2022年行業(yè)分析國外新型給藥系統(tǒng)的發(fā)展現(xiàn)狀與趨勢

國外新型給藥系統(tǒng)的發(fā)展現(xiàn)狀與趨勢給藥系統(tǒng)的討論和應用已經有很長的歷史，但近年來，其進展速度很快。英國《藥物研制信息》的最新報道，上世紀末，全球新型給藥系統(tǒng)上市產品僅有數(shù)個，現(xiàn)在已有幾十個產品上市。目前世界上有幾百項正處于臨床討論階段的釋藥系統(tǒng)科研項目，其主要集中在泌尿生殖系統(tǒng)疾病、神經系統(tǒng)疾病和癌癥治療藥物領域。其中泌尿生殖系統(tǒng)的在研項目大多是激素替代治療藥物；而抗癌藥傳統(tǒng)的給藥方式引發(fā)的毒性問題是促使新型制劑討論大量消失的緣由；在關于神經系統(tǒng)疾病的新型制劑討論項目中，主要是針對癌痛的鎮(zhèn)痛藥。涉及的其他領域還包括：抗關節(jié)炎藥（研發(fā)目的是削減長期治療引起的胃腸道副作用）；抗哮喘藥（研發(fā)目的是使活性物質精確地到達氣道部位）；抗心絞痛藥（研發(fā)目的是掌握冠狀血管的擴張改善缺氧狀況）；1型糖尿病治療藥物（研發(fā)目的是更好地模擬胰島素的自然釋放狀態(tài)）。

口腔給藥技術有望在偏頭疼、關節(jié)炎、口腔痛苦治療方面大有作為。加拿大Biovail公司正在開發(fā)一系列基于微丸技術的藥物，以增加藥物汲取和改善藥物氣味，并對這些藥物進一步包衣制成控釋、速釋或緩釋制劑。美國NobexCorporation公司，其主要討論蛋白質、多肽和小分子藥物的口腔給藥，現(xiàn)有11個產品處于開發(fā)階段。美國Emisphere公司正在開發(fā)載體幫助給藥系統(tǒng)，即通過載體分子運輸?shù)鞍踪|通過生物膜。英國Provalis公司已經勝利開發(fā)胰島素口服活性制劑。美國Watson公司正在開發(fā)可輸送大分子藥物的口含片。

吸入給藥系統(tǒng)討論熱點集中在改進推動劑和胰島素治療兩方面。將藥物輸送到氣道取決于微粒的大小、吸入量以及推動劑。氯氟化碳（CFCs）漸漸被淘汰，促使人們去開發(fā)更新的、對環(huán)境更有利的技術。Medic-Aid公司開發(fā)的產品采納適應性氣溶膠輸送技術，既可通過電子檢測患者的呼吸特征而精確地噴入藥物，又能記錄給藥日期、劑量和設備使用的時間，增加了給藥劑量的精確?????性。德國BoehringerIngelheim公司的Respimat薄膜吸入器使用兩個高速率液體噴氣裝置，噴藥時兩者能相匯于一點。Aradigm公司正在研發(fā)呼吸激活AERx噴霧器。英國史克-比切姆公司正在開展通過AERx系統(tǒng)輸送嗎啡以鎮(zhèn)痛的試驗。而諾和諾德公司正在開展通過該項技術輸送胰島素的討論。此外，美國Dura公司正在開發(fā)一種無需推動劑即可使藥物直接進入肺部的干粉氣霧劑。肺部吸入系統(tǒng)一般為小劑量的粉霧劑。胰島素吸入治療是開發(fā)熱點。美國吸入治療系統(tǒng)公司和輝瑞公司合作開發(fā)的胰島素肺吸入劑已進入2期臨床討論。討論結果表明，這一產品可有效掌握1型糖尿病患者的血糖。諾和諾德公司也在討論胰島素吸入治療。

此外，吸入治療系統(tǒng)公司還和Biogen公司應用前者的吸入釋藥技術合作開發(fā)用于治療多發(fā)性硬化癥的干擾素β-la。該藥以前是經肌注方式給藥。

鼻腔給藥是相對較新的給藥方式，其研發(fā)進展很快。

致力于開發(fā)新型鼻腔給藥制劑的科學家認為，鼻腔有良好的血液供應，較大的黏膜面積，經鼻腔給藥有起效快，易被患者接受等優(yōu)點。據(jù)美國特地從事鼻腔給藥討論的CharanBehl博士介紹，鼻腔給藥制劑有可能在鎮(zhèn)痛、治療勃起障礙和疫苗方面呈現(xiàn)更多的進展前景。目前美國只有27個鼻腔給藥產品，其中17個產品是局部作用產品，10個產品是全身作用產品，而全身作用產品都是類固醇藥物制劑。據(jù)統(tǒng)計，這27個產品所具有的市值超過15億美元。

近年來，該公司勝利開發(fā)了布托啡諾酒石酸鹽的鼻腔制劑。在研產品有用于鎮(zhèn)痛的鼻噴嗎啡。據(jù)稱這種制劑比口服制劑起效快且副作用更小。

鼻腔給藥系統(tǒng)還將為偏頭痛的治療帶來新的盼望。據(jù)估量，全球有37％的偏頭痛患者未接受處方藥治療，而傳統(tǒng)的處方藥導致近40％的患者消失副作用。英國葛蘭素-威康公司的鼻腔給藥產品舒馬曲坦已有良好的效果。而斯坦福頭痛討論中心也正在考慮開發(fā)這類鼻腔制劑。

在治療勃起障礙方面，鼻噴制劑有望大顯身手。起效快是該類藥物的最大優(yōu)勢。對于不能在消化道被很好地汲取的藥物來講，鼻腔給藥是很好的替代技術。美國West制藥公司正在研制多肽激素-leuprolide的鼻腔給藥制劑。

此外，West公司還在研發(fā)鼻腔給藥的流感疫苗。法國BiovectorTherapeutics公司是該領域的領先者，其正在使用DNA給藥技術開發(fā)流感和其他疾病(如腦膜炎和肺炎)的疫苗。

透皮制劑進展更加多樣化。

透皮制劑由于低價位和患者良好的接受性，使用呈明顯增加趨勢，尤其是兒童和老年人更喜愛使用透皮制劑。雌酮和睪丸激素透皮制劑的廣泛應用就是很好的例子。7天的雌二醇透皮系統(tǒng)因將副作用降至很小、避開了頻繁更換用藥的缺點而很快得到婦女患者的寵愛。將來幾年內還將會消失體積小、使用便利、價格較低的睪丸激素透皮制劑。

目前還有多個更新的透皮技術或制劑正處于開發(fā)中。美國Pharmetrix和NexMed公司正在開發(fā)滲透力增加劑。Noven公司和Elan公司正在應用電離子滲入法開發(fā)促滲技術。Noven公司還有一個哌甲酯透皮制劑處于2期臨床階段。Genetronic公司正在開發(fā)電子掌握技術的抗癌藥博來霉素透皮釋藥系統(tǒng)，同時其正在研發(fā)基因編碼腫瘤抗原的電子掌握系統(tǒng)。在透皮制劑領域的美國Watson