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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEp38αinhibitor2Cat.No.:HY-131335CASNo.:1095003-80-7分?式:C??H??N?O?分?量:475.58作?靶點:p38MAPK作?通路:MAPK/ERKPathway儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實驗DMSO:250mg/mL(525.67mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.1027mL10.5135mL21.0270mL5mM0.4205mL2.1027mL4.2054mL10mM0.2103mL1.0513mL2.1027mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時,請在6個?內(nèi)使?,-20°C儲存時,請在1個?內(nèi)使?。體內(nèi)實驗請根據(jù)您的實驗動物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實驗的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥6.25mg/mL(13.14mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE2.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:6.25mg/mL(13.14mM);Suspendedsolution;Needultrasonic3.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥6.25mg/mL(13.14mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性p38αinhibitor2?種?效選擇性p38αMAPK抑制劑,pIC50為9.6。p38αinhibitor2抑制hERG離?通道(IC50=27μM),在51個其他蛋?激酶組(10μM濃度下抑制率<30%)和141個其他?物靶點組中測試時顯?出良好的選擇性。IC50&Targetp38αMAPK9.6(pIC50)REFERENCES[1].RauboP,etal.Thediscoveryandevaluationof3-amino-2(1H)-pyrazinonesasanovelseriesofselectivep38αMAPkinaseinhibitors[publishedonlineaheadofprint,2020Jul15].BioorgMedChemLett.2020;30(18):127412.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;021-5
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