藥學導論之生藥學

第二章生藥學

Pharmacognosy

主要介紹生藥品質(zhì)鑒定和炮制加工的根本知識。通過本課程的學習為從事生藥品質(zhì)鑒定、炮制加工和新藥的研究開發(fā)工作奠定根底。生藥:來源于天然的、未經(jīng)加工或只經(jīng)簡單加工的植物、動物和礦物藥材。第一頁，共54頁。第一節(jié)生藥學的性質(zhì)與任務(wù)一、生藥學的性質(zhì)生藥學是一門應用多門學科的理論知識和現(xiàn)代科學技術(shù)來研究生藥的名稱、來源、消費、采制、鑒定、化學成分、生物合成、細胞組織培養(yǎng)、品質(zhì)評價、藥效藥理、毒性及資源開發(fā)利用等方面的學科。第二頁，共54頁。二、生藥學的任務(wù)我國近期生藥學研究的主要任務(wù)在于努力促進中醫(yī)藥的現(xiàn)代化、國際化。1、要進一步加強中醫(yī)藥應用根底研究，說明中藥療效的物質(zhì)根底即有效成分和作用機制，討論中藥理論的現(xiàn)代化科學根底。2、研究開發(fā)現(xiàn)代中藥，參與國際市場競爭。3、通過和施行GMP和GAP。第三頁，共54頁。4、制訂中藥研制的標準、標準，力爭成為傳統(tǒng)藥物及天然藥物研究開發(fā)的國際標準。第四頁，共54頁。第二節(jié)生藥的名稱和分類生藥的名稱：包括中文名、漢語拼音名、拉丁名、英文名、日文名。第五頁，共54頁。生藥的拉丁名通常由兩部分組成：第一部分：藥用部位的名稱，用第一格來表示，常見的有：根Radix，根莖Rhizoma莖Caulis，木材Lignum，枝Ramulus，樹皮Cortex，葉Folium，花Flos，花粉Pollem，果實Fructus，果皮Pericarpium，種子Semen，全草Herba，樹脂Resina，分泌物Venenum等。第六頁，共54頁。第二部分：有多種形式：原植物(動物)的屬名〔第二格〕：如黃芩RadixScutellariae(原植物Scutellariabaicalensis)原植物(動物)的種名(第二格)：如顛茄HerbaBelladonnae(原植物Atropabelladonna)。兼用原植物(動物)的屬名和種名(第二格)：如青蒿HerbaArtemisiaeAnnuae第七頁，共54頁。二、生藥的分類1、按藥用部分分類先把生藥分為植物類、動物類和礦物類三類，然后再把植物類生藥按照藥用部位進展分類。此法有利于生藥外部形態(tài)和內(nèi)部構(gòu)造的比較。2、按化學成分分類根據(jù)生藥中所含的有效成分或活性成分的類別進展分類。國外的生藥學一般多采用此種分類方法。第八頁，共54頁。3、按自然分類系統(tǒng)分類根據(jù)原植(動)物在分類學上的位置和親緣關(guān)系，按門、綱、目、科、屬和種分類排列。4、按中醫(yī)成效或藥理作用來分類5、按生藥中文名的字母順序或筆劃順序來分類。6、其它分類法第九頁，共54頁。第三節(jié)生藥的化學成分一、糖類(carbohydrates)１、概念：具有多羥基醛或多羥基酮構(gòu)造的化合物。２、分類：單糖、低聚糖、多聚糖〔多糖〕第十頁，共54頁。植物性多糖有：淀粉、菊糖、樹膠、粘液質(zhì)動物性多糖有：肝糖、甲殼質(zhì)；硫酸軟骨素、肝素等。第十一頁，共54頁。二、苷類(glycosides)又稱配糖體或雜糖體１、概念：由糖或糖的衍生物與非糖化合物以苷鍵方式結(jié)合而成的化合物。即：糖＋苷元〔非糖部分〕→苷２、分類：根據(jù)苷健原子的不同可分為：氧苷、硫苷、氮苷、碳苷。第十二頁，共54頁。三、香豆素類(coumarins)

１、概念：香豆素類化合物為鄰羥基桂皮酸的內(nèi)酯，具特異香氣。香豆素類與糖結(jié)合而成的苷叫香豆素苷。２、分類：

簡單香豆素、呋喃香豆素類、吡喃香豆素類第十三頁，共54頁。四、黃酮類(flavonoids)

概念：兩個苯環(huán)通過中央三碳鏈成Ｃ6-Ｃ3-Ｃ6聯(lián)結(jié)的一系列化合物多具黃色，除少數(shù)游離外，大多與糖結(jié)合成苷。第十四頁，共54頁。五、鞣質(zhì)類(tannins)１、概念：又稱單寧，是存在于植物體內(nèi)的一類構(gòu)造比較復雜的多元酚類化合物。２、分類：水解鞣質(zhì)、縮合鞣質(zhì)。第十五頁，共54頁。六、揮發(fā)油類(volatileoils)1、概念：又稱精油，是一類在常溫下能揮發(fā)的、可隨水蒸氣蒸餾的、與水不相混溶的油狀液體的總稱。大多具有芳香氣味。2、組成：

揮發(fā)油為多種類型成分的混合物，一種揮發(fā)油往往含有幾十種到一、二百種成分。其根本組成為脂肪族、芳香族和萜類化合物。第十六頁，共54頁。七、萜類(terpenes)1、概念：是一類天然的烴類化合物，其分子中具有異戊二烯的根本單位。2、組成：主要是單萜與倍半萜類化合物，少數(shù)為二萜類化合物。第十七頁，共54頁。八、生物堿類(alkaloids)

１、概念：存在于生物體內(nèi)一類含氮的有機堿性化合物。２、分類：主要有12類：有機胺類、吡咯烷類、吡碇類、喹啉類、異喹啉類、喹唑酮類、吲哚類、莨菪烷類、亞硝唑類、嘌呤類、甾體類、萜類。第十八頁，共54頁。九、脂類(lipids)廣泛分布與生物體內(nèi)，植物油脂主要存在于種子中，高等植物約有88％以上的種子含油脂。動物油脂多存在于脂肪組織中。分為簡單油脂和復合油脂兩類。第十九頁，共54頁。十、有機酸類(organicacid)1、概念：具有羧基的化合物(不包含氨基酸)。2、分類：脂肪族有機酸、芳香族有機酸和萜類有機酸。有機酸一般都以鹽的形式存在，少數(shù)以游離態(tài)存在。第二十頁，共54頁。十一、植物色素類(phytochromes)有脂溶性色素和水溶性色素兩類。水溶性色素主要為花青素類，脂溶性色素多為四萜類衍生物。第二十一頁，共54頁。十二、樹脂類(resins)是植物正常生長分泌的一類化合物，常與揮發(fā)油、樹膠和有機酸等混合存在。樹脂是多種物質(zhì)的混合物。第二十二頁，共54頁。十三、無機成分(inorganicconstituents)第二十三頁，共54頁。第四節(jié)生藥的標準一、?中國藥典?：?中華人民共和國藥典?簡稱?中國藥典?是我國的國家藥品標準。二、部頒標準：由中華人民共和國衛(wèi)生部頒發(fā)的藥品標準即部頒標準或部標準。三、地方標準：由各省、直轄市、自治區(qū)衛(wèi)生廳(局)審批的藥品標準即地方標準。第二十四頁，共54頁。第五節(jié)生藥的鑒定1．原植(動)物來源鑒定對生藥的來源進展鑒定，確定其正確的學名，從而確保其品種應用的準確性。2．性狀鑒定利用感官通過看、摸、聞、嘗及水試和火試等直觀的方法，對生藥的性狀進展鑒別的方法。內(nèi)容：形狀、大小、顏色、外表特征、質(zhì)地、斷面、氣味方面。第二十五頁，共54頁。3．顯微鑒定利用顯微鏡對生藥及中成藥制劑所含中藥的組織、細胞或內(nèi)含物等特征進展鑒別。適用于僅從外觀性狀不易識別的生藥。不同藥用部位的生藥有不同的制片鑒別方法，常用方法有：橫切片或縱切片、外表制片、粉末制片、解離組織片、細胞內(nèi)含物鑒定、細胞壁性質(zhì)鑒定、細胞及細胞內(nèi)含物的測量等。第二十六頁，共54頁。4．理化鑒定理化鑒定是利用物理的或化學的方法，對生藥及其制劑中所含主要化學成分或有效成分進展定性和定量分析。適用于同名異物的生藥或性狀相似又無明顯顯微特征的生藥。常用的理化鑒別方法有以下幾種：第二十七頁，共54頁。(1)顯微化學反響：顯微化學反響是將生藥的干粉、切片或少量浸出液，置于載玻片上，滴加某些化學試劑使產(chǎn)生沉淀或結(jié)晶，在顯微鏡下觀察反響結(jié)果；或產(chǎn)生特殊的顏色，可直接用肉眼觀察，從而進展鑒定。(2)測物理常數(shù)：相對密度、折光率、熔點、旋光度等?？纱_定其真實性和純度。第二十八頁，共54頁。(3)微量升華法：某些生藥中含特定化學成分，在一定溫度下能升華獲得升華物，在顯微鏡下觀察其形態(tài)、顏色以及化學反響作為鑒別特征。(4)熒光分析：生藥中的某些化學成分，承受自然光或紫外光照射時，能發(fā)生熒光；或生藥本身不產(chǎn)生熒光，但經(jīng)過化學處理后，可使某些成分在紫外光下變成可見色彩。第二十九頁，共54頁。(5)分光光度法：分光光度法是通過測定被測物質(zhì)在某些特定波長處或一定波長范圍內(nèi)光的吸收度，對該物質(zhì)進展定性和定量分析的方法。常用的有紫外分光光度法、比色法、紅外分光光度法和原子吸收分光光度法。(6)色譜法：又稱層析法，是對混合物進展別離和分析的一種物理化學方法。此法是對生藥化學成分別離和鑒別的重要方法之一。第三十頁，共54頁。根據(jù)色譜別離方法分類，可分為以下五類：①紙色譜法②薄層色譜法③柱色譜法④氣相色譜法⑤高效液相色譜法：又稱高壓液相色譜法第三十一頁，共54頁。5．生物檢定生物檢定又稱生物測定，是利用藥物對生物所起的作用，即藥理作用來測定藥物的效價或作用強度的一種方法。6．計算機輔助鑒定7．DNA分子遺傳標記技術(shù)DNA分子遺傳的標記技術(shù)直接分析生物的基因型，對物種的鑒別更為準確可靠。第三十二頁，共54頁。DNA分子遺傳標記技術(shù)主要有：①限制性內(nèi)切酶酶切片段長度多態(tài)性(RELP)②聚合酶鏈式反響(PCR)③隨機擴增多態(tài)性(RAPD)④PCR擴增的特定片段的限制性位點分析(PCR-RELP)、RAPD-RFLP⑤DNA測序方法(DANsequencing)第三十三頁，共54頁。8．指紋圖譜鑒定中藥指紋圖譜是指某種(或某產(chǎn)地)中藥材或中成藥經(jīng)適當處理后，采用一定分析手段，得到可以標示該中藥材或中成藥特性的色譜圖譜。中藥指紋圖譜的特點在于：①通過指紋圖譜的特征性，能有效地鑒別樣品的真?zhèn)魏彤a(chǎn)地；第三十四頁，共54頁。②通過指紋圖譜主要特征峰的面積和比例的制定，能有效控制產(chǎn)品的質(zhì)量，確保產(chǎn)品質(zhì)量的相對穩(wěn)定。在有效成分不完全明確的前提下，制定中藥材和中成藥的色譜指紋圖譜，對于有效控制中藥材和中成藥的質(zhì)量，具有重要的意義。第三十五頁，共54頁。第六節(jié)生藥的消費生藥的消費包括采收、加工、貯藏和炮制等多個環(huán)節(jié)，只有合理的消費才能有效保證生藥質(zhì)量，保護和擴大生藥資源。第三十六頁，共54頁。一、生藥的采收：關(guān)鍵在于確定適宜采收期主要根據(jù)有效成分的積累動態(tài)與藥用部分產(chǎn)量之間的關(guān)系來確定：1、有效成分有顯著頂峰期，而藥用部分產(chǎn)量變化不顯著時，那么含量頂峰期即為適宜采收期。2、有效成分含量頂峰期與藥用部分產(chǎn)量頂峰期不一致時，要考慮有效成分的總含量。第三十七頁，共54頁。生藥采收的一般原那么：根和根莖類一般宜在植物生長停頓，花葉萎謝的休眠期，或在春季發(fā)芽前采集。葉類和全草應在植物生長最旺盛時，或在花蕾時或在花盛開而果實種子尚未成熟時采收。樹皮和根皮樹皮多在春夏之交采收，易于剝離。根皮多在秋季采收。第三十八頁，共54頁?；愐话阍诨ㄩ_放時采收。有些那么于花蕾期采收。果實和種子應在已成熟和將成熟時采收；少數(shù)用未成熟的果實。種子多應在完全成熟后采收。菌、藻、孢粉類動物類注意：保護野生藥源第三十九頁，共54頁。二、生藥的處理1、產(chǎn)地加工產(chǎn)地加工的目的和要求

目的：除去雜質(zhì)、促使枯燥、符合商品規(guī)格，保證藥材質(zhì)量，便于包裝貯運。要求：到達形體完好，含水分適度，色澤好，香氣散失少，不變異味〔如玄參、生地、黃精等須加工改變味的例外〕，有效成分破壞少等要求。第四十頁，共54頁。常見的加工方法(1)揀、洗(2)切片(3)去殼(4)蒸、煮、燙(5)薰硫(6)發(fā)汗第四十一頁，共54頁。2、枯燥既利保證藥品質(zhì)量，也利包裝、貯藏與運輸。〔1〕常用的枯燥方法陽〔曬〕干：不宜采用本法的藥材：含揮發(fā)油〔宜<35℃〕、易變色、有效成分易破壞、易爆裂者。陰干：適宜藥材：含揮發(fā)性成分、或者含水量少的，或者已曝曬有五六成干且不宜繼續(xù)曝曬的。第四十二頁，共54頁。烘干：烘干法一般溫度以

50℃～60℃為宜。對含揮發(fā)油或須保存酶活性的藥材，不宜采用本法枯燥。易變色的生藥：可用石灰枯燥器進展枯燥。一般生藥枯燥后含水分8-11%即可。第四十三頁，共54頁?！?〕生藥枯燥中新技術(shù)的應用紅外枯燥機、微波加熱器等用于中藥材加工，對進步藥材質(zhì)量，降低本錢起到有利作用。

第四十四頁，共54頁。3、貯藏〔1〕防霉

霉菌孢子，在適宜溫度〔25℃左右〕、濕度〔空氣相對濕度在85％以上，或藥材含水超過15%〕、適宜的環(huán)境〔如陰暗不通風的場所〕、足夠的營養(yǎng)條件下，即萌發(fā)。第四十五頁，共54頁?！?〕防蟲

藥材因含有淀粉、蛋白質(zhì)、脂肪、糖類等，在適宜的溫度〔通常為18～32℃左右〕、濕度〔空氣相對濕度在70％以上，或藥材含水超過13%)，害蟲比較容易繁殖。防治措施：1、物理措施：曝曬、烘烤、低溫冷藏、密閉。2、化學措施：用低毒殺蟲劑。3、藥材同處存放防蟲第四十六頁，共54頁?！?〕防變色引起藥材變色的原因，多因藥材本身所含的一些特殊化學構(gòu)造或化合物的氧化、聚合，生成有色物質(zhì)。另一方面是由于某些外因引起，如濕度、溫度、氧氣、光照和殺蟲劑等因素?？菰?、避光、冷藏等手段可有效防止藥材變色。第四十七頁，共54頁。〔4〕防泛油

亦稱“走油〞，是指含油藥材的油脂泛于藥材外表，以及某些藥材受潮、變色、變質(zhì)后外表泛出油樣物質(zhì)的現(xiàn)象。走油原因：高溫油質(zhì)外溢、貯藏年久變質(zhì)走油、受潮走油。〔5〕其他：有效成分容易揮散、有效成分久貯不斷減少，或有效成分自然分解、風化失水。

第四十八頁，共54頁。〔6〕藥材貯藏新技術(shù)氣調(diào)貯藏：其原理是調(diào)節(jié)倉庫內(nèi)的氣體成分，充氮或二氧化碳而降氧，使害蟲窒息死亡。應用除氧劑養(yǎng)護藥材利用除氧劑與貯藏系統(tǒng)內(nèi)的氧產(chǎn)生化學反響，而將氧除掉。核輻射滅菌第四十九頁，共54頁。三、中藥的炮制〔一〕目的：保