溶出試驗課件

影響藥物胃腸道

吸收的劑型因素

——溶出試驗

主講人：

組員：王孝艷、戴琪玲、鄒璇、王航

資料收集：鄒璇、戴琪玲、王孝艷

資料整理：王孝艷、戴琪玲ppt制作：王航一、溶出度（Dissolution）二、中國藥典規(guī)定溶出度測定方法：第一法

第二法

第三法三、溶出試驗儀器、參數要求、及2010版藥典溶出度檢查規(guī)定◆溶出度（Dissolution）：是指在規(guī)定溶出介質中，藥物從片劑或膠囊劑等固體制劑中溶出的速度和程度。注意：凡檢查溶出度的制劑，不再進行崩解時限的檢查。◆溶出度檢查的適用范圍

中國藥典對溶出度應用的指導原則規(guī)定了溶出度檢查的適用范圍。重點用于難溶性藥物

品種，一般指在水中微溶或不溶的。具體范圍如下：1）、水中難溶藥物的制劑

2）、水中雖易溶，但處方與工藝造成阻溶的制劑

3）、治療劑量與中毒劑量接近的制劑

4）、緩釋制劑、控釋制劑、腸溶制劑、透皮貼等

5）、易溶的藥物，也應考察溶出度第一法:轉籃法

【試驗儀器】：轉籃、溶出杯、電動機【試驗過程】1）、調試儀器：使轉籃底部距溶出杯的內底部25mm±2mm2）、投樣：分別量取經脫氣處理的溶出介質至于各溶出杯內。取供試品6片（粒、袋），分別投入6個干燥的轉籃內，將轉籃降入溶出杯中，供試品表面上無氣泡3）、測量：按規(guī)定轉數啟動儀器，至規(guī)定的取樣時間吸取溶出液適量，立即用適當的微孔濾膜濾過，取樣至濾過應在30s內完成4)、取澄清濾液按規(guī)定方法測定，計算每片（粒、袋）的溶出量。第二法：漿法【試驗儀器】：攪拌槳、溶出杯、沉降籃、電動機【試驗過程】：大致與第一法相同，只是在調試儀器時使槳葉底部距溶出杯的內底部25mm±2mm第三法：小杯法【試驗儀器】：攪拌槳、溶出杯、電動機【試驗過程】：基本同第二法（二）、參數要求1儀器水平及轉動軸的垂直度與偏心度：①轉籃旋轉時與溶出杯的垂直軸在任一點的偏離均不得大于2mm②轉籃旋轉時擺動幅度不得超過±1.0mm③漿桿旋轉時與溶出杯的垂直軸在任一點的偏離均不得大于2mm④攪拌槳在旋轉時A、B兩點的擺動幅度不得大于0.5mm。轉速與允差范圍

檢測儀器的實際轉速與其儀器的電子顯示的數據，穩(wěn)速誤差不得超過±4%。儀器調試：①第一法使轉籃底部距溶出杯的內底部25mm±2mm；②第二法使?jié){葉底部距溶出杯的內底部25mm±2mm③第三法使?jié){葉底部距溶出杯的內底部15mm±2mm。（三）、結果判定第一法、第二法及第三法結果判斷方法一致，除別有規(guī)定外，應符合《中國藥典》2010年版二部附錄的規(guī)定，具體判斷方法如下。符合下述條件之一者，可判為符合規(guī)定：（1）6片（粒、袋）中，每片（粒、袋）的溶出量按標示量計算，均不低于規(guī)定限度（Q）；（2）6片（粒、袋）中有1～2片（粒、袋）低于規(guī)定限度Q，但不低于Q-10％，且其平均溶出量不低于規(guī)定限度Q。（3）6片（粒、袋）中，有1～2片（粒、袋）低于規(guī)定限度Q，其中僅有1片（粒、袋）低于Q-10%，但不低于Q-20%，且其平均溶出量不低于規(guī)定限度Q時，應另取6片（粒、袋）復試；初、復試的12片（粒、袋）中有1～3片（粒、袋）低于規(guī)定限度Q，其中僅有1片（粒、袋）低于Q-10%，但不低于Q-20%，且其平均溶出量不低于規(guī)定限度Q?？偨Y方法名稱第一法第二法第三法適用范圍膠囊、丸劑、片劑、漂浮的制劑片劑、膠囊、丸劑小劑量的片劑,膠囊、丸劑主要儀器轉籃攪拌槳攪拌槳優(yōu)缺點優(yōu)點：應用廣泛，裝置簡單，成熟缺點：①制劑在籃中的位置對測定有影響；②籃下流體力學死區(qū)逸出氣體對測定有影響；③粘性物質易堵塞網孔；④自動化比較困難優(yōu)點：廣泛應用,適用性強易于自動化缺點：①流體動力學復雜,制劑在杯中的位置(下沉或漂浮)影響藥物溶出；②槳底易形成"錐形堆積"漂浮制劑不適用；③對攪拌槳和溶出杯幾何尺寸的精度要求較高；④攪拌軸方向的微小改變會引起溶出結果的明顯偏離

僅供UV—VIS