完美阿片受體部分激動(dòng)藥

完美阿片受體部分激動(dòng)藥第一頁，共十五頁，2022年，8月28日阿片受體部分激動(dòng)藥：指某些藥物在小劑量或單獨(dú)使用時(shí)，可激動(dòng)某型阿片受體，呈現(xiàn)鎮(zhèn)痛等作用，當(dāng)計(jì)量加大或與激動(dòng)藥合用時(shí)，又可拮抗該受體。阿片受體激動(dòng)—拮抗劑：某些阿片受體類藥物對某一亞型的阿片受體起作用，而對另一亞型的阿片受體則起拮抗作用。概述第二頁，共十五頁，2022年，8月28日一、噴他佐辛1、體內(nèi)過程口服、皮下和肌肉注射均吸收良好，口服首過消除明顯，僅20%的藥物進(jìn)入體循環(huán)，血藥濃度與其鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度、持續(xù)時(shí)間相一致。肌內(nèi)注射15分鐘、口服1小時(shí)后產(chǎn)生作用。血漿蛋白結(jié)合率為60%，血漿清除率為4-5小時(shí)，可通過胎盤屏障主要經(jīng)肝臟代謝，代謝速度個(gè)體差異較大。60%-70%以代謝物形式和少量以原形經(jīng)腎排泄。又名：鎮(zhèn)痛新阿片受體部分激動(dòng)藥，可激動(dòng)k受體和拮抗u受體。第三頁，共十五頁，2022年，8月28日第四頁，共十五頁，2022年，8月28日2、藥理作用鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/3呼吸抑制為嗎啡的1/2，但劑量超過30mg時(shí)，呼吸抑制程度并不隨劑量的增加而加重，故相對安全。對胃腸道平滑肌的興奮作用比嗎啡弱。對心血管系統(tǒng)的作用與嗎啡不一樣，大劑量可加快心率和升高血壓第五頁，共十五頁，2022年，8月28日3、臨床應(yīng)用有輕度u受體拮抗作用，成癮性小，屬于非麻醉性鎮(zhèn)痛藥。適用于各種慢性疼痛和麻醉前給藥4、不良反應(yīng)常見鎮(zhèn)靜、嗜睡、眩暈、出汗、輕微頭痛，惡心、嘔吐少見。劑量增大能引起煩躁、幻覺、噩夢、血壓升高、心率加快思維障礙和發(fā)音困難等。肌內(nèi)注射可引起注射區(qū)疼痛，嚴(yán)重者可組織壞死。第六頁，共十五頁，2022年，8月28日二、丁丙嗎啡為蒂巴因的半合成衍生物，具有高脂溶性的特點(diǎn)，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與埃托啡極其相似。丁丙嗎啡埃托啡第七頁，共十五頁，2022年，8月28日1、體內(nèi)過程首過消除明顯，有效鎮(zhèn)痛時(shí)間可維持5—8小時(shí)。在肝臟內(nèi)代謝，腎臟排泄。能透過胎盤屏障和血腦屏障。2、藥理作用鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于哌替啶、嗎啡，等效劑量為嗎啡的1/25。其特點(diǎn)為起效慢，持續(xù)時(shí)間長，達(dá)到一定劑量后，其增量反而是鎮(zhèn)痛作用減弱。成癮性輕，不引起便秘。該藥既可誘發(fā)嗎啡成癮者戒斷反應(yīng)，也可抑制嗎啡反應(yīng)第八頁，共十五頁，2022年，8月28日3、臨床應(yīng)用用于緩解中、重度疼痛，如各種術(shù)后疼痛、燒傷痛、癌性疼痛、肢體痛、心絞痛等。戒毒的維持治療手段。用于輔助麻醉和戒毒4、不良反應(yīng)常見頭暈、嗜睡、惡心、嘔吐等。長期用藥亦可產(chǎn)生耐藥性與成癮性第九頁，共十五頁，2022年，8月28日三、布托嗎啡該藥作用類似噴他佐辛。口服可吸收，首過消除明顯，生物利用度低。肌肉注射吸收迅速而完全，10min即可起效，30min達(dá)高峰，維持3—4h。30主要經(jīng)肝臟代謝，大部分隨膽汁排出。1、體內(nèi)過程第十頁，共十五頁，2022年，8月28日2、藥理作用鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的3—7倍、哌替啶的30—40倍、噴他佐辛的20倍。呼吸抑制作用為嗎啡的3—7倍，但呼吸抑制程度不隨劑量的增加而加重。對平滑肌興奮作用弱。3、臨床應(yīng)用緩解各種慢性痛急性疼痛的止痛效果好于慢性可用作麻醉前給藥第十一頁，共十五頁，2022年，8月28日4、不良反應(yīng)最常見嗜睡。呼吸抑制、擬精神病等作用與嗎啡相似。由于鎮(zhèn)痛劑量的藥物即可引起心臟興奮，肺動(dòng)脈壓升高，因而不能用于心梗的治療。久用可產(chǎn)生依賴性第十二頁，共十五頁，2022年，8月28日四、納布啡僅作注射給藥，po、im注射15min出現(xiàn)作用，30min達(dá)高峰，維持3—6h。Iv注射2—3min出現(xiàn)作用。大部分肝臟代謝，一部分膽汁排出，另一部分以原形從尿排出。又名，納丁啡，化學(xué)結(jié)構(gòu)與羥基嗎啡酮相似，其對k受體的激動(dòng)作用弱于納布啡諾，對u受體的阻斷作用比納布啡諾強(qiáng)。1、體內(nèi)過程2、藥理作用鎮(zhèn)痛作用稍弱于嗎啡，但比噴他佐辛強(qiáng)3倍，且持續(xù)時(shí)間長。依賴性小，戒斷癥狀輕。呼吸抑制輕。第十三頁，共十五頁，2022年，8月28日3、臨床應(yīng)用用于中度至重度疼痛，如創(chuàng)傷，如術(shù)后疼痛，癌痛等4、不