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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEHypericinCat.No.:HY-N0453CASNo.:548-04-9分?式:C??H??O?分?量:504.44作?靶點(diǎn):Apoptosis;InfluenzaVirus;Antibiotic;MonoamineOxidase;
PKC;CytochromeP450;Dopamineβ-hydroxylase;Reverse
Transcriptase;Telomerase作?通路:Apoptosis;Anti-infection;NeuronalSignaling;Epigenetics;
TGF-beta/Smad;MetabolicEnzyme/Protease;CellCycle/DNA
Damage儲(chǔ)存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:250mg/mL(495.60mM;ultrasonicandwarmingandheatto60°C)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM1.9824mL9.9120mL19.8240mL5mM0.3965mL1.9824mL3.9648mL10mM0.1982mL0.9912mL1.9824mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的?式助溶)1/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE1.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:2.08mg/mL(4.12mM);Suspendedsolution;Needultrasonic2.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:2.08mg/mL(4.12mM);Clearsolution;NeedultrasonicBIOLOGICALACTIVITY?物活性Hypericin?種天然存在于貫葉連翹中的物質(zhì)。HypericinPKC(蛋?激酶C)、MAO(單胺氧化酶)、多巴胺-beta-羥化酶、逆轉(zhuǎn)錄酶、端粒酶和CYP(cytochromeP450)的抑制劑。Hypericin具有抗腫瘤、抗病毒和抗抑郁的活性,可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。體外研究Hypericin(0.25-4μM;24h)inhibitsthegrowthoffibroblasts(Fb),melanocytes(Mc),andkeratinocytes(Kc)[2].Hypericin(3μM;24h)treatmentcaninducecellsapoptosis[2].CellViabilityAssay[2]CellLine:Fibroblasts(Fb),melanocytes(Mc),andkeratinocytes(Kc)Concentration:0.25μM;0.5μM;1μM;2μM;3μM;4μMIncubationTime:24hoursResult:ShowedtheLD50forFbandMcat1.75μMand3.5μM,respectively,andforKcatagreaterdosethan4μM.ApoptosisAnalysis[2]CellLine:Fibroblasts(Fb),melanocytes(Mc),andkeratinocytes(Kc)Concentration:3μMIncubationTime:24hoursResult:Showedasignificant(p<0.001)earlyapoptoticFbpopulation(64%),andasmaller,significant(p<0.05)earlyapoptoticMcpopulation(20%).體內(nèi)研究Hypericin(Intravenousinjection;10mg/kg;once)treatmentdelaystumorgrowth[3].AnimalModel:18-20week-oldfemaleBALB/cmiceinjectedwithCT26carcinomas[3]Dosage:10mg/kgAdministration:Intravenousinjection;10mg/kg;onceResult:Showedafourtimesdelayedtumorgrowthcomparedtothecontrolgroups.2/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE戶(hù)使?本產(chǎn)品發(fā)表的科研?獻(xiàn)?Cancers(Basel).2022Mar19;14(6):1575.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].AKubin,etal.Hypericin--thefactsaboutacontroversialagent.CurrPharmDes.2005;11(2):233-53.[2].APopovic,etal.DifferentialsusceptibilityofprimaryculturedhumanskincellstohypericinPDTinaninvitromodel.JPhotochemPhotobiolB.2015Aug;149:249-56.[3].RenataSanovic,etal.Lowdosehypericin-PDTinducescompletetumorregressioninBALB/cmicebearingCT26coloncarcinoma.PhotodiagnosisPhotodynTher.2011Dec;8(4):291-6.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyv
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