皮膚科用藥及其藥理課件

皮膚科用藥及其藥理

湖北恒安藥業(yè)有限公司內部培訓皮膚病概論皮膚病主要有感染性皮膚病，包括病毒性、細菌性、真菌病等，性傳播疾病屬于感染性皮膚病；變態(tài)反應或免疫相關性皮膚病，包括皮炎、濕疹、特異性皮炎、銀屑病、扁平苔癬、血管炎等；自身免疫性疾病，包括天胞瘡、大皰性類天皰瘡等獲得性大皰性皮膚病及紅斑狼瘡、皮肌炎、硬皮病等結締組織病。皮膚病概論皮膚病的藥物治療，包括外用局部治療及內服藥物系統(tǒng)治療。系統(tǒng)用藥如抗真菌藥、抗細菌藥、抗組胺藥、免疫抑制、糖皮質激素類等。外用藥物治療如皮膚科常用的抗炎藥、免疫調節(jié)藥、清潔劑、抗真菌藥、抗病毒藥、角質剝脫藥等。第一章抗真菌藥物真菌系真核生物，具有真正的細胞核和細胞器，細胞壁含甲殼質、纖維素或其他葡聚糖。真菌感染可分為淺部和深部感染兩類。治療真菌感染的藥物有酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、咪康唑、克霉唑、特比萘芬、兩性霉素B、兩性霉素B脂質體、制霉菌素、灰黃霉素、氟胞嘧啶、碘化鉀、大蒜素分類代表藥作用機制多烯類兩性霉素B藥物與真菌細胞膜上的麥角甾醇結合導致細胞表面形成許多小孔，膜通透性增加，細胞內成分外漏而導致真菌細胞死亡烯丙胺類特比萘芬高度特異性地抑制角鯊烯環(huán)氧化酶，使角鯊烯積聚、麥角甾醇的合成受阻，從而引起真菌死亡氮唑類氟康唑、伊曲康唑、咪康唑抑制真菌P450酶，抑制真菌細胞麥角甾醇合成，使通透性增加嘧啶類氟胞嘧啶轉變成氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶，干擾DNA合成抗生素類灰黃霉素滲入皮膚角質層與角蛋白結合，干擾真菌有絲分裂與核酸合成，阻止真菌繼續(xù)侵入。第一章抗真菌藥物第二章

抗病毒藥物病毒為寄生于細胞內的微生物，其直徑為20-30nm，利用宿主細胞的代謝系統(tǒng)進行增殖、復制。導致人類疾病的病毒分為DNA病毒和RNA病毒兩大類。臨床常用藥有：阿昔洛韋、伐昔洛韋、更昔洛韋、泛昔洛韋、阿糖腺苷、利巴韋林、聚肌胞、齊多夫定、拉米夫定、膦甲酸鈉

第三章抗細菌類藥物臨床常用藥有：青霉素、普魯卡因青霉素、芐星青霉素、苯唑西林鈉、氨芐西林、羥氨芐西林、頭孢拉定、頭孢呋辛鈉、頭孢噻肟鈉、頭孢他啶、頭孢曲松鈉、頭孢哌酮鈉、慶大霉素、阿米卡星、大觀霉素、紅霉素、羅紅霉素、阿奇霉素、琥乙紅霉素、四環(huán)素、米諾環(huán)素、多西環(huán)素、林可霉素、克林霉素、萬古霉素、諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、復方磺胺甲噁唑第四章抗痤瘡類藥物臨床常用的抗痤瘡類藥物有：多西環(huán)素、甲氧芐啶、米諾環(huán)素、甲硝唑、林可霉素、替硝唑、克林霉素、丹參酮

第五章抗性傳播病類藥物臨床常用藥物有：芐星青霉素、四環(huán)素、普魯卡因青霉素、多西環(huán)素、青霉素G鈉、米諾環(huán)素、頭孢曲松鈉、紅霉素、頭孢噻肟鈉、阿奇霉素、大觀霉素、喹諾酮類第六章抗組胺類藥物抗組胺類藥物根據(jù)其和組胺竟爭的靶細胞受體不同而分為H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑兩大類。常用的H1受體拮抗劑，包括苯海拉明、異丙嗓、曲吡那敏、氯苯那敏、美喹他嗪、氯馬斯汀、賽庚啶、西替利嗪及左旋西替利嗪、羥嗪、阿斯咪唑、地氯雷他定、依巴斯汀、非索那定、酮替芬、氯雷他定、奧洛他定、曲普利定、多塞平、咪唑斯汀、特非那定、阿伐斯汀、氮?斯汀。常用H2受體拮抗劑有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。第六章抗組胺類藥物類別藥物名稱別名或商品名藥理學特點烷基胺類氯苯那敏撲爾敏，氯苯吡胺抗組胺作用強，中樞鎮(zhèn)靜作用弱，嗜睡作用弱，有一些常引起中樞興奮，安全性/有效性好乙醇胺類氯馬斯汀開思亭，克敏亭有較強的鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿作用，常見嗜睡、頭暈、口干等不良反應，部分藥物常量可治療失眠苯海拉明可他敏，苯那君乙二胺類曲吡那敏去敏靈，撲敏寧有中度中樞鎮(zhèn)靜作用，可引起腸胃功能紊亂；局部外用引起皮膚變態(tài)反應曲普利啶克敏，吡咯吡胺吩噻嗪類異丙嗪非那根除抗組胺作用，有明顯的抗膽堿及鎮(zhèn)吐作用；中樞抑制作用明顯，可引起光敏感反應美喹他嗪甲喹吩嗪哌嗪類西替利嗪仙特明輕到中度鎮(zhèn)靜和抗膽堿作用，鎮(zhèn)吐作用強，主要用于暈動病和眩暈等多種原因引起的嘔吐，作用不及茶苯海明和異丙嗪左旋西替利嗪迪皿，優(yōu)澤羥嗪安泰樂哌啶類阿司咪唑息斯敏對H1受體選擇性高，無明顯的抗膽堿作用；不易通過血腦-屏障，嗜睡發(fā)生率低。賽庚啶乙苯環(huán)庚啶非索那定開思亭酮替芬噻哌酮、甲哌噻庚酮氯雷他定克敏能咪唑斯汀皿治林特非那定敏迪，敏必治依巴斯汀其他阿伐斯汀新敏樂氮?斯汀多塞平多慮平奧洛他定

第七章其他抗過敏藥物除了抗組胺藥物外，肥大細胞膜穩(wěn)定劑.、解熱鎮(zhèn)痛藥、鈣制劑等也具有抗過敏作用，在皮膚科中廣泛應用。此外，還有一些特殊療法，如封閉療法、脫敏療法也具有抗過敏作用。臨床常用藥物有：色甘酸鈉、氯化鈣、扎菲斯特、果糖酸鈣、曲尼司特、封閉療法、噻拉米特、粉塵螨注射液、葡萄糖酸鈣

第八章糖皮質激素類藥物糖皮質激素由腎上腺皮質束狀帶合成和分泌，其分泌和生成受促皮質激素(ACTH)調節(jié)。糖皮質激素作用廣泛而復雜，且隨劑量不同而異。生理情況下所分泌的糖皮質激素主要影響糖、蛋白質、脂肪、水、電解質等物質代謝過程，超生理劑量的糖皮質激素則還有抗炎、抗免疫及抗休克等藥理作用。根據(jù)糖皮質激素對下丘腦-垂休-腎上腺的作用及抗炎效價，可將全身應用的糖皮質激素分為低效、中效和高效。臨床常用的有：氫化可的松、曲安西龍、潑尼松、地塞米松、潑尼松龍、倍他米松、甲潑尼龍

第九章性激素類藥物

性激素(Sexhormones)為性腺分泌的激素，屬類固醇(Steroids)激素，其基木結構是甾體核。包括雌激素、孕激素和雄激素。雌激素和孕激素的分泌受下丘腦一垂體前葉的調節(jié)。目前臨床應用的是人工合成品及其衍生物，如甲睪酮、苯丙酸諾龍、丙睪酮、達那唑、司坦唑醇、炔雌醇、苯甲酸雌二醇、己烷雌酚、己烯雌酚、醋酸環(huán)丙孕酮等。第十章抗雄激素類藥物非那雄胺非那雄胺是雄激素睪酮代謝成為雙氫辜酮過程中的細胞內酶Ⅱ型5α一還原酶的特異性抑制劑。研究發(fā)現(xiàn)在男性禿發(fā)患者的禿發(fā)區(qū)頭皮毛囊有Ⅱ型5α-還原酶的特異性受體表達增加，并且皮膚組織內DHT水平亦較正常人增高。而DHT正是導致毛囊變小退化，而引起脫發(fā)的主要原因。還發(fā)現(xiàn)先天性缺乏Ⅱ型5α-還原酶的男子不會患男性禿發(fā)。這些臨床及實驗研究資料均已證實非那雄胺通過競爭性抑制Ⅱ型5α-還原酶活性使皮膚毛囊組織內DHT減少，逆轉毛囊退化過程，從而阻止脫發(fā)的進一步惡化。

第十一章維生素類藥物臨床常用藥有：維生素A、倍他胡蘿卜素、維生素D、維生素E、維生素K、維生素B1、維生素B2、維生素B6、煙酸、煙酰胺、維生素B12、葉酸、泛酸鈣、維生素C、蘆丁臨床常用藥：環(huán)磷酰胺、苯丁酸氮芥、硫唑嘌呤、硫嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、甲氨蝶呤、氨蝶呤、甲砜霉素、環(huán)孢素、長春新堿、秋水仙堿、羥基脲、氯喹、羥氯喹、青霉胺、霉酚酸酯、抗淋巴細胞球蛋白、抗胸腺細胞球蛋白、左旋天冬酰胺酶、雷公藤總苷、磺胺吡啶第十三章

免疫抑制及抗腫瘤類藥物第十四章免疫促進類藥物

提高機體免疫功能的藥物統(tǒng)稱為免疫促進劑，亦稱為免疫激活劑或免疫增強劑。免疫促進劑可通過激發(fā)人體天然與獲得性免疫應答，調節(jié)機體免疫系統(tǒng)，提高細胞免疫或體液免疫，增加機體的免疫功能，達到提高機體抗病原體侵害、抑制腫瘤細胞增殖，以及糾正免疫缺陷病的目的。皮膚科臨床可用十治療免疫功能低下所致的疾病，如皮膚腫瘤、皮膚病毒或真菌感染等，也可用于治療某些自身免疫性疾病。第十四章免疫促進類藥物藥物名稱藥理特點胸腺素本品為細胞免疫調節(jié)藥，具有調節(jié)和增強人體細胞免疫功能的作?？ń榫嗵呛怂岜酒纷鳛橐环N新型免疫調節(jié)劑，主要作用是調節(jié)機體免疫水平，增強機體的抗感染和抗過敏能力。甘草酸苷本品具有腎上腺皮質激素樣作用。可誘導干擾素產(chǎn)生，活化T淋巴細胞、NK細胞，抑制組胺、花生四烯酸釋放，具有杭炎、抗過敏、抗病毒、解毒以及免疫調節(jié)等作用。

第十五章

酶及其他生物性藥物臨床常用藥有：人血清蛋白、水解蛋白、溶菌酶、超氧化物歧化酶、鏈激酶

第十六章解毒類藥物臨床常用藥有：二硫丙醇、依地酸鈣鈉、谷胱甘肽、硫代硫酸鈉、上海蛇藥、南通蛇藥、南通蛇藥二號片外用藥物在皮膚病治療中占有重要地位，是皮膚病的主要治療手段，它可直接作用于皮膚的病變部位。皮膚角質層是藥物進入皮膚的主要屏障，藥物通過這一屏障的過程被稱為藥物的經(jīng)皮吸收。由于角質層對藥物的屏障作用，因此藥物透過角質層便成為藥物經(jīng)皮吸收過程中的限速步驟。當外用藥物涂敷于皮膚表面后，藥物分子必須首先通過阻力很大的角質層。藥物一旦通過角質層而達到真皮后，藥物分子將很快被吸收進入血液循環(huán)。外用藥劑型及基本處方劑型組成作用粉劑氧化鋅、滑石粉、爐甘石、淀粉等吸濕作用、護膚作用、散熱作用水劑水散熱作用、清潔作用等酊劑與搽劑濃度60%-95%的乙醇止癢作用、殺菌消毒作用、角層還原洗劑水爐甘石、氧化鋅、滑石粉等乳劑與乳膏劑油相：凡士林、蜂蠟；水相：水有助于藥物的擴散及經(jīng)皮吸收、保護皮膚作用、作用溫和、刺激性小、清涼舒適、易于清洗軟膏劑凡士林、羊毛脂透皮作用、軟化痂屑作用、護膚潤膚作用油劑植物油、礦物油易于涂展、具潤滑、清潔、及軟化清除痂皮功效糊劑凡士林、羊毛脂、蒸餾水等吸收作用、保護作用凝膠劑明膠、聚維酮、丙二醇等保濕、潤膚作用，潔皮、散熱作用涂膜劑明膠、甘油等保護作用、水合作用、噴霧劑拋射劑使用簡便清潔、穩(wěn)定、易于保存硬膏劑植物油、黃丹、鉛粉有助于炎癥性浸潤的消散、護膚作用第一節(jié)清潔劑臨床常用藥：蒸餾水、生理鹽水、液狀石蠟、中性皂、橄欖油

第二節(jié)溫和保護劑臨床常用藥：爐甘石、氧化鋅、滑石粉、淀粉、煅石膏、松花粉、硅油、凡士林、羊毛脂第三節(jié)止癢鎮(zhèn)痛藥臨床用藥：樟腦、薄荷腦、苯酚、麝香草酚、苯佐卡因、達克羅寧、利多卡因樟腦

本品為局部刺激劑，涂于皮膚后可刺激冷覺感受器而有清涼感;用力涂擦局部可以使皮膚發(fā)紅，增進局部血液循環(huán)，并有微弱的局部麻醉和防腐作用，繼之有麻木感，可鎮(zhèn)痛、止癢并協(xié)助消除炎癥，對中樞亦有一定的興奮作用。身體各部分均可吸收本品，在肝內形成羚化樟腦代謝產(chǎn)物，與葡萄糖醛酸結合從腎臟排出。第四節(jié)抗炎藥（一）糖皮質激素類丁酸氫化可的松、醋酸氟氫可的松、糠酸莫米松、醋酸氟輕松、鹵美他松、戊酸倍他米松、丙酸氯倍他索、二丙酸倍氯米松、二丙酸阿氯米松、戊酸二氟可龍、醋酸曲安奈德、丙酸氟替卡松、哈西奈德、潑尼卡酯、醋酸地塞米松、雙醋二氟松第四節(jié)抗炎藥藥品名稱效能分級特點丁酸氫化可的松中效不含鹵素，局部外用不良反應的發(fā)生率低，可適用于兒童、面部皮膚的使用糠酸莫米松中強效作用時間更長，較少抑制HPA軸。一些臨床試驗發(fā)現(xiàn)其導致萎縮的強度很弱，作用強度增加而不良反應并不成比例地增加，且每天只需用1次。丙酸氟替卡松強效人工合成的軟性皮質激素，經(jīng)皮吸收對HPA軸影響很少，不產(chǎn)生明顯抑制作用。第四節(jié)抗炎藥（二）非類固醇醇類消炎藥臨床常用藥：乙氧苯柳胺、丁苯羥酸、氟芬那酸丁酯、皮考布洛芬、鹽酸多塞平鹽酸多塞平【藥理】本品可阻斷H1和H2受體的作用，同時還有拮抗膽堿能受體和腎上腺素受體的作用;降低皮膚血管通透性;局部用藥時爪中可檢測到有意義的藥物濃度?！具m應證】神經(jīng)性皮炎、慢性濕疹、亞急性濕疹，以及其他局部廟癢性皮膚病。第五節(jié)

免疫調節(jié)藥臨床常用藥：他克莫司、匹美克莫斯、咪喹莫特、重組人干擾素α-2b第五節(jié)

免疫調節(jié)藥藥物名稱分類特點他克莫司大環(huán)內酯類免疫抑制劑外用極少經(jīng)皮吸收，亦不在皮膚中代謝。外用治療具有起效快，療效持久、耐受性好等特點。

匹美克莫斯大環(huán)內酯類免疫抑制劑比他克莫司更具有親脂性，與皮膚有更高親和性。咪喹莫特白細胞介素激動劑本品的抗病毒活性源于免疫系統(tǒng)內細胞毒素的誘導作用，不但可去除病灶部位的病毒，還可去除正常皮膚內的病毒。第六節(jié)

抗真菌藥臨床常用藥：克霉唑、咪康唑、益康唑、聯(lián)苯芐唑、硫康唑、芬替康唑、奧昔康唑、氯康唑、替可那唑、拉納康唑、酮康唑、特康唑、特比萘芬、萘替芬、布替萘芬、制霉菌素、克念菌素、那他霉素、美帕曲星、吡咯尼群、環(huán)匹酮胺、阿莫羅芬、西卡寧、托萘酯、利拉萘酯、伊莎酰胺、冰醋酸、苯甲酸、十一烯酸、硫化硒、硫代硫酸鈉、土槿皮第六節(jié)

抗真菌藥藥品名稱分類作用機理酮康唑苯甲胺類通過干擾細胞色素P450的活性，從而抑制真菌細胞膜麥角固醇的生物合成，傷真菌細胞膜和改變其通透性，使重要的細胞內物質外漏;特比萘芬丙烯胺類系丙烯胺類抗真菌藥，通過抑制角鯊烯環(huán)氧化酶的活性，致使真菌麥角固醇合成受抑制，角鯊烯在真菌細胞布替萘芬苯甲胺類特異性地抑制真菌細胞膜麥角固醇合成過程中的角戳烯環(huán)氧化酶，阻止了麥角固醇的合成阿莫羅芬苯丙基嗎啉衍生物抑制次麥角類固醇轉化成麥角甾醇所需的還原酶和異構酶，造成次麥角類醇蓄積，麥角類固醇大量減少，導致胞膜結構和功能受損，從而殺傷真菌第七節(jié)抗病毒藥臨床常用藥：阿昔洛韋、噴昔洛韋、酞丁安、聚維酮碘、碘苷、氟尿嘧啶、阿糖腺苷、鬼臼毒素、足葉草脂、膦甲酸鈉第七節(jié)抗病毒藥藥物名稱分類作用機理噴昔洛韋核苷類擇性抑制單純皰疹病毒DNA的合成和抑制鬼臼毒素木脂類有抗腫瘤活性，能抑制微管聚合，抑制細胞核有絲分裂，使其停止于中期。用于毒性性病第八節(jié)

抗細菌藥臨床常用藥：乙醇、甲紫、硼酸、高錳酸鉀、碘、依沙吖啶、氯己定、過氧化苯甲酰、氯碘喹啉、莫匹羅星、桿菌肽、多粘菌素E、新霉素、氯霉素、夫西地酸第八節(jié)

抗細菌藥藥物名稱分類作用機理莫匹羅星氨酰-tRNA合成酶的抑制劑通過抑制細菌的蛋白質和RNA合成，達到抑菌作用。多粘菌素E多粘菌類改變細菌的脂蛋自膜，使之失去有效的屏障作用，使菌體內容外溢，達到抗菌作用第九節(jié)

角質剝脫藥臨床常用藥有：水楊酸、間苯二酚、冰醋酸、維A酸(全反式)、阿達帕林、他扎羅汀第九節(jié)

角質剝脫藥藥物名稱分類作用機理維A酸(全反式)維生素衍生物調節(jié)毛囊皮脂腺上皮角化可去除角質栓，抑制粉刺生成。影響黑素細胞，抑制黑素生成。阿達帕林類視黃醇化合物通過調節(jié)毛囊皮細胞的分化，減少微粉刺的形成。

他扎羅汀第三代多芳香維A酸調節(jié)細胞分化、抗增殖和抗炎癥作用。第十節(jié)

腐蝕劑臨床常用藥：乳酸、醋酸鋁、硫酸鋅、甲醛、烏洛托品第十一節(jié)收斂止汗藥臨床常用藥：鞣酸、醋酸鋁、硫酸鋅、甲醛、烏洛托品、

第十二節(jié)

抗皮脂藥臨床常用藥：磺胺醋酰鈉、吡硫鋅、升華硫磺、全反式維A酸、己烯雌酚第十三節(jié)

增色素藥（包括光敏劑）臨床常用藥：補骨脂素、甲氧沙林、三甲沙林、竹紅菌甲素、血卟啉衍生物第十四節(jié)退色素藥臨床常用藥：氫醌、壬二酸、奧古蛋白、曲酸及其酯化物、維生素C磷酸酯鈉和維生素C磷酸酯鎂、全反式維A酸、對芐氧酚、氯化氨基汞、熊果苷

第十五節(jié)遮光藥臨床常用藥：對氨基苯甲酸和對氨基苯甲酸酯及其衍生物、二苯甲酮及其衍生物、肉桂酸酯類、水楊酸鹽/酯和鄰氨基苯甲酸甲酯、水楊酸甲酯、丁基甲氧基二本酰甲烷、二氧化鈦、氧化鋅第十六節(jié)促進毛發(fā)生長藥

米諾地爾【藥理】米諾地爾是一種周圍血管舒張藥，可改善毛囊周圍的微循環(huán)，增加皮膚的血流量。局部長期使用時可刺激男性型禿發(fā)和斑禿