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經皮給藥系統概述

經皮給藥系統(transdermaldeliverysystems,TDS)是指經皮膚給藥,使藥物以恒定的速度通過皮膚各層進入體循環(huán),產生全身或局部治療作用,實現疾病治療或預防的一類新的控釋制劑。經皮給藥系統概述經皮給藥系統(transderm1TDS優(yōu)點

(1)避免胃腸道及肝臟的首過效應;

(4)提高藥物的生物利用度和治療的安全性。(2)保持血藥水平相對穩(wěn)定;(3)增加藥物體內過程的預見性;(1)藥物僅限于強效類;(2)大面積給藥,可能會產生刺激性和過敏性;(3)存在皮膚的代謝與儲庫作用;(4)因皮膚類型及特性引起的療效變異。TDS缺點TDS優(yōu)點(1)避免胃腸道及肝臟的首過效應;(4)提高藥2經皮給藥制劑分類儲庫型:藥物被控釋膜或其他控釋材料包裹

成儲庫,由控釋膜或控釋材料的性

質控制藥物的釋放速率。骨架型:藥物溶解或均勻分散在聚合物骨架材

料中,由骨架材料控制藥物的釋放速

率。

經皮給藥制劑分類儲庫型:藥物被控釋膜或其他控釋材料包裹

3表2經皮給藥避孕系統充填封閉型經皮給藥系統:氫嗅酸檳榔堿與磷酸氫二鉀制成使

用者活化的經皮給藥給藥系統(UATS)(9)骨骼疾病:骨質疏松癥、骨關節(jié)?。恢委煾哐獕嚎墒寡獕涸?4小時內得到控制,還能使療

效延長到7天之久。經皮給藥制劑的應用迄今為止,共有10類藥物,20余個品種被開發(fā)為經皮給藥制劑,并獲得美國食品與藥品監(jiān)管局(FDA)批準上市,如可樂定、芬太尼、東莨菪堿、硝酸甘油、煙堿、雌二醇/炔諾酮、睪酮、利多卡因、奧昔布寧等?!苿┓浅:唵巍V谱鳌运苄愿叻肿硬牧蠟榛|制成的透皮吸收新劑型,是將藥用成分配入水溶性高分子凝膠中制成膏體,然后把膏體延展在基布上,最后覆蓋隔離薄膜而制成。特點——將非常精確劑量的藥物以溶液

的形式擴散到皮膚的微小區(qū)域?!摲N劑型看不見且非常細小,不

會產生刺激,難于撕下以及粘在

衣服上等情況;(14)疫苗接種:皮膚作為免疫器官、透皮免疫基因治療、反義治療;(1)避免胃腸道及肝臟的首過效應;經皮給藥系統以其獨特的優(yōu)勢,越發(fā)受到藥劑學家的重視,也給廣大藥劑學家提供了創(chuàng)新的機會。(3)減少了皮膚蛋白酶對藥物的降解;尤卓爾(0.主要用于治療腦血栓、腦梗塞、中風后癱瘓、冠心病。經皮給藥制劑分類復合膜型經皮給藥系統:東莨若堿經皮給藥系統

充填封閉型經皮給藥系統:氫嗅酸檳榔堿與磷酸氫二鉀制成使

用者活化的經皮給藥給藥系統(UATS)

膠粘層限速型經皮給藥系統:硝酸甘油經皮給藥系統Deponit

微儲庫型經皮給藥系統:硝酸甘油經皮給藥系統Nitrodisc

聚合物骨架型經皮給藥系統:硝酸甘油經皮給藥系統Nitrodur

膠粘劑骨架型經皮給藥系統:硝酸甘油經皮給藥系統Nitro-DurU

多儲庫型經皮給藥系統包囊儲庫型經皮給藥系統微空骨架型經皮給藥系統表2經皮給藥避孕系統經皮給藥制劑分類復合膜型經皮給藥系統4溶液、洗劑、酊劑、油劑、軟膏劑、膏藥、搽劑、涂膜劑、巴布劑、骨架型貼片、膜控型貼片、微乳、脂質體、包合物、前體藥物與低共融物、納米透皮噴霧(MTDS)等目前研究的主要經皮給藥制劑溶液、洗劑、酊劑、油劑、軟膏劑、膏藥、搽劑、涂膜劑、巴布劑、5制作——以水溶性高分子材料為基質制成的透皮吸收新劑型,是將藥用成分配入水溶性高分子凝膠中制成膏體,然后把膏體延展在基布上,最后覆蓋隔離薄膜而制成。巴布劑

特點——藥物容量高、劑量準確,透皮性、貼敷性、保濕性好,貼著舒適,不污染衣物,無致敏與刺激性等。制作——以水溶性高分子材料為基質制成的透皮吸收新劑型,是將藥6納米透皮噴霧(MTDS)原理——該溶液是按處方劑量給藥的,揮發(fā)性物質依靠蒸發(fā)作用,離開原有的在介質中的藥物的濃溶液,迅速吸收進入皮膚的表層。經過一個較長時期,藥物從包裹物中釋放出來。關鍵——將藥物帶入皮膚的擔體溶劑的應用。納米透皮噴霧(MTDS)7隨各種新技術的應用不斷擴大,如蛋白質、多肽均有可能通過皮膚給藥,將極大造福患者。油包水(W/O)型膜控釋型經皮給藥系統,(14)疫苗接種:皮膚作為免疫器官、透皮免疫基因治療、反義治療;技術的優(yōu)勢,同時又可以降低毒副作用。膜控釋型經皮給藥系統,(1)藥物僅限于強效類;雙連續(xù)型微乳經皮給藥制劑的臨床應用概況膜控釋型經皮給藥系統,經皮給藥制劑的應用迄今為止,共有10類藥物,20余個品種被開發(fā)為經皮給藥制劑,并獲得美國食品與藥品監(jiān)管局(FDA)批準上市,如可樂定、芬太尼、東莨菪堿、硝酸甘油、煙堿、雌二醇/炔諾酮、睪酮、利多卡因、奧昔布寧等。2002年2月美國FDA批準上市燈盞花素緩釋經皮貼劑(膜控釋型)(10)惡心及嘔吐:暈動癥、術后嘔吐;(1)心血管?。盒慕g痛、高血壓、充血性心力衰竭;優(yōu)點——給藥更準確,與巴布劑的精確

用量一樣;

——該種劑型看不見且非常細小,不

會產生刺激,難于撕下以及粘在

衣服上等情況;

——制劑非常簡單。納米透皮噴霧(MTDS)特點——將非常精確劑量的藥物以溶液

的形式擴散到皮膚的微小區(qū)域。隨各種新技術的應用不斷擴大,如蛋白質、多肽均有可能通過皮膚給8包含擴散層、活性物質膠體、控制釋放的微孔膜和含藥粘附層等4層結構,其中藥物將被包裹在無孔的或微孔的聚合物膜內。膜控型貼片包含擴散層、活性物質膠體、控制釋放的微孔膜和含藥粘附層等4層9由油相、水相和表面活性劑及助表面活性劑組成的光學上均一、熱力學及動力學穩(wěn)定的體系。微乳按結構劃分:水包油(O/W)型油包水(W/O)型雙連續(xù)型微乳由油相、水相和表面活性劑及助表面活性劑組成的光學上均一、熱力10優(yōu)點:(1)穩(wěn)定,吸收迅速完全;(2)能增強療效,降低毒副作用;(3)透皮給藥有很大潛力。透皮吸收特點:(1)增溶及提高滲透濃度梯度;(2)增加角質層脂質雙層流動性;(3)破壞角質層水性通道;(4)微乳完整結構經毛囊透皮吸收。微乳優(yōu)點:透皮吸收特點:微乳11脂質體特點:(1)體積??;(2)在一定的水合壓力下具有高度變形性;(3)減少了皮膚蛋白酶對藥物的降解;(4)多種促透技術的聯用既可以充分發(fā)揮單一技術的優(yōu)勢,同時又可以降低毒副作用。脂質體特點:12經皮給藥制劑的臨床應用概況經皮給藥制劑的應用迄今為止,共有10類藥物,20余個品種被開發(fā)為經皮給藥制劑,并獲得美國食品與藥品監(jiān)管局(FDA)批準上市,如可樂定、芬太尼、東莨菪堿、硝酸甘油、煙堿、雌二醇/炔諾酮、睪酮、利多卡因、奧昔布寧等。在亞洲,除日本外,尤其是韓國和印度近來也加大了對經皮給藥制劑的科研投入,很多藥物的經皮給藥制劑正處于臨床前及臨床研究階段。經皮給藥制劑的臨床應用概況經皮給藥制劑的應用迄今13成分用途透皮技術研發(fā)階段前列腺素E1治療陽痿凝膠臨床前似普羅啡強力鎮(zhèn)痛貼片臨床III期地塞米松抗炎和抗過敏離子導入臨床III期右旋安非他命中樞興奮劑貼片臨床前雙氯芬酸消炎鎮(zhèn)痛貼片臨床前二氫睪酮治療陽痿凝膠臨床III期雌二醇避孕凝膠臨床III期雄性激素/雌二醇避孕貼片臨床II期雌二醇/孕酮避孕貼片臨床前睪丸激素/雌二醇避孕貼片臨床III期芬太尼鎮(zhèn)痛貼片離子導入臨床前到臨床III期氟比洛芬治療風濕性關節(jié)炎貼片臨床前表1美國進入臨床的透皮制劑品種(1)成分用途透皮技術研發(fā)階段前列腺素E1治療陽痿凝膠臨床前似普羅14表1美國進入臨床的透皮制劑品種(2)成分用途透皮技術研發(fā)階段氟比洛芬治療風濕性關節(jié)炎貼片臨床前利多卡因局麻離子導入臨床III期胰高血糖素樣肽促胰島素分泌和降血糖微針臨床前哌醋甲酯治療注意力不足失調癥狀貼片臨床前副甲狀腺激素提高人體血清鈣水平,用于甲狀旁腺機能低下癥。微針臨床前羅替戈汀改善帕金森綜合癥患者的運動障礙貼片

臨床III期睪酮男性性腺機能減退癥等凝膠臨床前Unknowncompoundfortreatmentofonychomycosis

(抗甲癬藥)抗甲癬貼片

臨床III期疫苗抗病毒貼片臨床前Various(macromolecules.Etc)(大分子藥物)心血管等超聲導入臨床前表1美國進入臨床的透皮制劑品種(2)成分用途透皮技術研15目前正在研究的經皮給藥方法治療的疾病很多,主要包括以下方面:(1)心血管?。盒慕g痛、高血壓、充血性心力衰竭;(2)疼痛:非甾體抗炎藥、阿片類、癌癥疼痛、慢性疼痛、麻醉后疼痛等;(3)避孕:男性避孕、女性避孕;(4)皮膚科:濕疹、銀屑病、白癜風等;(5)兒科:感冒、小兒腹瀉、小兒肺炎、感染等;(6)女性性功能障礙:女性性喚醒障礙、更年期綜合征;(7)呼吸道疾病:哮喘,小兒肺炎、慢性支氣管炎;(8)男性性功能障礙:勃起功能障礙、性腺機能減退;(9)骨骼疾病:骨質疏松癥、骨關節(jié)?。唬?0)惡心及嘔吐:暈動癥、術后嘔吐;(11)神經、精神疾?。号两鹕喜?、多巴胺抑制劑、抑郁癥、多動腿綜合

征、早老性癡呆、圖雷特綜合征、局部給藥激素治療、注意缺陷障礙、

偏頭痛、耳鳴或眩暈、小兒神經性尿頻;(12)戒煙:尼古??;(13)抗衰老;(14)疫苗接種:皮膚作為免疫器官、透皮免疫基因治療、反義治療;(15)慢性疲勞征、痛經、膀胱尿失禁、腹瀉等。目前正在研究的經皮給藥方法治療的疾病很多,主要包括以16——心絞痛、高血壓、充血性心力衰竭等心血管病硝酸甘油經皮給藥系統商品有Transdermal-Nitro、Nitro-Dur、Nitrodisc。燈盞花素緩釋經皮貼劑(膜控釋型)主要用于治療腦血栓、腦梗塞、中風后癱瘓、冠心病??蓸范ㄙN片治療高血壓可使血壓在24小時內得到控制,還能使療

效延長到7天之久。司樂定貼片膜控釋型經皮給藥系統,應用于皮膚上后也能持續(xù)7天以恒定的速率給藥。

——心絞痛、高血壓、充血性心力衰竭等心血管病硝酸甘油經皮給17——非甾體抗炎藥、阿片類、癌癥疼痛、

慢性疼痛、麻醉后疼痛等疼痛芬太尼(1)骨架擴散型芬太尼透片貼劑(2)患者自控離子電滲型蓊太尼透皮貼劑嗎啡(1)緩釋片(2)生物頰粘貼片——非甾體抗炎藥、阿片類、癌癥疼痛、

慢性疼18制作——以水溶性高分子材料為基質制成的透皮吸收新劑型,是將藥用成分配入水溶性高分子凝膠中制成膏體,然后把膏體延展在基布上,最后覆蓋隔離薄膜而制成。膠粘層限速型經皮給藥系統:硝酸甘油經皮給藥系統Deponit(1)藥物僅限于強效類;Ortho-McNeil公司(10)惡心及嘔吐:暈動癥、術后嘔吐;(6)女性性功能障礙:女性性喚醒障礙、更年期綜合征;克廷夫(0.經皮給藥制劑的應用迄今為止,共有10類藥物,20余個品種被開發(fā)為經皮給藥制劑,并獲得美國食品與藥品監(jiān)管局(FDA)批準上市,如可樂定、芬太尼、東莨菪堿、硝酸甘油、煙堿、雌二醇/炔諾酮、睪酮、利多卡因、奧昔布寧等。(12)戒煙:尼古?。唬?4)疫苗接種:皮膚作為免疫器官、透皮免疫基因治療、反義治療;治療高血壓可使血壓在24小時內得到控制,還能使療

效延長到7天之久。1%丁酸氫化可的松乳膏)——心絞痛、高血壓、充血性心力衰竭等經皮給藥系統以其獨特的優(yōu)勢,越發(fā)受到藥劑學家的重視,也給廣大藥劑學家提供了創(chuàng)新的機會。技術的優(yōu)勢,同時又可以降低毒副作用。避孕常用凝膠劑和貼劑,目前研究和上市品種詳見表2。表2經皮給藥避孕系統藥物商品名使用期限

(d)研制國家生產公司現狀NGMN/EEORTOEVRATM7Ortho-McNeil公司2002年2月美國FDA批準上市EVRA7Janssen-Cilag公司2002年9月歐洲EC批準上市NES/EE貼片美國人口理事會臨床前研究NES貼片美國人口理事會臨床前研究凝膠1美國人口理事會臨床前研究ING貼片7中國臨床前研究ING/E2貼片7瑞士臨床前研究制作——以水溶性高分子材料為基質制成的透皮吸收新劑型,是將藥19皮膚科——抗生素和糖皮質激素的經皮制劑替硝唑緩釋膜劑、乳劑、凝膠劑、凍膠劑、霜劑等制劑糖皮質激素適確得(0.05%鹵美松乳膏):皮炎類皮膚病,濕疹、

銀屑病、白癜風艾洛松(0.1%糠酸莫米松乳膏):過敏性皮膚病,濕疹,

盤狀紅斑狼瘡,扁平苔癬,

皮膚淀粉樣變苔癬等克廷夫(0.05%丙酸氟替卡松乳膏):濕疹、銀屑病尤卓爾(0.1%丁酸氫化可的松乳膏)皮膚科——抗生素和糖皮質激素的經皮制劑替硝唑糖皮質激素20兒科優(yōu)點:避免口服給藥的副作用,無注射的疼痛,患兒樂于接受。

舉例:左旋咪唑涂布劑中藥類貼劑女性性功能障礙雌二醇經皮給藥系統(Estrad-erm·TTS)充填封閉型經皮給藥系統三種規(guī)格:TTS-25、TTS-50和TTS-100兒科優(yōu)點:避免口服給藥的副作用,無注射的疼痛,舉例:左21展望經皮給藥系統以其獨特的優(yōu)勢,越發(fā)受到藥劑學家的重視,也給廣大藥劑學家提供了創(chuàng)新的機會。隨各種新技術的應用不斷擴大,如蛋白質、多肽均有可能通過皮膚給藥,將極大造?;颊?。透皮制劑的研究今后仍將集中在新型透皮制劑、合適的藥物載體的開發(fā)、透皮促進方法及其促進機理等三方面。展望經皮給藥系統以其獨特的優(yōu)勢,越發(fā)受到藥劑學家的重視,22謝謝!謝謝!23(4)微乳完整結構經毛囊透皮吸收。(4)皮膚科:濕疹、銀屑病、白癜風等;經皮給藥系統以其獨特的優(yōu)勢,越發(fā)受到藥劑學家的重視,也給廣大藥劑學家提供了創(chuàng)新的機會。應用于皮膚上后也能持續(xù)7天以恒定的速率給藥。主要用于治療腦血栓、腦梗塞、中風后癱瘓、冠心病。Unknowncompoundfortreatmentofonychomycosis

(抗甲癬藥)按結構劃分:水包油(O/W)型表1美國進入臨床的透皮制劑品種(2)克廷夫(0.(1)穩(wěn)定,吸收迅速完全;(1)心血管?。盒慕g痛、高血壓、充血性心力衰竭;膜控釋型經皮給藥系統,制作——以水溶性高分子材料為基質制成的透皮吸收新劑型,是將藥用成分配入水溶性高分子凝膠中制成膏體,然后把膏體延展在基布上,最后覆蓋隔離薄膜而制成。(9)骨骼疾病:骨質疏松癥、骨關節(jié)??;經皮給藥系統以其獨特的優(yōu)勢,越發(fā)受到藥劑學家的重視,也給廣大藥劑學家提供了創(chuàng)新的機會。制作——以水溶性高分子材料為基質制成的透皮吸收新劑型,是將藥用成分配入水溶性高分子凝膠中制成膏體,然后把膏體延展在基布上,最后覆蓋隔離薄膜而制成。巴布劑

特點——藥物容量高、劑量準確,透皮性、貼敷性、保濕性好,貼著舒適,不污染衣物,無致敏與刺激性等。(4)微乳完整結構經毛囊透皮吸收。制作——以水溶性高分子材料24經皮給藥制劑的臨床應用概況經皮給藥制劑的應用迄今為止,共有10類藥物,20余個品種被開發(fā)為經皮給藥制劑,并獲得美國食品與藥品監(jiān)管局(FDA)批準上市,如可樂定、芬太尼、東莨菪堿、硝酸甘油、煙堿、雌二醇/炔諾酮、睪酮、利多卡因、奧昔布寧等。在亞洲,除日本外,尤其是韓國和印度近來也加大了對經皮給藥制劑的科研投入,很多藥物的經皮給藥制劑正處于臨床前及臨床研究階段。經皮給藥制劑的臨床應用概況經皮給藥制劑的應用迄今25目前正在研究的經皮給藥方法治療的疾病很多,主要包括以下方面:(1)心血管?。盒慕g痛、高血壓、充血性心力衰竭;(2)疼痛:非甾體抗炎藥、阿片類、癌癥疼痛、慢性疼痛、麻醉后疼痛等;(3)避孕:男性避孕、女性避孕;(4)皮膚科:濕疹、銀屑病、白癜風等;(5)兒科:感冒、小兒腹瀉、小兒肺炎、感染等;(6)女性性功能障礙:女性性喚醒障礙、更年期綜合征;(7)呼吸道疾?。合?,小兒肺炎、慢性支氣管炎;(8)男性性功能障礙:勃起功能障礙、性腺機能減退;(9)骨骼疾病:骨質疏松癥、骨關節(jié)??;(10)惡心及嘔吐:暈動癥、術后嘔吐;(11)神經、精神疾?。号两鹕喜?、多巴胺抑制劑、抑郁癥、多動腿綜合

征、早老性癡呆、圖雷特綜合征、局部給藥激素治療、注意缺陷障礙、

偏頭痛、耳鳴或眩暈、小兒神經性尿頻;(12)戒煙:尼古??;(13)抗衰老;(14)疫苗接種:皮膚作為免疫器官、透皮免疫基因治療、反義治療;(15)慢性疲勞征、痛經、膀胱尿失禁、腹瀉等。目前正在研究的經皮給藥方法治療的疾病很多,主要包括以26——心絞痛、高血壓、充血性心力衰竭等心血管病硝酸甘油經皮給藥系統商品有Transdermal-Nitro、Nitro-Dur、Nitrodisc。燈盞花素緩釋經皮貼劑(膜控釋型)主要用于治療腦血栓、腦梗塞、中風后癱瘓、冠心病??蓸范ㄙN片治療高血壓可使血壓在24小時內得到控制,還能使療

效延長到7天之久。司樂定貼片膜控釋型經皮給藥系統,應用于皮膚上后也能持續(xù)7天以恒定的速率給藥。

——心絞痛、高血壓、充血性心力衰竭等心血管病硝酸甘油經皮給27皮膚科——抗生素和糖皮質激素的經皮制劑替硝唑緩釋膜劑、乳劑、凝膠劑、凍膠劑、霜劑等制劑糖皮質激素適確得(0.05%鹵美松乳膏):皮炎類皮膚病,濕疹、

銀屑病、白癜風艾洛松(0.1%糠酸莫米松乳膏):過敏性皮膚病,濕疹,

盤狀紅斑狼瘡,扁平苔癬,

皮膚淀粉樣變苔癬等克廷夫(0.05%丙酸氟替卡松乳膏):濕疹、銀屑病尤卓爾(0.1%丁酸氫化可的松乳膏)皮膚科——抗生素和糖皮質激素的經皮制劑替硝唑糖皮質激素28展望經皮給藥系統以其獨特的優(yōu)勢,越發(fā)受到藥劑學家的重視,也給廣大藥劑學家提供了創(chuàng)新的機會。隨各種新技術的應用不斷擴大,如蛋白質、多肽均有可能通過皮膚給藥,將極大造?;颊摺M钙ぶ苿┑难芯拷窈笕詫⒓性谛滦屯钙ぶ苿?、合適的藥物載體的開發(fā)、透皮促進方法及其促進機理等三方面。展望經皮給藥系統以其獨特的優(yōu)勢,越發(fā)受到藥劑學家的重視,29經皮給藥系統概述

經皮給藥系統(transdermaldeliverysystems,TDS)是指經皮膚給藥,使藥物以恒定的速度通過皮膚各層進入體循環(huán),產生全身或局部治療作用,實現疾病治療或預防的一類新的控釋制劑。經皮給藥系統概述經皮給藥系統(transderm30TDS優(yōu)點

(1)避免胃腸道及肝臟的首過效應;

(4)提高藥物的生物利用度和治療的安全性。(2)保持血藥水平相對穩(wěn)定;(3)增加藥物體內過程的預見性;(1)藥物僅限于強效類;(2)大面積給藥,可能會產生刺激性和過敏性;(3)存在皮膚的代謝與儲庫作用;(4)因皮膚類型及特性引起的療效變異。TDS缺點TDS優(yōu)點(1)避免胃腸道及肝臟的首過效應;(4)提高藥31經皮給藥制劑分類儲庫型:藥物被控釋膜或其他控釋材料包裹

成儲庫,由控釋膜或控釋材料的性

質控制藥物的釋放速率。骨架型:藥物溶解或均勻分散在聚合物骨架材

料中,由骨架材料控制藥物的釋放速

率。

經皮給藥制劑分類儲庫型:藥物被控釋膜或其他控釋材料包裹

32表2經皮給藥避孕系統充填封閉型經皮給藥系統:氫嗅酸檳榔堿與磷酸氫二鉀制成使

用者活化的經皮給藥給藥系統(UATS)(9)骨骼疾病:骨質疏松癥、骨關節(jié)?。恢委煾哐獕嚎墒寡獕涸?4小時內得到控制,還能使療

效延長到7天之久。經皮給藥制劑的應用迄今為止,共有10類藥物,20余個品種被開發(fā)為經皮給藥制劑,并獲得美國食品與藥品監(jiān)管局(FDA)批準上市,如可樂定、芬太尼、東莨菪堿、硝酸甘油、煙堿、雌二醇/炔諾酮、睪酮、利多卡因、奧昔布寧等?!苿┓浅:唵?。制作——以水溶性高分子材料為基質制成的透皮吸收新劑型,是將藥用成分配入水溶性高分子凝膠中制成膏體,然后把膏體延展在基布上,最后覆蓋隔離薄膜而制成。特點——將非常精確劑量的藥物以溶液

的形式擴散到皮膚的微小區(qū)域?!摲N劑型看不見且非常細小,不

會產生刺激,難于撕下以及粘在

衣服上等情況;(14)疫苗接種:皮膚作為免疫器官、透皮免疫基因治療、反義治療;(1)避免胃腸道及肝臟的首過效應;經皮給藥系統以其獨特的優(yōu)勢,越發(fā)受到藥劑學家的重視,也給廣大藥劑學家提供了創(chuàng)新的機會。(3)減少了皮膚蛋白酶對藥物的降解;尤卓爾(0.主要用于治療腦血栓、腦梗塞、中風后癱瘓、冠心病。經皮給藥制劑分類復合膜型經皮給藥系統:東莨若堿經皮給藥系統

充填封閉型經皮給藥系統:氫嗅酸檳榔堿與磷酸氫二鉀制成使

用者活化的經皮給藥給藥系統(UATS)

膠粘層限速型經皮給藥系統:硝酸甘油經皮給藥系統Deponit

微儲庫型經皮給藥系統:硝酸甘油經皮給藥系統Nitrodisc

聚合物骨架型經皮給藥系統:硝酸甘油經皮給藥系統Nitrodur

膠粘劑骨架型經皮給藥系統:硝酸甘油經皮給藥系統Nitro-DurU

多儲庫型經皮給藥系統包囊儲庫型經皮給藥系統微空骨架型經皮給藥系統表2經皮給藥避孕系統經皮給藥制劑分類復合膜型經皮給藥系統33溶液、洗劑、酊劑、油劑、軟膏劑、膏藥、搽劑、涂膜劑、巴布劑、骨架型貼片、膜控型貼片、微乳、脂質體、包合物、前體藥物與低共融物、納米透皮噴霧(MTDS)等目前研究的主要經皮給藥制劑溶液、洗劑、酊劑、油劑、軟膏劑、膏藥、搽劑、涂膜劑、巴布劑、34制作——以水溶性高分子材料為基質制成的透皮吸收新劑型,是將藥用成分配入水溶性高分子凝膠中制成膏體,然后把膏體延展在基布上,最后覆蓋隔離薄膜而制成。巴布劑

特點——藥物容量高、劑量準確,透皮性、貼敷性、保濕性好,貼著舒適,不污染衣物,無致敏與刺激性等。制作——以水溶性高分子材料為基質制成的透皮吸收新劑型,是將藥35納米透皮噴霧(MTDS)原理——該溶液是按處方劑量給藥的,揮發(fā)性物質依靠蒸發(fā)作用,離開原有的在介質中的藥物的濃溶液,迅速吸收進入皮膚的表層。經過一個較長時期,藥物從包裹物中釋放出來。關鍵——將藥物帶入皮膚的擔體溶劑的應用。納米透皮噴霧(MTDS)36隨各種新技術的應用不斷擴大,如蛋白質、多肽均有可能通過皮膚給藥,將極大造福患者。油包水(W/O)型膜控釋型經皮給藥系統,(14)疫苗接種:皮膚作為免疫器官、透皮免疫基因治療、反義治療;技術的優(yōu)勢,同時又可以降低毒副作用。膜控釋型經皮給藥系統,(1)藥物僅限于強效類;雙連續(xù)型微乳經皮給藥制劑的臨床應用概況膜控釋型經皮給藥系統,經皮給藥制劑的應用迄今為止,共有10類藥物,20余個品種被開發(fā)為經皮給藥制劑,并獲得美國食品與藥品監(jiān)管局(FDA)批準上市,如可樂定、芬太尼、東莨菪堿、硝酸甘油、煙堿、雌二醇/炔諾酮、睪酮、利多卡因、奧昔布寧等。2002年2月美國FDA批準上市燈盞花素緩釋經皮貼劑(膜控釋型)(10)惡心及嘔吐:暈動癥、術后嘔吐;(1)心血管?。盒慕g痛、高血壓、充血性心力衰竭;優(yōu)點——給藥更準確,與巴布劑的精確

用量一樣;

——該種劑型看不見且非常細小,不

會產生刺激,難于撕下以及粘在

衣服上等情況;

——制劑非常簡單。納米透皮噴霧(MTDS)特點——將非常精確劑量的藥物以溶液

的形式擴散到皮膚的微小區(qū)域。隨各種新技術的應用不斷擴大,如蛋白質、多肽均有可能通過皮膚給37包含擴散層、活性物質膠體、控制釋放的微孔膜和含藥粘附層等4層結構,其中藥物將被包裹在無孔的或微孔的聚合物膜內。膜控型貼片包含擴散層、活性物質膠體、控制釋放的微孔膜和含藥粘附層等4層38由油相、水相和表面活性劑及助表面活性劑組成的光學上均一、熱力學及動力學穩(wěn)定的體系。微乳按結構劃分:水包油(O/W)型油包水(W/O)型雙連續(xù)型微乳由油相、水相和表面活性劑及助表面活性劑組成的光學上均一、熱力39優(yōu)點:(1)穩(wěn)定,吸收迅速完全;(2)能增強療效,降低毒副作用;(3)透皮給藥有很大潛力。透皮吸收特點:(1)增溶及提高滲透濃度梯度;(2)增加角質層脂質雙層流動性;(3)破壞角質層水性通道;(4)微乳完整結構經毛囊透皮吸收。微乳優(yōu)點:透皮吸收特點:微乳40脂質體特點:(1)體積??;(2)在一定的水合壓力下具有高度變形性;(3)減少了皮膚蛋白酶對藥物的降解;(4)多種促透技術的聯用既可以充分發(fā)揮單一技術的優(yōu)勢,同時又可以降低毒副作用。脂質體特點:41經皮給藥制劑的臨床應用概況經皮給藥制劑的應用迄今為止,共有10類藥物,20余個品種被開發(fā)為經皮給藥制劑,并獲得美國食品與藥品監(jiān)管局(FDA)批準上市,如可樂定、芬太尼、東莨菪堿、硝酸甘油、煙堿、雌二醇/炔諾酮、睪酮、利多卡因、奧昔布寧等。在亞洲,除日本外,尤其是韓國和印度近來也加大了對經皮給藥制劑的科研投入,很多藥物的經皮給藥制劑正處于臨床前及臨床研究階段。經皮給藥制劑的臨床應用概況經皮給藥制劑的應用迄今42成分用途透皮技術研發(fā)階段前列腺素E1治療陽痿凝膠臨床前似普羅啡強力鎮(zhèn)痛貼片臨床III期地塞米松抗炎和抗過敏離子導入臨床III期右旋安非他命中樞興奮劑貼片臨床前雙氯芬酸消炎鎮(zhèn)痛貼片臨床前二氫睪酮治療陽痿凝膠臨床III期雌二醇避孕凝膠臨床III期雄性激素/雌二醇避孕貼片臨床II期雌二醇/孕酮避孕貼片臨床前睪丸激素/雌二醇避孕貼片臨床III期芬太尼鎮(zhèn)痛貼片離子導入臨床前到臨床III期氟比洛芬治療風濕性關節(jié)炎貼片臨床前表1美國進入臨床的透皮制劑品種(1)成分用途透皮技術研發(fā)階段前列腺素E1治療陽痿凝膠臨床前似普羅43表1美國進入臨床的透皮制劑品種(2)成分用途透皮技術研發(fā)階段氟比洛芬治療風濕性關節(jié)炎貼片臨床前利多卡因局麻離子導入臨床III期胰高血糖素樣肽促胰島素分泌和降血糖微針臨床前哌醋甲酯治療注意力不足失調癥狀貼片臨床前副甲狀腺激素提高人體血清鈣水平,用于甲狀旁腺機能低下癥。微針臨床前羅替戈汀改善帕金森綜合癥患者的運動障礙貼片

臨床III期睪酮男性性腺機能減退癥等凝膠臨床前Unknowncompoundfortreatmentofonychomycosis

(抗甲癬藥)抗甲癬貼片

臨床III期疫苗抗病毒貼片臨床前Various(macromolecules.Etc)(大分子藥物)心血管等超聲導入臨床前表1美國進入臨床的透皮制劑品種(2)成分用途透皮技術研44目前正在研究的經皮給藥方法治療的疾病很多,主要包括以下方面:(1)心血管?。盒慕g痛、高血壓、充血性心力衰竭;(2)疼痛:非甾體抗炎藥、阿片類、癌癥疼痛、慢性疼痛、麻醉后疼痛等;(3)避孕:男性避孕、女性避孕;(4)皮膚科:濕疹、銀屑病、白癜風等;(5)兒科:感冒、小兒腹瀉、小兒肺炎、感染等;(6)女性性功能障礙:女性性喚醒障礙、更年期綜合征;(7)呼吸道疾?。合?,小兒肺炎、慢性支氣管炎;(8)男性性功能障礙:勃起功能障礙、性腺機能減退;(9)骨骼疾病:骨質疏松癥、骨關節(jié)??;(10)惡心及嘔吐:暈動癥、術后嘔吐;(11)神經、精神疾?。号两鹕喜?、多巴胺抑制劑、抑郁癥、多動腿綜合

征、早老性癡呆、圖雷特綜合征、局部給藥激素治療、注意缺陷障礙、

偏頭痛、耳鳴或眩暈、小兒神經性尿頻;(12)戒煙:尼古??;(13)抗衰老;(14)疫苗接種:皮膚作為免疫器官、透皮免疫基因治療、反義治療;(15)慢性疲勞征、痛經、膀胱尿失禁、腹瀉等。目前正在研究的經皮給藥方法治療的疾病很多,主要包括以45——心絞痛、高血壓、充血性心力衰竭等心血管病硝酸甘油經皮給藥系統商品有Transdermal-Nitro、Nitro-Dur、Nitrodisc。燈盞花素緩釋經皮貼劑(膜控釋型)主要用于治療腦血栓、腦梗塞、中風后癱瘓、冠心病??蓸范ㄙN片治療高血壓可使血壓在24小時內得到控制,還能使療

效延長到7天之久。司樂定貼片膜控釋型經皮給藥系統,應用于皮膚上后也能持續(xù)7天以恒定的速率給藥。

——心絞痛、高血壓、充血性心力衰竭等心血管病硝酸甘油經皮給46——非甾體抗炎藥、阿片類、癌癥疼痛、

慢性疼痛、麻醉后疼痛等疼痛芬太尼(1)骨架擴散型芬太尼透片貼劑(2)患者自控離子電滲型蓊太尼透皮貼劑嗎啡(1)緩釋片(2)生物頰粘貼片——非甾體抗炎藥、阿片類、癌癥疼痛、

慢性疼47制作——以水溶性高分子材料為基質制成的透皮吸收新劑型,是將藥用成分配入水溶性高分子凝膠中制成膏體,然后把膏體延展在基布上,最后覆蓋隔離薄膜而制成。膠粘層限速型經皮給藥系統:硝酸甘油經皮給藥系統Deponit(1)藥物僅限于強效類;Ortho-McNeil公司(10)惡心及嘔吐:暈動癥、術后嘔吐;(6)女性性功能障礙:女性性喚醒障礙、更年期綜合征;克廷夫(0.經皮給藥制劑的應用迄今為止,共有10類藥物,20余個品種被開發(fā)為經皮給藥制劑,并獲得美國食品與藥品監(jiān)管局(FDA)批準上市,如可樂定、芬太尼、東莨菪堿、硝酸甘油、煙堿、雌二醇/炔諾酮、睪酮、利多卡因、奧昔布寧等。(12)戒煙:尼古丁;(14)疫苗接種:皮膚作為免疫器官、透皮免疫基因治療、反義治療;治療高血壓可使血壓在24小時內得到控制,還能使療

效延長到7天之久。1%丁酸氫化可的松乳膏)——心絞痛、高血壓、充血性心力衰竭等經皮給藥系統以其獨特的優(yōu)勢,越發(fā)受到藥劑學家的重視,也給廣大藥劑學家提供了創(chuàng)新的機會。技術的優(yōu)勢,同時又可以降低毒副作用。避孕常用凝膠劑和貼劑,目前研究和上市品種詳見表2。表2經皮給藥避孕系統藥物商品名使用期限

(d)研制國家生產公司現狀NGMN/EEORTOEVRATM7Ortho-McNeil公司2002年2月美國FDA批準上市EVRA7Janssen-Cilag公司2002年9月歐洲EC批準上市NES/EE貼片美國人口理事會臨床前研究NES貼片美國人口理事會臨床前研究凝膠1美國人口理事會臨床前研究ING貼片7中國臨床前研究ING/E2貼片7瑞士臨床前研究制作——以水溶性高分子材料為基質制成的透皮吸收新劑型,是將藥48皮膚科——抗生素和糖皮質激素的經皮制劑替硝唑緩釋膜劑、乳劑、凝膠劑、凍膠劑、霜劑等制劑糖皮質激素適確得(0.05%鹵美松乳膏):皮炎類皮膚病,濕疹、

銀屑病、白癜風艾洛松(0.1%糠酸莫米松乳膏):過敏性皮膚病,濕疹,

盤狀紅斑狼瘡,扁平苔癬,

皮膚淀粉樣變苔癬等克廷夫(0.05%丙酸氟替卡松乳膏):濕疹、銀屑病尤卓爾(0.1%丁酸氫化可的松乳膏)皮膚科——抗生素和糖皮質激素的經皮制劑替硝唑糖皮質激素49兒科優(yōu)點:避免口服給藥的副作用,無注射的疼痛,患兒樂于接受。

舉例:左旋咪唑涂布劑中藥類貼劑女性性功能障礙雌二醇經皮給藥系統(Estrad-erm·TTS)充填封閉型經皮給藥系統三種規(guī)格:TTS-25、TTS-50和TTS-100兒科優(yōu)點:避免口服給藥的副作用,無注射的疼痛,舉例:左50展望經皮給藥系統以其獨特的優(yōu)勢,越發(fā)受到藥劑學家的重視,也給廣大藥劑學家提供了創(chuàng)新的機會。隨各種新技術的應用不斷擴大,如蛋白質、多肽均有可能通過皮膚給藥,將極大造?;颊摺M钙ぶ苿┑难芯拷窈笕詫⒓性谛滦屯钙ぶ苿?、合適的藥物載體的開發(fā)、透皮促進方法及其促進機理等三方面。展望經皮給藥系統以其獨特的優(yōu)勢,越發(fā)受到藥劑學家的重視,51謝謝!謝謝!52(4)微乳完整結構經毛囊透皮吸收。(4)皮膚科:濕疹、銀屑病、白癜風等;經皮給藥系統以其獨特的優(yōu)勢,越發(fā)受到藥劑學家的重視,也給廣大藥劑學家提供了創(chuàng)新的機會。應用于皮膚上后也能持續(xù)7天以恒定的速率給藥。主要用于治療腦血栓、腦梗塞、中風后癱瘓、冠心病。Unknowncompoundfortreatmentofonychomycosis

(抗甲癬藥)按結構劃分:水包油(O/W)型表1美國進入臨床的透皮制劑品種(2)克廷夫(0.(1)穩(wěn)定,吸收迅速完全;(1)心血管?。盒慕g痛、高血壓、充血性心力衰竭;膜控釋型經皮給藥系統,制作——以水溶性高分子材料為基質制成的透皮吸收新劑型,是將藥用成分配入水溶性高分子凝膠中制成膏體,然后把膏體延展在基布上,最后覆蓋隔離薄膜而制成。(9)骨骼疾病:骨質疏松癥、骨關節(jié)?。唤浧そo藥系統以其獨特的優(yōu)勢,越發(fā)受到藥劑學家的重視,也給廣大藥劑學家提供了創(chuàng)新的機

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