解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 課件

.

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

教學(xué)目標(biāo)1.掌握解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的共性，共同作用原理。2.掌握阿司匹林的藥理作用與劑量關(guān)系、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。3.熟悉對(duì)乙酰氨基酚、吲哚美辛和布洛芬的作用、應(yīng)用和不良反應(yīng)。4.了解美洛昔康、尼美舒利的特點(diǎn)。

.

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛，而且大多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。

一.解熱作用

【解熱原理】.

【特點(diǎn)】⑴降發(fā)熱者體溫,對(duì)正常人體溫幾乎無(wú)影響.⑵作用散熱過(guò)程,對(duì)產(chǎn)熱無(wú)影響.

二.鎮(zhèn)痛作用

【特點(diǎn)】⑴鎮(zhèn)痛作用弱而窄,僅對(duì)慢性鈍痛有效對(duì)創(chuàng)傷劇痛和內(nèi)臟平滑肌絞痛無(wú)效.⑵無(wú)成癮性,欣快感及抑制呼吸.⑶鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周.

【機(jī)理】抑制炎癥部位的PG合成.組織損傷、炎癥或過(guò)敏化學(xué)物質(zhì)的生成和釋放(-)組織胺、緩激肽PG解熱鎮(zhèn)痛藥刺激痛覺(jué)增敏

刺激感覺(jué)神經(jīng)末梢

疼痛.

三.抗炎抗風(fēng)濕作用除對(duì)乙酰氨基酚外,都具有抗炎風(fēng)濕作用,可用于風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等的治療.

【機(jī)理】抑制PG的合成..

第二節(jié)常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

一．水楊酸類

阿斯匹林(aspirin,乙酰水楊酸)【體內(nèi)過(guò)程】1.阿司匹林口服后小部分在胃吸收，大部分在小腸吸收，１－２小時(shí)達(dá)峰濃度2.阿司匹林血漿濃度甚低，吸收后水解為水楊酸,水楊酸血漿蛋白結(jié)合率80-90%..【作用和臨床應(yīng)用】1.解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕作用2.抑制血栓形成機(jī)理:抑制PG合成酶,使TXA2合成↓.用途:防治血栓性疾病3．其他:⑴降低膽管內(nèi)ＰＨ值，用于治療膽道蛔蟲(chóng)病．⑵促進(jìn)尿酸排泄，用于治療痛風(fēng)．.【不良反應(yīng)】1.胃腸道反應(yīng)

①惡心、嘔吐對(duì)胃黏膜的直接刺激作用較大劑量能興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū)

②胃潰瘍、胃（無(wú)痛性）出血

因抑制PG合成酶，使ＰＧ↓，PG對(duì)胃粘膜的保護(hù)作用↓。潰瘍病禁用..２．凝血障礙：小劑量抑制血小板聚集，大劑量抑制肝臟合成凝血酶原．VitK預(yù)防．3．過(guò)敏反應(yīng):

蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫，罕見(jiàn)“阿司匹林哮喘”：白三烯相對(duì)升高.

4．水楊酸反應(yīng)

過(guò)量（＞5g/d)可出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視、聽(tīng)力減退，嚴(yán)重者可出現(xiàn)過(guò)度呼吸、酸堿平衡失調(diào)，甚至精神錯(cuò)亂。需立即停藥，并施行各種對(duì)癥治療，輸氧、給維生素K、靜滴碳酸氫鈉的葡萄糖生理鹽水溶液以糾正酸血癥和堿化尿液促進(jìn)水楊酸排泄。.5.瑞夷綜合征：嚴(yán)重肝損害和腦病。罕見(jiàn)（患病毒感染性發(fā)熱的兒童和青少年）.

二．苯胺類

對(duì)乙酰氨基酚(Acetaminophen)抑制中樞PG合成的強(qiáng)度與阿司匹林相似,產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)痛作用,但抑制外周PG合成的作用很弱,故解熱作用強(qiáng)，鎮(zhèn)痛作用弱，幾乎無(wú)抗風(fēng)濕作用.治療量不良反應(yīng)少.但大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用可致嚴(yán)重的肝、腎損害．.

【不良反應(yīng)】較多，少用．

1.胃腸反應(yīng)2.水鈉潴留3.過(guò)敏反應(yīng)4.肝腎損害5.甲狀腺腫大及粘液性水腫.

四．其它有機(jī)酸類

吲哚美辛(Indomethacin)【作用和臨床應(yīng)用】抗炎作用較阿司匹林強(qiáng)10～40倍,解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似,但不良反應(yīng)多且嚴(yán)重,一般不用于解熱鎮(zhèn)痛.用于急性風(fēng)濕性和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療,也用于癌性發(fā)熱等..

布洛芬(ibuprofen)