉化，從而妨礙遞質(zhì)作用的藥物，可分為抗膽 堿藥或抗腎上腺素藥。受體傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體分布及激動效應 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體分布及激動效應 思考題1 試述