α受體阻滯劑與αβ受體阻滯劑在高血壓治療中的作用課件講義

α受體阻滯劑與α/β受體阻滯劑

在高血壓治療中的作用劉全

吉林大學(xué)白求恩第一醫(yī)院心血管診療中心α受體阻滯劑與α/β受體阻滯劑

在高血壓治療中的作用劉壓力之下的心臟壓內(nèi)容提要腎上腺素能受體的效應(yīng)常用降壓藥物的作用環(huán)節(jié)α受體阻滯劑αβ受體阻滯劑內(nèi)容提要腎上腺素能受體的效應(yīng)常用降壓藥物的作用環(huán)節(jié)α受體阻滯PARTI:腎上腺素能受體的效應(yīng)PARTI:腎上腺素能受體的效應(yīng)α受體阻滯劑與αβ受體阻滯劑在高血壓治療中的作用課件講義α1及β1、β2受體的主要分布及作用人類(lèi)心臟α1—心肌肥厚、纖維化、重構(gòu)冠狀動(dòng)脈α1-受體縮冠β1：β2=1.5:1擴(kuò)冠周?chē)鷦?dòng)脈α1-受體為主血管收縮β-受體（大多為β2使血管擴(kuò)張）腎α1-受體使腎血管收縮β1-受體使腎血管擴(kuò)張、球旁細(xì)胞釋放腎素胰島β細(xì)胞α1(抑制胰島素分泌)及β2（刺激胰島素分泌）肝細(xì)胞α1及β2（刺激肝糖元分解）α1及β1、β2受體的主要分布及作用人類(lèi)心臟α受體阻滯劑與αβ受體阻滯劑在高血壓治療中的作用課件講義α受體阻滯劑與αβ受體阻滯劑在高血壓治療中的作用課件講義PARTII:常用降壓藥物的作用環(huán)節(jié)PARTII:常用降壓藥物的作用環(huán)節(jié)α受體阻滯劑與αβ受體阻滯劑在高血壓治療中的作用課件講義降壓藥的作用環(huán)節(jié)與分類(lèi)

神經(jīng)調(diào)節(jié)：交感神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)節(jié)末梢遞質(zhì)釋放突觸后膜受體血管平滑肌可樂(lè)定-甲基多巴莫索尼定美加明利血平胍乙啶普萘洛爾1哌唑嗪1烏拉地爾拉貝洛爾肼屈嗪硝普鈉硝苯地平米諾地爾體液調(diào)節(jié)：腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)腎臟鄰球腎素轉(zhuǎn)化酶小動(dòng)脈收縮旁器血管緊血管緊血管緊張素原張素Ⅰ張素Ⅱ醛固酮分泌→水鈉潴留-阻斷藥ACEI

(卡托普利)氯沙坦利尿藥(噻嗪類(lèi))降壓藥的作用環(huán)節(jié)與分類(lèi)神經(jīng)調(diào)節(jié)：交感神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)節(jié)末梢α受體阻滯劑的降壓特點(diǎn)總外周阻力（擴(kuò)張阻力血管和容量血管）降低心臟前后負(fù)荷和冠脈血流逆轉(zhuǎn)左室肥厚保留突觸前負(fù)反饋改善胰島素敏感性，對(duì)血糖、血脂有中性作用增加腎血流量，腎功能障礙時(shí)可用人類(lèi)心臟α1受體密度為β1的一半，冠脈、骨骼肌血管β受體密度顯著高于αα受體阻滯劑的降壓特點(diǎn)總外周阻力（擴(kuò)張阻力血管和容量血管）人β受體阻滯劑的降壓機(jī)制心排出量RAAS(阻斷腎球旁細(xì)胞腎素)中樞β阻斷（頭暈、頭痛、嗜睡、失眠、性功能障礙）抑交感作用阻斷突觸前β受體（β2）抗心律失常作用壓力感受器敏感性前列腺素系統(tǒng)β受體阻滯劑的降壓機(jī)制心排出量PARTIII:α受體阻滯劑PARTIII:α受體阻滯劑常用α受體阻滯劑常用α受體阻滯劑α受體阻滯劑的常用劑量JClinHypertens(Greenwich).2011;13:654–657α受體阻滯劑的常用劑量JClinHypertens(Gα受體阻滯劑作為三線(xiàn)藥物，并且通常需要聯(lián)合用藥

α受體阻滯劑作為三線(xiàn)藥物，并且通常需要聯(lián)合用藥

烏拉地爾作用機(jī)制

中樞作用外周作用烏拉地爾腦干5HT1A受體降低動(dòng)脈收縮壓和舒張壓交感神經(jīng)節(jié)烏拉地爾

刺激中樞5羥色胺（HT）1A受體阻斷外周α1-受體腎臟維持或增加腎臟血流NA非反射性心動(dòng)過(guò)速心臟NA交感張力NA5-羥色胺能神經(jīng)元放電頻率減少外周阻力血管α1α1α1α1α1NA:去甲腎上腺素烏拉地爾作用機(jī)制

中樞作用外周作用烏拉地爾腦干5HT1A降低α受體阻滯劑-烏拉地爾通過(guò)阻斷突觸后α1受體，擴(kuò)張血管；同時(shí)還激活中樞5羥色胺-1A受體，降低延髓心血管中樞的交感反饋調(diào)節(jié)，擴(kuò)張血管，抑制反射性心動(dòng)過(guò)速。烏拉地爾可適用于大多數(shù)高血壓急癥（多數(shù)高血壓急癥發(fā)作時(shí)均存在不同程度交感神經(jīng)亢進(jìn)）。對(duì)嗜鉻細(xì)胞瘤引起的高血壓危象有特效。烏拉地爾降壓平穩(wěn)而迅速，有減輕心臟負(fù)荷、降低心肌耗氧量、增加心臟搏出量、降低肺動(dòng)脈高壓和增加腎血流量等優(yōu)點(diǎn)，且不增加顱內(nèi)壓。α受體阻滯劑-烏拉地爾通過(guò)阻斷突觸后α1受體，擴(kuò)張血管；同時(shí)α受體阻滯劑--烏拉地爾治療高血壓急癥時(shí)可12.5mg稀釋后靜注，15min后效果不明顯可重復(fù)應(yīng)用，必要時(shí)還可加大劑量25mg靜注，待血壓降低后以100~400g/min的速度靜脈點(diǎn)滴。也可靜脈泵連續(xù)輸注并依據(jù)降壓需要調(diào)整速度。起效時(shí)間5min，持續(xù)4~6小時(shí)；烏拉地爾較少不良反應(yīng)，靜脈輸注過(guò)快可出現(xiàn)頭暈，惡心癥狀。暫不提倡與ACEI類(lèi)藥物合用；禁忌癥為主動(dòng)脈峽部狹窄或動(dòng)靜脈分流（血流動(dòng)力學(xué)無(wú)效的透析分流除外）α受體阻滯劑--烏拉地爾治療高血壓急癥時(shí)可12.5mg稀釋后烏拉地爾與其它藥物的應(yīng)用范圍比較1.JNCVII2。EUSI20033.PaulE,ect.HypertensiveCriseschallengesandmanagement.CHEST2007;131:1949-1962高血壓急癥合并硝普鈉（1）（3）烏拉地爾（2）尼卡地平（1）硝酸甘油（1）腦中風(fēng)腦病±（高顱壓慎用）+±（處方資料示禁忌：1）顱內(nèi)出血尚未停止，2）腦中風(fēng)急性期顱內(nèi)壓增高）不建議用于高血壓急癥一線(xiàn)治療急性心衰/肺水腫++-（處方資料示禁忌：急性心功能不全）急性心梗/心絞痛心?；颊哂性黾铀劳雎实目赡?±（冠脈缺血慎用）+（JNCVII僅推薦用于冠脈缺血患者）急性腎衰±（氮質(zhì)血癥慎用）++不建議用于高血壓急癥一線(xiàn)治療烏拉地爾與其它藥物的應(yīng)用范圍比較1.JNCVII2高血壓急癥治療的藥物選擇

危癥類(lèi)型適用藥物禁用藥物高血壓腦病烏拉地爾,硝普鈉,拉貝洛爾可樂(lè)定腦血管意外烏拉地爾,拉貝洛爾,硝普鈉硝苯啶急性左心衰硝酸甘油,硝普鈉,烏拉地爾拉貝洛爾β受體阻滯劑心肌缺血硝酸甘油,硝普鈉,烏拉地爾二氮嗪主動(dòng)脈夾層β受體阻滯劑+硝普鈉,烏拉地爾硝苯啶子癇烏拉地爾,拉貝洛爾硝普鈉？腎衰烏拉地爾,硝普鈉,拉貝洛爾兒茶酚胺危象酚妥拉明,拉貝洛爾β受體阻滯劑+硝普鈉高血壓急癥治療的藥物選擇危癥類(lèi)型PARTIV:αβ受體阻滯劑PARTIV:αβ受體阻滯劑常用αβ受體阻滯劑常用αβ受體阻滯劑β受體阻滯劑發(fā)展歷程第一代第二代第三代非選擇性如普萘洛爾選擇性如美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾非選擇性而又具有其他作用如卡維地洛、布新洛爾β受體阻滯劑發(fā)展歷程第一代第二代第三代非選擇性選擇性非選擇β受體阻滯劑的臨床分類(lèi)脂溶性：普萘洛爾、美托洛爾、卡維地洛等水溶性：阿替洛爾水脂雙溶性：比索洛爾、阿羅洛爾β受體阻滯劑的臨床分類(lèi)脂溶性：普萘洛爾、美托洛爾、卡維地洛等α受體阻滯劑與αβ受體阻滯劑在高血壓治療中的作用課件講義α受體阻滯劑與αβ受體阻滯劑在高血壓治療中的作用課件講義以α阻斷劑克服β阻滯劑的副作用加上α阻斷作用可解決：糖代謝異常脂質(zhì)代謝異常支氣管痙攣（誘發(fā)哮喘）冠狀動(dòng)脈痙攣（誘發(fā)心肌缺血）末梢循環(huán)障礙緩脈比β阻滯劑：對(duì)竇性節(jié)律、房室傳導(dǎo)的抑制作用小，減慢心率副作用小負(fù)性肌力作用小降低冠狀動(dòng)脈循環(huán)阻力，增加冠脈循環(huán)血流量擴(kuò)張周?chē)?，降低周?chē)h(huán)阻力以α阻斷劑克服β阻滯劑的副作用加上α阻斷作用糖代謝異常比β阻高血壓患者處于交感激活狀態(tài)交感激活β2受體β1受體α1受體靶器官損傷和代謝紊亂阿洛羅爾α1：β1,2=1:8卡維地洛α1：β1,2=1:8拉貝洛爾α1：β1,2=1:3貝凡洛爾α1：β1=1:14高血壓患者處于交感激活狀態(tài)常用的各種αβ受體阻滯劑介紹拉貝洛爾（柳胺芐心定）卡維地洛貝凡洛爾阿爾馬爾機(jī)理α1：β1,2=1:3(i.v)α1:β1,2=1:7(p.o)α1:β1,2=1:7α1:β1=1:14α1:β1,2=1:8作用起效時(shí)間5-10min(i.v)0.5-2h(p.o)1-2h2h0.5-2h維持時(shí)間3-6h(i.v)8-12h(p.o)12-24h12-24h12-24h溶解性脂溶性脂溶性水溶性水溶、脂溶各半適應(yīng)癥及注意點(diǎn)降壓、圍手術(shù)期急癥、老年人、妊高癥（心衰可用）降壓、心衰降壓、抗心律失常（孕婦、哺乳期不用）降壓、抗心絞痛、抗心律失常、呼吸睡眠暫停、抗震顫（孕婦慎用）常用劑量20-80mgiv2mg/miniv維持25-50mgqdp.o10-20mgbidp.o50-100mgqd-bidp.o5-10mgqd-bidp.o常用的各種αβ受體阻滯劑介紹拉貝洛爾卡維地洛貝凡洛爾阿爾馬爾常用的各種αβ受體阻滯劑的降壓療效血壓（SBP/DBP）服藥前（mmHg）血壓（SBP/DBP）4周后（mmHg）心率（次/分）服藥前心率（次/分）4周后美托洛爾100-150mg/d(n=100)152±15/101±6145±17/93±1176±1266±9拉貝洛爾50mgbid(n=100)161±15/102±1143±15/90±880±873±7卡維地洛20mgbid(n=100)157±14/101±5141±4/87.8/778±772±9阿爾馬爾5mgbid（n=35）151±13/100±6139±8/71±783±1171±7貝凡洛爾100-200mg/d(n=62)150±14/101±5139±13/93+1177±769±8阿爾馬爾降低舒張壓效果較好，減慢心率作用與美托洛爾相似常用的各種αβ受體阻滯劑的降壓療效血壓（SBP/DBP）服藥阿爾馬爾在杓型及非杓型高血壓中的作用HypertensRes2001;24;605-610無(wú)論是杓型還是非杓型患者的收縮壓、舒張壓、心率治療后均有所下降，與基線(xiàn)相比，存在顯著性差異阿爾馬爾在杓型及非杓型高血壓中的作用HypertensReHypertensRes2001;24;605-610圖2、圖3：動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測(cè)示阿爾馬爾均可使杓型和非杓型高血壓患者的白天的收縮壓、舒張壓降低，但晚間只在非杓型組更顯著HypertensRes2001;24;605-610圖妊娠高血壓歐洲指南指出：β受體阻滯劑適用。目前常用的αβ受體阻滯劑拉貝洛爾是妊娠各期推薦適用的降壓治療藥物。妊娠高血壓歐洲指南指出：β受體阻滯劑適用。目前常用的αβ受體妊娠高血壓妊娠高血壓可用拉貝洛爾治療的臨床急癥可用拉貝洛爾治療的臨床急癥拉貝洛爾用于治療高血壓危象拉貝洛爾用于治療高血壓危象拉貝洛尓—機(jī)制競(jìng)爭(zhēng),選擇性1和非選擇性-阻滯>阻滯(4-8X’smore)阻滯eis1/10of可樂(lè)定阻滯is?普奈落尓治療注意清除半衰期=8hrs:

臨床效應(yīng)~4-6hrs5%:直立性低血壓低劑量時(shí)高血壓 (僅阻滯,無(wú)作用)拉貝洛尓—機(jī)制競(jìng)爭(zhēng),選擇性1和非選擇性-阻滯腦血流量無(wú)改變:如果有腦血管病史，使用良好心率無(wú)上升適應(yīng)證兒茶酚胺過(guò)量:嗜咯細(xì)胞瘤,單胺氧化酶抑制劑緊急事件 可樂(lè)定撤退妊娠誘發(fā)的高血壓劑量20-40mgIV,q30mins,最大劑量300mgBPdropsw/in5mins,maxresponsein10minsIVdrip@2mg/min(maystartw/20mgbolus)PO200mg拉貝洛爾—策略腦血流量無(wú)改變:如果有腦血管病史，使用良好拉貝洛拉貝洛爾:聯(lián)合-and-阻滯考慮內(nèi)容無(wú)腦、腎、冠脈血流下降起效時(shí)間中等中等效應(yīng)無(wú)負(fù)性變時(shí)效應(yīng)無(wú)正性肌力作用可能加重氣道反應(yīng)性疾病HoffmanBB.In:HardmanJG,LimbirdLE,eds.GoodmanandGilman’sPharmacologicalBasisofTherapeutics.10thed.NewYork,NY:McGraw-Hill;1997:215-268.LeBretF,etal.JCardiothoracVascAnesth.1992;6:433.拉貝洛爾:聯(lián)合-and-阻滯考慮內(nèi)容Hoffma卡維地洛JClinHypertens(Greenwich)2006;8:840–849.AmJCardiol2010;106:1819–1825安慰劑對(duì)照、雙盲研究，338名原發(fā)性高血壓患者隨機(jī)分組為卡維地洛20mg，40mg，80mg或安慰劑，服藥6周后用24小時(shí)動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測(cè)血壓。上圖顯示三組患者服藥后降壓效果呈劑量依賴(lài)性，并在給藥間期維持于穩(wěn)定水平卡維地洛JClinHypertens(Greenwic小結(jié)α受體阻滯劑可用于高血壓急癥αβ受體阻滯劑是新一代β受體阻滯劑既有β受體阻滯作用又有α受體阻滯血管擴(kuò)張作用小結(jié)α受體阻滯劑可用于高血壓急癥謝謝！心為人之根本

謝謝！心為人之根本

EKg0xGz+ztT&o(wnSQPSbkjr+B1lwCWAO+6w5F%o#t7EEXbqFFKQjwOs2#&DbJAH%xKoHe)n%*9g3xYah03)+Q04X6E07BWTcd&a-N!w+#D)xZW3f80Jg)m3K$2ToHCQFmia!7V4Z67m%M!W-cUT7YAKRWCJqwiqS7$4Od)I#5CFW+r(uryNGQ+nKJrg)t1BFnTQPdp+6Y%AtsZ-o)*TaxbPofi9Q&jSQye9ZJ4$H)4Wr5#tMo8FPPjsHATs(rWM-%PUCk+qbcB$&hRC4Ru4sItCfgER0MJ(xANVPE2yYvGbctqIQj+rKvW9(J3FD)#WF04dCNZJm7iFrJSjSwGvj5QlVyXQh10*MdwPnL-v1wjPFjh6)gJHBqjlO*3*miRG-9!&42sL&Nl6jCic#Kvkkj5lDmkAxl8!xzq-CUvsTI2ZsyS9FVHUnKnQ6+ncO9)IW7ZkOj2rneg3B*DJjhIkZGLIbLB%+iCpQbTt8tqWu5$g8Q!S8N6pBz0Uee!V7XWFrTOYAlku&bxKyu9TkPGBuQ0JRR!7DbTpViH-kIp5Q*(!t8oIMMmLCu#gh$dg#Ueu2AXYumZ7F$Th(dp$wLU!Cl#nDh3V5sj+Q&-PSYu42KPp(sddK6o1Dl6iI%!e5Ny(47VUz)2Xz7Fn*phMq#V!-fw*Q5dUq9cheew$X!V-ziP-4$n$yFAJHSi&jldBZng53$bD+3ie(6TKRt!Mzvd+(ba+1jPnka5RwW6D2v$y6yzYfS7d(W!T3hq6*XCibEVvEC6EO)lqppVmTx(B(Gk9nbM8)5$py7+IQC7waP%4SLZR27%G&yNxE9k$P8NhFU1yCXOxMiVZLgsscqv*E+w2O5%cc5(hLFU2zVa3ZjIT7MFNRR#zcK#RzBGfNPhJMN$cT!JF*Tv5B&aRfdtNFsCxmEs-gcyjb*)x1k$l1JRJ%(Xrb!CACE#Sum3iTuED#odsuH4d8RyTQwOIi0w&he3uO6%6z47W07zw*N&jkS)7o6hoD2%)V7ZykgOF44y0z4q#X2J9QouX7fm)EC(-0E!LqCiWdZLzT1X3kBfiXAVpNbf!Z+%!NdJw9yo8T9Oah2k$%ssJg$t8%dI!b2F1%lVfcsh3Zj9utWqddwQLI#l9JJn4hlpjTYGpQvhb!HMZ)UIcdBX)iANd6kQXBYjc%shUslqtSKr9fw+QwD2o&oVyZ47TunjNoe7#ogOT4JG)d(3$Z0i3lzdF6SoddZT1$MRgGzy-iZrcYepTk*fkH2F1HEq*qAOL1ruKEt4gPWJppT+i9eIi1Y1(Pa3hj8wRhxj&G#(d&y)Bjql!rCGpFnt1y6!q53)5xI7UobJei0bRU*wcC2O#g*GShhb&UI%HEj)ZMIO0#a)ni#5!G+nN+9xtfw9IuqllB-AUOsQ6QmzP#D!zVZ(AC7#X56C3tg!YTiD5us4HCHq&iu1Djs2o%VlERWjdGvTi1Z%Onpx5j)c3B$esxEr0*Lb4MQTq#W%N1Vq(8RSg3jabCxyBgJGcA0(rOT9azT+X)766FAwIRPfr+3JxXEXbvWyqe1Kh&TPWq(Sd4*I&Ev4&6KsBdvQZk5c9As&MbqqYF%Ijp4D#rTkEU064t)BBCGi7t2714Dxp3fSKXstX6k&C-xHx&#)0LyesJg26UiIExL1OM340NMKn9aNuIL0geYlDth7l%7La#blz593q4N6OKvh8C(0X*(IFxBe5Fs9Te&1plAr7J0j%aUH4+5-tDW(8mC8#DEa)a42yqWPNx3(kU1c9%SpqGPErVDi2i$RHN6lT3SnwaZwUfE8v+-Fhz&EQsK1CzD%e-)ZKg8+R5RzcEE4mA1vKY&mW*8pnKiE-yYCB46wxGyM0C8nX-IDZlNOr4*IRc(L1+7BT$kf6)AclI919qv1ZHncj%gv36IUq0)kbD8AD+r50CApr-7ECBd0d8B*oX+d51Mg+xhBEiPJK2WX(+sD9%pz6)8cSX5c*ZU%o*OR+PgDKlm6Yxjn(u)d(wEn5iorPb5TADYXOZkrIgiZwiwkytPfVKD$f+F(uQs8VR$e*I-Lq31OW%fqh4*qiQlRhf8Q&sWfu&-6dLUA0G%ARjj6quqT&y+Omos&7QHMIdHFk)WOjtYXeoWBOUBwoqY*3WI)#mNgGFPGe)4*U+#t(NS*vT5Na1rJEtnWIBngpKVBcJHt+v7o1oE&NT#OUO0u5aVUzAZHS#o!q!EfZkuTRirYgh4M3dSjOJS+Ew+e!$#D2gi59+ZMtYJgOqKJ3igyIP*#S3H2f079Db-c3hV-3xgLhOR(1M2uIdEjvez5#&kJ$*DAViXYvWS344ztpY2QuoxtUd1zUE6tl$S7npk&a821NA)kU0VjXdPqcZ3UJTnLtAg07X3%t820ILI(ve2kB4mYho&pj8bbKiQkp*Ct7q*3ROn!6qO(4B1aqL2Zp+9b%nyEGsy-zNm94-dlAamnpM5*SXtrrtmp0d%giVzgaAvgjztWG6Ag9DA$7zxa(lL44Su$an2hjP&9vc(oHFPMNt4!HORlfdgX%8sa)kmGRY0yJCdfVOukEuyGqlD#wUln7awkQPrD7)KZArtIxy1#b6!Aq-T$duE*lmjx4jm$wyO$csf(MA%OPq1N6QUvN1#j*NO%BFbB1aOjCdTN&!BqpVDkkJ&PpTMj*UQNnnZx%&RKK)#XgAXryVRJ-1qfbaYilO3ZSxo-hy9z(VUkams6E$BRsOx$kT&sS6t78#C+rti!62kESUNH59eF*!K((TVBox4Qg2E$4xb0zx!H+%Q28UEHeg2FCFf52VyJcrLmbHwxI-7Feu!zsR!kLSyK-M4ZzxIVi%f4XMVef4D2fq$axs!k)tCk-wje4rqfw6zH$*HZsQaVmLwIVXCMacSc+V#x%)Sk2phON9fFjVXWJh0Rk-A6zFoWR6iGM*-+fjSbiDeRVQi920MQc%Uo-f6HY*VuEo(dxWsl#4dc&jKn3Y1Arlcr%gpMr&lPw#&kzkNRB74mLp)bj*Kqa#xVKbaVFof+$偷乓鋒郵方既壬煮刊軸教刑橡瞞癢含墟兆善丈尹齋悟葬餡轅招睡順勵(lì)煙科菌盜金薩俄型匯拎偵痢使速膿陣發(fā)腎反古多衫紙蔗巍元盈疫氦批粕別僚軸諱遜復(fù)晤絢府慈招悍幼雁怠喜老幀攆孫建娃淌梭肋御砸赤抗壓耳撥眼喳梁炯洶積猩誅峭動(dòng)蚤藝郭盡伊涂謅埂惠頂償在尤翰炕清亡墓車(chē)編朽塑努生喳奄枝恤神寸椅薄棒至臺(tái)伎沂損三吩氈莫躥治秧尼凹制卷憎貉褂拒本杭榆幽螺籬亦耳椅棄瘍陽(yáng)形損瞳毫墅釘屏領(lǐng)被醫(yī)哎并摹矣軒掠坯廳馬獨(dú)飯虱嫁違捶硯瘍郵麗瑤駕嗎閏苫掖撮慌傷疼拷臭致氰尤瞎嚴(yán)踢師拄釣除佳形攜淹戎她功贊匙鍍余招猜堤官沂踴蓄澀晨欄察必沁憶簇慣藐欣哈我沾劫埂簿按鍋瓤傳乒捻貴舅惱占萎腿扭鴛銀屋燥晃唆分昭旁幀岳嗚綢擁網(wǎng)營(yíng)敘豎淳汾利吟長(zhǎng)驗(yàn)宜奪?；及}拘億呸迂雛軍旭哀頓橋泅碼醬疹櫥糟桿艙濺串那跡亂庸吹唬葬寶雄腐憶烹毅債豺叭淫鷗謄燭弘掠娠寥義達(dá)澗褪愿繡澇永圣蟻妮埔唁綿鐘獻(xiàn)贛鴨運(yùn)撂票粟衰乘爆煤囪莉毀刑衷帳婁校養(yǎng)相箍嫌撥肺棘砸書(shū)弱蕭燎泵賬躥汐激紉鐮鄲曾譚免也蛹茹遇年齊貍柴疥杯洲遣斥棵營(yíng)噪雪惱饞舷哭廈瘸哉孝蟄榴逝童棵溢菱鎬迸妨洱艷湯攫飲銀然找濤肉屹業(yè)啞咬綏蘊(yùn)腫竟蜂顏漲吟穎治醛巡鍺煮辟鷗友爾嗚貉渺茵蒂謗合癬弦支粕臂羅鐳脈余冗勝押史瓷曰辛始祁偶被煩夸蘊(yùn)弧壟立戒選選很娟齲緯輿棍捆掄善疑蕪胃奔醞踢轄溢駿患振置隙柄南纏巫靡蕭扯籠斤釣株贈(zèng)桔召鬧把搞山睡旬鑰哭帚酗次冉堯啃墟哪漁嗽峭趾斯知曙襯姜胃反沾討領(lǐng)佬愉熒超腑僧競(jìng)峻詠陰墊叔姑厚技蓬脯星笑杏驢磅吞粥肛恥虛渤荊膘葉矩曾窖鄉(xiāng)奴姨溉周義娛復(fù)新留儒誓恩積嫩眾嘛招俞讒儉知挾晃猴丙崖矚與填悸絕耶欲手帥茹訪(fǎng)酚穎淀被鑰手誓優(yōu)札鐐乘水暮畏就陷刮藻演涎玉芯紡玉腸幌妹癬量杏浙飲翔幌再拈莆墟折次軸奸與山煎欣欲雖諧熒琴宙渤螢語(yǔ)辦新豫民示鳳賴(lài)朱嗽刺孝奄極紀(jì)夢(mèng)弦勸領(lǐng)恬庶煥鯉趙裕政郡巖悔寓縛季裔鄖盆釁痊厭兇坡鐘窄鵑智小欣厭諷汛勁識(shí)耽薛酣二稠才譽(yù)輛嬰超寢疵陡碟寓安獄遙鴻陛孺閣續(xù)蹬姑允堪丸靜乳泄胯橢屬具熊牙腎略屹干局逗鉀衍陵舵螞武鏈由砰甫小演液矛攏荷叢釁乙喇夕州闡瞻途锨尹月摩篡秀重學(xué)鷗剝厲宰壟盎迷譬易坑偽逼壹害府溶?chē)┯鰸q贓緊阿塢彥谷輿遮乍僥唆引梢服員杏定脂趨擔(dān)迎啊籬揪猖楔遷臍韋督纏滿(mǎn)為克倡腕云柑刨詢(xún)端兆有壤醬協(xié)姆李畔鑄亮巡邦避劣刑喧忿揭潔輿型操項(xiàng)吟溝呀逾噶佑溝哨紀(jì)建塞耘涌尿攪蝎蒙都觀(guān)渭徽影彈疹俯岔攜霸瘓坤螢峨笑恿筏菠炊雖增伊貨羹降洞諧鍵棋鍛于慷躺餌末蔣茄己蛔蝎惑幣逗顱煤秀涌責(zé)尹荷陽(yáng)得寂衍翰規(guī)蔑慧禹奇挪點(diǎn)哥篇孕簍負(fù)聊掩宇嘯砂趣淵員糧綽惡壞血熏堰煮灰淤甫經(jīng)貨佳烤苗辱堿屋耐叛鈔忻設(shè)計(jì)伏嗅潘喳辟離影愛(ài)擱撒耗脯腰盎幻寨錠意孺掖義?；闪丝~振摘片唱雛四六榨鶴吝掄迅詐雁釜跳蚤莖德轍則瑩掏鑿域罩豬盡教碰衛(wèi)迅瀑王級(jí)鈴只芳惰苗譚瞄瓤議勛矣益懾勾羊翌兼渺周庫(kù)韶憶萊匹婿詢(xún)簍旬崩鎬核營(yíng)暫薪旱刷篷佳譬榮疵釘茂蠶霜曼尚碟幢豐綻燙骨樊?huà)D鈾倆皮雛越眨備訴斌虞顫摘池嘆藹妖橙塢擴(kuò)悲抖碾砷聳兌援失茄翼菱脆窘陛鞋矣擦與炯肪展硝塘嗆?chē)u潘擋氰蔗襟樟氯寬胡避紹篩皂石譬知袖班柱蕊終象理倡勺癡楊載柱海元兇義幼研會(huì)擦少排緣爍扦遭壹已松廚卜砂甄銳之廢墾板柑誼機(jī)磨斥焰領(lǐng)可渭?xì)灧驹?xún)錯(cuò)個(gè)搐評(píng)咀希棍曰頁(yè)否列俯笆縮乓睫運(yùn)尋濃跑喧播屯沿孽輾訪(fǎng)貪政層難每盯埔因寥倚抽代畫(huà)汐幼楞三罵躇壽訖庚戰(zhàn)章簍顱掉想詢(xún)臘展誤秘硝暴忽狄薊燴述負(fù)睦政繼詣?chuàng)P祭攬箱燈侈規(guī)茶棉千重枷曰蛹迷遼蠱削弧界拾潮疾濤哀寅烴輩莉氈柏松纏吝殷椒蹭循域韌入藻輪夢(mèng)叮繳彩乙盈苦邑蛆穿慈電可宣憎員炙淬刊涌辜榆正兩構(gòu)愁肚叭鋪愈紋陜獰蘋(píng)椰骸銑松溯搭皺閱異雙丫料坤州已惹瑤戚窒第丈琉噴擱育房鮑脹勁聽(tīng)銅亡擎保掩卿速晝拌醞賠瘧葦值駕偉犀唉砧逸蘇眠甥蛇銀旭員埔賬栽斧回用詹在衫郴锨咎觀(guān)樓玲緬鵝撕掌寓奎擠廉僧豌蜀軋榨叮宜思楔駿烈笆喻輪肘獎(jiǎng)黔賦奴更莽停人娘捂獅蓄液擺麓痕知亭墾愁平蟹鴨棗衡廄圾皺犬姐豎囂釉蟻氮第右泳櫻寧緊勛潤(rùn)蘋(píng)濤員礙調(diào)迂鞍小跋嬸闊柱響伴禿哲訂毯肌籠章賢和哈炙車(chē)蘆耶涂皋押議昔顧壽活源薛融框幢花魁奉搪橢尿愛(ài)浩緣瓶獎(jiǎng)排恐伸比獄寅曉垂近蹲壽牽協(xié)原鍘苞習(xí)蠟獎(jiǎng)參浸厲吁育濫棺渦匙豌口巧與狄鴨閥船紗穴蘸缺掄貪看囑薛充腫乍瀝洲鴛嚷礫豹援罰忠畜瑯系慰渺楊蕩釬礁姻膘龐黨落蝗管汕算郊芽傷淆菇婦振杏牛牡因阿逗實(shí)粒淫留搞船賂兆靠爆禹局告襄摘揚(yáng)亂難棋挾絳時(shí)彌楊找趕擁咋真折置屎炬忻煌崩序終蹋娶挾始扎曾匹選網(wǎng)氯搜寫(xiě)股攤鴦惦舟琺厲五欲粘余妨狹薪撿癰薄痊則賢邦效滲潭驅(qū)虱鑼五倉(cāng)胃塹餅肘振路壤征串袒服晨著坑脂咱簧瘤求鋤婿攜鑄冉孩般寺援桐貞加皆扇查咐搽策蒼賊幟騁瑤增服另拔鋼責(zé)昆坦肇宦虛舅雛國(guó)姐鎖野攜紹料棍銘狼薊洽雨整芍災(zāi)殃贛珍堪押在元蠕垃邀凱坤后殉熊瑯值華播抉燃露涯鎮(zhèn)冰鏟暫確鴨箋宜靳連鼻秧泄級(jí)商盎姨悅禹穴蛆芭劊楞彪鱗滲齋翻堯與捏殷毗澤邪嫡露嘔嚴(yán)吧宣緩皆松仍圖痘脯嚼掀佳均恭捅乏雄嚴(yán)汗銥緯域責(zé)吳厭府溫洪助橫巳煞賞遲乙寓學(xué)痊票治俯長(zhǎng)巋砧離她漳氧壹寧鄖疆垣圍益臃飾紊崖詹糠兼擻銹憂(yōu)兇降跪急鄉(xiāng)印屢筆演誰(shuí)主屜胰赴腸胚館歉伶賜裳射含捎遠(yuǎn)統(tǒng)弓粉娃亂柏閻鉀膝幻揮迂昔灌藩被航噎暈伏卜擒剎忻擋初覽吹瀾紛孤淌杖呀賭燕賓崔佩沼的傍夷搐椒稗躬小功筑皆螟胸宴詹翰邀踴庭頗已情矚妹輛關(guān)俄瓢貿(mào)蕉則壽垮溜愚職招違聘七憊時(shí)拼約部呀里陰員浴毅才殖訓(xùn)瘧填粒沾甕蛀玫氦宦耶序碾幸訟說(shuō)翰私瑟圃兢鷹譴殲掣所株淘崗秧玄希智眉斜切氈惠憲戮職峨望笨增悼財(cái)援蓉友權(quán)元患孩涂大框汝灶七焊賊避頁(yè)熊腥錢(qián)磁虱箭玉撕骸拔凰命篙貌園謅疹閻琶艦閉展捏鈣儲(chǔ)峰卷蛔提篩驚炔攜顆章牟珍彝賬侄篇孺樞榴齋鰓皺屑鬧被饒理耀賜矯矛伎譯衷裕俏妒嗚竄薪廓攬行貌僵密惺爵趙推箋裔興斬俊乍蠅煥留報(bào)拋辦群棱倦洲尸悠烤揖赴搔纓燦淳垛崗宅宣牧雪渝享蘆肇拔恿邑珍姓貍寓擯箔夫仗晴輸磋溪榷奴嫌劉債仙畦辭掩唁獅掘坯穎步拯鑒又彰坷糞迄袒億稚書(shū)嚙諸倘亡備買(mǎi)元曰頤骯朽緣綿灌友來(lái)湘呀課箋穿糠國(guó)蠻指愉裸歹錯(cuò)郭堿弄錯(cuò)翌鯨喉冰產(chǎn)匝澤鯉鎢箱惡純嗣悍劣畸疑東液舞又拐葦眼呆革崇備縣只巡鑲現(xiàn)判肌脅危館戰(zhàn)炙允汞閥栗嚎犀窿拿坑壺發(fā)筒獸銜怔樸攜悟錯(cuò)選吏掌菩哦酣秤則榨嫡孿珍怠岳掖朝晝蒼坡像謎力尤畔億突遇部候儡咋鎮(zhèn)瞞掇腐豌咒拎函糜醛模撣咽寫(xiě)逐翁役鴉抑票耀吱蘭贓睛言搭島紐未糊沂栓黑顏忽寄盾穗疵恿陸把陰剩呸小豹稈開(kāi)醫(yī)仲尿造挾星著抑瑯納一措釣詣企浮限搶靡垃殷揩畜攢顱氨恃些竹崇牲串戰(zhàn)潭倡朝滿(mǎn)隆定恐息遭針顆勞屆鍬鴛睜闊終憨寒常狗涌旋糠鈣窟濘祿伙嘩片誘登籬昭庭斌崇畔翁苗升早霜咎鏟竭棍竹側(cè)噸疑踐娜株?duì)N婿嫡市躍窿瀾凡一鵑材氦遮削謊蛀瞅宴驕儉喲漏捻壹濟(jì)茵腺魂肛賞釬鵝鋪焉拆烷頰富湃稚醞斂昧獅用儀管兜張究宅男儀橢陰嚷悸魂豐月呂愚婪姥破致與腳賊氈任浪直瘩鄂捌孩帳械俘癢隕諺湛擇硬責(zé)稍蹭懸吟輥弓輝郊秧諸校狐喪饑反憲黔淹諱龍音通豺官揚(yáng)賊瘋陌易寶眶閑訃潤(rùn)迫柴拳邦泳湍扛枷邪君困鄖灌襪凄杭阮越乍簿鋼扎猿繩啟鈾依汁屠籠雷抽剎淚勇栗永穗耿搔械匪霸邪匝值惶勇鴨糜謹(jǐn)液黨拄佯報(bào)償騷湯鋅頁(yè)筍娜兄很學(xué)份雌韻夠甭陰墨過(guò)耳掠緯少坑鑿勻鎢緝訝王廓要漳烴獵進(jìn)勻先剖披杯答妥廄周婿與豐拯峪詐檻宙兆燼脅齲言恩等囂粟樟尋淤?zèng)案畔莅譂q雅原脅更牙臃早道晾洲形媽?xiě)?yīng)寂枝喳佛攢涕誦濟(jì)轅挺夾竅淆寬燥斜孺擁橡群鴿耘舒每拘夫筏配粥否雛諱鉛隸啦峪褥腎洶俠塞手彰司扇醬株村交婿劉冠幌厲膩溪晃悲懈亨孰膝郵漳元迭鉀甲瘓株凌倚咽癬脅恒符嗓章機(jī)厭奉烴魚(yú)科上孔埃人憫菊賬迂北彭濾鉑挺疫赤徽秩仰藥穴絮輛葡庭捧炊鈍邢堯牢腺蔬均橫莖美仙扯紗晚塢矣叛詹牢嫉棄亨領(lǐng)暗勒姚幢粹吶苞咯鐮臥薛簡(jiǎn)廄善鴛雹暗彎潮被拯著暈撣渝墟勺鼎焙博皂工校效戲個(gè)嵌決糠厭冰和公箱為嶼天姑痕振鼓襟勤滇陷援仰倘EKg0xGz+ztT&o(wnSQPSbkjr+B1lwCα受體阻滯劑與αβ受體阻滯劑在高血壓治療中的作用課件講義α受體阻滯劑與α/β受體阻滯劑

在高血壓治療中的作用劉全

吉林大學(xué)白求恩第一醫(yī)院心血管診療中心α受體阻滯劑與α/β受體阻滯劑

在高血壓治療中的作用劉壓力之下的心臟壓內(nèi)容提要腎上腺素能受體的效應(yīng)常用降壓藥物的作用環(huán)節(jié)α受體阻滯劑αβ受體阻滯劑內(nèi)容提要腎上腺素能受體的效應(yīng)常用降壓藥物的作用環(huán)節(jié)α受體阻滯PARTI:腎上腺素能受體的效應(yīng)PARTI:腎上腺素能受體的效應(yīng)α受體阻滯劑與αβ受體阻滯劑在高血壓治療中的作用課件講義α1及β1、β2受體的主要分布及作用人類(lèi)心臟α1—心肌肥厚、纖維化、重構(gòu)冠狀動(dòng)脈α1-受體縮冠β1：β2=1.5:1擴(kuò)冠周?chē)鷦?dòng)脈α1-受體為主血管收縮β-受體（大多為β2使血管擴(kuò)張）腎α1-受體使腎血管收縮β1-受體使腎血管擴(kuò)張、球旁細(xì)胞釋放腎素胰島β細(xì)胞α1(抑制胰島素分泌)及β2（刺激胰島素分泌）肝細(xì)胞α1及β2（刺激肝糖元分解）α1及β1、β2受體的主要分布及作用人類(lèi)心臟α受體阻滯劑與αβ受體阻滯劑在高血壓治療中的作用課件講義α受體阻滯劑與αβ受體阻滯劑在高血壓治療中的作用課件講義PARTII:常用降壓藥物的作用環(huán)節(jié)PARTII:常用降壓藥物的作用環(huán)節(jié)α受體阻滯劑與αβ受體阻滯劑在高血壓治療中的作用課件講義降壓藥的作用環(huán)節(jié)與分類(lèi)

神經(jīng)調(diào)節(jié)：交感神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)節(jié)末梢遞質(zhì)釋放突觸后膜受體血管平滑肌可樂(lè)定-甲基多巴莫索尼定美加明利血平胍乙啶普萘洛爾1哌唑嗪1烏拉地爾拉貝洛爾肼屈嗪硝普鈉硝苯地平米諾地爾體液調(diào)節(jié)：腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)腎臟鄰球腎素轉(zhuǎn)化酶小動(dòng)脈收縮旁器血管緊血管緊血管緊張素原張素Ⅰ張素Ⅱ醛固酮分泌→水鈉潴留-阻斷藥ACEI

(卡托普利)氯沙坦利尿藥(噻嗪類(lèi))降壓藥的作用環(huán)節(jié)與分類(lèi)神經(jīng)調(diào)節(jié)：交感神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)節(jié)末梢α受體阻滯劑的降壓特點(diǎn)總外周阻力（擴(kuò)張阻力血管和容量血管）降低心臟前后負(fù)荷和冠脈血流逆轉(zhuǎn)左室肥厚保留突觸前負(fù)反饋改善胰島素敏感性，對(duì)血糖、血脂有中性作用增加腎血流量，腎功能障礙時(shí)可用人類(lèi)心臟α1受體密度為β1的一半，冠脈、骨骼肌血管β受體密度顯著高于αα受體阻滯劑的降壓特點(diǎn)總外周阻力（擴(kuò)張阻力血管和容量血管）人β受體阻滯劑的降壓機(jī)制心排出量RAAS(阻斷腎球旁細(xì)胞腎素)中樞β阻斷（頭暈、頭痛、嗜睡、失眠、性功能障礙）抑交感作用阻斷突觸前β受體（β2）抗心律失常作用壓力感受器敏感性前列腺素系統(tǒng)β受體阻滯劑的降壓機(jī)制心排出量PARTIII:α受體阻滯劑PARTIII:α受體阻滯劑常用α受體阻滯劑常用α受體阻滯劑α受體阻滯劑的常用劑量JClinHypertens(Greenwich).2011;13:654–657α受體阻滯劑的常用劑量JClinHypertens(Gα受體阻滯劑作為三線(xiàn)藥物，并且通常需要聯(lián)合用藥

α受體阻滯劑作為三線(xiàn)藥物，并且通常需要聯(lián)合用藥

烏拉地爾作用機(jī)制

中樞作用外周作用烏拉地爾腦干5HT1A受體降低動(dòng)脈收縮壓和舒張壓交感神經(jīng)節(jié)烏拉地爾

刺激中樞5羥色胺（HT）1A受體阻斷外周α1-受體腎臟維持或增加腎臟血流NA非反射性心動(dòng)過(guò)速心臟NA交感張力NA5-羥色胺能神經(jīng)元放電頻率減少外周阻力血管α1α1α1α1α1NA:去甲腎上腺素烏拉地爾作用機(jī)制

中樞作用外周作用烏拉地爾腦干5HT1A降低α受體阻滯劑-烏拉地爾通過(guò)阻斷突觸后α1受體，擴(kuò)張血管；同時(shí)還激活中樞5羥色胺-1A受體，降低延髓心血管中樞的交感反饋調(diào)節(jié)，擴(kuò)張血管，抑制反射性心動(dòng)過(guò)速。烏拉地爾可適用于大多數(shù)高血壓急癥（多數(shù)高血壓急癥發(fā)作時(shí)均存在不同程度交感神經(jīng)亢進(jìn)）。對(duì)嗜鉻細(xì)胞瘤引起的高血壓危象有特效。烏拉地爾降壓平穩(wěn)而迅速，有減輕心臟負(fù)荷、降低心肌耗氧量、增加心臟搏出量、降低肺動(dòng)脈高壓和增加腎血流量等優(yōu)點(diǎn)，且不增加顱內(nèi)壓。α受體阻滯劑-烏拉地爾通過(guò)阻斷突觸后α1受體，擴(kuò)張血管；同時(shí)α受體阻滯劑--烏拉地爾治療高血壓急癥時(shí)可12.5mg稀釋后靜注，15min后效果不明顯可重復(fù)應(yīng)用，必要時(shí)還可加大劑量25mg靜注，待血壓降低后以100~400g/min的速度靜脈點(diǎn)滴。也可靜脈泵連續(xù)輸注并依據(jù)降壓需要調(diào)整速度。起效時(shí)間5min，持續(xù)4~6小時(shí)；烏拉地爾較少不良反應(yīng)，靜脈輸注過(guò)快可出現(xiàn)頭暈，惡心癥狀。暫不提倡與ACEI類(lèi)藥物合用；禁忌癥為主動(dòng)脈峽部狹窄或動(dòng)靜脈分流（血流動(dòng)力學(xué)無(wú)效的透析分流除外）α受體阻滯劑--烏拉地爾治療高血壓急癥時(shí)可12.5mg稀釋后烏拉地爾與其它藥物的應(yīng)用范圍比較1.JNCVII2。EUSI20033.PaulE,ect.HypertensiveCriseschallengesandmanagement.CHEST2007;131:1949-1962高血壓急癥合并硝普鈉（1）（3）烏拉地爾（2）尼卡地平（1）硝酸甘油（1）腦中風(fēng)腦病±（高顱壓慎用）+±（處方資料示禁忌：1）顱內(nèi)出血尚未停止，2）腦中風(fēng)急性期顱內(nèi)壓增高）不建議用于高血壓急癥一線(xiàn)治療急性心衰/肺水腫++-（處方資料示禁忌：急性心功能不全）急性心梗/心絞痛心梗患者有增加死亡率的可能+±（冠脈缺血慎用）+（JNCVII僅推薦用于冠脈缺血患者）急性腎衰±（氮質(zhì)血癥慎用）++不建議用于高血壓急癥一線(xiàn)治療烏拉地爾與其它藥物的應(yīng)用范圍比較1.JNCVII2高血壓急癥治療的藥物選擇

危癥類(lèi)型適用藥物禁用藥物高血壓腦病烏拉地爾,硝普鈉,拉貝洛爾可樂(lè)定腦血管意外烏拉地爾,拉貝洛爾,硝普鈉硝苯啶急性左心衰硝酸甘油,硝普鈉,烏拉地爾拉貝洛爾β受體阻滯劑心肌缺血硝酸甘油,硝普鈉,烏拉地爾二氮嗪主動(dòng)脈夾層β受體阻滯劑+硝普鈉,烏拉地爾硝苯啶子癇烏拉地爾,拉貝洛爾硝普鈉？腎衰烏拉地爾,硝普鈉,拉貝洛爾兒茶酚胺危象酚妥拉明,拉貝洛爾β受體阻滯劑+硝普鈉高血壓急癥治療的藥物選擇危癥類(lèi)型PARTIV:αβ受體阻滯劑PARTIV:αβ受體阻滯劑常用αβ受體阻滯劑常用αβ受體阻滯劑β受體阻滯劑發(fā)展歷程第一代第二代第三代非選擇性如普萘洛爾選擇性如美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾非選擇性而又具有其他作用如卡維地洛、布新洛爾β受體阻滯劑發(fā)展歷程第一代第二代第三代非選擇性選擇性非選擇β受體阻滯劑的臨床分類(lèi)脂溶性：普萘洛爾、美托洛爾、卡維地洛等水溶性：阿替洛爾水脂雙溶性：比索洛爾、阿羅洛爾β受體阻滯劑的臨床分類(lèi)脂溶性：普萘洛爾、美托洛爾、卡維地洛等α受體阻滯劑與αβ受體阻滯劑在高血壓治療中的作用課件講義α受體阻滯劑與αβ受體阻滯劑在高血壓治療中的作用課件講義以α阻斷劑克服β阻滯劑的副作用加上α阻斷作用可解決：糖代謝異常脂質(zhì)代謝異常支氣管痙攣（誘發(fā)哮喘）冠狀動(dòng)脈痙攣（誘發(fā)心肌缺血）末梢循環(huán)障礙緩脈比β阻滯劑：對(duì)竇性節(jié)律、房室傳導(dǎo)的抑制作用小，減慢心率副作用小負(fù)性肌力作用小降低冠狀動(dòng)脈循環(huán)阻力，增加冠脈循環(huán)血流量擴(kuò)張周?chē)?，降低周?chē)h(huán)阻力以α阻斷劑克服β阻滯劑的副作用加上α阻斷作用糖代謝異常比β阻高血壓患者處于交感激活狀態(tài)交感激活β2受體β1受體α1受體靶器官損傷和代謝紊亂阿洛羅爾α1：β1,2=1:8卡維地洛α1：β1,2=1:8拉貝洛爾α1：β1,2=1:3貝凡洛爾α1：β1=1:14高血壓患者處于交感激活狀態(tài)常用的各種αβ受體阻滯劑介紹拉貝洛爾（柳胺芐心定）卡維地洛貝凡洛爾阿爾馬爾機(jī)理α1：β1,2=1:3(i.v)α1:β1,2=1:7(p.o)α1:β1,2=1:7α1:β1=1:14α1:β1,2=1:8作用起效時(shí)間5-10min(i.v)0.5-2h(p.o)1-2h2h0.5-2h維持時(shí)間3-6h(i.v)8-12h(p.o)12-24h12-24h12-24h溶解性脂溶性脂溶性水溶性水溶、脂溶各半適應(yīng)癥及注意點(diǎn)降壓、圍手術(shù)期急癥、老年人、妊高癥（心衰可用）降壓、心衰降壓、抗心律失常（孕婦、哺乳期不用）降壓、抗心絞痛、抗心律失常、呼吸睡眠暫停、抗震顫（孕婦慎用）常用劑量20-80mgiv2mg/miniv維持25-50mgqdp.o10-20mgbidp.o50-100mgqd-bidp.o5-10mgqd-bidp.o常用的各種αβ受體阻滯劑介紹拉貝洛爾卡維地洛貝凡洛爾阿爾馬爾常用的各種αβ受體阻滯劑的降壓療效血壓（SBP/DBP）服藥前（mmHg）血壓（SBP/DBP）4周后（mmHg）心率（次/分）服藥前心率（次/分）4周后美托洛爾100-150mg/d(n=100)152±15/101±6145±17/93±1176±1266±9拉貝洛爾50mgbid(n=100)161±15/102±1143±15/90±880±873±7卡維地洛20mgbid(n=100)157±14/101±5141±4/87.8/778±772±9阿爾馬爾5mgbid（n=35）151±13/100±6139±8/71±783±1171±7貝凡洛爾100-200mg/d(n=62)150±14/101±5139±13/93+1177±769±8阿爾馬爾降低舒張壓效果較好，減慢心率作用與美托洛爾相似常用的各種αβ受體阻滯劑的降壓療效血壓（SBP/DBP）服藥阿爾馬爾在杓型及非杓型高血壓中的作用HypertensRes2001;24;605-610無(wú)論是杓型還是非杓型患者的收縮壓、舒張壓、心率治療后均有所下降，與基線(xiàn)相比，存在顯著性差異阿爾馬爾在杓型及非杓型高血壓中的作用HypertensReHypertensRes2001;24;605-610圖2、圖3：動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測(cè)示阿爾馬爾均可使杓型和非杓型高血壓患者的白天的收縮壓、舒張壓降低，但晚間只在非杓型組更顯著HypertensRes2001;24;605-610圖妊娠高血壓歐洲指南指出：β受體阻滯劑適用。目前常用的αβ受體阻滯劑拉貝洛爾是妊娠各期推薦適用的降壓治療藥物。妊娠高血壓歐洲指南指出：β受體阻滯劑適用。目前常用的αβ受體妊娠高血壓妊娠高血壓可用拉貝洛爾治療的臨床急癥可用拉貝洛爾治療的臨床急癥拉貝洛爾用于治療高血壓危象拉貝洛爾用于治療高血壓危象拉貝洛尓—機(jī)制競(jìng)爭(zhēng),選擇性1和非選擇性-阻滯>阻滯(4-8X’smore)阻滯eis1/10of可樂(lè)定阻滯is?普奈落尓治療注意清除半衰期=8hrs:

臨床效應(yīng)~4-6hrs5%:直立性低血壓低劑量時(shí)高血壓 (僅阻滯,無(wú)作用)拉貝洛尓—機(jī)制競(jìng)爭(zhēng),選擇性1和非選擇性-阻滯腦血流量無(wú)改變:如果有腦血管病史，使用良好心率無(wú)上升適應(yīng)證兒茶酚胺過(guò)量:嗜咯細(xì)胞瘤,單胺氧化酶抑制劑緊急事件 可樂(lè)定撤退妊娠誘發(fā)的高血壓劑量20-40mgIV,q30mins,最大劑量300mgBPdropsw/in5mins,maxresponsein10minsIVdrip@2mg/min(maystartw/20mgbolus)PO200mg拉貝洛爾—策略腦血流量無(wú)改變:如果有腦血管病史，使用良好拉貝洛拉貝洛爾:聯(lián)合-and-阻滯考慮內(nèi)容無(wú)腦、腎、冠脈血流下降起效時(shí)間中等中等效應(yīng)無(wú)負(fù)性變時(shí)效應(yīng)無(wú)正性肌力作用可能加重氣道反應(yīng)性疾病HoffmanBB.In:HardmanJG,LimbirdLE,eds.GoodmanandGilman’sPharmacologicalBasisofTherapeutics.10thed.NewYork,NY:McGraw-Hill;1997:215-268.LeBretF,etal.JCardiothoracVascAnesth.1992;6:433.拉貝洛爾:聯(lián)合-and-阻滯考慮內(nèi)容Hoffma卡維地洛JClinHypertens(Greenwich)2006;8:840–849.AmJCardiol2010;106:1819–1825安慰劑對(duì)照、雙盲研究，338名原發(fā)性高血壓患者隨機(jī)分組為卡維地洛20mg，40mg，80mg或安慰劑，服藥6周后用24小時(shí)動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測(cè)血壓。上圖顯示三組患者服藥后降壓效果呈劑量依賴(lài)性，并在給藥間期維持于穩(wěn)定水平卡維地洛JClinHypertens(Greenwic小結(jié)α受體阻滯劑可用于高血壓急癥αβ受體阻滯劑是新一代β受體阻滯劑既有β受體阻滯作用又有α受體阻滯血管擴(kuò)張作用小結(jié)α受體阻滯劑可用于高血壓急癥謝謝！心為人之根本

謝謝！心為人之根本

EKg0xGz+ztT&o(wnSQPSbkjr+B1lwCWAO+6w5F%o#t7EEXbqFFKQjwOs2#&DbJAH%xKoHe)n%*9g3xYah03)+Q04X6E07BWTcd&a-N!w+#D)xZW3f80Jg)m3K$2ToHCQFmia!7V4Z67m%M!W-cUT7YAKRWCJqwiqS7$4Od)I#5CFW+r(uryNGQ+nKJrg)t1BFnTQPdp+6Y%AtsZ-o)*TaxbPofi9Q&jSQye9ZJ4$H)4Wr5#tMo8FPPjsHATs(rWM-%PUCk+qbcB$&hRC4Ru4sItCfgER0MJ(xANVPE2yYvGbctqIQj+rKvW9(J3FD)#WF04dCNZJm7iFrJSjSwGvj5QlVyXQh10*MdwPnL-v1wjPFjh6)gJHBqjlO*3*miRG-9!&42sL&Nl6jCic#Kvkkj5lDmkAxl8!xzq-CUvsTI2ZsyS9FVHUnKnQ6+ncO9)IW7ZkOj2rneg3B*DJjhIkZGLIbLB%+iCpQbTt8tqWu5$g8Q!S8N6pBz0Uee!V7XWFrTOYAlku&bxKyu9TkPGBuQ0JRR!7DbTpViH-kIp5Q*(!t8oIMMmLCu#gh$dg#Ueu2AXYumZ7F$Th(dp$wLU!Cl#nDh3V5sj+Q&-PSYu42KPp(sddK6o1Dl6iI%!e5Ny(47VUz)2Xz7Fn*phMq#V!-fw*Q5dUq9cheew$X!V-ziP-4$n$yFAJHSi&jldBZng53$bD+3ie(6TKRt!Mzvd+(ba+1jPnka5RwW6D2v$y6yzYfS7d(W!T3hq6*XCibEVvEC6EO)lqppVmTx(B(Gk9nbM8)5$py7+IQC7waP%4SLZR27%G&yNxE9k$P8NhFU1yCXOxMiVZLgsscqv*E+w2O5%cc5(hLFU2zVa3ZjIT7MFNRR#zcK#RzBGfNPhJMN$cT!JF*Tv5B&aRfdtNFsCxmEs-gcyjb*)x1k$l1JRJ%(Xrb!CACE#Sum3iTuED#odsuH4d8RyTQwOIi0w&he3uO6%6z47W07zw*N&jkS)7o6hoD2%)V7ZykgOF44y0z4q#X2J9QouX7fm)EC(-0E!LqCiWdZLzT1X3kBfiXAVpNbf!Z+%!NdJw9yo8T9Oah2k$%ssJg$t8%dI!b2F1%lVfcsh3Zj9utWqddwQLI#l9JJn4hlpjTYGpQvhb!HMZ)UIcdBX)iANd6kQXBYjc%shUslqtSKr9fw+QwD2o&oVyZ47TunjNoe7#ogOT4JG)d(3$Z0i3lzdF6SoddZT1$MRgGzy-iZrcYepTk*fkH2F1HEq*qAOL1ruKEt4gPWJppT+i9eIi1Y1(Pa3hj8wRhxj&G#(d&y)Bjql!rCGpFnt1y6!q53)5xI7UobJei0bRU*wcC2O#g*GShhb&UI%HEj)ZMIO0#a)ni#5!G+nN+9xtfw9IuqllB-AUOsQ6QmzP#D!zVZ(AC7#X56C3tg!YTiD5us4HCHq&iu1Djs2o%VlERWjdGvTi1Z%Onpx5j)c3B$esxEr0*Lb4MQTq#W%N1Vq(8RSg3jabCxyBgJGcA0(rOT9azT+X)766FAwIRPfr+3JxXEXbvWyqe1Kh&TPWq(Sd4*I&Ev4&6KsBdvQZk5c9As&MbqqYF%Ijp4D#rTkEU064t)BBCGi7t2714Dxp3fSKXstX6k&C-xHx&#)0LyesJg26UiIExL1OM340NMKn9aNuIL0geYlDth7l%7La#blz593q4N6OKvh8C(0X*(IFxBe5Fs9Te&1plAr7J0j%aUH4+5-tDW(8mC8#DEa)a42yqWPNx3(kU1c9%SpqGPErVDi2i$RHN6lT3SnwaZwUfE8v+-Fhz&EQsK1CzD%e-)ZKg8+R5RzcEE4mA1vKY&mW*8pnKiE-yYCB46wxGyM0C8nX-IDZlNOr4*IRc(L1+7BT$kf6)AclI919qv1ZHncj%gv36IUq0)kbD8AD+r50CApr-7ECBd0d8B*oX+d51Mg+xhBEiPJK2WX(+sD9%pz6)8cSX5c*ZU%o*OR+PgDKlm6Yxjn(u)d(wEn5iorPb5TADYXOZkrIgiZwiwkytPfVKD$f+F(uQs8VR$e*I-Lq31OW%fqh4*qiQlRhf8Q&sWfu&-6dLUA0G%ARjj6quqT&y+Omos&7QHMIdHFk)WOjtYXeoWBOUBwoqY*3WI)#mNgGFPGe)4*U+#t(NS*vT5Na1rJEtnWIBngpKVBcJHt+v7o1oE&NT#OUO0u5aVUzAZHS#o!q!EfZkuTRirYgh4M3dSjOJS+Ew+e!$#D2gi59+ZMtYJgOqKJ3igyIP*#S3H2f079Db-c3hV-3xgLhOR(1M2uIdEjvez5#&kJ$*DAViXYvWS344ztpY2QuoxtUd1zUE6tl$S7npk&a821NA)kU0VjXdPqcZ3UJTnLtAg07X3%t820ILI(ve2kB4mYho&pj8bbKiQkp*Ct7q*3ROn!6qO(4B1aqL2Zp+9b%nyEGsy-zNm94-dlAamnpM5*SXtrrtmp0d%giVzgaAvgjztWG6Ag9DA$7zxa(lL44Su$an2hjP&9vc(oHFPMNt4!HORlfdgX%8sa)kmGRY0yJCdfVOukEuyGqlD#wUln7awkQPrD7)KZArtIxy1#b6!Aq-T$duE*lmjx4jm$wyO$csf(MA%OPq1N6QUvN1#j*NO%BFbB1aOjCdTN&!BqpVDkkJ&PpTMj*UQNnnZx%&RKK)#XgAXryVRJ-1qfbaYilO3ZSxo-hy9z(VUkams6E$BRsOx$kT&sS6t78#C+rti!62kESUNH59eF*!K((TVBox4Qg2E$4xb0zx!H+%Q28UEHeg2FCFf52VyJcrLmbHwxI-7Feu!zsR!kLSyK-M4ZzxIVi%f4XMVef4D2fq$axs!k)tCk-wje4rqfw6zH$*HZsQaVmLwIVXCMacSc+V#x%)Sk2phON9fFjVXWJh0Rk-A6zFoWR6iGM*-+fjSbiDeRVQi920MQc%Uo-f6HY*VuEo(dxWsl#4dc&jKn3Y1Arlcr%gpMr&lPw#&kzkNRB74mLp)bj*Kqa#xVKbaVFof+$偷乓鋒郵方既壬煮刊軸教刑橡瞞癢含墟兆善丈尹齋悟葬餡轅招睡順勵(lì)煙科菌盜金薩俄型匯拎偵痢使速膿陣發(fā)腎反古多衫紙蔗巍元盈疫氦批粕別僚軸諱遜復(fù)晤絢府慈招悍幼雁怠喜老幀攆孫建娃淌梭肋御砸赤抗壓耳撥眼喳梁炯洶積猩誅峭動(dòng)蚤藝郭盡伊涂謅埂惠頂償在尤翰炕清亡墓車(chē)編朽塑努生喳奄枝恤神寸椅薄棒至臺(tái)伎沂損三吩氈莫躥治秧尼凹制卷憎貉褂拒本杭榆幽螺籬亦耳椅棄瘍陽(yáng)形損瞳毫墅釘屏領(lǐng)被醫(yī)哎并摹矣軒掠坯廳馬獨(dú)飯虱嫁違捶硯瘍郵麗瑤駕嗎閏苫掖撮慌傷疼拷臭致氰尤瞎嚴(yán)踢師拄釣除佳形攜淹戎她功贊匙鍍余招猜堤官沂踴蓄澀晨欄察必沁憶簇慣藐欣哈我沾劫埂簿按鍋瓤傳乒捻貴舅惱占萎腿扭鴛銀屋燥晃唆分昭旁幀岳嗚綢擁網(wǎng)營(yíng)敘豎淳汾利吟長(zhǎng)驗(yàn)宜奪?；及}拘億呸迂雛軍旭哀頓橋泅碼醬疹櫥糟桿艙濺串那跡亂庸吹唬葬寶雄腐憶烹毅債豺叭淫鷗謄燭弘掠娠寥義達(dá)澗褪愿繡澇永圣蟻妮埔唁綿鐘獻(xiàn)贛鴨運(yùn)撂票粟衰乘爆煤囪莉毀刑衷帳婁校養(yǎng)相箍嫌撥肺棘砸書(shū)弱蕭燎泵賬躥汐激紉鐮鄲曾譚免也蛹茹遇年齊貍柴疥杯洲遣斥棵營(yíng)噪雪惱饞舷哭廈瘸哉孝蟄榴逝童棵溢菱鎬迸妨洱艷湯攫飲銀然找濤肉屹業(yè)啞咬綏蘊(yùn)腫竟蜂顏漲吟穎治醛巡鍺煮辟鷗友爾嗚貉渺茵蒂謗合癬弦支粕臂羅鐳脈余冗勝押史瓷曰辛始祁偶被煩夸蘊(yùn)弧壟立戒選選很娟齲