藥理學(xué)第十章腎上腺素受體阻斷藥課件

第十章腎上腺素受體阻斷藥

(adrenoceptorblockingdrugs)第一節(jié)受體阻斷藥非選擇性1，2受體阻斷藥(酚妥拉明，酚芐明等)選擇性1受體阻斷藥(派唑嗪，特拉唑嗪等)酚妥拉明[藥理作用]竟?fàn)幮宰钄?、2受體，短效，對(duì)受體無(wú)作用，口服效果差。1.血管：1受體阻斷和直接擴(kuò)張血管（小動(dòng)脈為主），血壓下降。

2.心臟

心臟興奮，收縮力加強(qiáng)，心率加快，輸出量增加。原因：(1)血管擴(kuò)張，血壓下降反射性興奮心臟。(2)阻斷突觸前膜2受體，促進(jìn)前膜釋放NA，（3）激動(dòng)心臟1受體。[臨床應(yīng)用]較少

外周血管痙攣性疾病，如肢端動(dòng)脈痙攣性疾病。對(duì)抗NA，防局部組織壞死。

酚芐明(phenoxybenzamine)

特點(diǎn)：

長(zhǎng)效類非竟?fàn)幮允荏w阻斷藥，作用緩慢，強(qiáng)大，持久。治療外周血管痙攣性疾病；

嗜鉻細(xì)胞瘤引發(fā)的陣發(fā)性高血壓。派唑嗪（prazosin)

選擇性阻斷1受體擴(kuò)張血管，血壓下降。但不加快心率和增加心輸出量。可緩解前列腺中1受體過(guò)分激動(dòng)而致的前列腺和膀胱頸平滑肌緊張。用于高血壓病和前列腺增生治療。其它如特拉唑嗪，多沙唑嗪等[不良反應(yīng)]

1.體位性低血壓

2.首劑效應(yīng)受體阻斷藥

本類藥主要阻斷NA、AD與受體結(jié)合，為典型的競(jìng)爭(zhēng)性受體阻斷藥。(2)降低血壓

正常人影響不明顯，高血壓患者有降壓作用。(3)支氣管收縮

呼吸道阻力輕度增加，對(duì)正常人無(wú)影響；對(duì)哮喘病人，可誘發(fā)和加重哮喘。哮喘病人禁用。

2.膜穩(wěn)定作用

有些受體阻斷藥可降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性，具有與局麻藥及奎尼丁樣的作用，稱膜穩(wěn)定作用。常用量時(shí)無(wú)明顯效果。

3.內(nèi)在擬交感活性有些受體阻斷藥（1B和2B類）與受體結(jié)合后阻斷受體，同時(shí)對(duì)受體具有部分激動(dòng)作用,稱為內(nèi)在擬交感活性。

對(duì)抑制心臟收縮支氣管等作用較弱。

[臨床應(yīng)用]1.快速性心率失常2.心絞痛3.高血壓4.充血性心力衰竭5.甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)

[不良反應(yīng)]禁用支氣管哮喘抑制心臟功能，禁用嚴(yán)重心衰，竇性心動(dòng)過(guò)緩和房室傳導(dǎo)阻滯病人

[護(hù)理要點(diǎn)]反跳現(xiàn)象，減藥過(guò)程以2周為宜。1受體阻斷藥

對(duì)心臟有選擇性作用，無(wú)支氣管和外周血管作用臨床用途：高血壓和心絞痛代表藥物：阿替洛爾，美托洛爾，艾司洛爾等和受體阻斷藥