靜脈β受體阻滯劑與心血管急重癥治療艾司洛爾衛(wèi)星會

靜脈β受體阻滯劑

與心血管急重癥治療-阻滯劑在心血管事件鏈

發(fā)揮的有效治療作用危險因素動脈粥樣硬化和LVH心梗心肌重塑左室擴(kuò)張CHF心臟疾病終末期死亡MAPHYUKPDSISIS1BHATect.CAPRICONMERIT-HFCIBISCOPERNICUS阻滯劑的藥理分類英文藥名中文藥名親脂程度作用受體IV平均口服劑量非選擇性Propranolol普萘洛爾high1,2+40-180mg,bidTimolol噻嗎洛爾high1,250-40mg,bidSotalol索他洛爾low1,2+β1選擇性Atenolol阿替洛爾low1+25-100mg,qdBisoprolol比索洛爾moderate12.5-10mg,qdMetoprolol美托洛爾high1+50-100mg,qd-bidEsmolol艾司洛爾low1+α1β選擇性Carvedilol卡維地洛moderateα1

123.125-50mg,bidLabetalol柳胺芐心啶lowα1

12200-800mg,bid

藥物受體選擇性代謝β1/2劑量說明普奈洛爾1

、2肝3-6h0.5-1mg滴定對室上性心動過速有效，COPD患者耐受性差，常規(guī)不用于危急治療拉貝洛爾1、1

1、

肝4-6h0.5-2mg/kg對外周血管疾病和術(shù)后是較好抗高血壓藥物美托洛爾1

肝3-4h1-2mg滴定常用于AMI治療艾司洛爾1

紅細(xì)胞9min0.5-1mg/kg用于緊急控制心率、血壓對輕、中COPD或CHF存在是較好的選擇《國外醫(yī)藥》1997/18（5）/278—83靜脈β-受體阻滯劑藥理特性比較

《國外醫(yī)藥》1997/18（5）/278—83半衰期（小時)

6.5

3.93.20.15靜脈β-受體阻滯劑比較短半衰期長半衰期作用時間短（有利也有弊）作用持時長（有利也有弊）清除快清除慢方便調(diào)節(jié)不方便調(diào)節(jié)可糾正的誘發(fā)因素需要較長時間控制的因素或基礎(chǔ)病初始“探針”相對穩(wěn)定時應(yīng)用不良反應(yīng)相似藥理作用起效快：靜注后1分鐘開始起效超短效：

--終止滴注后10分鐘，受體阻滯作用恢復(fù)50% --20分鐘作用消失

--30分鐘血流動力學(xué)效應(yīng)恢復(fù)正常高選擇性：

--40-100倍高劑量時，2受體抑制

--治療劑量，輕至中度COPD不引起氣道阻力或痙攣↑作用：減緩心率,降低收縮壓,降低心肌耗氧量，降低左、右心室射血分?jǐn)?shù)和靜息時心排血量

AmericanHeatJournal1986-112:498艾司洛爾用藥方法：負(fù)荷量+維持量

--負(fù)荷量+維持量：5分鐘達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度

--只給負(fù)荷量：作用不能持續(xù)

--只給維持量：延長起效時間（30分達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度）用藥劑量：

--負(fù)荷量：0.5mg/kg --維持量0.05～0.3mg/kg/min，若無效，4分鐘后追加維持量劑量

AmericanHeatJournal1986-112:498

2009年3月----?阻滯劑在心血管疾病應(yīng)用專家共識（中華醫(yī)學(xué)會心血管病學(xué)分會）艾司洛爾在快速性心律失常中的應(yīng)用在圍術(shù)期心臟并發(fā)癥中應(yīng)用在高血壓危象中應(yīng)用

靜脈β受體阻滯劑應(yīng)用抗心律失常藥物分類（一）Ⅰ類——鈉通道阻滯劑

1．ⅠA類適度阻滯，奎尼丁

2．ⅠB類輕度阻滯，利多卡因、美西律

3．ⅠC類明顯阻滯，心律平、莫雷西嗪、氟卡尼（二）Ⅱ類——β腎上腺素能受體阻滯劑

阻斷β腎上腺素能受體，艾司洛爾（三）Ⅲ類——鉀通道阻滯劑

延長復(fù)極，胺碘酮、（索他洛爾）

（四）Ⅳ類——鈣通道阻滯劑

抑制Ca2+內(nèi)流，維拉帕米、地爾硫卓

β受體阻斷藥（第Ⅱ類）

主要阻斷β受體而對心臟發(fā)生影響，某些藥物在高濃度時還有膜穩(wěn)定作用

心肌自律性

交感神經(jīng)興奮傳導(dǎo)速度有效不應(yīng)期

β受體阻斷藥

常用抗心律失常藥物β受體阻斷劑治療心律失常機(jī)制廣泛阻滯迅速對抗或逆轉(zhuǎn)交感神經(jīng)過度興奮，穩(wěn)定內(nèi)環(huán)境抗室顫，降低猝死中樞抗心律失常脂溶性β受體阻斷劑能夠通過血腦屏障進(jìn)入中樞對因

在抗心律失常同時，控制引起心律失常病因

(如心肌缺血、交感神經(jīng)過度興奮、高血壓、運(yùn)動與精神因素誘發(fā)的心律失常等)

β受體阻滯劑治療心律失常首選適應(yīng)癥竇速快室率房顫

優(yōu)于西地蘭（無明顯心功能不全時）電風(fēng)暴圍手術(shù)期心律失常交感性心血管疾病伴發(fā)的快速心律失常

包括：甲亢、嗜鉻細(xì)胞瘤、急性心肌缺血、高血壓、夾層動脈瘤、運(yùn)動與精神因素誘發(fā)的心律失常等心房撲動和心房顫動

β阻劑能安全用于長期控制心房顫動室率和拮抗交感神經(jīng)興奮（Ⅰ類推薦，證據(jù)水平B）術(shù)后房顫使用靜脈艾司洛爾快速控制心室率艾司洛爾起效快、半衰期短，是主要推薦的靜脈使用藥物，尤其適合交感興奮（如手術(shù)后）患者。β腎上腺素能受體阻滯劑在心血管疾病應(yīng)用專家共識中華心血管病雜志2009，37（3）：195-2092010ESC房顫指南-室率控制交感風(fēng)暴-----24小時自發(fā)2次或2次以上的室速或室顫,需要緊急治療的臨床癥候群靜脈β受體阻滯劑對多形性VT風(fēng)暴最有效VT風(fēng)暴患者單獨(dú)或聯(lián)合應(yīng)用靜脈胺碘酮和靜脈β阻劑是合理的（Ⅱb類推薦，證據(jù)水平C

）2006年“室性心律失常的診療和心源性猝死預(yù)防指南”（ACC/AHA/ESH）

β受體阻滯劑對抗交感風(fēng)暴特殊作用β受體阻滯劑的抗交感風(fēng)暴作用交感神經(jīng)激活，高度興奮，抗心律失常藥物作用可能被完全或部分逆轉(zhuǎn)抗交感風(fēng)暴作用：

部分是β受體阻滯劑本身藥理作用

部分是β受體阻滯劑降低交感神經(jīng)興奮性水平后，抗心律失常藥物被逆轉(zhuǎn)的作用得到恢復(fù)并再次起效

β受體阻滯劑治療心律失常誤區(qū)認(rèn)識不足

β受體阻滯劑是“業(yè)余”抗心律失常藥物？位置不當(dāng)

其他藥物無效或療效不佳時才考慮β受體阻滯劑？劑量不夠

擔(dān)心β受體阻滯劑負(fù)性（心率和肌力）作用

------需要充分認(rèn)識重要地位β受體阻滯劑是ESC治療快速性心律失常多個I、Ⅱ類推薦使用藥物治療位置β受體阻滯劑是治療多種心律失常的“首發(fā)隊(duì)員”，而不是其他藥物無效時再應(yīng)用的“替補(bǔ)隊(duì)員”安全性短效β受體阻滯劑具有可控性與安全性充分認(rèn)識β受體阻滯劑治療心律失常β受體阻滯劑應(yīng)當(dāng)成為快速心律失常治療的基礎(chǔ)用藥艾司洛爾治療嚴(yán)重膿毒癥

并發(fā)快室率房顫的療效觀察膿毒血癥患者處于應(yīng)激狀態(tài)，交感過度激活而出現(xiàn)心房顫動等快速心室率時，可導(dǎo)致病死率增加等不良后果．

——QJM，2007，100(1O)：629-634．快室率是膿毒血癥患者預(yù)后不良的指標(biāo)

——CritCareMed，1987，15(10)：923-929控制過快室率，改善膿毒血癥患者預(yù)后艾司洛爾治療嚴(yán)重膿毒癥

并發(fā)快室率房顫的療效觀察嚴(yán)重膿毒癥并發(fā)快室率房顫患者(心室率≥120次/分)，包括肺部感染、消化道感染，尿路感染等艾司洛爾用法

首劑500μg/kg快速靜推隨后0.05mg/kg/min開始，微泵滴注維持，持續(xù)滴注10min,根據(jù)情況可遞增至0.2mg/kg/min中國藥物與臨床2010年3月第1O卷第3期艾司洛爾治療嚴(yán)重膿毒癥

并發(fā)快室率房顫的療效觀察中國藥物與臨床2010年3月第1O卷第3期愛絡(luò)迅速降低膿毒癥患者房顫時心率艾司洛爾治療重癥敗血癥

并發(fā)快速心房顫動的療效觀察安全性良好：治療后僅1例血壓低于90mmHg，停用艾司洛爾后好轉(zhuǎn);治療前后肝腎功能無明顯變化中國藥物與臨床2010年3月第1O卷第3期在快速性心律失常中的應(yīng)用在圍術(shù)期心臟并發(fā)癥中應(yīng)用在高血壓危象中應(yīng)用

靜脈β受體阻滯劑應(yīng)用術(shù)后心臟并發(fā)癥圍術(shù)期心臟并發(fā)癥發(fā)生率高，包括心肌缺血、心肌梗死、心律失常等圍術(shù)期房顫十分常見，發(fā)生率可達(dá)到5%-65%常見原因：

原發(fā)疾病（冠心病最常見）

血流動力學(xué)異常

低氧血癥、高CO2血癥或低CO2血癥應(yīng)激性或反射性冠脈痙攣其他如嚴(yán)重貧血、冠脈內(nèi)氣血栓、麻醉干擾等圍手術(shù)期應(yīng)用β阻滯劑意義

心率增快是心血管疾病發(fā)生率和死亡率獨(dú)立危險因素-----ArchInternMed,1999,159:585-92.應(yīng)激反應(yīng)高峰一般會出現(xiàn)在術(shù)后24－72小時，此時也是心臟并發(fā)癥的好發(fā)時期在圍術(shù)期合理應(yīng)用β阻滯劑尤其是術(shù)后繼續(xù)應(yīng)用，可降低心率和腎素活性，使心肌的氧供/氧耗關(guān)系發(fā)生改變，達(dá)到預(yù)防心肌缺血的目的。用藥適應(yīng)征推薦類別證據(jù)水平心臟高危患者（心肌缺血、心律失常、高血壓病史），用藥后減少缺血事件和心律失常的發(fā)生IA術(shù)前使用控制心肌缺血、高血壓和心律失常IA治療圍手術(shù)期心肌缺血、高血壓和心律失常IIaBESC推薦β受體阻滯劑在非心臟手術(shù)應(yīng)用臨床常用β受體阻滯劑口服：美托洛爾卡維地洛比索洛爾靜脈：艾司洛爾美托洛爾艾司洛爾分布半衰期短,僅2分鐘消除半衰期約9分鐘其迅速起效、半衰期短,能在幾分鐘內(nèi)獲得效應(yīng),調(diào)控方便和安全。

艾司洛爾在心血管急重癥治療中臨床應(yīng)用病例分類病例數(shù)CABG術(shù)后房撲/房顫60例外科術(shù)后房撲/房顫100例不穩(wěn)定性心絞痛50例AMI（前間壁和前壁）15例王吉云胡大一中國醫(yī)藥導(dǎo)刊

2002年06期入選病例

入選標(biāo)準(zhǔn)不穩(wěn)定性心絞痛、血液動力學(xué)相對穩(wěn)定的AMI，心室率>75次/分；

CABG術(shù)及外科(普外、骨外、胸外)術(shù)后的房撲/房顫，血液動力學(xué)相對穩(wěn)定，心室率>100次/分，持續(xù)5分鐘以上，3天以內(nèi)給藥方法

負(fù)荷量：0.5mg/kg，1分鐘內(nèi)靜注，維持量：0.05mg/kg/min靜脈輸注，若無效，4分鐘后靜脈負(fù)荷量不變，維持量遞增，直至0.2mg/kg/min。愛絡(luò)

王吉云胡大一中國醫(yī)藥導(dǎo)刊

2002年06期艾司洛爾在心血管疾急癥治療中臨床應(yīng)用艾司洛爾

迅速降低CABG及外科術(shù)后快速心室率王吉云胡大一中國醫(yī)藥導(dǎo)刊

2002年06期艾司洛爾合理降低心率、血壓

緩解不穩(wěn)定性心絞痛、減少心肌缺血王吉云胡大一中國醫(yī)藥導(dǎo)刊

2002年06期β阻滯劑抗心肌缺血?阻劑能抑制心肌收縮力，降低心率和動脈血壓、減少心肌氧耗，改善梗死心肌的氧供、需平衡，明顯減輕胸痛癥狀，縮小梗死面積。?阻劑對抗兒茶酚胺引起的脂肪分解作用，降低血中游離脂肪酸濃度，進(jìn)一步降低氧耗，改善心肌血供。背景/適應(yīng)癥推薦級別證據(jù)等級靜脈用藥緩解缺血癥狀ⅠB控制高血壓、竇速ⅠB心源性猝死的一級預(yù)防ⅠB持續(xù)性VTⅠC室上性心動過速ⅠC限制梗死面積ⅡaA無禁忌證的所有患者ⅡbB口服用藥無禁忌證的所有患者ⅠAESC推薦β阻滯劑在急性心梗中應(yīng)用β受體阻滯劑在心血管疾病應(yīng)用專家共識中華心血管病雜志2009，37（3）：195-209ST段抬高的MI

急性期口服β阻劑適用于無禁忌癥的所有患者（Ⅰ類推薦，證據(jù)水平A）

靜脈應(yīng)用β阻劑適用于較緊急或嚴(yán)重情況如急性前壁MI伴劇烈缺血性胸痛或顯著的高血壓，且其他處理未能緩解的患者（Ⅰ類推薦，證據(jù)水平B）所有患者急性期后仍應(yīng)長期口服β阻劑（Ⅰ類推薦，證據(jù)水平A）β腎上腺素能受體阻滯劑在心血管疾病應(yīng)用專家共識STEMI基本原則：積極又慎重積極：無禁忌的患者均可應(yīng)用慎重:主要應(yīng)用口服制劑，只有急重癥患者伴難以控制的劇烈胸痛和高血壓適用靜脈制劑，應(yīng)用前必須評估是否有禁忌癥中華心血管病雜志2009，37（3）：195-209β阻滯劑在ACS中的選擇ACS患者病情變化快，血液動力學(xué)相對不穩(wěn)定,過早使用β受體阻滯劑擔(dān)心血液動力學(xué)惡化何時使用β受體阻滯劑,有時很難一時判定艾司洛爾由于起效和藥效消失均快,可作為β受體阻滯劑的探針嚴(yán)密監(jiān)測，改善供血、降低猝死。防止血流動力學(xué)惡化如無嚴(yán)重不良反應(yīng),可逐漸過渡至口服的β阻滯劑。如出現(xiàn)不良反應(yīng),停藥后可很快消失在快速性心律失常中的應(yīng)用在圍術(shù)期心臟并發(fā)癥中應(yīng)用在高血壓危象中應(yīng)用

靜脈β受體阻滯劑應(yīng)用

高血壓危象高血壓危象：重癥高血壓：高血壓急癥

如高血壓腦病、腦血栓栓塞和腦出血、主動