山西醫(yī)科大學(xué)藥劑教研室

藥劑學(xué)

pharmaceutics丁紅梁桂賢趙志娟杜艷任國蓮范博山西醫(yī)科大學(xué)藥劑教研室精品課程配套多媒體課件精品課程配套多媒體課件目錄第一章…….…

第二章…….…

第三章………

第四章………

第五章……….

第六章………..

第七章…….…

第八章….……

第九章………

第十章……….第十一章……….

第十二章……….

第十三章………

第十四章………

第十五章……….

第十六章……….

第十七章………..

第十八章………..第十九章………第一章緒論主講教師：丁紅山西醫(yī)科大學(xué)藥劑教研室

藥劑學(xué)

pharmaceutics第一章緒論一、藥劑學(xué)的概念二、藥劑學(xué)的任務(wù)第一節(jié)藥劑學(xué)的概念與任務(wù)一、藥劑學(xué)的概念

1.藥劑學(xué)(pharmaceutics)是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝和合理應(yīng)用的綜合性技術(shù)科學(xué)。研究的對象：藥物制劑研究內(nèi)容：藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝和合理應(yīng)用等藥劑學(xué)是一門綜合性技術(shù)科學(xué)2.藥物(drugs)：具有生物活性，可能用于防治人類或動物疾病的物質(zhì)?！?/p>

劑型藥物人體?

3.藥物劑型(drugdosageform)：指適合臨床需要、與給藥途徑相適應(yīng)的最佳給藥形式，簡稱劑型。劑型適合臨床需要劑型與給藥途徑相適應(yīng)

同一藥物可制成多種劑型，多種途徑給藥。頭孢拉定口服給藥—片劑、膠囊劑、口服液皮膚給藥—軟膏劑注射給藥—粉針劑胰島素受胃腸酶分解；鏈霉素胃腸不吸收→注射劑睪丸素的肝臟首過作用嚴(yán)重→口腔粘膜片紅霉素胃酸分解并刺激性較大→腸溶制劑4.藥物制劑（drugpreparations)：指根據(jù)藥典或國家標(biāo)準(zhǔn)將藥物制成適合臨床要求的劑型并符合一定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，規(guī)定有適應(yīng)癥、用法和用量的物質(zhì)。

二、藥劑學(xué)的任務(wù)研究藥劑學(xué)的基本理論與生產(chǎn)技術(shù)新劑型和新制劑的研究與開發(fā)藥用新輔料的研究與開發(fā)中藥現(xiàn)代制劑的研究與開發(fā)醫(yī)藥新技術(shù)的研究與開發(fā)新型制藥機(jī)械和設(shè)備的研究與開發(fā)二、藥劑學(xué)學(xué)的任務(wù)1.藥劑劑學(xué)基本理理論的研究究新劑型和新新制劑的研研究與開發(fā)發(fā)藥用新輔料料的研究與與開發(fā)中藥現(xiàn)代制制劑的研究究與開發(fā)醫(yī)藥新技術(shù)術(shù)的研究與與開發(fā)新型制藥機(jī)機(jī)械和設(shè)備備的研究與與開發(fā)藥物的穩(wěn)定定性難溶性藥物物溶解度藥物粉體性性質(zhì)片劑壓縮成成形理論流體的流變變學(xué)生物藥劑學(xué)學(xué)和藥物動動力學(xué)評價價制劑質(zhì)量量二、藥劑學(xué)學(xué)的任務(wù)1.藥劑劑學(xué)基本理理論的研究究2.新劑型型和新制劑劑的研究與與開發(fā)藥用新輔料料的研究與與開發(fā)中藥現(xiàn)代制制劑的研究究與開發(fā)醫(yī)藥新技術(shù)術(shù)的研究與與開發(fā)新型制藥機(jī)機(jī)械和設(shè)備備的研究與與開發(fā)緩釋、控釋釋制劑靶向制劑口腔速溶片片劑透皮給藥制制劑長時間緩釋釋注射劑二、藥劑學(xué)學(xué)的任務(wù)1.藥劑劑學(xué)基本理理論的研究究2.新劑型型和新制劑劑的研究與與開發(fā)3.藥用新新輔料的研研究與開發(fā)發(fā)中藥現(xiàn)代制制劑的研究究與開發(fā)醫(yī)藥新技術(shù)術(shù)的研究與與開發(fā)新型制藥機(jī)機(jī)械和設(shè)備備的研究與與開發(fā)乙基纖維素素、丙烯酸酸樹脂、醋醋酸纖維素素可降解聚乳乳酸、聚乳乳酸聚乙醇醇酸共聚物物微晶纖維素素、可壓性性淀粉、低取代羥丙丙基纖維素素二、藥劑學(xué)學(xué)的任務(wù)1.藥劑學(xué)基本本理論的研研究2.新劑型和新新制劑的研研究與開發(fā)發(fā)3.藥用新輔輔料的研究究與開發(fā)4.中藥現(xiàn)代代制劑的研研究與開發(fā)發(fā)醫(yī)藥新技術(shù)術(shù)的研究與與開發(fā)新型制藥機(jī)機(jī)械和設(shè)備備的研究與與開發(fā)中藥注射劑、顆顆粒劑片劑、膠囊囊、滴丸劑中藥緩、控控釋制劑中藥靶向微微球制劑中藥鼻腔給給藥制劑二、藥劑學(xué)學(xué)的任務(wù)1.藥劑學(xué)學(xué)基本理論論的研究2.新劑型型和新制劑劑的研究與與開發(fā)3.藥用新新輔料的研研究與開發(fā)發(fā)4.中藥現(xiàn)現(xiàn)代制劑的的研究與開開發(fā)5.醫(yī)藥新新技術(shù)的研研究與開發(fā)發(fā)新型型制制藥藥機(jī)機(jī)械械和和設(shè)設(shè)備備的的研研究究與與開開發(fā)發(fā)微囊囊化化技技術(shù)術(shù)、、固固體體分分散散技技術(shù)術(shù)、、包包合合技技術(shù)術(shù)脂質(zhì)質(zhì)體體技技術(shù)術(shù)、、球球晶晶制制粒粒技技術(shù)術(shù)、、納納米米技技術(shù)術(shù)等等激光光技技術(shù)術(shù)、、離離子子交交換換技技術(shù)術(shù)、、電電導(dǎo)導(dǎo)技技術(shù)術(shù)、、超超聲聲波波技技術(shù)術(shù)二、、藥藥劑劑學(xué)學(xué)的的任任務(wù)務(wù)1.藥藥劑劑學(xué)學(xué)基基本本理理論論的的研研究究2.新新劑劑型型和和新新制制劑劑的的研研究究與與開開發(fā)發(fā)3.藥藥用用新新輔輔料料的的研研究究與與開開發(fā)發(fā)4.中中藥藥現(xiàn)現(xiàn)代代制制劑劑的的研研究究與與開開發(fā)發(fā)5.醫(yī)醫(yī)藥藥新新技技術(shù)術(shù)的的研研究究與與開開發(fā)發(fā)6.新新型型制制藥藥機(jī)機(jī)械械和和設(shè)設(shè)備備的的研研究究與與開開發(fā)發(fā)生產(chǎn)產(chǎn)實(shí)實(shí)現(xiàn)現(xiàn)封封閉閉、、高高效效、、多多功功能能、、連連續(xù)續(xù)化化和和自自動動化化流化化床床制制粒粒機(jī)機(jī)可可完完成成混混合合、、制制粒粒、、干干燥燥攪拌流化制制粒機(jī)、擠擠出滾圓制制粒機(jī)、離離心制粒機(jī)機(jī)高效全自動動壓片機(jī)入墻層流注注射灌裝生生產(chǎn)線、高高效噴淋加加熱滅菌器器第二節(jié)藥劑學(xué)的分分支學(xué)科工業(yè)藥劑學(xué)學(xué)物理藥劑學(xué)學(xué)藥用高分子子材料學(xué)生物藥劑學(xué)學(xué)藥物動力學(xué)學(xué)臨床藥學(xué)工業(yè)藥劑學(xué)學(xué)（industrialpharmaceutics)：研究制制劑工業(yè)化化生產(chǎn)的基基本理論、、工藝技術(shù)術(shù)、生產(chǎn)設(shè)設(shè)備和質(zhì)量量管理的一一門分支學(xué)學(xué)科。工業(yè)藥劑學(xué)學(xué)是藥劑學(xué)學(xué)的核心，，加強(qiáng)了制制劑加工技技術(shù)，并吸吸收材料、、機(jī)械、粉粉體學(xué)、化化學(xué)工程學(xué)學(xué)，為制劑劑研究和生生產(chǎn)創(chuàng)造了了更好的條條件。物理藥劑學(xué)學(xué)（physicalpharmacy）：應(yīng)用物理化化學(xué)的原理理和手段，，研究藥物物制劑的劑劑型設(shè)計(jì)、、制備工藝藝、質(zhì)量控制制、穩(wěn)定性性等過程的的學(xué)科。物理藥劑學(xué)學(xué)是藥物劑劑型設(shè)計(jì)的的理論基礎(chǔ)礎(chǔ)，50年年代以來，，化學(xué)動力力學(xué)、表面面化學(xué)、膠膠體化學(xué)、、流變學(xué)等等學(xué)科的應(yīng)應(yīng)用，促進(jìn)進(jìn)藥劑學(xué)科科的科學(xué)化化和理論化化。藥用高分子子材料學(xué)（polymerscienceinpharmaceutics）：研究藥劑學(xué)學(xué)中的高分分子材料的的結(jié)構(gòu)、性性能、制備備及其功能能與應(yīng)用,為新劑劑型設(shè)計(jì)提提供新型高高分子材料料和新方法法。藥用高分子對創(chuàng)創(chuàng)造新劑型型和提高制制劑質(zhì)量起起著重要的的支撐和推推動作用。。沒有高分子子材料就沒沒有現(xiàn)代藥藥物劑型及及制劑。生物藥劑學(xué)學(xué)（biopharmaceutics）：研究究藥物及其其劑型在體體內(nèi)吸收、、分布、代代謝與排泄泄過程，闡闡明藥物的的劑型因素素、生理因因素與藥效效三者之間間的關(guān)系。。生物藥劑學(xué)學(xué)著重于藥藥物的體內(nèi)內(nèi)過程，結(jié)結(jié)合藥理學(xué)學(xué)、藥效學(xué)學(xué)及生理學(xué)學(xué)等知識,并利用藥藥物的體體內(nèi)外相相關(guān)性，，對藥物物新劑型型的合理理設(shè)計(jì)、、用藥安安全性和和有效性性具有指指導(dǎo)意義義。藥物動力力學(xué)（pharmacokinetics）：：用數(shù)學(xué)學(xué)的方法法，研究究藥物及及其代謝謝物在機(jī)機(jī)體內(nèi)的的含量——時間變變化過程程，為指指導(dǎo)劑型型設(shè)計(jì)、、安全合合理用藥藥提供量量化指標(biāo)標(biāo)。藥物動力力學(xué)與數(shù)數(shù)學(xué)、藥藥理學(xué)、、藥效學(xué)學(xué)和臨床床治療學(xué)學(xué)等具有有密切的的關(guān)系。。70年代代成為一一門獨(dú)立立學(xué)科，，現(xiàn)已出出現(xiàn)時辰辰藥物動動力學(xué)、、手性藥藥物動力力學(xué)、群群體藥物物動力學(xué)學(xué)等，發(fā)發(fā)展十分分迅速。。臨床藥劑劑學(xué)（clinicalpharmaceutics）：：與臨床床治療學(xué)學(xué)緊密聯(lián)聯(lián)系，以患者者為對象象，研究究合理、、有效、、安全用用藥等。。主要內(nèi)容容包括：：制劑的的臨床評評價；藥藥物制劑劑生物利利用度；；藥物劑劑量的臨臨床監(jiān)控控；藥物物配伍變變化及相相互作用用及指導(dǎo)導(dǎo)臨床合合理用藥藥。第三節(jié)藥藥物物劑型與與DDS一、藥物物劑型的的重要性性劑型是藥藥物的傳傳遞體，，是臨床床使用的的最終形形式。藥物劑型型的選擇擇與給藥藥途徑密密切相關(guān)關(guān)，應(yīng)根根據(jù)藥物物的性質(zhì)質(zhì)、不同同的治療療目的選選擇合理理的劑型型與給藥藥方式。。藥物劑劑型必須須與給藥藥途徑相相適應(yīng)。。藥物劑型型的重要要性1.不不同劑型型改變藥藥物的作作用性質(zhì)質(zhì)2.不不同劑型型改變藥藥物的作作用速度度3.不不同劑型型改變藥藥物的毒毒副作用用4.有有些劑型型可產(chǎn)生生靶向作作用5.有有些劑型型影響療療效二、藥物物劑型的的分類（一）按按給藥途途徑分類類1、經(jīng)胃胃腸道給給藥劑型型散劑、片片劑、膠膠囊劑、、溶液劑劑、乳劑劑、混懸懸劑等2、經(jīng)非非胃腸道道給藥劑劑型注射給藥藥：注射射劑呼吸道給給藥：噴噴霧劑、、氣霧劑劑皮膚給藥藥：軟膏膏劑粘膜給藥藥：滴眼眼劑、貼貼膜劑腔道給藥藥：栓劑劑、泡騰騰片（二）按按分散系系統(tǒng)分類類溶液型：：芳香水水劑、溶溶液劑、、注射劑劑膠體溶液液型：膠膠漿劑、、火棉膠膠劑、涂涂膜劑乳劑型：：乳劑（（口服、、靜脈、、搽劑））混懸型：：混懸劑劑、合劑劑、洗劑劑氣體分散散型：氣氣霧劑微粒分散散型：微微球/微微囊制劑劑、納米米囊制劑劑固體分散散型：散散劑、顆顆粒劑、、片劑、、膠囊劑劑（三）按按形態(tài)分分類液體制劑劑：溶液液劑、水水針劑氣體制劑劑：氣霧霧劑、噴噴霧劑固體制劑劑：片劑劑、膠囊囊劑、顆顆粒劑、、散劑、丸丸劑半固體制制劑：軟軟膏劑、、凝膠劑劑三、藥物物的傳遞遞系統(tǒng)（drugdeliverysystem,DDS)緩釋、控控釋制劑劑靶向制劑劑（包括括靶向修修飾）脈沖給藥藥系統(tǒng)擇時給藥藥系統(tǒng)自調(diào)式釋釋藥系統(tǒng)統(tǒng)經(jīng)皮給藥藥系統(tǒng)生物技術(shù)術(shù)制劑粘膜給藥藥系統(tǒng)第四節(jié)輔輔料料在藥物物制劑中中的應(yīng)用用輔料的作作用：1.有有利于制制劑形態(tài)態(tài)的形成成2.使使制備過過程順利利進(jìn)行3.提提高藥物物的穩(wěn)定定性4.調(diào)調(diào)節(jié)有效效成分的的作用或或改善生生理要求求第五節(jié)藥藥典典與藥品品標(biāo)準(zhǔn)一、藥典典（pharmacopoeio)是一個國國家記載載藥品標(biāo)標(biāo)準(zhǔn)、規(guī)規(guī)格的法法典，一一般由國國家藥典典委員會會組織編編纂，并并由政府府頒布、、執(zhí)行，，具有法法律約束束力。收載品種種：療效確切切、副作作用小、、質(zhì)量穩(wěn)穩(wěn)定的常常用藥品品及其制制劑，以以及其質(zhì)質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)準(zhǔn)。在制制劑通則則中還規(guī)規(guī)定各種種劑型的的有關(guān)標(biāo)標(biāo)準(zhǔn)、檢檢查方法法等。藥典作用：作為藥品品生產(chǎn)、、檢驗(yàn)、、供應(yīng)和和使用的的依據(jù)。。一個國家家的藥典典在一定定程度上上反映了了這個國國家藥品品生產(chǎn)、、醫(yī)療和和科學(xué)技技術(shù)的水水平。我國最早早的藥典典是唐顯顯慶4年年(公元元659年)頒頒布的《《新修本本草》又又稱《唐唐本草》》，是世世界上最最早的一一部全國國性藥典典。《太平惠惠民和劑劑局方》》是我國國第一部部官方頒頒布的的成方規(guī)規(guī)范。中華人民民共和國國藥典版本1953年版1963年版1977年版1985年版1990年版1995年版2000年版2005年版部數(shù)一部：收收載中藥藥二部：收收載化學(xué)學(xué)藥品三部：中中國生物物制品規(guī)范國外藥典典1.美美國藥典典（USP）2.英英國藥典典（BP）3.日日本藥局局方（JP)4.國國際藥典典（Ph.Int.））二、藥品品標(biāo)準(zhǔn)藥品標(biāo)準(zhǔn)準(zhǔn)是國家家對藥品品的質(zhì)量量、規(guī)格格和檢驗(yàn)驗(yàn)方法所所作的技技術(shù)規(guī)定定，是保保證藥品品質(zhì)量，，進(jìn)行藥藥品生產(chǎn)產(chǎn)、經(jīng)營營、使用用、管理理及監(jiān)督督檢驗(yàn)的的法定依依據(jù)。藥品的國家標(biāo)準(zhǔn)準(zhǔn)中國藥典典局頒標(biāo)準(zhǔn)準(zhǔn)（國家食品品藥品監(jiān)督督管理局局）三、處方方藥與非非處方藥藥1、處方方：系指醫(yī)療療和生產(chǎn)產(chǎn)部門用用于藥劑劑調(diào)制的的一種重重要書面面文件。。法定處方方：主要是指指國家藥藥品標(biāo)準(zhǔn)準(zhǔn)收載的處方方。醫(yī)師處方方：是醫(yī)師對對個別病病人用藥藥的書面文件。。2、處方方藥與非非處方藥藥處方藥：：（必須憑執(zhí)執(zhí)業(yè)醫(yī)師師或執(zhí)業(yè)業(yè)助理醫(yī)醫(yī)師處方方才可調(diào)調(diào)配、購購買，并并在醫(yī)生生指導(dǎo)下下使用的的藥品。。非處方藥藥：（OverTheCounter，簡稱稱OTC）是由由專家遴遴選的、、不需憑憑執(zhí)業(yè)醫(yī)醫(yī)師或執(zhí)執(zhí)業(yè)助理理醫(yī)師處處方，患患者可以以自行判判斷、購購買和使使用的藥藥品。第六節(jié)GMP、GLP與與GCPGMP(GoodManufacturingPractice)藥藥品生產(chǎn)產(chǎn)質(zhì)量管管理規(guī)范范GLP(GoodLaboratoryPractice)藥品非臨臨床研究究質(zhì)量管管理規(guī)范范GCP(GoodClinicalPractice)藥品臨床床試驗(yàn)管管理規(guī)范范第七節(jié)藥藥劑劑學(xué)的沿沿革與發(fā)發(fā)展藥物制劑劑的發(fā)展展歷程1843年：模模印片1847年：硬硬膠囊劑劑1876年：發(fā)發(fā)明壓片片機(jī)--機(jī)械械化生產(chǎn)產(chǎn)1886年：發(fā)發(fā)明安瓿瓿--注射射劑1947年：緩緩釋制劑劑1970年：緩緩釋靶向向制劑我國古代代藥劑學(xué)學(xué)夏商周已已有湯劑劑、丸劑劑、散劑劑、膏劑劑及藥酒酒等劑型型；東漢張仲仲景《傷傷寒論》》和《金金匱要略略》栓劑劑、洗劑劑、軟膏膏劑、糖糖漿劑等等10余余種；唐代《新新修本草草》我國國第一部部，也是是世界上上最早的的國家藥藥典；收收載藥物物844種?！短交莼菝窈蛣﹦┚址健贰分苿┮?guī)規(guī)范收錄錄處方788種種，比英英國藥典典早500多年年。明代李時時珍《本本草綱目目》藥物物1892種，，劑型61種。。歐洲古代代藥劑學(xué)學(xué)希臘醫(yī)藥藥學(xué)家格格林(鼻祖)奠定藥劑劑學(xué)基礎(chǔ)礎(chǔ)18世紀(jì)紀(jì)的工業(yè)業(yè)革命極極大推動動了科技技的發(fā)展展1843年制備備了模印印片；1