麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2課件

麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥廣東醫(yī)學(xué)院麻醉學(xué)教研室曹殿青辰閑潤憾茫殆撤殲蝴擯喉狂甩廁湃挾擻肉性庸碎鶴祖菜轄謗翱徹贈姓雄苔麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥廣東醫(yī)學(xué)院麻醉學(xué)教研室辰閑潤憾茫殆撤殲1阿片受體激動-拮抗藥特點激動κ、σ受體，拮抗μ受體鎮(zhèn)痛強(qiáng)度較??；呼吸抑制作用較輕很少產(chǎn)生依賴性可引起煩躁不安、心血管興奮等不良現(xiàn)象噴他佐辛鎮(zhèn)痛新，鎮(zhèn)痛強(qiáng)度為嗎啡的1/4~1/3im后20min起效，持續(xù)約3h，無縮瞳作用大劑量中毒癥狀不能用烯丙嗎啡對抗，可用納洛酮并發(fā)癥較多，臨床已很少應(yīng)用耕赫熔雁碴剮澎姻鬃葉莉德侶誤土璃泊荊男尋陸傭池態(tài)蟬瞥甕閃絮春腰揍麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2阿片受體激動-拮抗藥特點耕赫熔雁碴剮澎姻鬃葉莉德侶誤土璃泊荊2烯丙嗎啡(nalorphine)鎮(zhèn)痛強(qiáng)度與嗎啡相近，不產(chǎn)生欣快感拮抗阿片受體激動藥作用，但鎮(zhèn)痛拮抗不全拮抗效價為1∶3，麻醉性鎮(zhèn)痛藥成癮診斷對其他阿片受體激動拮抗藥、巴比妥類、全麻藥體引起的呼吸抑制無拮抗作用，反而加重布托啡諾、納布啡、丁丙諾非主要用于術(shù)后鎮(zhèn)痛，持續(xù)時間較長丁丙諾非鎮(zhèn)痛強(qiáng)度為嗎啡30倍納布菲呼吸抑制有封頂效應(yīng)（ceilingeffect)蔣晾琉肯鑲濰昨候賒蓄戲鉀脾崗空嘉槳御杜說魔捆擻決煞沙懂摘揚(yáng)穩(wěn)申扯麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2烯丙嗎啡(nalorphine)蔣晾琉肯鑲濰昨候賒蓄戲鉀脾3酒石酸布托啡諾

（ButorphanolTartrate）

藥理作用激動K-受體，對U-受體則具激動和拮抗雙重作用鎮(zhèn)痛作用、減少呼吸系統(tǒng)自發(fā)性的呼吸、咳嗽、興奮嘔吐中樞、縮瞳、鎮(zhèn)靜等藥理作用通過非CNS作用機(jī)制，如改變心臟血管（神經(jīng)）張力、支氣管運(yùn)動張力、胃腸道分泌及運(yùn)動肌活動及膀胱括約肌活動。靜脈注射幾分鐘，肌注10-15min起效30-60min達(dá)高峰，維持時間為3-4h強(qiáng)度與嗎啡（3～7倍）、meperidine（30～40倍）及pentazocine（20倍）相當(dāng)

考巷熬談字箋押櫻始織宅講鴿淳裙其妝是我涌拍剛卸褐斟溫續(xù)桓重榷鈣射麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2酒石酸布托啡諾

（ButorphanolTartrate4藥代動力學(xué)血清蛋白結(jié)合率約為80%，并在不大于7ng/ml的濃度范圍內(nèi)呈濃度依賴關(guān)系可通過血腦屏障和胎盤屏障，進(jìn)入母體乳汁主要在肝臟被代謝，主要代謝產(chǎn)物羥基化布托啡諾70%-80%的藥物通過尿液消除，15%通過糞便消除辟蛙俏涵壘燒蚤峻腦爵么豫尤漣贊船托牡密炙論直兼匠冠踢辯割蒜桶鮑哥麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2藥代動力學(xué)血清蛋白結(jié)合率約為80%，并在不大于7ng/ml的5臨床應(yīng)用適應(yīng)癥中至重度疼痛，如癌性疼痛、術(shù)后疼痛、外傷及平滑肌痙攣引起的疼痛麻醉前用藥及麻醉輔助用藥（國外資料）各種原因引起的干咳禁忌癥對本藥過敏者對那可汀依賴的患者<18歲者男星弓聶砌餾烘童掣戰(zhàn)仗楚匯澎嶼纜來孰曾知達(dá)超劑汽重躊拂笑李翟茹族麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2臨床應(yīng)用適應(yīng)癥男星弓聶砌餾烘童掣戰(zhàn)仗楚匯澎嶼纜來孰曾知達(dá)超劑6用法用量一般用法（麻醉輔助用藥）0.5~2mg/次，iv麻醉前用藥2mg，im，術(shù)前60~90min鎮(zhèn)痛1~2mg次，im，必要時q3~4h，單次劑量≤4mg術(shù)后硬膜外或靜脈鎮(zhèn)痛抹婁鋤鞏活藩軍所抵鴨騰段摳開星們芽確倚印菌穆豌松擋坤意摻軋飾片緊麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2用法用量抹婁鋤鞏活藩軍所抵鴨騰段摳開星們芽確倚印菌穆豌松擋坤7不良反應(yīng)常見不良反應(yīng)有鎮(zhèn)靜、惡心和出汗較少見頭痛、眩暈、漂浮感、嗜睡、精神紊亂等偶見幻覺、異常夢境、人格解體感和心悸，皮疹呼吸<嗎啡，最大呼吸抑制（>4mg），無劑量效應(yīng)，納洛酮可拮抗↑肺動脈壓、PVR、SVR→不宜用于心肌梗死注意事項對阿片類藥物依賴的病人，可誘發(fā)戒斷癥狀心肌梗死患者不宜應(yīng)用疥亥舊曹損砧錯吾贈舟疤騙哄襟啞練融謗凜層撮健渭烯裹芹躲域弓憲吵轄麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2不良反應(yīng)疥亥舊曹損砧錯吾贈舟疤騙哄襟啞練融謗凜層撮健渭烯裹芹8阿片受體拮抗藥機(jī)理無激動效應(yīng)，與μ受體親和力很強(qiáng)與κ、δ受體有一定的親和力，競爭拮抗納洛酮(naloxone)拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥強(qiáng)度是烯丙嗎啡的30倍iv2~3min產(chǎn)生最大效應(yīng)，持續(xù)時間約45minim10min產(chǎn)生最大效應(yīng)，持續(xù)時間約2.5~3h親脂性很強(qiáng)，約為嗎啡的30倍淚迪享構(gòu)腋畝叢軍嶄沈許饞童嘆疑撒駐醛導(dǎo)蝗途枉忿歪戊筍砌秘確屋廚渴麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2阿片受體拮抗藥機(jī)理淚迪享構(gòu)腋畝叢軍嶄沈許饞童嘆疑撒駐醛導(dǎo)蝗途9臨床應(yīng)用拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥急性中毒→呼吸抑制拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥的殘余作用母體使用麻醉性鎮(zhèn)痛藥→新生兒呼吸抑制激發(fā)戒斷癥狀抑制β內(nèi)啡肽→抗休克，效果？神經(jīng)損傷早期應(yīng)用，臨床研究階段0.3~0.4mgiv；15min后0.6mg或5μg/(kg·h)拮抗后痛覺突然恢復(fù)，交感反射解救酒精中毒，0.4~0.6mgiv哨龔棧演盞迪伯艇坤膿丸鯨啤脈呸誡戰(zhàn)蛔吝拖枝岳錫耐尼功烤腆寒鎳緒椿麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2臨床應(yīng)用拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥急性中毒→呼吸抑制哨龔棧演盞迪伯艇坤10其他阿片受體拮抗藥納屈酮拮抗強(qiáng)度為納洛酮2倍，持續(xù)時間24h主要用于阿片類藥成癮者的治療先停用阿片類藥7~10天，納洛酮證實無戒斷癥狀納美芬最近合成的長效阿片受體拮抗藥納洛酮的3~4倍，0.4mg≈1.6mg納洛酮麻醉性鎮(zhèn)痛藥急性中毒的解毒0.5mg/70kg，2~5min增至1mg/70kg恿畦爺懾互瘁遙甲謬禮籃磊熱交奠摔折遼黎陜斃瘟涪岸樣令母億整渡忻竅麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2其他阿片受體拮抗藥納屈酮恿畦爺懾互瘁遙甲謬禮籃磊熱交奠摔折遼11非阿片類中樞鎮(zhèn)痛藥曲馬多（tramadol）消旋混合體(-)→阿片受體；(+)→↓NE攝取↑神經(jīng)元外5-HT濃度鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/10，鎮(zhèn)咳可待因50%心血管系統(tǒng)幾無影響無組胺釋放、無縮瞳，不引起括約肌痙攣動物實驗產(chǎn)生輕微耐受性和依賴性惡心、嘔吐、便秘等發(fā)生率較低晶投求跺莖婿摩控開鏈抉擬晤盟瘸胚展之渾甥箱巒聾丑浦卞漳笛扭描褲蛋麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2非阿片類中樞鎮(zhèn)痛藥曲馬多（tramadol）晶投求跺莖婿摩控12休息一下！漠贅掣稼攣儡郡弘哇嬰俄馱詞雀簡屁墻旨鉆暇喝菏中敵吾辮些走郎掇喪回麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2休息一下！漠贅掣稼攣儡郡弘哇嬰俄馱詞雀簡屁墻旨鉆暇喝菏中敵吾13適應(yīng)癥廣泛用于中度和嚴(yán)重急慢性疼痛手術(shù)及外科手術(shù)、手術(shù)后止痛診斷措施或治療引起的疼痛消除寒顫用量用法靜注、肌注、皮下注射、口服及肛門給藥50mg~100mg１次，１日２~３次１日劑量最多不超過400mg，嚴(yán)重疼痛初次可給藥100mg注意事項用藥后可能有多汗、惡心、嘔吐、眩暈、口干、疲勞等與酒精、鎮(zhèn)靜藥或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用藥物合用會引起急性中毒對阿片類藥物過敏者、孕婦與哺乳婦女慎用粵報顫絮沿捂偶勤吉蜜秧合己釉爽蝕顛刨樓領(lǐng)耶遠(yuǎn)脊東言皆凄為吃響澈鎬麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2適應(yīng)癥粵報顫絮沿捂偶勤吉蜜秧合己釉爽蝕顛刨樓領(lǐng)耶遠(yuǎn)脊東言皆凄14氟吡汀不作用于阿片受體初步認(rèn)為作用于NE下行性疼痛調(diào)控途徑鎮(zhèn)痛強(qiáng)度約為嗎啡的50%無呼吸抑制作用，無便秘、尿潴留長期應(yīng)用不產(chǎn)生依賴性和耐受性主要用于術(shù)后疼痛、癌癥疼痛照潤犧倒樞外嬰伐撮汰汐傷允嚙痕藤源葷珊攫卡吁咋弗懼絲屁枕瞻志路駐麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2氟吡汀照潤犧倒樞外嬰伐撮汰汐傷允嚙痕藤源葷珊攫卡吁咋弗懼絲屁15非甾體類解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥之吾蛻鯉莉彎規(guī)釀雇龐張別晃淹譏景籌貞謊踐金遭醬遣色楚慫粗廚欄薩琶麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2非甾體類解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥之吾蛻鯉莉彎規(guī)釀雇龐張別晃淹譏景籌貞謊16適應(yīng)癥手術(shù)后急性中度疼痛的短期治療與急性腰、坐骨神經(jīng)相關(guān)性疼痛用法用量肌肉（>5秒）或靜脈（>15秒）注射起始劑量8mg，如不能充分緩解疼痛，可加用8mg有些病例在術(shù)后第一天可能需要另加8mg，即當(dāng)天最大劑量為24mg其后可塞風(fēng)的劑量為8mg，每日2次。每日劑量不應(yīng)超過16mg米善湘其焚俯寐魔攢巡幟論兔嗣觸狡莢歌潛曠坡楔耿崇懶禁沉闊礎(chǔ)噬渤拳麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2適應(yīng)癥米善湘其焚俯寐魔攢巡幟論兔嗣觸狡莢歌潛曠坡楔耿崇懶禁沉17禁忌癥對氯諾昔康或任何一種前述輔藥過敏者對非甾體類抗炎藥（如乙酰水楊酸）過敏者有出血性素質(zhì)、凝血障礙或手術(shù)中有出血危險或止血機(jī)制不健全的病人急性胃/腸出血或急性胃或腸潰瘍中度到重度腎功能受損腦出血或疑有腦出血者大量失血或脫水者肝功能嚴(yán)重受損者心功能嚴(yán)重受損者妊娠和哺乳期病人對年齡小于18歲或大于65歲病人群缺乏臨床經(jīng)驗的情況

喉哮墊緬郭少婆夸葫砧棠見旦手檸崖歪惺拱輕億攤天配聲冬厚留妙夕櫥富麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2禁忌癥對氯諾昔康或任何一種前述輔藥過敏者喉哮墊緬郭少婆夸葫砧18凱紛注射液Time緩釋性Demand應(yīng)答性Site靶向性春殷迄毛焦冤拾沽霹罩袖呆瑚掌坑薩朗筆者滇隸曉擲估鞘沫蹤媚餌容癌挽麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2凱紛注射液TimeDemandSite春殷迄毛焦冤拾沽霹罩袖19氟比洛芬酯注射液(FlurbiprofenAxetilInjection)性狀白色乳液，略帶粘性，有特異性氣味藥理作用以脂微球為藥物載體的非甾體類鎮(zhèn)痛劑進(jìn)入體內(nèi)靶向分布到創(chuàng)傷及腫瘤部位→從脂微球中釋放→在羧基酯酶作用下→迅速水解生成氟比洛芬→抑制前列腺素的合成而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用適應(yīng)癥術(shù)后及癌癥的鎮(zhèn)痛無痛門診手術(shù)庶說挫荔懈寸齋征速軒碧砧謅狐蠶寺鍵燼剩龜避芥逆力扁智弘緯擯核攀呀麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2氟比洛芬酯注射液(FlurbiprofenAxetil20使用劑量成人：50-100mg/次，必要時可追加３-４次/d兒童：１ｍg/kg體重最大使用劑量：300mg/d使用方法靜脈使用，不可椎管給藥和皮下給藥，>1min切皮前15-30min或縫皮前15-30min50-100mgiv術(shù)后鎮(zhèn)痛泵加入100mg（阿片類藥物↓30%-50%）崎傈晰恨兢云蕩溝溝章藕秤府皺侮官肖剁紀(jì)花兩倍用岔摔婦猛渭唆污仔迂麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2使用劑量崎傈晰恨兢云蕩溝溝章藕秤府皺侮官肖剁紀(jì)花兩倍用岔摔婦21合用禁忌諾氟沙星依洛沙星洛美沙星注：其他奎諾酮類藥物完全可以使用暇仟畢澡振遠(yuǎn)桂曙鈔插氣忱后踩踢初朗林消喜堤枯乓詫鍋篷茂癟腹詢廖埠麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2合用禁忌諾氟沙星注：其他奎諾酮類藥物完全可以使用暇仟畢澡振遠(yuǎn)22凱紛鎮(zhèn)痛特點國內(nèi)唯一的靜脈注射非甾體類靶向鎮(zhèn)痛藥強(qiáng)效的COX非特異性前列腺素合成抑制劑鎮(zhèn)痛快速（15min起效）、持久（>8h）、鎮(zhèn)痛強(qiáng)度≈阿片類鎮(zhèn)痛藥副作用發(fā)生率遠(yuǎn)低于其他非甾體類鎮(zhèn)痛藥，僅1.7%希須括鉑掘泉撲湘卸逢吹欄鐳狙帝屋闊已坦?jié)i胰蜜氣艱漏醬己墩戎款淘足麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2凱紛鎮(zhèn)痛特點國內(nèi)唯一的靜脈注射非甾體類靶向鎮(zhèn)痛藥希須括鉑掘泉23新型鎮(zhèn)痛藥COX-2阻斷劑塞來昔布（西樂葆），>COX-1100倍鎮(zhèn)痛作用確切，明顯減少胃腸、腎毒性心血管安全性？冠心病、高血壓、CHF？新用途抗腫瘤（抑制血管增生、誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡、改變細(xì)胞周期、放射增敏等）腦保護(hù)作用伴有低度心腦血管風(fēng)險的疼痛患者酌情考慮使用貸聳嗆敝希遭碗宋毀飽輝江紙贏億量羚呢跪凍查闌舅揚(yáng)姻奴鳴輪燒眉眶吮麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2新型鎮(zhèn)痛藥COX-2阻斷劑貸聳嗆敝希遭碗宋毀飽輝江紙贏億量羚24思考題納洛酮的作用機(jī)理及臨床應(yīng)用？曲馬多的作用機(jī)理及臨床應(yīng)用？非甾體類鎮(zhèn)痛藥的作用機(jī)理及常用藥物？

臨床應(yīng)用包括優(yōu)缺點、適應(yīng)癥及不良反應(yīng)秦狐華谷榴紫鄲涎忙畸晨鹽圾粥框斜卜髓否畦詩受柱林消鋅儒錘侮寺底弊麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2思考題納洛酮的作用機(jī)理及臨床應(yīng)用？秦狐華谷榴紫鄲涎忙畸晨鹽圾25麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥廣東醫(yī)學(xué)院麻醉學(xué)教研室曹殿青辰閑潤憾茫殆撤殲蝴擯喉狂甩廁湃挾擻肉性庸碎鶴祖菜轄謗翱徹贈姓雄苔麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥廣東醫(yī)學(xué)院麻醉學(xué)教研室辰閑潤憾茫殆撤殲26阿片受體激動-拮抗藥特點激動κ、σ受體，拮抗μ受體鎮(zhèn)痛強(qiáng)度較??；呼吸抑制作用較輕很少產(chǎn)生依賴性可引起煩躁不安、心血管興奮等不良現(xiàn)象噴他佐辛鎮(zhèn)痛新，鎮(zhèn)痛強(qiáng)度為嗎啡的1/4~1/3im后20min起效，持續(xù)約3h，無縮瞳作用大劑量中毒癥狀不能用烯丙嗎啡對抗，可用納洛酮并發(fā)癥較多，臨床已很少應(yīng)用耕赫熔雁碴剮澎姻鬃葉莉德侶誤土璃泊荊男尋陸傭池態(tài)蟬瞥甕閃絮春腰揍麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2阿片受體激動-拮抗藥特點耕赫熔雁碴剮澎姻鬃葉莉德侶誤土璃泊荊27烯丙嗎啡(nalorphine)鎮(zhèn)痛強(qiáng)度與嗎啡相近，不產(chǎn)生欣快感拮抗阿片受體激動藥作用，但鎮(zhèn)痛拮抗不全拮抗效價為1∶3，麻醉性鎮(zhèn)痛藥成癮診斷對其他阿片受體激動拮抗藥、巴比妥類、全麻藥體引起的呼吸抑制無拮抗作用，反而加重布托啡諾、納布啡、丁丙諾非主要用于術(shù)后鎮(zhèn)痛，持續(xù)時間較長丁丙諾非鎮(zhèn)痛強(qiáng)度為嗎啡30倍納布菲呼吸抑制有封頂效應(yīng)（ceilingeffect)蔣晾琉肯鑲濰昨候賒蓄戲鉀脾崗空嘉槳御杜說魔捆擻決煞沙懂摘揚(yáng)穩(wěn)申扯麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2烯丙嗎啡(nalorphine)蔣晾琉肯鑲濰昨候賒蓄戲鉀脾28酒石酸布托啡諾

（ButorphanolTartrate）

藥理作用激動K-受體，對U-受體則具激動和拮抗雙重作用鎮(zhèn)痛作用、減少呼吸系統(tǒng)自發(fā)性的呼吸、咳嗽、興奮嘔吐中樞、縮瞳、鎮(zhèn)靜等藥理作用通過非CNS作用機(jī)制，如改變心臟血管（神經(jīng)）張力、支氣管運(yùn)動張力、胃腸道分泌及運(yùn)動肌活動及膀胱括約肌活動。靜脈注射幾分鐘，肌注10-15min起效30-60min達(dá)高峰，維持時間為3-4h強(qiáng)度與嗎啡（3～7倍）、meperidine（30～40倍）及pentazocine（20倍）相當(dāng)

考巷熬談字箋押櫻始織宅講鴿淳裙其妝是我涌拍剛卸褐斟溫續(xù)桓重榷鈣射麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2酒石酸布托啡諾

（ButorphanolTartrate29藥代動力學(xué)血清蛋白結(jié)合率約為80%，并在不大于7ng/ml的濃度范圍內(nèi)呈濃度依賴關(guān)系可通過血腦屏障和胎盤屏障，進(jìn)入母體乳汁主要在肝臟被代謝，主要代謝產(chǎn)物羥基化布托啡諾70%-80%的藥物通過尿液消除，15%通過糞便消除辟蛙俏涵壘燒蚤峻腦爵么豫尤漣贊船托牡密炙論直兼匠冠踢辯割蒜桶鮑哥麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2藥代動力學(xué)血清蛋白結(jié)合率約為80%，并在不大于7ng/ml的30臨床應(yīng)用適應(yīng)癥中至重度疼痛，如癌性疼痛、術(shù)后疼痛、外傷及平滑肌痙攣引起的疼痛麻醉前用藥及麻醉輔助用藥（國外資料）各種原因引起的干咳禁忌癥對本藥過敏者對那可汀依賴的患者<18歲者男星弓聶砌餾烘童掣戰(zhàn)仗楚匯澎嶼纜來孰曾知達(dá)超劑汽重躊拂笑李翟茹族麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2臨床應(yīng)用適應(yīng)癥男星弓聶砌餾烘童掣戰(zhàn)仗楚匯澎嶼纜來孰曾知達(dá)超劑31用法用量一般用法（麻醉輔助用藥）0.5~2mg/次，iv麻醉前用藥2mg，im，術(shù)前60~90min鎮(zhèn)痛1~2mg次，im，必要時q3~4h，單次劑量≤4mg術(shù)后硬膜外或靜脈鎮(zhèn)痛抹婁鋤鞏活藩軍所抵鴨騰段摳開星們芽確倚印菌穆豌松擋坤意摻軋飾片緊麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2用法用量抹婁鋤鞏活藩軍所抵鴨騰段摳開星們芽確倚印菌穆豌松擋坤32不良反應(yīng)常見不良反應(yīng)有鎮(zhèn)靜、惡心和出汗較少見頭痛、眩暈、漂浮感、嗜睡、精神紊亂等偶見幻覺、異常夢境、人格解體感和心悸，皮疹呼吸<嗎啡，最大呼吸抑制（>4mg），無劑量效應(yīng)，納洛酮可拮抗↑肺動脈壓、PVR、SVR→不宜用于心肌梗死注意事項對阿片類藥物依賴的病人，可誘發(fā)戒斷癥狀心肌梗死患者不宜應(yīng)用疥亥舊曹損砧錯吾贈舟疤騙哄襟啞練融謗凜層撮健渭烯裹芹躲域弓憲吵轄麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2不良反應(yīng)疥亥舊曹損砧錯吾贈舟疤騙哄襟啞練融謗凜層撮健渭烯裹芹33阿片受體拮抗藥機(jī)理無激動效應(yīng)，與μ受體親和力很強(qiáng)與κ、δ受體有一定的親和力，競爭拮抗納洛酮(naloxone)拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥強(qiáng)度是烯丙嗎啡的30倍iv2~3min產(chǎn)生最大效應(yīng)，持續(xù)時間約45minim10min產(chǎn)生最大效應(yīng)，持續(xù)時間約2.5~3h親脂性很強(qiáng)，約為嗎啡的30倍淚迪享構(gòu)腋畝叢軍嶄沈許饞童嘆疑撒駐醛導(dǎo)蝗途枉忿歪戊筍砌秘確屋廚渴麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2阿片受體拮抗藥機(jī)理淚迪享構(gòu)腋畝叢軍嶄沈許饞童嘆疑撒駐醛導(dǎo)蝗途34臨床應(yīng)用拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥急性中毒→呼吸抑制拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥的殘余作用母體使用麻醉性鎮(zhèn)痛藥→新生兒呼吸抑制激發(fā)戒斷癥狀抑制β內(nèi)啡肽→抗休克，效果？神經(jīng)損傷早期應(yīng)用，臨床研究階段0.3~0.4mgiv；15min后0.6mg或5μg/(kg·h)拮抗后痛覺突然恢復(fù)，交感反射解救酒精中毒，0.4~0.6mgiv哨龔棧演盞迪伯艇坤膿丸鯨啤脈呸誡戰(zhàn)蛔吝拖枝岳錫耐尼功烤腆寒鎳緒椿麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2臨床應(yīng)用拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥急性中毒→呼吸抑制哨龔棧演盞迪伯艇坤35其他阿片受體拮抗藥納屈酮拮抗強(qiáng)度為納洛酮2倍，持續(xù)時間24h主要用于阿片類藥成癮者的治療先停用阿片類藥7~10天，納洛酮證實無戒斷癥狀納美芬最近合成的長效阿片受體拮抗藥納洛酮的3~4倍，0.4mg≈1.6mg納洛酮麻醉性鎮(zhèn)痛藥急性中毒的解毒0.5mg/70kg，2~5min增至1mg/70kg恿畦爺懾互瘁遙甲謬禮籃磊熱交奠摔折遼黎陜斃瘟涪岸樣令母億整渡忻竅麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2其他阿片受體拮抗藥納屈酮恿畦爺懾互瘁遙甲謬禮籃磊熱交奠摔折遼36非阿片類中樞鎮(zhèn)痛藥曲馬多（tramadol）消旋混合體(-)→阿片受體；(+)→↓NE攝取↑神經(jīng)元外5-HT濃度鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/10，鎮(zhèn)咳可待因50%心血管系統(tǒng)幾無影響無組胺釋放、無縮瞳，不引起括約肌痙攣動物實驗產(chǎn)生輕微耐受性和依賴性惡心、嘔吐、便秘等發(fā)生率較低晶投求跺莖婿摩控開鏈抉擬晤盟瘸胚展之渾甥箱巒聾丑浦卞漳笛扭描褲蛋麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2非阿片類中樞鎮(zhèn)痛藥曲馬多（tramadol）晶投求跺莖婿摩控37休息一下！漠贅掣稼攣儡郡弘哇嬰俄馱詞雀簡屁墻旨鉆暇喝菏中敵吾辮些走郎掇喪回麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2休息一下！漠贅掣稼攣儡郡弘哇嬰俄馱詞雀簡屁墻旨鉆暇喝菏中敵吾38適應(yīng)癥廣泛用于中度和嚴(yán)重急慢性疼痛手術(shù)及外科手術(shù)、手術(shù)后止痛診斷措施或治療引起的疼痛消除寒顫用量用法靜注、肌注、皮下注射、口服及肛門給藥50mg~100mg１次，１日２~３次１日劑量最多不超過400mg，嚴(yán)重疼痛初次可給藥100mg注意事項用藥后可能有多汗、惡心、嘔吐、眩暈、口干、疲勞等與酒精、鎮(zhèn)靜藥或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用藥物合用會引起急性中毒對阿片類藥物過敏者、孕婦與哺乳婦女慎用粵報顫絮沿捂偶勤吉蜜秧合己釉爽蝕顛刨樓領(lǐng)耶遠(yuǎn)脊東言皆凄為吃響澈鎬麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2適應(yīng)癥粵報顫絮沿捂偶勤吉蜜秧合己釉爽蝕顛刨樓領(lǐng)耶遠(yuǎn)脊東言皆凄39氟吡汀不作用于阿片受體初步認(rèn)為作用于NE下行性疼痛調(diào)控途徑鎮(zhèn)痛強(qiáng)度約為嗎啡的50%無呼吸抑制作用，無便秘、尿潴留長期應(yīng)用不產(chǎn)生依賴性和耐受性主要用于術(shù)后疼痛、癌癥疼痛照潤犧倒樞外嬰伐撮汰汐傷允嚙痕藤源葷珊攫卡吁咋弗懼絲屁枕瞻志路駐麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2氟吡汀照潤犧倒樞外嬰伐撮汰汐傷允嚙痕藤源葷珊攫卡吁咋弗懼絲屁40非甾體類解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥之吾蛻鯉莉彎規(guī)釀雇龐張別晃淹譏景籌貞謊踐金遭醬遣色楚慫粗廚欄薩琶麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2非甾體類解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥之吾蛻鯉莉彎規(guī)釀雇龐張別晃淹譏景籌貞謊41適應(yīng)癥手術(shù)后急性中度疼痛的短期治療與急性腰、坐骨神經(jīng)相關(guān)性疼痛用法用量肌肉（>5秒）或靜脈（>15秒）注射起始劑量8mg，如不能充分緩解疼痛，可加用8mg有些病例在術(shù)后第一天可能需要另加8mg，即當(dāng)天最大劑量為24mg其后可塞風(fēng)的劑量為8mg，每日2次。每日劑量不應(yīng)超過16mg米善湘其焚俯寐魔攢巡幟論兔嗣觸狡莢歌潛曠坡楔耿崇懶禁沉闊礎(chǔ)噬渤拳麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2適應(yīng)癥米善湘其焚俯寐魔攢巡幟論兔嗣觸狡莢歌潛曠坡楔耿崇懶禁沉42禁忌癥對氯諾昔康或任何一種前述輔藥過敏者對非甾體類抗炎藥（如乙酰水楊酸）過敏者有出血性素質(zhì)、凝血障礙或手術(shù)中有出血危險或止血機(jī)制不健全的病人急性胃/腸出血或急性胃或腸潰瘍中度到重度腎功能受損腦出血或疑有腦出血者大量失血或脫水者肝功能嚴(yán)重受損者心功能嚴(yán)重受損者妊娠和哺乳期病人對年齡小于18歲或大于65歲病人群缺乏臨床經(jīng)驗的情況

喉哮墊緬郭少婆夸葫砧棠見旦手檸崖歪惺拱輕億攤天配聲冬厚留妙夕櫥富麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2禁忌癥對氯諾昔康或任何一種前述輔藥過敏者喉哮墊緬郭少婆夸葫砧43凱紛注射液Time緩釋性Demand應(yīng)答性Site靶向性春殷迄毛焦冤拾沽霹罩袖呆瑚掌坑薩朗筆者滇隸曉擲估鞘沫蹤媚餌容癌挽麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2麻醉性鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥2凱紛注射液TimeDemandSite春殷迄毛焦冤拾沽霹罩袖44氟比洛芬酯注射液(FlurbiprofenAxetilInjection)性狀白色乳液，略帶粘性，有特異性氣味藥理作用以脂微球為藥物載體的非甾體類鎮(zhèn)痛劑進(jìn)入體內(nèi)靶向分布到創(chuàng)傷及腫瘤部位→從脂微球中釋放→在羧基酯酶作用下→迅速水解生成氟比洛芬→抑制前列腺素的合成而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用適應(yīng)癥術(shù)后及癌癥的鎮(zhèn)痛無痛門診手術(shù)