（新版）執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學專業(yè)知識（一）模擬試卷含答案必備

（新版）執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學專業(yè)知識（一）模擬試卷含答案必備1.下列敘述中哪條是不正確的？（）A.

脂溶性越大的藥物，生物活性越大B.

完全離子化的化合物在胃腸道難以吸收C.

羥基與受體以氫鍵相結(jié)合，當其酰化成酯后活性多降低D.

化合物與受體間相互結(jié)合時的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象E.

旋光異構(gòu)體的生物活性有時存在很大的差別【答案】:

A【解析】:藥物在通過各種生物膜時，由于這些膜主要是由磷脂組成的，需要藥物具有一定的脂溶性（稱為親脂性）。藥物親水性或親脂性的過高或過低都對藥效產(chǎn)生不利的影響。2.阿司匹林藥品質(zhì)量標準收載的內(nèi)容中，屬于鑒別項的有（）。A.

本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭或微帶醋酸臭；遇濕氣即緩緩水解B.

本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解在水或無水乙醚中微溶C.

取本品約0.1g，加水10ml，煮沸，放冷，加三氯化鐵試液1滴，即顯紫堇色D.

本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜一致E.

熾灼殘渣不得過0.1%【答案】:

A|C|D【解析】:B為性狀項，E為檢查項，其余為鑒別項。3.（共用備選答案）A.聚乙二醇B.可可豆脂C.羥苯酯類D.聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類E.水楊酸鈉關于栓劑的基質(zhì)和附加劑(1)具有乳化作用的基質(zhì)（）。【答案】:

D【解析】:聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類屬于非離子型表面活性劑，可以作為O/W型乳化劑。(2)油脂性基質(zhì)（）?！敬鸢浮?

B【解析】:栓劑油性基質(zhì)包括可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕櫚酸酯、混合脂肪酸甘油酯）。(3)屬于栓劑水溶性基質(zhì)，分為不同熔點的是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:常用栓劑水溶性基質(zhì)有甘油明膠、聚乙二醇和泊洛沙姆；聚乙二醇根據(jù)相對分子量的不同，具有不同的熔點。(4)在栓劑基質(zhì)中作防腐劑的是（）?！敬鸢浮?

C【解析】:當栓劑中含有植物浸膏或水性溶液時，可使用防腐劑及抑菌劑，如羥苯酯類。4.下列液體劑型屬于均相液體制劑的是（）。A.

普通乳劑B.

溶膠劑C.

混懸劑D.

低分子溶液劑E.

微乳【答案】:

D【解析】:根據(jù)藥物的分散狀態(tài)，液體制劑可分為均相分散系統(tǒng)、非均相分散系統(tǒng)。在均相分散系統(tǒng)中藥物以分子或離子狀態(tài)分散，如低分子溶液劑、高分子溶液劑；在非均相分散系統(tǒng)中藥物以微粒、小液滴、膠粒分散，如溶膠劑、乳劑、混懸劑。5.下列以共價鍵方式結(jié)合的抗腫瘤藥物是（）。A.

尼群地平B.

乙酰膽堿C.

氯喹D.

環(huán)磷酰胺E.

普魯卡因【答案】:

D【解析】:共價鍵鍵合是一種不可逆的結(jié)合形式，與發(fā)生的有機合成反應相類似。共價鍵鍵合類型多發(fā)生在化學治療藥物的作用機制上，例如烷化劑類抗腫瘤藥物，與DNA中鳥嘌呤堿基形成共價結(jié)合鍵，產(chǎn)生細胞毒活性。D項，環(huán)磷酰胺是第一亞類破壞DNA的烷化劑。6.不能用于液體制劑矯味劑的是（）。A.

泡騰劑B.

消泡劑C.

芳香劑D.

膠漿劑E.

甜味劑【答案】:

B【解析】:液體制劑是指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的液體分散體系。矯味劑是指藥品中用以改善或屏蔽藥物不良氣味和味道，使患者難以覺察藥物的強烈苦味（或其他異味如辛辣、刺激等）的藥用輔料，它可分為泡騰劑、芳香劑、膠漿劑和甜味劑等。7.下列不屬于溶液劑的是（）。A.

糖漿劑B.

芳香水劑C.

靜脈注射乳劑D.

洗劑E.

醑劑【答案】:

C|D【解析】:低分子溶液劑包括溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、涂劑和醑劑等。C項，靜脈注射乳劑屬于乳濁型。D項，洗劑屬于混懸型。8.適宜作片劑崩解劑的是（）。A.

微晶纖維素B.

甘露醇C.

羧甲基淀粉鈉D.

糊精E.

羥丙甲纖維素【答案】:

C【解析】:常用的崩解劑有：干淀粉（適于水不溶性或微溶性藥物）、羧甲淀粉鈉（CMS－Na，高效崩解劑）、低取代羥丙基纖維素（1－HPC，吸水迅速膨脹）、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉（CCMC－Na）、交聯(lián)聚維酮（PVPP）和泡騰崩解劑（碳酸氫鈉和枸櫞酸組成的混合物，也可以用檸檬酸、富馬酸與碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀）等。9.下列藥物含有咪唑基團的抗真菌藥包括（）。A.

伊曲康唑B.

酮康唑C.

硝酸咪康唑D.

氟康唑E.

益康唑【答案】:

B|C|E【解析】:唑類抗真菌藥物主要有咪唑類和三氮唑類。①咪唑類抗真菌藥物的代表藥物為硝酸咪康唑、噻康唑、益康唑、酮康唑等；此類藥物的化學結(jié)構(gòu)多數(shù)可看作是乙醇取代物，其中羥基多為醚化，C-1與芳核直接相連，C-2與咪唑基連接，因而C-1是手性碳，此類藥物具有旋光性，在臨床上使用的是消旋體。②三氮唑類的代表藥物有特康唑、氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑等。10.（共用題干）水楊酸乳膏【處方】水楊酸50g硬脂酸甘油酯70g硬脂酸100g白凡士林120g液體石蠟100g甘油120g十二烷基硫酸鈉10g羥苯乙酯1g蒸餾水480mL(1)下列關于患者使用水楊酸乳膏的做法，錯誤的是（）。A.

清洗皮膚，擦干，按說明涂藥B.

用于已經(jīng)糜爛或繼發(fā)性感染部位C.

輕輕按摩給藥部位，使藥物進入皮膚，直到藥膏或乳劑消失D.

使用過程中，不可與多種藥物聯(lián)合使用E.

藥物用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應停藥【答案】:

B【解析】:水楊酸乳膏不宜用于破潰的皮膚及有炎癥或感染的皮膚。(2)處方中十二烷基硫酸鈉的作用是（）。A.

助溶劑B.

保濕劑C.

潤滑劑D.

防腐劑E.

乳化劑【答案】:

E【解析】:處方中十二烷基硫酸鈉及硬脂酸甘油酯（1:7）為混合乳化劑，其HLB值為11，接近本處方中油相所需的HLB值12.7。(3)處方中的保濕劑是（）。A.

甘油B.

硬脂酸甘油酯C.

羥苯乙酯D.

液體石蠟E.

白凡士林【答案】:

A【解析】:本品為O/W型乳膏，液體石蠟、硬脂酸、白凡士林為油相部分，十二烷基硫酸鈉和硬脂酸甘油酯為混合乳化劑，白凡士林為潤滑劑，甘油為保濕劑，羥苯乙酯為防腐劑。(4)本品的適應證是（）。A.

癰腫B.

疥瘡C.

手術后感染D.

化膿性皮炎E.

足癬【答案】:

E【解析】:本品可治療手足癬及體股癬，忌用于糜爛或繼發(fā)性感染部位。11.（共用備選答案）A.去甲腎上腺素B.納洛酮C.鹽酸普萘洛爾D.洛伐他丁E.美托洛爾(1)含有3，5-二羥基羧酸藥效團的藥物是（）?！敬鸢浮?

D(2)含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的藥物是（）?！敬鸢浮?

A(3)含有萘環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物是（）。【答案】:

C(4)含有烯丙基的藥物是（）。【答案】:

B【解析】:A項，無論是對天然還是合成的他汀類藥物分子中都含有3，5-二羥基羧酸藥效團；B項，當嗎啡的N-甲基被烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)丁基甲基等取代后，導致嗎啡樣物質(zhì)對受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn)，由激動劑變?yōu)檗卓箘?。如，烯丙嗎啡、納洛酮和納曲酮；C項，鹽酸普萘洛爾為含有萘環(huán)結(jié)構(gòu)的非選擇性β-受體阻斷藥；D項，鹽酸特拉唑嗪為含有喹唑啉結(jié)構(gòu)的α1受體阻滯藥；E項，美托洛爾為選擇性的β1-受體阻斷藥。12.關于純化水的說法，錯誤的是（）。A.

可作為制備中藥注射液時所用飲片的提取溶劑B.

可作為制備中藥滴眼劑時所用飲片的提取溶劑C.

可作為配制口服制劑的溶劑D.

可作為配制外用制劑的溶劑E.

可作為配制注射劑的溶劑【答案】:

E【解析】:純化水為原水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制得的供藥用的水。純化水可作為配制普通藥物制劑的溶劑或試驗用水、滅菌或非滅菌制劑所用藥材的提取溶劑、非滅菌制劑所用器具的清洗。不得用于注射劑的配制和稀釋。13.靶向制劑分為被動靶向制劑、主動靶向制劑和物理化學靶向制劑三大類。屬于物理化學靶向制劑的是（）。A.

腦部靶向前體藥物B.

磁性納米囊C.

微乳D.

免疫納米球E.

免疫脂質(zhì)體【答案】:

B【解析】:物理化學靶向制劑是應用物理化學方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。包含①磁性靶向制劑：如磁性微球和磁性納米囊；②熱敏靶向制劑；③pH敏感靶向制劑：如pH敏感脂質(zhì)體；④栓塞性制劑：如栓塞微球和栓塞復乳。14.固體分散體中，藥物與載體形成低共熔混合物時，藥物的分散狀態(tài)是（）。A.

分子狀態(tài)B.

膠態(tài)C.

分子復合物D.

微晶態(tài)E.

無定形【答案】:

D【解析】:低共熔混合物：藥物與載體按適當比例混合，在較低溫度下熔融，驟冷固化形成固體分散體。藥物僅以微晶狀態(tài)分散于載體中，為物理混合物。15.細胞色素P450是一組結(jié)構(gòu)和功能相關的超家族基因編碼的同工酶，主要分布于（）。A.

小腸B.

肝臟C.

肺D.

腎E.

心臟【答案】:

B【解析】:細胞色素P450（CYP）是一組結(jié)構(gòu)和功能柑關的超家族基因編碼的同工酶。主要分布于肝臟，在小腸、肺、腎、腦中也依次有少量分布。16.關于藥物效價強度的說法，錯誤的是（）。A.

比較效價強度時所指的等效反應一般采用50%效應量B.

藥物效價強度用于藥物內(nèi)在活性強弱的比較C.

藥物效價強度用于作用性質(zhì)相同的藥物之等效劑量的比較D.

藥物效價強度用于作用性質(zhì)相同的藥物之等效濃度的比較E.

引起等效反應的相對劑量越小，效價強度越大【答案】:

B【解析】:藥物的效能可以用于藥物內(nèi)在活性強弱的比較，而不是效價強度。ACDE四項，效價強度是指用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，是指能引起等效反應（一般采用50%效應量）的相對劑量或濃度。其值越小則強度越大。17.鐵劑治療缺鐵性貧血的作用機制是（）。A.

影響酶的活性B.

影響核酸代謝C.

補充體內(nèi)物質(zhì)D.

影響機體免疫功能E.

影響細胞環(huán)境【答案】:

C【解析】:補充體內(nèi)物質(zhì)：有些藥物通過補充生命代謝物質(zhì)，治療相應的缺乏癥，如鐵劑治療缺鐵性貧血、胰島素治療糖尿病等。18.《中國藥典》收載的阿司匹林標準中，記載在[性狀]項的內(nèi)容是（）。A.

含量的限度B.

溶解度C.

溶液的澄清度D.

游離水楊酸的限度E.

干燥失重的限度【答案】:

B【解析】:《中國藥典》的[性狀]項下主要記載藥品的外觀、臭味、溶解度以及物理常數(shù)性狀：①外觀與臭味，即對藥品的外觀與臭味（外表感觀）作一般性的描述；②溶解度：以“極易溶解”“易溶”“溶解”“略溶”“微溶”“極微溶解”“幾乎不溶或不溶”等名詞術語表示，如“極易溶解”，是指溶質(zhì)1g（ml）能在溶劑不到1ml中溶解；③物理常數(shù)：主要有相對密度、餾程、熔點、凝點、比旋度、折光率、黏度、吸收系數(shù)、碘值、皂化值和酸值等。19.抑制二氫葉酸合成的藥物是（）。A.

克拉霉素B.

慶大霉素C.

氧氟沙星D.

磺胺嘧啶E.

四環(huán)素【答案】:

D【解析】:A項，克拉霉素屬于半合成的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，克拉霉素可與細菌核糖體50S亞基結(jié)合，從而抑制其蛋白合成而產(chǎn)生抗菌作用；B項，硫酸慶大霉素為氨基糖苷類抗生素，其作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細菌蛋白質(zhì)的合成；C項，氧氟沙星為氟喹諾酮類抗生素，其作用機制是通過抑制細菌DNA回旋酶的活性，阻止細菌DNA的合成和復制而導致細菌死亡；D項，磺胺嘧啶作為二氫葉酸合成酶的競爭性抑制劑，抑制二氫葉酸合成；E項，四環(huán)素的作用機制是與核蛋白體的30S亞單位結(jié)合，從而阻止氨?；?tRNA進入A位，從而阻止核糖體與核蛋白體結(jié)合。20.同一受體的完全激動藥和部分激動藥合用時，產(chǎn)生的藥理效應是（）。A.

二者均在較高濃度時產(chǎn)生兩藥作用增強效果B.

二者用量在臨界點時部分激動藥可發(fā)揮最大激動效應C.

部分激動藥與完全激動藥合用產(chǎn)生協(xié)同作用D.

二者均在低濃度時，部分激動藥拮抗完全激動藥的藥理效應E.

部分激動藥與完全激動藥合用產(chǎn)生相加作用【答案】:

B【解析】:完全激動藥和部分激動藥合用，因部分激動藥可占領受體，而拮抗激動藥的部分藥理效應，故用量在臨界點時部分激動藥可發(fā)揮最大激動效應。21.（共用備選答案）A.右美沙芬B.磷酸可待因C.羧甲司坦D.鹽酸氨溴索E.乙酰半胱氨酸(1)鎮(zhèn)咳作用強，在體內(nèi)可部分代謝生成嗎啡的藥物是（）?！敬鸢浮?

B【解析】:磷酸可待因口服后迅速吸收，體內(nèi)代謝在肝臟進行。約有8％的可待因代謝后生成嗎啡，可產(chǎn)生成癮性。臨床主要用于鎮(zhèn)咳，治療無痰干咳及劇烈、頻繁的咳嗽。(2)分子中含有巰基，臨床上可用于對乙酰氨基酚中毒解救的祛痰藥物是（）?！敬鸢浮?

E【解析】:乙酰半胱氨酸具有較強的黏液溶解作用，可用作祛痰劑；分子中含有巰基，可作為谷胱甘肽的類似物，用于對乙酰氨基酚過量中毒的解毒。22.給Ⅰ型糖尿病患者皮下注射胰島素控制血糖的機制屬于（）。A.

改變離子通道的通透性B.

影響酶的活性C.

補充體內(nèi)活性物質(zhì)D.

改變細胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)E.

影響機體免疫功能【答案】:

C【解析】:藥物的作用是藥物小分子與機體生物大分子之間的相互作用，引起機體生理生化功能改變。具體包括：①作用于受體，如阿托品作用于膽堿受體；②影響酶的活性，如阿司匹林抑制環(huán)氧酶；③影響細胞膜離子通道，如硝苯地平阻滯Ca2＋通道；④干擾核酸代謝，如喹諾酮類抑制細菌DNA回旋酶；⑤補充體內(nèi)物質(zhì)，如胰島素治療糖尿??；⑥改變細胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)，如口服氫氧化鋁、三硅酸鎂等抗酸藥中和胃酸；⑦影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運體，如丙磺舒競爭性抑制腎小管對弱酸性代謝物的轉(zhuǎn)運體，抑制原尿中尿酸再吸收，可用于痛風的治療；⑧影響機體免疫功能，如免疫抑制藥（環(huán)孢素）及免疫調(diào)節(jié)藥（左旋咪唑）通過影響機體免疫功能發(fā)揮療效；⑨非特異性作用，有些藥物并無特異性作用機制，而主要與理化性質(zhì)有關，如消毒防腐藥對蛋白質(zhì)有變性作用，用于體外殺菌或防腐，不能內(nèi)服。23.非天然來源的乙酰膽堿酯酶抑制劑是（）。A.

長春西汀B.

鹽酸多奈哌齊C.

石杉堿甲D.

茴拉西坦E.

吡拉西坦【答案】:

B【解析】:鹽酸多奈哌齊和石杉堿甲均屬于乙酰膽堿酯酶抑制劑，石杉堿甲是從我國石杉屬植物中分離得到的一種新生物堿，鹽酸多奈哌齊為合成藥物。24.有肝臟首過效應的吸收途徑是（）。A.

胃黏膜吸收B.

肺黏膜吸收C.

鼻黏膜吸收D.

口腔黏膜吸收E.

陰道黏膜吸收【答案】:

A【解析】:藥物經(jīng)胃腸道吸收后，先隨血流經(jīng)門靜脈進入肝臟，然后進入全身血液循環(huán)。但有些藥物進入體循環(huán)之前在胃腸道或肝臟被代謝滅活，進入體循環(huán)的實際藥量減少，這種現(xiàn)象稱為首過消除。因此胃黏膜吸收途徑可發(fā)生肝臟首過效應。25.關于溶膠劑性質(zhì)和制備方法的說法，錯誤的是（）。A.

溶膠劑屬于非均勻狀態(tài)液體分散體系B.

溶膠劑中的膠粒屬于熱力學穩(wěn)定系統(tǒng)C.

溶膠劑中的膠粒具有界面動電現(xiàn)象D.

溶膠劑具有布朗運動E.

溶膠劑可用分散法和凝聚法制備【答案】:

B【解析】:溶膠劑是指固體藥物微細粒子分散在水中形成的非均相液體分散體系，膠粒是多分子聚集體，有極大的分散度。由于藥物的分散度極大，藥效易出現(xiàn)顯著變化，溶膠劑屬于熱力學不穩(wěn)定體系。26.關于表面活性劑作用的說法，錯誤的是（）。A.

具有增溶作用B.

具有乳化作用C.

具有潤濕作用D.

具有氧化作用E.

具有去污作用【答案】:

D【解析】:表面活性劑是指具有固定的親水親油基團，在溶液的表面能定向排列，并能使液體表面張力顯著下降的物質(zhì)。主要作用有：①增溶；②乳化；③潤濕；④助懸；⑤起泡和消泡；⑥消毒、殺菌；⑦抗硬水性；⑧去垢、洗滌。27.大多數(shù)藥物轉(zhuǎn)運方式是（）。A.

被動擴散B.

膜孔轉(zhuǎn)運C.

主動轉(zhuǎn)運D.

易化擴散E.

膜動轉(zhuǎn)運【答案】:

A【解析】:被動擴散又稱被動轉(zhuǎn)運，大多數(shù)藥物通過這種方式透過生物膜，即服從濃度梯度由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運。28.受體與配體結(jié)合的復合物可以被另一種配體置換，體現(xiàn)（）。A.

選擇性B.

可逆性C.

特異性D.

飽和性E.

靈敏性【答案】:

B【解析】:受體與配體所形成的復合物可以解離，也可以被另一特異性配體所置換是屬于可逆性。29.下列不是片劑包衣目的的是（）。A.

避光、防潮B.

以提高藥物的穩(wěn)定性C.

遮蓋不良氣味D.

避免藥物間的配伍變化E.

增加生物利用度【答案】:

E【解析】:包衣的主要目的如下：①掩蓋藥物的苦味或不良氣味，改善用藥順應性，方便服用；②防潮、避光，以增加藥物的穩(wěn)定性；③可用于隔離藥物，避免藥物間的配伍變化；④改善片劑的外觀，提高流動性和美觀度；⑤控制藥物在胃腸道的釋放部位，實現(xiàn)胃溶、腸溶或緩控釋等目的。30.下列有關液體制劑的說法，錯誤的是（）。A.

分散度大，吸收快，作用迅速B.

給藥途徑廣C.

易于分劑量，服用方便D.

攜帶運輸方便E.

易霉變，需加入防腐劑【答案】:

D【解析】:液體制劑優(yōu)點有：①藥物以分子或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中，分散度大，吸收快；②給藥途徑多，可以內(nèi)服、外用；③易于分劑量，服用方便；④減少某些藥物的刺激性；⑤某些固體藥物制成液體制劑提高生物利用度。液體制劑缺點有：①化學穩(wěn)定性差；②以水為溶劑者易發(fā)生水解或霉敗，而非水溶劑則存在生理活性、成本等問題；③攜帶、運輸、貯存不便。31.適用于偏酸性藥液的水溶性抗氧劑是（）。A.

對羥基茴香醚（BHA）B.

亞硫酸鈉C.

焦亞硫酸鈉D.

生育酚E.

硫代硫酸鈉【答案】:

C【解析】:適用于偏酸性藥液的水溶性抗氧劑是焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉，而亞硫酸鈉與硫代硫酸鈉用于偏堿性溶液。32.世界衛(wèi)生組織關于藥物“嚴重不良事件”的定義是（）。A.

藥物常用劑量引起的與藥理學特征有關但非用藥目的的作用B.

在使用藥物期間發(fā)生的任何不可預見不良事件不一定與治療有因果關系C.

在任何劑量下發(fā)生的不可預見的臨床事件，如死亡、危及生命、需住院治療或延長目前的住院時間導致持續(xù)的或顯著的功能喪失及導致先天性畸形或出生缺陷D.

發(fā)生在作為預防、治療、診斷疾病期間或改變生理功能使用于人體的正常劑量時發(fā)生的有害的和非目的的藥物反應E.

藥物的一種不良反應，其性質(zhì)和嚴重程度與標記的或批準上市的藥物不良反應不符，或是未能預料的不良反應【答案】:

C【解析】:1991年9月世界衛(wèi)生組織對藥品引起的不良反應包括：①副反應：藥物常用劑量引起的與藥理學特征有關但非用藥目的的作用；②不良反應：發(fā)生在作為預防、治療、診斷疾病或改變生理功能使用于人體的正常劑量發(fā)生的有害的和非目的的藥物反應；③不良事件：在使用藥物期間發(fā)生的任何不良醫(yī)學事件，它不一定與治療有因果關系；④嚴重不良事件：在任何劑量下發(fā)生的不可預見的臨床事件，如死亡、危及生命、需住院治療或延長目前的住院時間、導致持續(xù)的或顯著的功能喪失及導致先天性急性或出生缺陷；⑤非預期不良反應：其性質(zhì)和嚴重程度與標記的或批準上市的藥品不良反應不符，或者是未能預料的不良反應；⑥信號：是指一種藥品和某一不良事件之間可能存在的因果關聯(lián)性的報告信息，這種關聯(lián)性應是此前未知的或尚未證實的。因此答案選C。33.下列藥物中具有活性代謝產(chǎn)物的藥物是（）。A.

特非那定B.

氯雷他定C.

阿司咪唑D.

諾阿司咪唑E.

地氯雷他定【答案】:

A|B|C【解析】:地氯雷他定是氯雷他定的活性代謝物，特非那定和阿司咪唑活性代謝物為非索非那定和諾阿司咪唑，具有比原型藥物更強的抗組胺活性和更低的心臟毒性。34.α1受體激動藥的藥理作用有（）。A.

抑制去甲腎上腺素的釋放B.

外周阻力增加C.

較強的降血壓作用D.

血壓上升E.

收縮周圍血管【答案】:

B|D|E【解析】:α1受體激動藥可收縮周圍血管，外周阻力增加，血壓上升，臨床主要用于治療低血壓和抗休克。α2受體主要分布在去甲腎上腺素能神經(jīng)的突觸前膜上，α2受體激動時可反饋抑制去甲腎上腺素的釋放，具有較強的降血壓作用。α2受體激動藥臨床主要用于治療高血壓。35.在規(guī)定的測試條件下，同一個均勻樣品經(jīng)多次取樣測定，所得結(jié)果之間的接近程度稱為（）。A.

精密度B.

準確度C.

專屬性D.

檢測限E.

線性【答案】:

A【解析】:A項，精密度是指同一個均勻樣品，經(jīng)多次取樣測定所得結(jié)果之間的接近程度。B項，準確度指在一定實驗條件下多次測定的平均值與真值相符合的程度。C項，專屬性是指在其他組分（雜質(zhì)、降解產(chǎn)物、輔料等）可能存在的情況下，分析方法準確地測出待測組分的特性。D項，檢測限是指在規(guī)定實驗條件下所能檢出被測組分的最低濃度或最低量。E項，線性是指一定的濃度范圍內(nèi)，測試結(jié)果與供試物濃度呈正比關系的程度。36.下列關于藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運的特點的說法，正確的是（）。A.

胞飲作用對于蛋白質(zhì)和多肽的吸收不是十分重要B.

易化擴散的轉(zhuǎn)運速率低于被動擴散C.

被動擴散會出現(xiàn)飽和現(xiàn)象D.

被動擴散的物質(zhì)可由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運E.

主動轉(zhuǎn)運借助于載體進行，不需消耗能量【答案】:

D【解析】:A項，膜動轉(zhuǎn)運是蛋白質(zhì)和多肽重要的吸收方式，而細胞通過膜動轉(zhuǎn)運攝取液體的方式即為胞飲。B項，易化擴散不消耗能量，且順濃度梯度，載體轉(zhuǎn)運的速率遠超被動擴散。CD兩項，大多數(shù)藥物穿過生物膜的方式是被動擴散，順濃度梯度，分為自由擴散和協(xié)助擴散，協(xié)助擴散需要膜蛋白幫助，有飽和現(xiàn)象。E項，主動轉(zhuǎn)運逆濃度梯度，需要消耗能量，有飽和現(xiàn)象。37.（共用備選答案）A.硬脂酸鎂B.羧甲基淀粉鈉C.乙基纖維素D.羧甲基纖維素鈉E.硫酸鈣(1)可作為片劑黏合劑的是（）。【答案】:

D【解析】:羧甲基纖維素鈉是纖維素的羧甲基醚化物，不溶于乙醇、氯仿等有機溶媒；可溶于水成為透明的溶液，其黏性較強，常作為黏合劑用于可壓性較差的藥物。(2)可作為片劑崩解劑的是（）?！敬鸢浮?

B【解析】:羧甲基淀粉鈉是一種白色無定形的粉末，吸水膨脹作用非常顯著，吸水后可膨脹至原體積的300倍（有時出現(xiàn)輕微的膠黏作用），是一種性能優(yōu)良的崩解劑。(3)可作為片劑潤滑劑的是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:硬脂酸鎂為疏水性潤滑劑，易與顆?；靹颍瑝浩笃婀饣烙^，應用最廣。38.關于藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運的錯誤表述是（）。A.

大多數(shù)藥物通過被動擴散方式透過生物膜B.

一些生命必需物質(zhì)（如K＋、Na＋等）通過被動轉(zhuǎn)運方式透過生物膜C.

主動轉(zhuǎn)運可被代謝抑制劑所抑制D.

促進擴散的轉(zhuǎn)運速度大大超過被動擴散E.

主動轉(zhuǎn)運藥物的吸收速度可以用米氏方程式描述【答案】:

B【解析】:大多數(shù)藥物通過被動擴散方式透過生物膜，藥物順濃度差轉(zhuǎn)運，從高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運，膜對通過的藥物量無飽和現(xiàn)象，無競爭性抑制作用；簡單被動轉(zhuǎn)運不需要載體參與；一些生命必需物質(zhì)必須通過主動轉(zhuǎn)運方式透過生物膜，其速度可用米氏方程描述。39.（共用備選答案）A.巴西棕櫚蠟B.尿素C.甘油明膠D.叔丁基羥基茴香醚E.羥苯乙酯(1)可作為栓劑水溶性基質(zhì)的是（）?！敬鸢浮?

C【解析】:栓劑常用的水溶性基質(zhì)有：甘油明膠、聚乙二醇類、非離子型表面活性劑類。(2)可作為栓劑抗氧劑的是（）?！敬鸢浮?

D【解析】:當栓劑中的主藥易被氧化時，應采用抗氧劑，如叔丁基羥基茴香醚（BHA）、叔丁基對甲酚（BHT）、沒食子酸酯類等。(3)可作為栓劑硬化劑的是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:若制得的栓劑在貯存或使用時過軟，可以加入硬化劑，如白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕櫚蠟等進行調(diào)節(jié)，但其效果十分有限。40.關于注射用水的收集和保存的說法，錯誤的是（）。A.

采用帶有無菌過濾裝置的密閉收集系統(tǒng)收集B.

注射用水可以在80℃以上保溫存放C.

注射用水可以在70℃以上保溫循環(huán)存放D.

注射用水可以在4℃以下存放E.

注射用水制備后24小時以內(nèi)使用【答案】:

E【解析】:注射用水為蒸餾水或去離子水經(jīng)蒸餾所得的水，為了有效控制微生物污染且同時控制細菌內(nèi)毒素的水平，應在制備后12小時內(nèi)使用。41.（共用備選答案）A.氨茶堿B.螺內(nèi)酯C.氫氯噻嗪D.鹽酸阿米洛利E.呋噻米(1)結(jié)構(gòu)中含有兩個磺酰胺基的利尿藥是（）?！敬鸢浮?

C【解析】:氫氯噻嗪通過抑制遠端小管前段和近端小管（作用較輕）對氯化鈉的重吸收，從而增加遠端小管和集合管的Na＋-K＋交換，K＋分泌增多,來實現(xiàn)利尿作用。結(jié)構(gòu)中含有兩個磺酰胺基。(2)在體內(nèi)水解生成坎利酮的利尿藥是（）。【答案】:

B【解析】:螺內(nèi)酯口服后，約70％迅速被吸收，但在肝臟大部分代謝，脫去乙酰巰基，生成坎利酮和坎利酮酸。42.（共用備選答案）A.含片B.普通片C.泡騰片D.腸溶片E.薄膜衣片(1)《中國藥典》規(guī)定崩解時限為5分鐘的劑型是（）?！敬鸢浮?

C(2)《中國藥典》規(guī)定崩解時限為30分鐘的劑型是（）?！敬鸢浮?

E【解析】:根據(jù)中國藥典要求，普通片劑的崩解時限是15分鐘；分散片、可溶片為3分鐘；舌下片、泡騰片為5分鐘；薄膜衣片為30分鐘；腸溶衣片要求在鹽酸溶液中2小時內(nèi)不得有裂縫、崩解或軟化現(xiàn)象，在pH＝6.8磷酸鹽緩沖液中1小時內(nèi)全部溶解并通過篩網(wǎng)等。43.環(huán)磷酰胺的毒性比其他抗腫瘤藥物的毒性小的原因（）。A.

環(huán)磷酰胺在正常組織中的代謝產(chǎn)物是無毒的4-酮基環(huán)磷酰胺和羧基化合物B.

環(huán)磷酰胺在正常組織中的代謝產(chǎn)物是無毒的羥基化合物C.

在腫瘤組織中代謝產(chǎn)物可經(jīng)非酶水解生成去甲氮芥D.

在腫瘤組織中代謝生成丙烯醛E.

在腫瘤組織中代謝生成磷酰氮芥【答案】:

A|C|D|E【解析】:由于正常組織與腫瘤組織所含酶的不同導致代謝產(chǎn)物不同，環(huán)磷酰胺在正常組織中的代謝產(chǎn)物是無毒的4-酮基環(huán)磷酰胺和羧基化合物，而腫瘤組織中缺乏正常組織中的酶，代謝途徑不同，經(jīng)非酶促反應β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者經(jīng)非酶水解生成去甲氮芥，這三個代謝產(chǎn)物都是較強的烷化劑。故環(huán)磷酰胺的毒性較其他抗腫瘤藥物毒性小。44.（共用備選答案）A.氨芐西林B.舒巴坦鈉C.頭孢氨芐D.亞胺培南E.氨曲南(1)不可逆競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制藥物是（）?！敬鸢浮?

B【解析】:舒巴坦鈉屬于青霉烷砜類β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物，該類化合物具有青霉烷酸的基本結(jié)構(gòu)，但分子中的硫元素被氧化成砜，為不可逆競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。(2)青霉素類抗生素藥物是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:廣譜半合成青霉素：氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林。(3)單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素是（）?！敬鸢浮?

E【解析】:單環(huán)β-內(nèi)酰胺類：氨曲南45.（共用備選答案）A.鹽酸諾氟沙星B.磺胺嘧啶C.氧氟沙星D.司帕沙星E.甲氧芐啶(1)結(jié)構(gòu)中含有嘧啶結(jié)構(gòu)，常與磺胺甲噁唑組成復方制劑的藥物是（）?！敬鸢浮?

E【解析】:甲氧芐啶具有廣譜抗菌作用，抗菌譜與磺胺藥類似，通過抑制二氫葉酸還原酶發(fā)揮抗菌作用，但細菌較易產(chǎn)生耐藥性，很少單獨使用。通常與磺胺類藥物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，可使其抗菌作用增強數(shù)倍至數(shù)十倍，甚至有殺菌作用，而且可減少耐藥菌株的產(chǎn)生，還可增強多種抗生素（如四環(huán)素、慶大霉素）的抗菌作用。(2)結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子，其左旋體活性較強的藥物是（）?！敬鸢浮?

C【解析】:鹽酸左氧氟沙星為左旋體，其混旋體為氧氟沙星，也在臨床上使用。與氧氟沙星相比，優(yōu)點為：活性是氧氟沙星的2倍。(3)結(jié)構(gòu)中含1位乙基，主要用于泌尿道、腸道感染的藥物是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:鹽酸諾氟沙星結(jié)構(gòu)中含1個乙基，主要用于敏感菌所致泌尿生殖道感染，消化系統(tǒng)感染和呼吸道感染。46.5種藥物的LD50和ED50值如下所示，最有臨床意義的藥物是（）。A.

LD50:25mg/kg，ED50:15mg/kgB.

LD50:25mg/kg，ED50:5mg/kgC.

LD50:25mg/kg，ED50:10mg/kgD.

LD50:50mg/kg，ED50:25mg/kgE.

LD50:25mg/kg，ED50:20mg/kg【答案】:

B【解析】:LD50為半數(shù)致死量，ED50為半數(shù)有效量。臨床上用治療指數(shù)TI來估計藥物的安全性，TI值越大，藥物的安全性越高，TI＝半數(shù)致死量/半數(shù)有效量，即TI＝LD50/ED50。B項的TI最大。47.注射劑灌封后需滅菌，最常用的滅菌方法為（）。A.

紫外線滅菌法B.

過濾除菌法C.

干熱滅菌法D.

濕熱滅菌法E.

化學滅菌法【答案】:

D【解析】:滅菌注射劑在灌封后都需要進行滅菌，注射劑從配制到滅菌通常不超過12小時，必須盡快完成以減少細菌繁殖。目前大都采用濕熱滅菌法，常用的滅菌條件為121℃15min或116℃40min。滅菌后應通過實驗確認是否符合滅菌要求。無菌操作生產(chǎn)的注射劑可不滅菌。48.（共用備選答案）A.水中難溶且穩(wěn)定的藥物B.水中易溶且穩(wěn)定的藥物C.油中易溶且穩(wěn)定的藥物D.水中易溶且不穩(wěn)定的藥物E.水中不溶且不穩(wěn)定的藥物(1)適合于制成注射用無菌粉末的是（）?！敬鸢浮?

D【解析】:注射用無菌粉末是指是指藥物制成的供臨用前用適宜的無菌溶液配制成注射液的無菌粉末或無菌的塊狀物，水中易溶且不穩(wěn)定的藥物適合于制成注射用無菌粉末。(2)適合于制成乳狀液型注射劑的是（）。【答案】:

C【解析】:油中易溶且穩(wěn)定的藥物適合于制成O/W型乳劑型注射劑。注射用乳劑除應符合注射劑各項規(guī)定外，還必須符合下列條件：①90%微粒直徑＜1μm，微粒大小均勻，不得有大于5μm的微粒；②成品耐受高壓滅菌，在貯存期內(nèi)乳劑穩(wěn)定，成分不變；③無副作用，無抗原性，無降壓作用與溶血作用。(3)適合于制成混懸型注射劑的是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:水中難溶且穩(wěn)定的藥物適合于制成混懸型注射劑。(4)適合于制成溶液型注射劑的是（）?！敬鸢浮?

B【解析】:水中易溶且穩(wěn)定的藥物適合于制成溶液型注射劑。溶液型注射劑又包括水溶液型、膠體溶液和油溶液。(5)適合于制成注射用濃溶液的是（）。【答案】:

E【解析】:注射用濃溶液是指原料藥物與適宜輔料制成的供臨用前稀釋后靜脈滴注用的無菌濃溶液，適用于水溶液中不穩(wěn)定和（或）水溶液中溶解度低的藥物。49.普萘洛爾用于治療（）。A.

心律失常B.

高血壓C.

心絞痛D.

糖尿病E.

甲狀腺功能亢進【答案】:

A|B|C|E【解析】:普萘洛爾屬于β受體阻滯劑，用藥后心率減慢，心肌收縮力和輸血量降低，冠脈流量下降，心肌耗氧量明顯減少，腎素釋放減少，支氣管阻力有一定程度的增高，臨床用于治療心絞痛、心律失常、甲狀腺功能亢進和高血壓；糖尿病患者慎用；支氣管哮喘及房室傳導阻滯者禁用。50.（共用備選答案）A.潑尼松B.炔雌醇C.苯丙酸諾龍D.甲羥孕酮E.甲睪酮(1)雄激素類藥物（）?！敬鸢浮?

E【解析】:雄激素類代表藥物有丙酸睪酮和甲睪酮。(2)同化激素（）。【答案】:

C【解析】:同化激素類代表藥物有苯丙酸諾龍和司坦唑醇。51.根據(jù)軟藥原理設計的超短效β1受體拮抗劑，可用于室上性心律失常的緊急狀態(tài)治療的藥物是（）。A.

鹽酸索他洛爾B.

阿替洛爾C.

酒石酸美托洛爾D.

艾司洛爾E.

富馬酸比索洛爾【答案】:

D【解析】:艾司洛爾是根據(jù)軟藥原理得到的超短效的β1受體拮抗劑，主要在心肌通過競爭兒茶酚胺結(jié)合位點而抑制β1受體，具有減緩靜息和運動心率，降低血壓，降低心肌耗氧量的作用。適用于苯丙酸甲酯鹽酸鹽預防和治療圍手術期所致的心動過速或高血壓，竇性心動過速，需急診處理的異位性室上性心動過速等。52.下列輔料中，可作為栓劑油脂性基質(zhì)的是（）。A.

聚乙二醇B.

聚乙烯醇C.

椰油酯D.

甘油明膠E.

聚維酮【答案】:

C【解析】:栓劑油性基質(zhì)：可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕櫚酸酯、混合脂肪酸甘油酯）。53.下列劑型給藥可以避免“首過效應”的有（）。A.

注射劑B.

氣霧劑C.

口服溶液D.

舌下片E.

腸溶片【答案】:

A|B|D54.下列藥物在體內(nèi)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化反應，屬于第Ⅰ相反應的有（）A.

苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英B.

對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對乙?；畻钏酑.

卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11-環(huán)氧化物D.

地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西泮E.

硫噴妥鈉經(jīng)氧化脫硫生成戊巴比妥【答案】:

A|C|D|E【解析】:第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化（官能團化反應）是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。如苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性；卡馬西平，在體內(nèi)代謝生成有活性的10,11-環(huán)氧化物，然后經(jīng)進一步代謝水解產(chǎn)生10S,11S-二羥基化合物，經(jīng)由尿排出體外；地西泮在羰基的α-碳原子經(jīng)代謝羥基化后生成替馬西泮或發(fā)生N-脫甲基和α-碳原子羥基化代謝生成奧沙西泮；硫噴妥經(jīng)氧化脫硫生成戊巴比妥，脂溶性下降，作用強度減弱。B項，屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應。55.為莨菪堿類藥物，天然品為左旋體（稱654-1），合成品為外消旋體（稱654-2），臨床上用于解痙的藥物是（）。A.

硫酸阿托品B.

氫溴酸山莨菪堿C.

丁溴東莨菪堿D.

氫溴酸