甲狀腺激素及抗甲狀腺藥口腔

1、甲狀腺激素及抗甲狀腺藥口腔第一頁，共24頁。1Instructional objectives1. 列舉甲狀腺激素的臨床用途;2. 列舉抗甲狀腺藥物的分類;3. 簡述甲亢術(shù)前如何準備;4. 比較硫脲類和碘化物的作用機理、 特點及用途。第二頁，共24頁。2甲狀腺素 ( Thyroxine, T4 )三碘甲狀腺原氨酸（ Triiodothyronine, T3）1 甲狀腺激素 Thyroid hormones 第三頁，共24頁。3Edward C. Kendall In 1915，E.C.Kendall discovered T4甲狀腺素 ( Thyroxine, T4 )第四頁，共24頁。4In

2、 1952, R.Pitt-Rivers discovered T3Rosalind Pitt-Rivers三碘甲狀腺原氨酸第五頁，共24頁。5【T3、T4的合成、分泌與調(diào)節(jié)】1. 甲狀腺攝碘：2. 碘氧化及酪氨酸碘化：過氧化酶 (1) 碘化物 (I-) 活性碘（I+） (2) 酪氨酸 + I+MIT、DIT3. 碘化酪氨酸縮合：過氧化酶 MIT+DITT3，2DITT44. 分解與釋放：蛋白水解酶第六頁，共24頁。6大腦皮層下丘腦TRHTSH大量碘抑制促使碘攝取，合成釋放T4T3及使腺體增生從食物中攝入I消化道I-血循環(huán)中I-氧化碘化硫脲類抑制硫脲類抑制甲狀腺球蛋白球蛋白酪氯酸T4T3負反饋

3、圖 36-2 甲狀腺激素的合成、釋放、調(diào)節(jié)及抗甲狀腺藥物作用環(huán)節(jié)第七頁，共24頁。7【Pharmacokinetics】 1. 口服易吸收 2. 血漿蛋白結(jié)合率高: T3T4 3. T3作用快、強、短，T4作用慢、弱、久 4.可進入胎盤和乳汁第八頁，共24頁。8【Pharmacological effects】藥理作用1. 維持生長發(fā)育 （regulate growth and development）第九頁，共24頁。92. 促進代謝（promote metabolism）: 氧耗，基礎(chǔ)代謝率（BMR），產(chǎn)熱 甲亢：BMR高、怕熱、多汗、饑餓、消瘦3. 機體對CA的敏感性： 甲亢：神經(jīng)質(zhì)、急

4、躁、HR、BP、CO第十頁，共24頁。10【Clinical Uses】 甲狀腺功能低下的替代療法 表情呆鈍、發(fā)音低啞、眶周浮腫、眼距增寬、鼻梁扁塌、唇厚流涎、四肢粗短、行走晚、呈鴨步。1. 呆小病 (cretinism)（克汀?。旱谑豁?，共24頁。115月15日-防治碘缺乏病日第十二頁，共24頁。122. 粘液性水腫 ( myxedema, including coma ) 口服甲狀腺片，昏迷者iv大量L-T43. 單純性甲狀腺腫 ( simple goiter )第十三頁，共24頁。13第十四頁，共24頁。14【Adverse Reactions】 過量引起甲亢; 老人、心臟病患者引起

5、心絞痛、心梗。 防治：停藥， R阻斷藥第十五頁，共24頁。152 抗甲狀腺藥 Anti-thyroid Drugs 甲亢 ： CNS (+)、交感N（+）、代謝亢進第十六頁，共24頁。16 肌肉消瘦 脫發(fā) 突眼 腺體腫大出汗心動過速，高輸出量心衰 體重減輕月經(jīng)稀少 震顫 焦慮、易怒、神經(jīng)質(zhì) 甲亢癥狀第十七頁，共24頁。17治療藥物： 硫脲類 Thioureas 碘和碘化物 iodine and iodide 放射性碘 radioiodine R阻斷藥 R blockers 第十八頁，共24頁。18一、硫脲類 Thioureas 硫氧嘧啶類: 甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶咪唑類: 甲巰咪唑 （他巴唑）

6、 卡比馬唑 （甲亢平）第十九頁，共24頁。19【Pharmacological effects】藥理作用1.（-）過氧化酶 (-) T3、T4的合成2.（-）T4T3：丙硫氧嘧啶 重癥甲亢、甲亢危象首選3. 免疫抑制 ( immunosuppression )： （-）免疫球蛋白的生成，對因治療甲亢。第二十頁，共24頁。20【Characteristics】特點1. 起效慢2. 長期使用使腺體增生、充血：反饋性TSH 【Clinical uses】臨床用途1.甲亢的內(nèi)科藥物治療 ( principal therapy ) 療程長，復發(fā)率高。第二十一頁，共24頁。212.甲亢術(shù)前準備 先用硫脲類

7、，使甲狀腺功能接近正常， 術(shù)前二周加用大劑量碘，使腺體縮小變硬， 減少出血。3.甲狀腺危象 ( thyroid crisis ) 大劑量的碘 + 大劑量硫脲類【Adverse reactions】不良反應粒細胞第二十二頁，共24頁。22二、碘和碘化物 iodine and iodide 1. 小劑量碘：治療單純性甲狀腺腫【Actions & Uses】作用與用途2. 大劑量碘：治療甲亢（1）甲亢術(shù)前準備 （2）甲狀腺危象 ( thyroid crisis ) Mechanism（機理）: (-)蛋白水解酶 (-) T3、T4釋放 (2) 大劑量（-）T3、T4合成第二十三頁，共24頁。23 四、放射性碘 ( radioiodine )（131I）1. 產(chǎn)生 射線，破壞甲狀腺