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廣譜抗生素
◆四環(huán)素類
◆氯霉素類分類天然品四環(huán)素、土霉素、金霉素和地美環(huán)素半合成品多西環(huán)素、米諾環(huán)素兩性物質(zhì)酸中穩(wěn)定,堿中易破壞四環(huán)素類抗生素G+:葡萄球菌最高,腸球菌不敏感G-:銅綠假單孢菌不敏感立克次體、支原體、衣原體、螺旋體、阿米巴原蟲
厭氧菌:擬桿菌、梭形桿菌、放線菌作用弱對(duì)病毒與真菌無效
抗菌作用(廣譜速效抑菌)四環(huán)素(tetracycline)、土霉素(terramycin;oxytetracycline)抗菌特點(diǎn)
對(duì)G+作用強(qiáng)于G-G+<青霉素、頭孢G-<氨基糖苷、氯霉素吸收:含二、三價(jià)陽離子的藥物(堿性藥、H2受體阻斷藥)和食物妨礙吸收,酸性藥物可促進(jìn)其吸收。分布廣,沉積于骨及牙組織內(nèi)代謝和排泄:以原形經(jīng)腎小球排出體內(nèi)過程臨床應(yīng)用立克次體感染:斑疹傷寒、恙蟲病、Q熱首選衣、支原體感染:多西環(huán)素或大環(huán)內(nèi)酯螺旋體感染:回歸熱多西環(huán)素或青霉素類鼠疫、腹股溝肉芽腫、霍亂、布魯菌?。号c氨基苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用。腸內(nèi)阿米巴病,土霉素療效佳1.胃腸道反應(yīng)2.二重感染(菌群交替癥)①真菌病(抗真菌藥):口腔鵝口瘡、腸炎②偽膜性腸炎(難辨梭菌):停藥并口服萬古霉素3.影響骨、牙生長(zhǎng)孕婦、哺乳期婦女,8歲以下的兒童4.肝腎毒性:長(zhǎng)期大量口服或靜脈給予5.過敏反應(yīng):藥熱和皮疹
不良反應(yīng)米諾環(huán)素(minocycline,二甲胺四環(huán)素)作用最強(qiáng),吸收100%四環(huán)素耐藥的病菌仍敏感脂溶性最大,組織滲透性好(中樞)酒糟鼻、痤瘡和沙眼衣原體疾病所致的性傳播疾病可逆性前庭反應(yīng):運(yùn)動(dòng)失調(diào)
抗菌作用G+<G-一般為抑菌支原體、衣原體、立克次體、螺旋體分枝桿菌、病毒與真菌:無效
作用機(jī)制與核糖體50S亞基上的肽?;D(zhuǎn)移酶可逆結(jié)合,阻止P位上肽鏈的末端羧基與A位上的氨基酰tRNA反應(yīng),從而抑制蛋白質(zhì)合成(大環(huán)內(nèi)酯類,林可霉素類,可相互競(jìng)爭(zhēng)靶點(diǎn))
1.血液系統(tǒng)毒性(抑制骨髓造血功能)
a.可逆性血細(xì)胞減少(與劑量、療程有關(guān))
b.再生障礙性貧血
(與劑量、療程無關(guān))2.灰嬰綜合征(循環(huán)衰竭):循環(huán)衰竭、呼吸困難、皮膚發(fā)白和發(fā)紺3.其他:胃腸道反應(yīng)和二重感染、過敏反應(yīng)、溶血性貧血不良反應(yīng)
主要用于一些危及生命的嚴(yán)重感染傷寒、副傷寒:選用氟喹諾酮類或第三
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