2022年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》試題及答案試卷9

2022年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》試題及答案試卷1、［多選題］穩(wěn)定性試驗(yàn)包含A.高溫試驗(yàn)B.高濕試驗(yàn)C.光照試驗(yàn)D.加速試驗(yàn)。E,長(zhǎng)期試驗(yàn)【答案】ABDE【解析】穩(wěn)定性試驗(yàn)包括影響因素試驗(yàn)、加速試驗(yàn)與長(zhǎng)期試驗(yàn)。其中影響因素試驗(yàn)包括:高溫試驗(yàn)（溫度高于加速試驗(yàn)10C以上，如60"C±2"C）、高濕試驗(yàn)（相對(duì)濕度90%±5%）與強(qiáng)光照射試驗(yàn)（照度為4500Lx±500Lx,可選用相似于D65/ID65發(fā)射標(biāo)準(zhǔn)的光源或同時(shí)暴露于冷白熒光燈和近紫外光燈下）。C選項(xiàng)應(yīng)為強(qiáng)光照射試驗(yàn)。2、［單選題］下列關(guān)于藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系的敘述，錯(cuò)誤的有（）。A.以藥理效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo)，藥物劑量或濃度為橫坐標(biāo)作圖，得到直方雙曲線B.將藥物濃度或劑量用對(duì)數(shù)值作圖，則呈現(xiàn)S形曲線C.量-效曲線的斜率小，表示藥量微小的變化即可引起效應(yīng)的明顯變化D.質(zhì)反應(yīng)用累加陽(yáng)性率與對(duì)數(shù)劑量（濃度）作圖，也呈現(xiàn)出S形量-效曲線。E,最小有效量指引起藥理效應(yīng)的最小藥物劑量，也稱閾劑量【答案】C3、［單選題］磺酰腺類利尿劑與碳酸醉酶的結(jié)合，形成的主要鍵合類型是0。A.離子鍵B.氫鍵C.離子-偶極D.范德華引力。E,電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物【答案】B【解析】本題考查的是藥物與靶標(biāo)之間鍵合作用力的案例。美沙酮分子中的碳原子由于談基極化作用形成偶極，與氨基氮原子的孤對(duì)電子形成離子-偶極作用。去甲腎上腺素結(jié)構(gòu)中的氨基在體內(nèi)質(zhì)子化成鍍鹽后，與B2腎上腺素受體形成離子鍵作用?；酋７惱騽┩ㄟ^結(jié)構(gòu)中的羥基0原子、H原子與碳酸酎酶上的H原子、0原子結(jié)合，形成氫鍵?？汞懰幝仍梢圆迦氲蒋懺x的DNA堿基對(duì)之間形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物。4、［單選題］被稱作〃餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”的降糖藥是A.非磺酰腺類胰島素分泌促進(jìn)劑B.磺酰腺類胰島素分泌促進(jìn)劑C.雙胭類D.睡噗烷二酮類。E,a-葡萄糖甘酶抑制劑【答案】A【解析】非磺酰腺類胰島素是一類具有氨基酸結(jié)構(gòu)的新型口服降糖藥。該類藥物與磺酰腺類的區(qū)別在對(duì)K-ATP通道具有〃快開“和〃快閉”作用，顯著較其他口服降糖藥起效迅速，作用時(shí)間短，使胰島素的分泌達(dá)到模擬人體生理模式一餐時(shí)胰島素迅速升高，餐后及時(shí)回落到基礎(chǔ)分泌狀態(tài)，被稱為“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”。5、［單選題］淀粉可以作為下列輔料，其中有一項(xiàng)除外()。A.填充劑B,稀釋劑C.黏合劑D.崩解劑E,潤(rùn)滑劑【答案】E【解析】淀粉可以作為填充劑或稀釋劑，干淀粉可以作為崩解劑，淀粉漿可以作為黏合劑;淀粉不可以作為潤(rùn)滑劑使用，選項(xiàng)E正確當(dāng)選。6、［題干］以下屬于局部用散劑的是A.烏貝散B.五白散C.布拉酵母菌散D.冰花散。E,蒙脫石散【答案】BD【解析】口服散劑可用水送服，也可溶解在或分散于水等介質(zhì)中后再服用，如烏貝散、布拉酵母菌散等;局部用散劑一般用于口腔、皮膚、腔道及咽喉等，如五白散、冰花散等。蒙脫石散也屬于口服散劑。7、［題干］以下屬于氧化還原滴定法的是A.非水堿量法B.非水酸量法C.碘量法D.亞硝酸鈉滴定法。E,鋪量法【答案】CDE【解析】氧化還原滴定法按滴定劑的不同可分為鈍量法、碘量法、溟量法、澳酸鉀法、重銘酸鉀法、高鋅酸鉀法及亞硝酸鈉法等。8、［多選題］有關(guān)藥物解離常數(shù)對(duì)藥效影響的說法，正確的有()。A.酸性藥物的pKa值大于消化道體液pH時(shí)(pKa>pH),分子型藥物所占比例高B.堿性藥物的pKa值大于消化道體液pH時(shí)(pKa>pH),離子型藥物所占比例高C.當(dāng)藥物的pKa=pH時(shí)，未解離型和解離型藥物各占50%D.當(dāng)pH比pKa增加一個(gè)單位時(shí)，對(duì)于酸性藥物而言，其分子型比例可達(dá)到90%oE,當(dāng)pH比pKa增加二個(gè)單位時(shí)，對(duì)于堿性藥物而言，其分子型比例可達(dá)到99%【答案】ABCE【解析】本題考查的是藥物的解離常數(shù)計(jì)算公式。酸性藥物與堿性藥物的pKa值計(jì)算公式不同：9、［單選題］屬于非留體雌激素類藥物，反式異構(gòu)體與雌激素受體親和力強(qiáng)，表現(xiàn)出與雌二醇相同的生理活性，臨床使用反式異構(gòu)體的藥物是()。A.來曲嘎B.他莫昔芬C.雷洛昔芬D.黃體酮。E,己烯雌酚【答案】E【解析】本題考查的是雌激素類藥物。已烯雌酚的反式異構(gòu)體與雌二醇骨架不同，但兩個(gè)酚羥基排列的空間距離和雌二醇的二個(gè)羥基的距離近似(L45nm),表現(xiàn)出與雌二醇相同的生理活性，順式異構(gòu)體的二個(gè)羥基的距離為0.72nm,沒有雌激素的活性。10、［題干］下列屬于制劑的是A.青霉素V鉀片B.紅霉素片C.甲硝詠?zhàn)⑸湟篋.維生素C注射液。E,軟膏劑【答案】ABCD【解析】為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制成的藥物應(yīng)用形式，稱為藥物劑型，簡(jiǎn)稱劑型。11、［單選題］非特異性結(jié)構(gòu)藥物的藥效主要取決于藥物的()。A.化學(xué)結(jié)構(gòu)B.理化性質(zhì)C.構(gòu)效關(guān)系D.劑型。E,給藥途徑【答案】B12、容易被氧化成颯或者亞颯的是A.?基B.羥基C.磺酸D.酸。E,酯【答案】D【解析】醛和硫酸易被氧化成颯和亞颯。13、無(wú)19位甲基的留體藥物有A.黃體酮B.甲睪酮C.左煥諾孕酮D.快雌醇。E,快諾酮【答案】CDE14、［題干］滑石粉在薄荷水制備過程中的作用為A.增溶劑B.助溶劑C.助濾劑D.分散劑。E,吸附劑【答案】CDE【解析】滑石粉作為薄荷油的分散劑，易使揮發(fā)油均勻分布于水中以增加溶解速度。同時(shí)，滑石粉還具有吸附作用，過量的揮發(fā)油過濾時(shí)因吸附在滑石粉表面而被濾除，起到助濾作用。15、［多選題］兩種藥物溶液，若pH相差較大，發(fā)生配伍變化的可能性也大。pH的變化可引起沉淀析出與變色，下列由于pH的改變導(dǎo)致注射劑配伍變化的是（）。A.新生霉素注射液與5%葡萄糖B.谷氨酸鈉（鉀）注射液與腎上腺素注射液C.氨茶堿注射液與腎上腺素注射液D.磺胺喀咤鈉注射液與腎上腺素注射液。E,乳酸根離子會(huì)加速氨不西林鈉和青霉素G的水解【答案】ABCD【解析】本題考查的是注射劑配伍變化的原因。pH的變化可引起沉淀析出與變色。如新生霉素與5%葡萄糖，諾氟沙星與氨平西林配伍會(huì)發(fā)生沉淀;磺胺喀咤鈉、谷氨酸鈉（鉀）、氨茶堿等堿性藥物可使腎上腺素變色。此外，葡萄糖注射液的pH為3.2飛.5,若青霉素G與其配伍后pH為4.5,其效價(jià)4小時(shí)損失10%;而pH為3.6,1小時(shí)即損失10%,4小時(shí)損失40%o16、［單選題］對(duì)光敏感，易發(fā)生光歧化反應(yīng)的藥物是A.硝苯地平B.利血平C.氯丙嗪D.腎上腺素。E,卡托普利【答案】A【解析】1,4-二氫叱咤環(huán)是該類藥物的必須藥效團(tuán)，且N1上不宜帶有取代基，1,6位為甲基取代，C4位常為苯環(huán)，3,5位存在拔酸酯的藥效團(tuán)，不同的援酸酯結(jié)構(gòu)體內(nèi)的代謝速度和部位都有較大的區(qū)別。該類藥物遇光極不穩(wěn)定，分子內(nèi)部發(fā)生光催化的歧化反應(yīng)，產(chǎn)生硝基苯毗咤衍生物和亞硝基苯毗咤衍生物。亞硝基苯毗咤衍生物對(duì)人體極為有害，故在生產(chǎn)、貯存過程中均應(yīng)注意避光。17、［不定項(xiàng)選擇題］嗎啡的代謝為A.N-去烷基再脫氨基B.酚羥基的葡萄糖醛昔化C.亞颯基氧化為颯基或還原為硫酸D.羥基化與N-去甲基化。E,雙鍵的環(huán)氧化再選擇性水解【答案】B【解析】此題考查與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)。如嗎啡有3-酚羥基和6-仲醇羥基，分別和葡萄糖醛酸反應(yīng)生成3-0-葡萄糖醛昔物是弱的阿片受體阻斷藥，生成6-0-葡萄糖醛昔物是較強(qiáng)的阿片受體激動(dòng)藥。18、〃缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶者服用磺胺藥引起黃疸”說明其誘因?qū)儆贏.生理因素B.遺傳因素C.環(huán)境因素D.病理因素。E,飲食因素【答案】B【解析】根據(jù)題干直接分析，“缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶者服用磺胺藥引起黃疸”說明其誘因?yàn)檫z傳因素19、［題干］以PEG為基質(zhì)的栓劑表面所涂鯨蠟醇層的作用是A.促進(jìn)藥物釋放B.保持栓劑硬度C.減輕用藥刺激D.增加栓劑的穩(wěn)定性。E,軟化基質(zhì)【答案】C【解析】聚乙二醇類對(duì)黏膜產(chǎn)生刺激性，加入約20%的水潤(rùn)濕或在栓劑表面涂鯨蠟醇、使用硬脂醇薄膜可減輕刺激。20、［多選題］關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚，下列敘述正確的是()。A.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵，穩(wěn)定性高B.在對(duì)乙酰氨基酚的合成過程中會(huì)引入對(duì)氨基酚雜質(zhì)。C.對(duì)乙酰氨基酚與抗凝血藥同用時(shí)，可降低抗凝血作用，應(yīng)調(diào)整抗凝血藥的劑量D.貝諾酯為其與阿司匹林形成的酯的前藥。E,乙酰亞胺醍為其毒性代謝物【答案】ABDE【解析】本題考查的是對(duì)乙酰氨基酚的結(jié)構(gòu)特征、代謝、理化性質(zhì)及臨床用途。當(dāng)對(duì)乙酰氨基酚與抗凝血藥同用時(shí)，可增強(qiáng)抗凝血作用,應(yīng)調(diào)整抗凝血藥的劑量。21、［題干］提高藥物溶出速度的方法不包括A.粉末納米化B.制成鹽類C.制成環(huán)糊精包合物D.制成腸溶片。E,制成親水性前體藥物【答案】D【解析】提高難溶性藥物固體制劑的溶出速度具有重要意義，除了粉末納米化、使用表面活性劑外，還可采取制成鹽或親水性前體藥物、固體分散體、環(huán)糊精包合物、磷脂復(fù)合物等方法提高溶出速度。22、［多選題］下列說法與繳沙坦相符的有()。A.為不含咪理環(huán)的AII受體阻斷藥B.結(jié)構(gòu)中含有四氮哩環(huán)取代的聯(lián)苯結(jié)構(gòu)C.含有螺環(huán)結(jié)構(gòu)D.分子中的酰胺基與氯沙坦的咪喋環(huán)上的N為電子等排體，可與受體形成氫鍵。E,為前體藥物【答案】ABD23、［題干］滴眼劑中通常不加入哪種附加劑A.緩沖劑B.著色劑C.抑菌劑D.增稠劑。E,滲透壓調(diào)節(jié)劑【答案】B【解析】滴眼劑中通常不加入著色劑。24、［多選題］影響藥物溶出度的因素有()。A.藥物的旋光度B.晶型C.無(wú)定型D.藥物粒徑。E,成鹽與否【答案】BCDE25、［單選題］在包衣液的處方中，可作為腸溶衣材料的是()。A.丙二醇B.醋酸纖維素配酸酯C.二氧化鈦D.吐溫80。E,乙基纖維素【答案】B【解析】本題考查的是口服固體制劑的包衣材料。片劑包衣材料常用的增塑劑有水溶性（丙二醇、甘油、聚乙二醇）和非水溶性（甘油三醋酸酯、乙?；视退狨?、鄰苯二甲酸酯）。致孔劑有蔗糖、氯化鈉、吐溫類。二氧化鈦是常用的遮光劑，醋酸纖維素醐酸酯為腸溶衣材料。26、［單選題］在日光照射下可發(fā)生嚴(yán)重的光毒性（變態(tài)）反應(yīng)的藥物是A.舍曲林B.氟毗咤醇C.氟西汀D.阿米替林。E,氯丙嗪【答案】E【解析】氯丙嗪等吩嘎嗪類抗精神病藥物，遇光會(huì)分解，生成自由基并與體內(nèi)一些蛋白質(zhì)作用，發(fā)生變態(tài)反應(yīng)。故一些病人在服用藥物后，在日光照射下皮膚會(huì)產(chǎn)生紅疹，稱為光毒性變態(tài)反應(yīng)。這是氯丙嗪及其他吩睡嗪藥物的毒副作用之一。服用氯丙嗪等藥物后應(yīng)盡量減少戶外活動(dòng)，避免日光照射。27、［多選題］紫外分光光度法用于含量測(cè)定的方法有A.校正因子法B.歸一化法C.對(duì)照品比較法D.吸收系數(shù)法。E,標(biāo)準(zhǔn)加入法【答案】CD【解析】本題考查的是對(duì)采用紫外分光光度法測(cè)定藥物含量時(shí)常用的方法的掌握程度。紫外分光光度法常用的含量測(cè)定方法如下。①對(duì)照品比較法：即在相同條件下，分別配制供試品溶液和對(duì)照品溶液，對(duì)照品溶液中所含被測(cè)成分的量應(yīng)為供試品溶液中被測(cè)成分量的100%±10%,測(cè)定吸光度后，進(jìn)行比較計(jì)算含量;②吸收系數(shù)法：即在規(guī)定波長(zhǎng)處測(cè)得供試品溶液的吸光度，再以該品種在規(guī)定條件下的吸收系數(shù)計(jì)算含量;③計(jì)算分光光度法：采用各種數(shù)學(xué)方法排除干擾后計(jì)算含量。建議考生掌握紫外光譜法用于含量測(cè)定的基本方法。故本題答案應(yīng)選CDo28、［題干題］根據(jù)材料，回答洛美沙星結(jié)構(gòu)如下：對(duì)該藥進(jìn)行人體生物利用度研究，采用靜脈注射與口服給藥方式，給藥劑量均為400mg,靜脈給藥和口服給藥的AUC分別為40（口g?h）/ml和36（Ug?h）/ml。根據(jù)喳諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系，8位有氟原子取代（含二氟），活性增加,但毒性也增加，其主要毒性是A.增加光毒性B.增加胃腸道毒性C.增加心臟毒性D.增加肝毒性。E,增加金屬離子流失【答案】A【解析】本組題考查唾諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系、結(jié)構(gòu)特征及作用特點(diǎn)。洛美沙星關(guān)鍵藥效基團(tuán)是3-竣基，4-瑛基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代（含二氟），活性增加，但光毒性也增加。29、［題干］可被氧化成亞颯或颯的為A.酰胺類藥物B.胺類藥物C.酯類藥物D.硫酸類藥物。E,酸類藥物【答案】D【解析】硫酸與酸類化合物的不同點(diǎn)是前者可氧化成亞颯或颯，它們的極性強(qiáng)于硫酸。30、［不定項(xiàng)選擇題］藥品儲(chǔ)存按質(zhì)量狀態(tài)實(shí)行色標(biāo)管理不合格藥品A.紅色B.白色C.綠色D.黃色。E,黑色【答案】A31、［單選題］下列屬于芳基丙酸類非笛體抗炎藥的是A.美羅昔康B.口引味美辛C.蔡丁美酮D.蔡普生。E,舒林酸【答案】D【解析】蔡普生和布洛芬是芳基丙酸類非俗體抗炎藥的代表藥物?！驹擃}針對(duì)“非笛體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】32、［單選題］基于抗體與抗原或半抗原之間的高選擇性競(jìng)爭(zhēng)反應(yīng)而建立的體內(nèi)分析方法是A.色譜分析法B.光譜分析法C.免疫分析法D.化學(xué)分析法。E,物理分析法【答案】C【解析】本題考查的是生物樣品測(cè)定法。免疫分析法是基于抗體與抗原或半抗原之間的高選擇性反應(yīng)而建立起來的一種生物化學(xué)分析法。具有很高的選擇性和很低的檢出限，可以應(yīng)用于測(cè)定各種抗原、半抗原或抗體。33、［多選題］屬于制劑化學(xué)不穩(wěn)定性的是()。A.水解B.氧化C.混懸劑中藥物結(jié)晶生長(zhǎng)D.乳劑的分層。E,微生物污染【答案】AB【解析】本題考查的是藥物制劑穩(wěn)定性及其變化。化學(xué)不穩(wěn)定性是指藥物由于水解、氧化、還原、光解、異構(gòu)化、聚合、脫竣，以及藥物相互作用產(chǎn)生的化學(xué)反應(yīng)，使藥物含量(或效價(jià))、色澤產(chǎn)生變化?；鞈覄┲兴幬锝Y(jié)晶生長(zhǎng)、乳劑的分層屬于物理不穩(wěn)定性變化，微生物污染屬于生物不穩(wěn)定性變化。34、下列為口服、作用于多個(gè)激酶靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物是A.甲磺酸伊馬替尼B.吉非替尼C.厄洛替尼D.索拉非尼。E,硼替佐米【答案】D【解析】索拉非尼是口服的、作用于多個(gè)激酶靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物，用于晚期腎細(xì)胞癌的治療，能夠獲得明顯而持續(xù)的治療作用。35、［題干］可避免或明顯減少肝臟首過效應(yīng)的給藥途徑或劑型有A.靜脈注射給藥B.胃腸道給藥C.栓劑直腸給藥D.氣霧劑肺部給藥。E,舌下片給藥【答案】ACDE【解析】口服制劑在吸收過程和吸收后進(jìn)入肝轉(zhuǎn)運(yùn)至體循環(huán)過程中,部分藥物被代謝，使進(jìn)入體循環(huán)的原形藥物量減少的現(xiàn)象，稱為“首過效應(yīng)"。ACDE可以避免或減少肝首過效應(yīng)。36、［不定項(xiàng)選擇題］地西泮的活性代謝產(chǎn)物是A.陛毗坦B.扎來普隆C.奧沙西泮D.苯巴比妥。E,地西泮【答案】C【解析】奧沙西泮是地西泮的代謝產(chǎn)物，有毒性低、副作用小等特點(diǎn)?！驹擃}針對(duì)“鎮(zhèn)靜與催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】37、［題干］關(guān)于藥品儲(chǔ)存的基本要求說法錯(cuò)誤的是A.按標(biāo)示溫度儲(chǔ)存藥品B.儲(chǔ)存藥品相對(duì)濕度為35%?75%C.中藥材和中藥飲片可以統(tǒng)一存放D.藥品與非藥品、外用藥與其他藥分開存放。E,按質(zhì)量狀態(tài)實(shí)行色標(biāo)管理【答案】C【解析】中藥材與中藥飲片應(yīng)分開存放。38、［單選題］采用代謝拮抗原理設(shè)計(jì)的抗腫瘤藥是0。A.氟尿喘咤B.替尼泊昔C.鹽酸拓?fù)涮婵礑.多西他賽。E,洛莫司汀【答案】A39、不影響藥物分布的因素有()A.肝腸循環(huán)B.血漿蛋白結(jié)合率C.膜通透性D.體液pH值。E,藥物與組織的親和力【答案】A【解析】影響藥物分布的因素有藥物與組織的親和力，血液循環(huán)系統(tǒng)，藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力，微粒給藥系統(tǒng)等。40、［不定項(xiàng)選擇題］地西泮的代謝為N-去烷基再脫氨基B.酚羥基的葡萄糖醛甘化C.亞颯基氧化為颯基或還原為硫酸D.羥基化與N-去甲基化。E,雙鍵的環(huán)氧化再選擇性水解【答案】D【解析】此題考查地西泮的代謝。烷基碳原子當(dāng)和sp2碳原子相鄰時(shí)，如默基的a-碳原子、芳環(huán)的葦位碳原子及雙鍵的a-碳原子，由于受到sp2碳原子的作用，使其活化反應(yīng)性增強(qiáng)，在CYP450酶系的催化下，易發(fā)生氧化生成羥基化合物。處于炭基a位的碳原子易被氧化,如鎮(zhèn)靜催眠藥地西泮在?；腶-碳原子經(jīng)代謝羥基化后生成替馬西泮(羥基安定)或發(fā)生N-脫甲基和a-碳原子羥基化代謝生成奧沙西泮，兩者均為活性代謝產(chǎn)物。41、［單選題］有關(guān)氨茉西林的敘述，錯(cuò)誤的是()。A.側(cè)鏈氨基使其具有廣譜性B.耐酸可以口服，口服生物利用度低C.在水溶液中可以發(fā)生聚合反應(yīng)，24小時(shí)失效D.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成產(chǎn)生抗菌活性。E,在磷酸鹽、山梨醇、硫酸鋅、二乙醇胺等水溶液中，可發(fā)生分子內(nèi)環(huán)合，生成2,5-毗嗪二酮而失效【答案】D42、［單選題］清除率的計(jì)算公式為()。D.C.1=C.OkoE,A.UC.=X0/kV11/2=0.693/kC.l=kV【答案】C43、制成混懸型注射劑適合的是A.水中難溶且穩(wěn)定的藥物B.水中易溶且穩(wěn)定的藥物c.油中易溶且穩(wěn)定的藥物D.水中易溶且不穩(wěn)定的藥物。E,油中不溶且不穩(wěn)定的藥物【答案】A【解析】本題考點(diǎn)為混懸劑的概念與特點(diǎn)。混懸型注射劑適合的是水中難溶且穩(wěn)定的藥物。44、［題干］下列說法正確的是A.標(biāo)準(zhǔn)品除另有規(guī)定外，均按干燥品（或無(wú)水物）進(jìn)行計(jì)算后使用B.對(duì)照品是指用于生物檢定、抗生素或生化藥品中含量或效價(jià)測(cè)定的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)C.冷處是指2?10℃D.涼暗處是指避光且不超過25℃oE,常溫是指20?30℃【答案】C【解析】考查藥典凡例中的重點(diǎn)概念。標(biāo)準(zhǔn)品、對(duì)照品是一對(duì)概念,?；煜鲱}。標(biāo)準(zhǔn)品、對(duì)照品均是用于鑒別、檢查、含量測(cè)定的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)。不同點(diǎn)在于：標(biāo)準(zhǔn)品用于生物檢定、抗生素或生化藥品中含量或效價(jià)測(cè)定的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)時(shí)，按效價(jià)單位（或ug）計(jì)，以國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)品標(biāo)定;對(duì)照品除另有規(guī)定外，均按干燥品（或無(wú)水物）進(jìn)行計(jì)算后使用。冷處、涼暗處、常溫是有關(guān)貯藏的規(guī)定。冷處系指2?10℃,常溫指10?30℃,涼暗處是指避光且不超過20℃。45、［單選題］H1受體阻斷劑抗過敏藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，不包括A.噫嗪類B.乙二胺類C.氨基酸類D.丙胺類。E,哌嗪類【答案】A【解析】H1受體阻斷劑抗過敏藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為乙二胺類、氨基醛類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類和哌咤類。46、［單選題］在睪酮的17a位引入甲基而得到甲睪酮，其主要目的是A.可以口服B.增強(qiáng)雄激素的作用C.增強(qiáng)蛋白同化的作用D.增強(qiáng)脂溶性，使作用時(shí)間延長(zhǎng)。E,降低雄激素的作用【答案】A【解析】在睪酮的17a位引入甲基，增大17位的代謝位阻，得到可口服的甲睪酮(Methyltestosterone)。繼續(xù)延長(zhǎng)17a-烷煌基的長(zhǎng)度均導(dǎo)致活性下降。答案選A47、［題干］可作為片劑的填充劑或黏合劑的輔料有A.微晶纖維素B.甘露醇C.蔗糖D.微粉硅膠。E,羥丙纖維素【答案】ABCE【解析】微晶纖維素、甘露醇，蔗糖可作為填充劑，微晶纖維素亦有“干黏合劑”之稱，羥丙纖維素作片劑黏合劑，微粉硅膠作片劑潤(rùn)滑劑。48、［單選題］評(píng)價(jià)藥物安全性更可靠的指標(biāo)是A.效價(jià)B.親和力C.治療指數(shù)D.內(nèi)在活性。E,安全指數(shù)【答案】E【解析】此題考查量效關(guān)系中一些名詞的定義，效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效計(jì)量的比較，是指能引起等效反應(yīng)（一般采用50%效應(yīng)量）的相對(duì)濃度或劑量。其值越小則強(qiáng)度越大，即用藥量越大者效價(jià)強(qiáng)度越小。反映藥物與受體親和力。親和力是指藥物與受體結(jié)合的能力。內(nèi)在活性是指藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力。治療指數(shù)系指半數(shù)致死量(LD50)與半數(shù)有效量(ED50)的比值。治療指數(shù)大的藥物不一定絕對(duì)安全。較好的藥物安全指標(biāo)是ED95和LD5之間的距離，稱為藥物安全范圍，其值越大越安全。49、［單選題］為卡托普利的筑基乙酰化、竣基與苯甘氨酸的氨基成酰胺的前藥，該藥物是()。A.依那普利B.阿拉普利C.貝那普利D.喳那普利。E,培詠普利【答案】B50、［多選題］藥物或代謝物可發(fā)生結(jié)合反應(yīng)的基團(tuán)有A.氨基B.羥基C.竣基D.筑基。E,雜環(huán)氮原子【答案】ABCDE【解析】本題考查藥物發(fā)生第II相生物結(jié)合代謝的反應(yīng)基團(tuán)。藥物或代謝物可發(fā)生結(jié)合反應(yīng)的基團(tuán)有：氨基、羥基、竣基、筑基和雜環(huán)氮原子。故本題答案全部正確，應(yīng)選ABCDE。51、［單選題］地西泮注射液與5%葡萄糖、0.9%氯化鈉或0.167mol/L乳酸鈉注射液配伍時(shí)，易析出沉淀，是由于()。A.溶劑組成改變B.pH的改變C.直接反應(yīng)D.鹽析作用。E,成分的純度【答案】A52、［多選題］容易發(fā)生水解降解反應(yīng)的藥物是()。A.氯霉素B.普魯卡因C.頭狗喋林D.維生素C。E,毛果蕓香堿【答案】ABCE【解析】水解(重點(diǎn)考察典型的藥物食)：酯類(包括內(nèi)酯)、酰胺類(包括內(nèi)酰胺)。選項(xiàng)ABCE正確當(dāng)選。53、［多選題］具有促胃腸動(dòng)力作用的藥物有()。A.甲氧氯普胺B.尼扎替丁C.莫沙必利D.泮托拉喋。E,多潘立酮【答案】ACE54、下列關(guān)于氣霧劑的敘述正確的是A.氣霧劑按照給藥途徑可分為吸入氣霧劑、皮膚和黏膜用氣霧劑和外用氣霧劑B.吸入氣霧劑主要通過肺部吸收，吸收的速度很快，不亞于靜脈注射C.混懸型氣霧劑為三相氣霧劑D.乳劑型氣霧劑為兩種不溶性液體形成三相。E,溶液型氣霧劑為二相氣霧劑【答案】ABCDE55、［多選題］下列選項(xiàng)中與阿米替林相符的是()。A.為抗抑郁藥B.為去甲腎上腺素再攝取抑制藥C.含二苯并環(huán)庚二烯結(jié)構(gòu)(三環(huán)結(jié)構(gòu))D.為丙米嗪的活性代謝物。E,有首關(guān)效應(yīng)，代謝物N-去甲基產(chǎn)物失去活性【答案】ABC56、［單選題］兩性霉素B注射液，可加入5%葡萄糖注射液中靜脈滴注。若與電解質(zhì)輸液聯(lián)合使用，易析出沉淀，是由于()。A.溶劑組成改變B.pH的改變C.直接反應(yīng)D.鹽析作用。E,成分的純度【答案】D57、［單選題］較易發(fā)生氧化和異構(gòu)化降解的藥物是()。A.青霉素GB.頭狗哇咻C.腎上腺素D.毛果蕓香堿。E,曝替哌【答案】C【解析】本題考查的是藥物制劑的穩(wěn)定性及其降解途徑。腎上腺素中含有酚羥基易發(fā)生氧化反應(yīng);左旋腎上腺素在pH4左右產(chǎn)生外消旋化作用，外消旋后只有50%的活性。58、［單選題］將18位甲基延長(zhǎng)一個(gè)碳原子，右旋體無(wú)活性，藥用左旋體的孕激素類藥物是()。A.快諾酮B.黃體酮C.左煥諾孕酮D.醋酸甲羥孕酮。E,醋酸甲地孕酮【答案】C59、［單選題］當(dāng)藥物上的缺電子基團(tuán)與受體上的供電子基團(tuán)產(chǎn)生相互作用時(shí)，電子在兩者間可發(fā)生轉(zhuǎn)移，這種作用力被稱為()。A.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物B.氫鍵C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用D.范德華引力。E,疏水性相互作用【答案】A【解析】本題考查的是化學(xué)鍵的定義。藥物上缺電子基團(tuán)(吸電基)與受體上的富含電子基團(tuán)(供電基)之間產(chǎn)生相互吸引，然后電荷發(fā)生轉(zhuǎn)移，形成作用力，稱為電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物。也可以是藥物上的供電子基與受體上的吸電子基之間的相互作用。60、［單選題］下列說法錯(cuò)誤的是A.足夠的親水性可以保證藥物分子溶于水B.適宜的親脂性可以保障藥物的吸收C.非極性結(jié)構(gòu)可導(dǎo)致藥物的脂溶性增大，如羥基D.煌基、鹵素原子可以增加藥物的脂溶性。E,脂環(huán)、硫原子可以增加藥物的脂溶性【答案】C【解析】藥物分子結(jié)構(gòu)的改變對(duì)藥物脂水分配系數(shù)的影響比較大。影響藥物的水溶性因素比較多，當(dāng)分子中官能團(tuán)形成氫鍵的能力和官能團(tuán)的離子化程度較大時(shí)，藥物的水溶性會(huì)增大。相反若藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的燃基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致藥物的脂溶性增大。例如：當(dāng)分子中引入極性較大的羥基時(shí)，藥物的水溶性加大，脂水分配系數(shù)下降5?150倍，以羥基替換甲基時(shí)下降2?170倍。而引入一個(gè)鹵素原子，親脂性會(huì)增高，脂水分配系數(shù)約增加4?20倍，引入硫原子、煌基或?qū)⒘u基換成烷氧基，藥物的脂溶性也會(huì)增大。61、［題干］下列哪種物質(zhì)不能作混懸劑的助懸劑A.阿拉伯膠B.甘油C.二甲基亞颯D.葡聚糖。E,觸變膠【答案】C【解析】F值和B值越大混懸劑越穩(wěn)定，微粒大小直接影響混懸劑的穩(wěn)定性。主要是用旋轉(zhuǎn)黏度計(jì)測(cè)定混懸液的流動(dòng)曲線，由流動(dòng)曲線的形狀確定混懸液的流動(dòng)類型，以評(píng)價(jià)混懸液的流變學(xué)性質(zhì)。62、激動(dòng)劑的特點(diǎn)是A.對(duì)受體有親和力，有內(nèi)在活性B.促進(jìn)傳出神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)C.對(duì)受體無(wú)親和力，無(wú)內(nèi)在活性D.對(duì)受體無(wú)親和力，有內(nèi)在活性。E,對(duì)受體有親和力，無(wú)內(nèi)在活性【答案】A【解析】本題為識(shí)記題，拮抗劑與受體有較強(qiáng)的親和力但無(wú)內(nèi)在活性，激動(dòng)藥既有親和力又有內(nèi)在活性，部分激動(dòng)劑對(duì)受體有很高親和力但內(nèi)在活性弱63、［題干］以下屬于作用相反的對(duì)映體藥物的是A.哌西那朵B.青霉胺C.扎考必利D.依托哇咻。E,米安色林【答案】ACD［解析】青霉胺和米安色林屬于一種有毒性一種有治療作用的手性藥物。64、胺類藥物的代謝途徑包括N-脫烷基化反應(yīng)N-氧化反應(yīng)C.加成反應(yīng)D.氧化脫胺反應(yīng)。E,N-乙酰化反應(yīng)【答案】ABD【解析】胺類藥物胺類藥物的氧化代謝主要發(fā)生在兩個(gè)部位，一是在和氮原子相連接的碳原子上，發(fā)生N-脫烷基化和脫胺反應(yīng);另一是發(fā)生N-氧化反應(yīng)。65、［單選題］諾阿司咪嗖屬于()。A.氨烷基酸類H1受體阻斷藥B.丙胺類H1受體阻斷藥C.三環(huán)類H1受體阻斷藥D.哌咤類H1受體阻斷藥。E,哌嗪類H1受體阻斷藥【答案】D66、［多選題］與藥效有關(guān)的藥物立體結(jié)構(gòu)因素包括()。A.光學(xué)異構(gòu)B.脂水分配系數(shù)C.幾何異構(gòu)D.解離常數(shù)。E,構(gòu)象異構(gòu)【答案】ACE67、［題干］引起輸液染菌的原因不包括A.嚴(yán)重污染B.藥品含量不合格C.滅菌不徹底D.瓶塞松動(dòng)。E,漏氣【答案】B【解析】染菌問題：由于輸液生產(chǎn)過程中嚴(yán)重污染、滅菌不徹底、瓶塞松動(dòng)、漏氣等原因，致使輸液出現(xiàn)渾濁、霉團(tuán)、云霧狀、產(chǎn)氣等染菌現(xiàn)象，也有一些外觀并無(wú)太大變化。68、［多選題］含有氫化嘎嘎環(huán)的藥物有A.氨葦西林B.阿莫西林C.頭抱哌酮D.頭狗克洛。E,哌拉西林【答案】ABE69、［單選題］關(guān)于膠囊劑的貯存，以下說法錯(cuò)誤的是()。A.膠囊劑應(yīng)密封貯存B.存放溫度不高于30℃C.腸溶膠囊應(yīng)密閉保存D.腸溶膠囊存放溫度10℃?25℃。E,腸溶膠囊存放相對(duì)濕度55%?85%【答案】E【解析】本題考查的是口服膠囊劑的包裝貯存。膠囊劑應(yīng)密封貯存,其存放環(huán)境溫度不高于30℃;腸溶或結(jié)腸溶膠囊，應(yīng)在密閉、10℃~25℃、相對(duì)濕度35%?65%條件下保存。70、［多選題］非胃腸道給藥的劑型有A.注射給藥劑型B.鼻腔給藥劑型C.皮膚給藥劑型D.肺部給藥劑型。E,陰道給藥劑型【答案】ABCDE【解析】本題考查藥物劑型的分類。劑型按給藥途徑分為經(jīng)胃腸道給藥劑型和非經(jīng)胃腸道給藥劑型，非經(jīng)胃腸道給藥劑型包括：注射給藥、皮膚給藥、口腔給藥、鼻腔給藥、肺部給藥、眼部給藥和腔道給藥等。故本題答案應(yīng)選ABCDE。71、［多選題］以下通過影響轉(zhuǎn)運(yùn)體而發(fā)揮藥理作用的藥物有()。A.氫氧化鋁B.二筑基丁二酸鈉C.氫氯曝嗪D.左旋咪嘎。E,丙磺舒【答案】CE【解析】本題考查對(duì)藥物作用機(jī)制的理解。氫氯哩嗪利尿是通過抑制腎小管Na+-Cl-轉(zhuǎn)運(yùn)體，丙磺舒是通過抑制腎小管對(duì)弱酸性代謝物的轉(zhuǎn)運(yùn)體而抑制原尿中尿酸再吸收，治療痛風(fēng)。而氫氧化鋁中和胃酸治療胃潰瘍。二筑基丁二酸鈉絡(luò)合重金屬離子解毒。左旋咪噗通過影響機(jī)體免疫功能而增強(qiáng)免疫。72、［不定項(xiàng)選擇題］屬于哌嚏類合成鎮(zhèn)痛藥的是A.芬太尼B.美沙酮C.右丙氧酚D.曲馬多。E,嗎啡【答案】A【解析】本組題考查鎮(zhèn)痛藥的分類及結(jié)構(gòu)特征。鎮(zhèn)痛藥按來源分為天然來源和合成鎮(zhèn)痛藥。天然來源的鎮(zhèn)痛藥有天然生物堿嗎啡及其類似物可待因、鹽酸羥考酮等，合成鎮(zhèn)痛藥有4-苯氨基哌咤類藥物枸椽酸芬太尼、氨基酮類藥物美沙酮以及鹽酸布桂嗪、鹽酸曲馬多等。73、［單選題］對(duì)乙酰氨基酚引起的肝臟損害屬于()。A.變態(tài)反應(yīng)B.特異質(zhì)反應(yīng)C.毒性反應(yīng)D.依賴性。E,后遺效應(yīng)【答案】C【解析】本題考查的是對(duì)藥物不良反應(yīng)的理解。毒性反應(yīng)是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)，對(duì)乙酰氨基酚引起的肝臟損害屬于毒性反應(yīng)。變態(tài)反應(yīng)的發(fā)生常見于過敏體質(zhì)的患者,與藥物劑量無(wú)關(guān)或關(guān)系甚少。微量青霉素引起的過敏性休克即屬于變態(tài)反應(yīng)。特異質(zhì)反應(yīng)是因先天性遺傳異常，少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無(wú)關(guān)的有害反應(yīng)。假性膽堿酯酶缺乏者，應(yīng)用骨骼肌松弛藥琥珀膽堿后，由于延長(zhǎng)了肌肉松弛作用而常出現(xiàn)呼吸暫停反應(yīng)屬于特異質(zhì)反應(yīng)。后遺效應(yīng)是指在停藥后，血藥濃度已降至最小有效濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)，服用巴比妥類催眠藥后，次晨出現(xiàn)的乏力、困倦等現(xiàn)象屬于后遺效應(yīng)。74、［單選題］手性藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間的生物活性有時(shí)存在很大差別，下列藥物中，一個(gè)異構(gòu)體具有麻醉作用，另一個(gè)對(duì)映異構(gòu)體具有中樞興奮作用的藥物是A.苯巴比妥B.米安色林C.氯胺酮D.依托哇咻。E,普魯卡因【答案】C【解析】本題考查藥物的手性特征及其對(duì)藥物作用的影響。氯胺酮為中樞性麻醉藥物，只有(+)-(S)-對(duì)映體才具有麻醉作用，而(-)-(R)-對(duì)映體產(chǎn)生中樞興奮作用(致幻作用)。米安色林(S)-體抗抑郁，(R)-體具細(xì)胞毒作用。利尿藥依托理咻為具有相反作用的對(duì)映體，左旋體具有利尿作用，而其右旋體則有抗利尿作用。苯巴比妥和普魯卡因無(wú)手性特征。故本題答案應(yīng)選C。75、［單選題］下列關(guān)于藥物對(duì)紅細(xì)胞的毒性作用，敘述錯(cuò)誤的是0。A.高鐵血紅蛋白血癥是藥物對(duì)紅細(xì)胞的直接毒性作用B.藥源性貧血是藥物對(duì)紅細(xì)胞的直接毒性作用所致C.藥物血液毒性中，溶血性貧血所占比例較大D.非那西丁被淘汰的原因之一是其代謝產(chǎn)物可致高鐵血紅蛋白血癥。E,氯霉素可引起骨髓抑制【答案】C【解析】本題考查的是藥物的毒性作用及機(jī)制。藥物對(duì)紅細(xì)胞的直接毒性作用包括導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥而損傷紅細(xì)胞的攜氧運(yùn)輸功能,以及破壞紅細(xì)胞使外周血紅細(xì)胞數(shù)目減少造成藥源性貧血。非那西丁的代謝產(chǎn)物對(duì)氨基苯乙醛通過羥化進(jìn)一步產(chǎn)生毒性代謝產(chǎn)物，使血紅蛋白氧化為高鐵血紅蛋白，導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥，故現(xiàn)臨床少用非那西丁，而用其體內(nèi)另活性代謝產(chǎn)物對(duì)乙酰氨基酚。藥物血液毒性中,溶血性貧血相對(duì)較少，因?yàn)樗幵葱匀苎陌l(fā)病機(jī)制涉及藥物氧化性溶血、藥物免疫性溶血、藥物非免疫性溶血。氧化性溶血常發(fā)生在功能存在缺陷的紅細(xì)胞上。免疫性溶血是通過各種免疫機(jī)制引起抗體介導(dǎo)的溶血，常常藥物在致機(jī)體免疫異常發(fā)生在先，進(jìn)而導(dǎo)致免疫性溶血。藥物非免疫性溶血指藥物制劑引起血液穩(wěn)態(tài)的改變而出現(xiàn)的溶血和紅細(xì)胞凝聚等，與藥物劑型劑量所用不當(dāng)有關(guān)，通常合格的藥物及合適的劑量不會(huì)導(dǎo)致。76、［單選題］能夠影響生物膜通透性的制劑輔料是()。A.表面活性劑B.金屬離子絡(luò)合劑C.崩解劑D.稀釋劑。E,黏合劑【答案】A【解析】本題考查的是固體制劑常用輔料的分類、特點(diǎn)與作用。崩解劑能促進(jìn)片劑崩解，使片劑在液體中迅速破裂成細(xì)小顆粒;表面活性劑可改變膜通透性，影響藥物吸收;黏合劑過量可使片劑硬度增加，崩解減慢。填充劑或稀釋劑的主要作用是用來填充片劑的重量或體積，從而便于壓片。金屬離子絡(luò)合劑常用于液體制劑中。77、［單選題］對(duì)于G蛋白偶聯(lián)受體的描述不正確的是()。A.G蛋白由三個(gè)亞單位組成B.在基礎(chǔ)狀態(tài)時(shí)，a亞單位上接有GDPC.G蛋白只轉(zhuǎn)導(dǎo)信號(hào)，而不會(huì)放大信號(hào)D.不同G蛋白在結(jié)構(gòu)上的差別主要表現(xiàn)在僅亞單位上。E,受體與效應(yīng)器間的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)都需經(jīng)過G蛋白介導(dǎo)【答案】C【解析】本題考查的是受體的類型。G蛋白偶聯(lián)受體即與鳥甘酸結(jié)合調(diào)節(jié)蛋白相偶聯(lián)的受體，由三個(gè)亞單位組成，在靜息狀態(tài)時(shí)，a亞基與GDP相結(jié)合，當(dāng)激動(dòng)藥作用于G蛋白偶聯(lián)受體時(shí)，引起GTP結(jié)合G蛋白，G蛋白活化，產(chǎn)生細(xì)胞效應(yīng)，原來的信號(hào)經(jīng)轉(zhuǎn)導(dǎo)后被放大。選項(xiàng)C正確當(dāng)選。78、［單選題］不僅具有H1受體阻斷作用，還有抑制過敏介質(zhì)釋放的三環(huán)類藥物是()。A.非索非那定B.西替利嗪C.氯雷他定D.酮替芬。E,氯苯那敏【答案】D79、［多選題］屬于第II相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)有A.嗎啡和葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)B.沙丁胺醇和硫酸的結(jié)合反應(yīng)C.白消安和谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)D.對(duì)氨基水楊酸的乙酰化結(jié)合反應(yīng)。E,腎上腺素的甲基化結(jié)合反應(yīng)【答案】ABCDE【解析】藥物結(jié)合反應(yīng)是在酶的催化下將內(nèi)源性的極性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸鹽、氨基酸、谷胱甘肽等結(jié)合到藥物分子中或第I相的藥物代謝產(chǎn)物中。如嗎啡有3-酚羥基和6-仲醇羥基，分別和葡萄糖醛酸反應(yīng)生成3-0-葡萄糖醛昔物是弱的阿片受體阻斷藥，生成6-0-葡萄糖醛昔物是較強(qiáng)的阿片受體激動(dòng)藥。如支氣管擴(kuò)張藥沙丁胺醇,結(jié)構(gòu)中有三個(gè)羥基,只有其中的酚羥基形成硫酸酯化結(jié)合物，而脂肪醇羥基硫酸酯化結(jié)合反應(yīng)較低，且形成的硫酸酯易水解成為起始物。例如和抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結(jié)合，由于甲磺酸酯是較好的離去基團(tuán)先和疏基生成硫酸的結(jié)合物，然后生成的硫酸和分子中的另一個(gè)甲磺酸酯基團(tuán)作用環(huán)合形成氫化睡吩。例如抗結(jié)核藥對(duì)氨基水楊酸經(jīng)乙?；磻?yīng)后得到對(duì)乙酰氨基水楊酸。例如腎上腺素經(jīng)兒茶酚-0-甲基轉(zhuǎn)移酶快速甲基化后生成3-0-甲基腎上腺素，活性降低。80、［單選題］服用巴比妥類催眠藥后，次晨出現(xiàn)的乏力、困倦等“宿醉”現(xiàn)象，屬于藥物A.后遺效應(yīng)B.副作用C.毒性反應(yīng)D.變態(tài)反應(yīng)。E,繼發(fā)反應(yīng)【答案】A【解析】副作用：阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí)，會(huì)引起口干、心悸、便秘。繼發(fā)反應(yīng)：長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素，使敏感細(xì)菌被殺滅，而非敏感菌(如厭氧菌、真菌)大量繁殖，造成二重感染。后遺效應(yīng)：服用巴比妥類催眠藥后，次晨出現(xiàn)的乏力、困倦等“宿醉”現(xiàn)象。81、［多選題］有關(guān)藥物解離常數(shù)對(duì)藥效影響的說法，正確的有()。A.酸性藥物的pKa值大于消化道體液pH時(shí)(pKa>pH),分子型藥物所占比例高B.堿性藥物的pKa值大于消化道體液pH時(shí)(pKa>pH),離子型藥物所占比例高C.當(dāng)藥物的pKa=pH時(shí)，未解離型和解離型藥物各占50%D.當(dāng)pH比pKa增加一個(gè)單位時(shí)，對(duì)于酸性藥物而言，其分子型比例可達(dá)到90%oE,當(dāng)pH比pKa增加二個(gè)單位時(shí)，對(duì)于堿性藥物而言，其分子型比例可達(dá)到99%【答案】ABCE82、［單選題］屬于選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，藥用Z型異構(gòu)體，用于治療雌激素依賴型乳腺癌的是()。A.福美司坦B.阿那曲嗖C.雷洛昔芬D.他莫昔芬。E,己烯雌酚【答案】D83、［題干］不屬于藥物代謝第I相生物轉(zhuǎn)化中的化學(xué)反應(yīng)是A.氧化B.還原C.水解D.羥基化。E,與葡萄糖醛酸結(jié)合【答案】E【解析】第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、竣基、筑基、氨基等。與葡萄糖醛酸結(jié)合屬于第II相生物結(jié)合。84、［題干］關(guān)于表面活性劑作用的說法，正確的是A.具有增溶作用B.具有乳化作用C.具有潤(rùn)濕作用D.具有氧化作用。E,具有去污作用【答案】ABCE【解析】表面活性劑沒有氧化作用。85、月桂醇硫酸鈉屬于A.陰離子表面活性劑B.陽(yáng)離子表面活性劑C.兩性表面活性劑D.非離子表面活性劑。E,抗氧劑【答案】A86、［單選題］結(jié)構(gòu)中不含有痰基的藥物是A.阿司匹林B.布洛芬C.口引味美辛D.雙氯芬酸。E,對(duì)乙酰氨基酚【答案】E【解析】本組題考查阿司匹林、布洛芬、口引味美辛、雙氯芬酸和對(duì)乙酰氨基酚五種藥物的結(jié)構(gòu)特征。結(jié)構(gòu)中不含有竣基的藥物是對(duì)乙酰氨基酚（含有酚羥基）；含有異丁基的藥物是布洛芬，因布洛芬又名異丁苯丙酸；含有酯基的藥物是阿司匹林，又名乙酰水楊酸;含有二氯苯氨基的藥物是雙氯芬酸，藥名中有提示。故本題答案應(yīng)選E。87、下列可作氣霧劑拋射劑的物質(zhì)是A.氫氟烷燒B.壓縮空氣C.壓縮氮?dú)釪.碳?xì)浠衔铩,壓縮二氧化碳【答案】ACDE【解析】ACDE都可以作為氣霧劑的拋射劑，壓縮空氣不可以作為拋射劑使用。88、［不定項(xiàng)選擇題］在腸道易吸收的藥物是A.弱酸性藥物B.弱堿性藥物C.強(qiáng)堿性藥物D.兩性藥物。E,中性藥物【答案】B【解析】本組題考查藥物解離常數(shù)(pKa)、體液介質(zhì)pH與藥物在胃和腸道中的吸收關(guān)系。根據(jù)藥物的解離常數(shù)(pKa)可以決定藥物在胃和腸道中的吸收情況，同時(shí)還可以計(jì)算出藥物在胃液和腸液中離子型和分子型的比率。弱酸性藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物在胃中幾乎全部呈解離形式，很難吸收;而在腸道中，由于pH比較高，容易被吸收。堿性極弱，在酸性介質(zhì)中解離也很少，在胃中易被吸收。強(qiáng)堿性藥物在整個(gè)胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季錢鹽類和磺酸類藥物，消化道吸收很差。89、［多選題］作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶的抗腫瘤藥物有A.多西他賽B.依托泊昔C.伊立替康D.長(zhǎng)春瑞濱。E,羥基喜樹堿【答案】BCE【解析】依托泊昔為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶H,形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復(fù)合物，阻礙DNA修復(fù)。喜樹堿及其衍