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文檔簡介
奧卡西平治療癲癇一線用藥
有效替代傳統(tǒng)抗癲癇藥快速、強效緩解三叉神經(jīng)痛線性生物利用度耐受性好,藥物相互作用和副作用少
奧卡西平(Oxcarbazepine)由瑞士汽巴-嘉基公司開發(fā),
1990年9月首先在丹麥上市我國曾于96年進口該藥(進口注冊證號為:X960429)。在我國未取得專利保護美國FDA已于1999年批準奧卡西平作為一線抗癲癇藥物在美國上市。奧卡西平正逐漸成為全球性的一線廣譜抗癲癇藥物。
產(chǎn)品背景抗癇藥的原理:
藥物通過作用于癲癇病灶的神經(jīng)元防止或減少過度的放電,或通過減弱興奮由癲癇病灶播散來中止或減輕發(fā)作。開發(fā)高效安全的抗癲癇藥成為當今藥物界的重要責任
奧卡西平的藥理作用
奧卡西平(Oxcarbazepine,以下簡稱本品)是卡馬西平10-酮基結構類似物,為新型抗癲癇藥。本品主要通過其活性代謝產(chǎn)物10-單羥基代謝物(MHD)發(fā)揮作用。本品和MHD能阻滯電壓敏感性鈉通道,穩(wěn)定過度興奮性神經(jīng)細胞膜,抑制神經(jīng)元重復放電,減少突觸沖動傳遞;本品可增加鉀通道傳導性和調(diào)節(jié)高電位激活鈣通道,有助于抑制癲癇發(fā)作。奧卡西平的藥代動力學口服本品吸收完全,在肝臟充分代謝為具有藥理活性的10-單羥基代謝物(MHD)和無藥理活性的10,11-二羥代謝物(DHD),不代謝成10,11-環(huán)氧化酶,故由其引起的不良反應明顯減少MHD血藥濃度與劑量成線性關系禁食時單劑口服本品片劑和口服液的達峰時間分別為4.5(3~13)小時和6小時原藥和MHD的半衰期分別約為2和8小時本品95%以上經(jīng)腎臟從尿中排出食物對本品的吸收速度和生物利用度均無影響用藥期間無需監(jiān)測血藥濃度奧卡西平的適應癥單獨治療或輔助治療成年患者的癲癇原發(fā)性全面強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作難治性癲癇伴有精神癥狀的癲癇發(fā)作對三叉神經(jīng)痛有顯著療效
本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童
單獨治療:起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天),分兩次給藥。為了獲得理想的效果,可以每隔一個星期增加每天的劑量,每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間,絕大多數(shù)病人對每日900mg的劑量即有效果。單藥治療的對照研究顯示,以前沒有用其它抗癲癇藥治療的病人,有效藥物劑量為每日1200mg。一些用其它的抗癲癇藥控制不好,而換用本品單獨治療的難治性癲癇病人,每日2400的劑量證明是有效的。5歲和5歲以上兒童:在單藥和聯(lián)合用藥過程中,起始的治療劑量為8-10mg/kg/天,分為兩次給藥。聯(lián)合治療中,平均大約30mg/kg/日的維持劑量就能獲得成功的治療效果。如果臨床提示需要增加劑量,為了獲得理想的效果,可以每隔一個星期增加每天的劑量,每次增量不要超過10mg/kg/日,最大劑量為46mg/kg/日。
奧卡西平的不良反應本品最常見的副作用有:頭暈、嗜睡、復視、疲倦、惡心、嘔吐、共濟失調(diào)、視力異常、腹痛、震顫、消化不良及步態(tài)障礙。
禁忌癥對本品或其任一成分過敏的患者禁用房室傳導阻滯者注意事項
本品可引起低鈉血癥,服藥期間應定時檢查血鈉。若血鈉<125mmol/L,通過減量、停藥或保守處理(如限制飲水)后血鈉水平可恢復正常。應逐漸減量至停藥,以最大可能地避免癲癇發(fā)作頻率增加。本品可引起頭暈和嗜睡,服用本品后不要駕駛汽車或操作機器。腎損害患者應從常規(guī)起始劑量的一半開始服用,并逐漸緩慢加量。對卡馬西平過敏的患者只有在可能的益處大于潛在的危險時才可服用本品;如出現(xiàn)過敏反應跡象或臨床癥狀,應立即停藥。孕婦及哺乳期婦女用藥本品結構和卡馬西平相似,后者對人有致畸作用。根據(jù)這一事實及動物研究結果表明,本品可能對人也有致畸作用。因此,只有在確定本品對胎兒的益處大于潛在危險時,孕婦才可服用。本品和MHD可泌入母乳,對哺乳期嬰兒可能有嚴重副作用,因此應根據(jù)服藥對患者是否必要決定哺乳母親停止哺乳或停止用藥。藥物相互作用某些抗癲癇藥物為細胞色素P450誘導劑,可降低本品和MHD的血藥濃度。本品可降低二氫吡啶類鈣拮抗劑和口服避孕藥的的血藥濃度。西咪替丁、紅霉素和右旋丙氧芬不影響MHD的藥代動力學。華法林與單劑或多劑本品合用時,無明顯相互作用
奧卡西平療效觀察單藥治療癲癇的療效
癲癇發(fā)作頻率的下降中位數(shù)%)奧卡西平安慰劑89%37%P=0.03341%22%奧卡西平安慰劑有效率(%)P=0.0005奧卡西平安慰劑78%33%繼發(fā)全面性強直-陣攣發(fā)作頻率下降的中值(%)P=0.0005與傳統(tǒng)抗癇藥不良反應比較奧卡西平卡馬西平苯妥英不良反應發(fā)生率(%)7.6%25%12.5%P<0.05奧卡西平特點總結治療癲癇一線用藥
有效替代傳統(tǒng)抗癲癇藥快速、強效緩解三叉神經(jīng)痛線性生物利用度耐受性好,藥物相互作用和副作用少奧卡西平市場分析抗癲癇藥的發(fā)展情況國際市場增長迅猛2000年全球抗癲癇藥銷售額6.369億美元抗癲癇藥的年平均增長率在10%左右位居中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物增長率的第三位國內(nèi)市場較為平淡在CNS藥物中,抗癲癇藥僅占3.8%全國抗癲癇藥年銷售額約1.87億元左右國內(nèi)新品較少老產(chǎn)品仍占絕對優(yōu)勢兒科市場兒童癲癇是兒科神經(jīng)系統(tǒng)疾病中發(fā)病率最高、危害最嚴重的疾病國內(nèi)兒童抗癲癇藥市場近年發(fā)展迅速,競爭激烈,已成為必爭之地
德巴金新品種抗癲癇藥奧卡西平加把賁
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