第一章新藥研究與開發(fā)概論

第一章新藥研究與開發(fā)概論

BriefIntroductionofNewDrugResearch&Development第一節(jié)新藥開發(fā)的過程與方法

(ProcessandMethodofNewDrugResearchandDevelopment)研究階段和開發(fā)階段：有重疊，但各有側(cè)重。研究階段強(qiáng)調(diào)學(xué)術(shù)和技術(shù)意義。開發(fā)階段則強(qiáng)調(diào)市場價值和經(jīng)濟(jì)意義。新藥的研究----新化學(xué)實體（NewChemicalEntity,NCE）新藥的開發(fā)----藥物新藥的研究和開發(fā)的關(guān)鍵是發(fā)現(xiàn)新藥，也就是要發(fā)現(xiàn)結(jié)構(gòu)新穎的，有自主知識產(chǎn)權(quán)保護(hù)的新化學(xué)實體(NCE)，這是一個創(chuàng)造性和探索性的研究工作，需要多學(xué)科的相互配合，其中包括藥學(xué)、生物學(xué)科、化學(xué)學(xué)科和臨床醫(yī)學(xué)等學(xué)科。藥物的創(chuàng)制，就是構(gòu)建具有預(yù)期藥理活性的新藥(新化學(xué)實體,NewChemicalEntity)。其特點就是:周期長，風(fēng)險大，回報豐厚。據(jù)統(tǒng)計：13年時間，3億美元。這就需要對此工程整體有充分理智的認(rèn)識，使整個研究工作建立在比較合理的基礎(chǔ)之上，提高成功的概率，盡可能地降低不必要的財力、人力和物力的耗費。涉及藥學(xué)及生物學(xué)科、化學(xué)學(xué)科、臨床醫(yī)學(xué)等多個領(lǐng)域。只有將這一系統(tǒng)工程中的各個環(huán)節(jié)統(tǒng)籌協(xié)調(diào)，合理安拍，才能使新藥的研究和開發(fā)順利進(jìn)行，獲得安全、有效、可控的藥品，為人民的健康服務(wù)。隨著科學(xué)的發(fā)展，新藥的創(chuàng)制也有過去的隨機(jī)偶然發(fā)現(xiàn)，逐漸走向系統(tǒng)化，甚至可以通過藥物分子設(shè)計(Moleculardrugdesign)來簡化和縮短藥物開發(fā)過程。藥物研究中中各研究分支學(xué)科之間的相互作用和關(guān)系化合物設(shè)計藥理、藥效毒理、藥物代謝研究定性、定量構(gòu)效關(guān)系研究生物評價化學(xué)、物理等性質(zhì)研究生物、生物化學(xué)、生物物理性質(zhì)研究藥物發(fā)現(xiàn)的過程新藥的發(fā)現(xiàn)，大體可以分成四個階段：靶分子的確定和選擇靶分子的優(yōu)化先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的優(yōu)化

.新藥研究與開發(fā)過程

Totalprocess:

研究計劃的確立－構(gòu)建化合物庫－篩選－臨床前研究（I，II）－IND（investigatingnewdrug）申請－I期臨床－II期臨床－III期臨床－新藥申請（NDA）獲批，注冊上市。靶分子的確定和選擇靶分子的確定和選擇是新藥研究的起始工作，影響靶分子確定的因素很多，主要有用于治療的疾病類型，臨床要求，篩選方法和模型的建立。近年來由于科學(xué)技術(shù)的發(fā)展，特別是生物技術(shù)的發(fā)展，使許多與臨床疾病有關(guān)的受體和酶被克隆和表達(dá)出來，更加方便了靶分子的確定和選擇。?藥物作用的生物學(xué)靶點：受體(52%)、酶(22%)、離子通道(6%)和核酸(3%)。已知靶點的數(shù)量約450個。當(dāng)導(dǎo)致疾病的病理過程中由某個環(huán)節(jié)或靶點被抑制或切斷，即達(dá)到治療的目的。所以靶點的選擇是新藥的起點。但如何利用分子生物學(xué)來發(fā)現(xiàn)諸如酶和受體等新靶點，就顯得十分重要。靶分子的優(yōu)化靶分子的優(yōu)化是指在確定了所研究的靶分子后，對該靶分子的結(jié)構(gòu)及其與配基的結(jié)合部位、結(jié)合強(qiáng)度以及所產(chǎn)生的功能等進(jìn)行的研究。通過研究要弄清楚酶（或受體）和配基結(jié)合后產(chǎn)生功能的強(qiáng)度和持續(xù)時間，以及激動劑和拮抗劑之間的活性差別。靶分子可以發(fā)展成為篩選的工具，或用于高通量篩選。在此基礎(chǔ)上還可以研究這些靶分子（多為酶或蛋白）的X-射線單晶衍射，便于開展計算機(jī)輔助藥物設(shè)計。

以上兩個方面是藥理學(xué)為創(chuàng)制新藥所作的必需準(zhǔn)備。剩下的兩個環(huán)節(jié)，則是藥物化學(xué)的主要任務(wù)。（一）藥物發(fā)現(xiàn)過程（Processofdrugdiscovery）1.確定研究目標(biāo)根據(jù)研究計劃，確定：（1）擬創(chuàng)制新藥的作用靶點(target)的識別和優(yōu)化；（2）確定擬篩選的化合物大致范圍2.構(gòu)建候選藥物庫（化合物庫,compoundlibrary）

Thepossiblecandidatedrugs:*天然化合物：植物、動物、海洋生物、微生物*合成化合物：隨機(jī)合成、結(jié)構(gòu)合成、組合技術(shù)*生物工程：細(xì)胞工程、遺傳工程、基因改造和重組3.藥物篩選——先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)藥物篩選：對可能candidatedrugs進(jìn)行初步藥理活性檢測，發(fā)現(xiàn)具有藥用價值和臨床用途化合物——先導(dǎo)化合物（leadcompounds）。*神農(nóng)嘗百草——經(jīng)驗性，無意識的*動物實驗的應(yīng)用——自主性，有意識的(不足之處在于：實驗時間長，勞動強(qiáng)度大，操作技術(shù)要求高，受試樣品的量大。)*現(xiàn)代藥物篩選——高通量藥物篩選（highthroughputscreening，HTS）(篩選模型為酶、受體、功能蛋白等）體外模型－細(xì)胞、器官以及動物模型－轉(zhuǎn)基因動物。在此研究階段，需要解決的化學(xué)工作有（1）可以供給足夠量的供研究藥物；（2）其大規(guī)模的生產(chǎn)工藝是可行且價廉的；（3）有確定的藥物分析方法和對血中，尿中主要代謝產(chǎn)物的檢測方法；（4）早期的藥物穩(wěn)定性數(shù)據(jù)表明藥物是穩(wěn)定的。先導(dǎo)化合物的尋找和發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物(Leadcompound,又稱原型物，或先導(dǎo)物)，是通過各種途徑或方法得到的具有某種生物活性的化學(xué)結(jié)構(gòu)。先導(dǎo)物未必是好藥。由于活性不很強(qiáng)，藥動性質(zhì)不合理，特異性不強(qiáng)，毒性大，不能作為藥用，但為我們提供了可供改造的線索。

先導(dǎo)化合物的尋找和發(fā)現(xiàn)是在對靶分子研究和認(rèn)識的基礎(chǔ)上開展的工作。在選定靶分子后，接著要尋找對靶分子有較高親和力，且能產(chǎn)生較高活性和選擇性的先導(dǎo)化合物。親和力是指配基和酶或受體結(jié)合的緊密程度：活性表示配基與靶分子結(jié)合后，產(chǎn)生生化或生理響應(yīng)的能力：而選擇性表示配基識別所作用靶分子，而不和其他靶分子產(chǎn)生相互作用的能力。先導(dǎo)化合物的優(yōu)化

先導(dǎo)化合物的優(yōu)化是在確定先導(dǎo)化合物后所展開的進(jìn)一步研究，對于先導(dǎo)化合物物，不僅要求其具有親和性；一定的活性和選擇性，還應(yīng)該有較好的生物利用度、化學(xué)穩(wěn)定性，以及對代謝的穩(wěn)定性。影響這些特性的是化合物內(nèi)在的理化性質(zhì)，開展對先導(dǎo)化合物的結(jié)構(gòu)優(yōu)化的目的是要為了獲得藥效最佳、副作用最少的新化學(xué)實體。4.臨床前研究(整體動物水平)臨床前I期：藥理研究，急性毒性，穩(wěn)定性臨床前II期：亞急性毒性、藥代動力學(xué)，三致（畸、癌、突變）

.先導(dǎo)化合物的結(jié)構(gòu)優(yōu)化優(yōu)化的依據(jù)：親和性、活性、選擇性、化學(xué)穩(wěn)定性、代謝穩(wěn)定性、生物利用度等；優(yōu)化的方法：化學(xué)修飾、生物轉(zhuǎn)化獲得一系列結(jié)構(gòu)類似物，構(gòu)效關(guān)系（structure-activityrelationship,SAR）、構(gòu)代關(guān)系、構(gòu)毒關(guān)系研究。根據(jù)上述研究基礎(chǔ)上，確定進(jìn)入臨床研究的IND。（成功率萬分之八?。ǘ┬滤幍拈_發(fā)階段（DevelopmentofNewDrugs）

1.臨床研究（開發(fā)前期研究）提出IND申請臨床研究是在人體上進(jìn)行的，確證新藥的藥效結(jié)果和安全性，同時決定其給藥途徑和使用注意事項。臨床I期：在健康志愿者身上進(jìn)行的臨床研究，主要進(jìn)行新藥在人體中的耐受性研究和在正常人體中的藥代動力學(xué)研究，而不對其藥效進(jìn)行評價。臨床II期：在病人的身上進(jìn)行的臨床研究，主要是確定試驗藥品的藥效學(xué)作用，通過和抑制對照藥品進(jìn)行比較，了解其治療價值和安全性，確立新藥的適應(yīng)癥和最佳療效方案（劑量、給藥途徑、給藥次數(shù)、療程等），考察新藥的不良反應(yīng)及其危險性。臨床III期：通過隨機(jī)，雙盲對照實驗的方法，擴(kuò)大新藥的藥效研究的臨床試驗。新藥申請（NDA）臨床IV期：藥品上市后的監(jiān)測期。臨床研究Ⅰ~Ⅲ期臨床前研究需解決的問題有（1）所研究的藥物有確定的藥效學(xué)作用；（2）在動物中進(jìn)行了藥物的吸收試驗且其結(jié)果可行；（3）動物中進(jìn)行的藥物吸收、代謝和排泄研究和人體中所預(yù)期的結(jié)果相似；（4）藥物有較少的活性代謝物；（5）有明確的新藥代謝的動力學(xué)研究；（6）三致試驗和急性、亞急性、長期毒理試驗，未見明顯的安全性問題。藥物研究中各研究之間的

相互作用和關(guān)系

規(guī)范化的管理和要求藥品的生產(chǎn)必須在符合GMP（GoodManufacturingPractice）的條件下進(jìn)行；臨床前的試驗必須在符合GLP（GoodLaboratoryPractice）的條件下進(jìn)行；臨床研究必須在符合GCP（GoodClinicPractice）的條件下進(jìn)行。臨床研究Ⅰ期：健康的志愿者·不對其療效進(jìn)行評價。臨床研究Ⅱ期：病人.主要是確定試驗藥品的藥效學(xué)作用.通過與對照藥的比較，了解其治療價值和安全性：確定新藥的適應(yīng)證及最佳治療方案,包括劑量、給藥途徑、給藥次數(shù)，療程等：考察新藥的不良反應(yīng)及其危險性。

臨床研究Ⅲ期：隨機(jī)第二節(jié)藥物合成研究和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)一藥物合成與工藝研究一方面：合適的合成路線來合成化合物一方面：工藝研究和工藝優(yōu)化，為工業(yè)化大生產(chǎn)做準(zhǔn)備一、藥物合成及工藝研究

(TheSyntheticResearchofDrugs)在新藥的發(fā)現(xiàn)初期，必須設(shè)計合適的合成路線來合成化合物以供藥理學(xué)篩選。在藥物進(jìn)入臨床前和臨床研究階段時，需要提供實驗用樣品，同時還必須進(jìn)行工藝研究和工藝優(yōu)化，為工業(yè)化大生產(chǎn)作好過渡準(zhǔn)備。新藥開發(fā)的早期注重的是化合物合成速度，盡快地得到數(shù)十到數(shù)百毫克樣品，以供篩選之用。對IND的研究需要大量的化合物，這時對化學(xué)合成方法的研究僅要求簡便可行，能大批量地合成和制備所需的化合物。組合化學(xué)

（CombinatorialChemistry）是一種新的合成策略。指在某一時間合成大量的化合物，并進(jìn)行生物活性測試，然后對其中最有可能的化合物進(jìn)行分離、鑒定，以進(jìn)一步開發(fā)。這種合成方法的原理是基于用一系列組建模塊（Buildingblock），進(jìn)行可能的組合，從而產(chǎn)生大量的化合物。組建模塊與形成化合物數(shù)量間的關(guān)系以代數(shù)級數(shù)增加組建模塊的數(shù)目，所生成的化合物數(shù)雖則成幾何級數(shù)的增加。一個分子中連接的模塊數(shù)模塊總數(shù)為10個模塊總數(shù)為100個3103106410410851051010組合化學(xué)和高通量篩選Gordeev等用固相法合成1,4-二氫吡啶組合庫5a~5j10種23種410種5組合化學(xué)：一種新的合成策略工藝研究的根本原則：以最小的消耗，獲得最大的效益，但產(chǎn)生最小的污染合理的藥物合成工藝研究要根據(jù)原輔材料的供應(yīng)情況，合成步驟、操作方法及收率的情況，充分考慮技術(shù)設(shè)備的條件，以及安全生產(chǎn)和環(huán)境保護(hù)的要求，設(shè)計合理的工藝路線。即使產(chǎn)品上市以后，也還要不斷對工藝路線進(jìn)行改革和創(chuàng)新，采用新技術(shù)，新途徑，新方法進(jìn)行合成工藝的改進(jìn)。工藝研究的根本原則是：以最小的消耗，獲得最大的效益，但產(chǎn)生最少的污染。二藥品質(zhì)量和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)（一）藥物的質(zhì)量評定原則：一個理想的藥物無疑應(yīng)療效好，毒副作用小。因為任何一個高效低毒的藥物，如果質(zhì)量達(dá)不到要求，亦不能用于臨床，因此，作為一名藥學(xué)工作者，必須牢固樹立藥品質(zhì)量第一的觀點。評價一個藥物的質(zhì)量，主要有兩個方面：

1．藥物的療效和毒副作用一般療效好的藥物，應(yīng)在治療劑量范圍內(nèi)不產(chǎn)生嚴(yán)重的毒性反應(yīng)，副作用小，不影響療效。2．藥物的純度藥物的純度又稱藥用純度或藥用規(guī)格，它是指藥物的純雜程度，可由藥物的性狀、物理常數(shù)、雜質(zhì)限量、有效成分的含量、生物活性等多方面來體現(xiàn)。藥物的純度會影響到藥物的療效和副作用。藥物要能供藥用，必須達(dá)到一定的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，才能安全有效。1．《中華人民共和國藥典》簡稱《中國藥典》，的構(gòu)成：分為“一部”和“二部”?！耙徊俊笔蛰d天然藥物,化學(xué)藥物收載于“二部”內(nèi)。2．藥典的主要內(nèi)容有：凡例、正文、附錄、中文和英文索引等。①凡例：是藥典的總說明，它敘述了藥典中有關(guān)術(shù)語的含義及使用時應(yīng)注意的要點，并對正文和附錄的項目、內(nèi)容等作了說明；②正文：是藥典的主要內(nèi)容部分，它記載了藥品或其制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。其內(nèi)容主要包括藥品的名稱、結(jié)構(gòu)式、分子式與分子量，性狀、鑒別、檢查、含量測定、類別、劑量、注意事項、規(guī)格、貯藏方法及制劑等；③附錄：記載了制劑通則、物理常數(shù)測定法、一般雜質(zhì)檢查法、一般鑒別試驗法和色譜法、分光光度法、電泳法、電位滴定與永停滴定等多種分析方法通則以及試藥、試液、試紙、指示液、緩沖液、標(biāo)準(zhǔn)比色液等的配制、滴定液的配制及標(biāo)定等。

3．發(fā)展我國從1953年、1963年、1977年、1985年、1990年、1995年、2000年和2005年已先后出了8版藥典。

4．作用

藥典在一定程度上反映了我國藥品生產(chǎn)、醫(yī)療和科技水平，切合我國的實際國情,對保證藥品質(zhì)量,增進(jìn)藥品療效和用藥安全，促進(jìn)藥品質(zhì)量的不斷提高和藥品生產(chǎn)的發(fā)展等，均起著重要作用。三我國新藥的分類和管理要求1984年，《中華人民共和國藥品管理法》1985年《新藥審批辦法》現(xiàn)行2001年2002年《藥品注冊管理辦法》新藥申請是指未曾在中國境內(nèi)上市銷售藥品的注冊申請。已上市藥品改變劑型，改變給藥途徑的，仍按照新藥進(jìn)行管理。除此之外，藥品的注冊申請還包括對已有國家標(biāo)準(zhǔn)藥品的申請?；瘜W(xué)藥品的注冊分類:1、未在國內(nèi)外上市的新藥2、改變給藥途徑但未在國內(nèi)外上市銷售的制劑3、已在國外上市銷售但尚未在國內(nèi)上市銷售的藥品4、改變上市銷售鹽類藥物的酸根，堿基（或者金屬元素），但不改變其藥理作用的原料藥及其制劑。5、改變國內(nèi)已上市銷售的藥品的劑型，但不改變銷售途徑的制劑。6、已有國家標(biāo)準(zhǔn)的原料藥或者制劑。申請時還必須按照管理要求提供下述四方面的研究資料1：綜述資料（1-6）(l)藥品名稱：(2)證明性文件：(3)主題目的與依據(jù)；(4)對主要研究結(jié)果的總結(jié)及評價：(5)藥品說明書樣稿、起草說明及最新參考文獻(xiàn)：(6)包裝、標(biāo)簽設(shè)計樣稿。2；藥學(xué)研究資料（7-15）(7)藥學(xué)研究資料綜述：(8)原料藥生產(chǎn)工藝的研究資料及文獻(xiàn)資料，制劑處方及工藝的研究資料及文獻(xiàn)資料：(9)確證化學(xué)結(jié)構(gòu)或者組分的試驗資料及文獻(xiàn)資料(10)質(zhì)量研究工作的試驗資料及文獻(xiàn)資料：(11)藥品標(biāo)準(zhǔn)草案及起草說明，并提供標(biāo)準(zhǔn)品或者對照品(12)樣品的檢驗報告書：(13)輔料的來源及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)；(14)藥物穩(wěn)定性研究的試驗資料及文獻(xiàn)資料：(15)直接接觸藥品的包裝材料和容器的選擇依據(jù)及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。3：藥理，毒理研究資料（16-27）(16)藥理毒理研究資料綜述；(17)主要藥效學(xué)試驗資料及文獻(xiàn)資料；(18)–般藥理研究的試驗資料及文獻(xiàn)資料：(19)急性毒性試驗資料及文獻(xiàn)資料；(20)長期毒性試驗資料及文獻(xiàn)資料；(21)特殊安全性試驗研究資料和文獻(xiàn)資料；(22)復(fù)方制劑中多種成分的藥效、毒性、藥代動力學(xué)相互影響的試驗資料及文獻(xiàn)資料：(23)致突變試驗資料及文獻(xiàn)資料；(24)生殖毒性試驗資料及文獻(xiàn)資料：(25)致癌試驗資料及文獻(xiàn)資料；(26)依賴性試驗資料及文獻(xiàn)資料；(27)動物藥代動力學(xué)試驗資料及文獻(xiàn)資料。4：臨床研究資料（28-32）(28)國內(nèi)外相關(guān)的臨床研究資料綜述；(29)臨床研究計劃及研究方案：(30)臨床研究者手冊；(31)知情同意書樣稿，倫理委員會批準(zhǔn)件；(32)臨床研究報告。四新藥研究和開發(fā)中的其他問題

1知識產(chǎn)權(quán)和專利1985年4月1日《中華人民共和國專利法》2001年7月1日對專利法進(jìn)行了修改1983年1月1日《中華人民共和國商標(biāo)法》1993年1月1日《藥品行政保護(hù)條例》1993年9月2日《中華人民共和國反不正當(dāng)競爭法》（1）專利和專利權(quán)：三種含義：一是指專利權(quán)；二是指受到專利權(quán)保護(hù)的發(fā)明創(chuàng)造；三是指專利文獻(xiàn)。通常所說的專利主要是指專利權(quán)。（2）醫(yī)藥發(fā)明專利的種類：6種1：以醫(yī)藥為用途的活性物質(zhì)（藥物化合物）的發(fā)明；2:以藥物化合物為活性組分的藥物組合物（制劑）的發(fā)明；3:藥物化合物或制劑的制備方法的發(fā)明；4:藥物化合物或制劑的醫(yī)藥用途的發(fā)明；5:醫(yī)療器械的發(fā)明：6:疾病的診斷和治療方法的發(fā)明。（3）醫(yī)藥專利的保護(hù)對象及條件：

新穎性:指在申請日以前沒有同樣的藥品發(fā)明在國內(nèi)外出版物上公開發(fā)表過,在國內(nèi)公開使用過或者以其他方式為公眾所知，也沒有同樣的藥品發(fā)明由他人向國家專利行政部門提出過申請并且記載在申請日以前所公布的專利申請文件中。

創(chuàng)造性：指同申請日以前的技術(shù)相比，該藥品發(fā)明有突出的實質(zhì)性的特點和顯著的進(jìn)步。實用性：指該藥品發(fā)明能夠創(chuàng)造或者使用，并且能夠產(chǎn)生積極效果。只要該藥品或制備工藝能夠在產(chǎn)業(yè)上應(yīng)用，就具有良好的產(chǎn)業(yè)化前景。而且這種產(chǎn)業(yè)上的應(yīng)用主要就其從技術(shù)上對疾病的治療效果而言，而不對其毒性及安全性進(jìn)行嚴(yán)格的審查。（4）專利的保護(hù)：3個不同的階段1:雙方互不干涉的過渡期：指從專利申請之后到公開之前的時間。由于這段時間藥品發(fā)明未正式公布，其他人實際上還無法得知該發(fā)明的內(nèi)容，因而就談不上侵犯專利權(quán)。即使在此期間有相同的藥品被公開制造，也不能要求對方賠償，但盡管此時專利權(quán)尚未產(chǎn)生，對方不能再申請專利，也不能破壞該專利的新穎性。2:臨時保護(hù)期：指專利申請公開后到專利授權(quán)之前的時間。由于此間公眾已經(jīng)可以得知發(fā)明的內(nèi)容，如果有人在此期間實施其發(fā)明，申請人可要求其支付適當(dāng)?shù)馁M用。3：保護(hù)期：指專利授權(quán)以后的有效時間內(nèi)。任何單位或個人未經(jīng)專利權(quán)人許可，都不得實施其專利。在此期間，若有人未經(jīng)許可而實施其專利，專利權(quán)人或利害關(guān)系人既可以向人民法院起訴，也可以請求專利管理機(jī)關(guān)對侵犯人進(jìn)行處理，要求其停止侵權(quán)行為并賠償損失。（二）藥物的名稱包括：商品名，通用名，化學(xué)名藥物的商品名是藥物作為商品在市場上銷售受所使用的名稱，由制藥企業(yè)自行選擇，可進(jìn)行注冊和申請專利保護(hù)，代表著制藥企業(yè)的形象和產(chǎn)品的聲譽(yù)。

藥品商品名在選用時不得暗示藥物的療效和用途，且應(yīng)簡易順口。藥物的化學(xué)名藥物的化學(xué)名準(zhǔn)確的反映出藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，作為藥師應(yīng)掌握藥品的化學(xué)命名方法。中文的藥品化學(xué)名是根據(jù)中國化學(xué)會公布的《有機(jī)化學(xué)命名原則》命名，母體的選定與美國《化學(xué)文摘》(ChemicalAbstract,CA)系統(tǒng)一致，然后將其它的取代基的位置和名稱標(biāo)出。（注意：取代基的先后順序與英文命名不同）

舉例：藥物化學(xué)名的組成：取代基的位置+取代基+母體+官能團(tuán)2-(二乙氨基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物

舉例：化學(xué)名：N-（4-羥基苯基）乙酰胺

N-（4-Hydroxyphenyl）acetamide通用名：對乙酰氨基酚、撲熱息痛、Paracetamol商品名：泰諾林、百服寧、必理通如：鹽酸硫胺（VitaminB1）

氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羥乙基）噻唑嗡鹽酸鹽

藥物的通用名藥物可分為非專有名（通用名稱）和商標(biāo)名（商品名）兩大類，學(xué)術(shù)性期刊上都用非專有名，但醫(yī)生處方往往用商標(biāo)名為多。非專有名源自化學(xué)名，一個藥品只有一個非專有名，比商品名使用起來更方便。商標(biāo)名稱各公司注冊商標(biāo)的名稱，不能冒用非專有名稱(藥品通用名）譯名商標(biāo)名稱Pyrimethamine

乙胺嘧啶DaraprimChlorpromazine氯丙嗪ProzilChloramphenicol

氯霉素ChlormycetinHydralazine

肼屈嗪ApresolineMethadone美沙酮Dolophine非專有名(Nonproprietaryname)或稱通用名稱(Geneticname)。1953年世界衛(wèi)生組織WHO公布國際非專有藥名(Internationalnonproprietarynamesforpharmaceuticalsubstances)，簡稱INN的命名原則：INN的命名原則(1)發(fā)音拼法清晰明了，名詞不宜太長(2)同屬一類藥理作用的相似藥物，適當(dāng)表明其關(guān)系(3)應(yīng)避免可能給患者有關(guān)解剖學(xué).生理學(xué).病理學(xué).治療學(xué)的暗示取部分字母成為

Chlorpromazine

氯丙嗪

治療精神病2-Chloro-10-(3-methylaminopropyl)phenothiazine

1-Hydrrazinophthalazine

取部分字母成為

Hydralazine

肼屈嗪(過去譯為肼苯噠嗪)

降低血壓3,4-dihydroxyphenylalanine

取名Dopa

多巴，

治療震顫麻痹癥稱Pyrimethamine乙胺嘧啶，

治療瘧疾5-(4-Chlorophenyl)-6-ethyl-2,4-pyrimidinediamine

藥理作用相似藥物?Cimetidine

西咪替丁?Ranitidine雷尼替丁?Famotidine

法莫替丁局部麻醉藥?Cocaine可卡因?Procaine普魯卡因?Lidocaine

利多卡因

頭孢類抗生素?Cefaclor

頭孢龍羅?Cefradine

頭孢柱定?Ceftizoxime

頭孢唑肟中文譯名要求貫徹藥政條理，名稱要簡潔、明