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傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥一.傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物有哪些類型?代表藥物名稱(通用名、商品名)?分別產(chǎn)生哪些藥理作用?分類代表藥物藥理作用受體相關膽堿能受體激動藥M,N受體激動氨甲酰膽堿M樣作用:血管擴、血壓降、心率慢、身出汗、腸胃痙、氣管攣、瞳孔小、口流涎N樣作用:骨骼肌收縮、神經(jīng)節(jié)興奮、腎上腺素分泌增長M受體激動毛果蕓香堿N受體激動煙堿膽堿能受體拮抗藥M受體拮抗阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿N1受體拮抗六甲雙胺N2受體拮抗筒箭毒堿、琥珀膽堿腎上腺素能受體激動藥α,β受體激動腎上腺素、多巴胺、麻黃堿α效應:皮膚、黏膜、腹腔內臟血管收縮;散瞳β效應:心臟興奮;骨骼肌血管、冠脈擴張;支氣管及胃腸平滑肌松弛;α受體激動去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素α2受體激動可樂定(見中樞降壓藥)β1,β2受體激動異丙腎上腺素β1受體激動多巴酚丁胺β2受體激動沙丁胺醇、間羥叔丁腎上腺素(見呼吸系統(tǒng)抗哮喘藥)腎上腺素能受體拮抗藥α,β受體拮抗拉貝洛爾α1,α2受體拮抗酚妥拉明、酚芐明α1受體拮抗哌唑嗪、特拉唑嗪α2受體拮抗育亨賓β1,β2受體拮抗普萘洛爾、吲哚洛爾β1受體拮抗阿替洛爾、美多洛爾β2受體拮抗布他沙明遞質相關膽堿酯酶克制藥新斯的明、吡啶斯的明膽堿酯酶復活藥碘解磷定、氯磷定二.毛果蕓香堿的藥理作用和臨床應用。1.心血管作用弱①縮瞳2.對眼作用②減少眼壓:瞳孔縮小→虹膜向中央拉緊→前房角間隙開大→房水易于流入鞏膜靜脈竇→眼內壓減少③調節(jié)痙攣:睫狀肌上的M受體被激動→睫狀肌收縮→懸韌帶松弛→晶狀體變凸→屈光度加大→眼睛視近物清楚,視遠物模糊。3.對腺體的作用:汗腺、唾液腺分泌增長。臨床應用:眼科:(1)局部治療青光眼,作用迅速合用于:閉角型青光眼(房角間隙狹窄)、開角型青光眼(2)虹膜炎,與擴瞳藥交替應用2、搶救抗膽堿藥阿托品中毒[應用注意]:點眼后壓迫內眥。三.新斯的明的藥理作用和臨床應用。N樣作用——骨骼肌興奮M樣作用——1)眼:縮瞳,調節(jié)痙攣2)胃腸道、膀胱、支氣管平滑肌興奮3)腺體分泌4)心血管克制臨床應用:(1)重癥肌無力:解決:緊急im、sc,15min后癥狀減輕,劑量太大——克制太過——Ach過多—膽堿能危象——癥狀加重(2)腹氣脹和尿潴留——興奮胃腸道平滑肌和膀胱平滑肌;(3)青光眼——下降眼內壓(4)解毒——阿托品解毒(5)阿爾茨海默病——增長中樞神經(jīng)內膽堿能神經(jīng)遞質四.有機磷酸酯類中毒有哪些臨床表現(xiàn)?如何解救?有機磷酸酯類中毒有哪些臨床表現(xiàn):(1)急性中毒表現(xiàn):復雜,癥狀多樣化,重要為M、N樣癥狀(急性膽堿能危機)。M樣癥狀:眼:縮瞳、視力模糊、眼痛;呼吸系統(tǒng):支氣管平滑肌收縮、腺體分泌↑——呼吸困難、肺水腫;心血管系統(tǒng):心率↓、BP↓;胃腸道——平滑肌興奮、惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉;泌尿系統(tǒng):膀胱平滑肌收縮——小便失禁;腺體:分泌↑——流涎、口吐白沫、汗出;N樣癥狀:NM:骨骼肌興奮——肌肉震顫、抽搐;中樞癥狀:先興奮——煩躁不安、驚厥;后克制——呼吸中樞和血管運動中樞克制——呼吸和循環(huán)衰竭慢性中毒表現(xiàn):血中ACHE活性連續(xù)明顯下降(長期接觸農(nóng)藥者)。五、比較除極化型肌松藥和非除極化型肌松藥的作用特點與應用。琥珀膽堿筒箭毒堿作用機制連續(xù)興奮N2受體競爭性阻斷N2受體臨床應用短時手術或檢查(氣管插管、食道鏡、氣管鏡),靜滴也可用于較長時間手術重要用于較長時間手術作用時間靜脈注射作用僅連續(xù)5分鐘靜脈注射作用可連續(xù)20-40分鐘不良反映血鉀過高,肌肉酸痛有神經(jīng)節(jié)阻斷和醋組胺釋放作用:心率減慢、血壓下降、支氣管痙攣等中毒解救不能用新斯的明可用新斯的明六.阿托品的藥理作用、作用機制、臨床應用和不良反映。重要阻斷M膽堿受體,大劑量阿托品對N膽堿受體有阻斷作用。A.松弛內臟平滑肌B.克制腺體分泌C.對眼作用(擴瞳、升高眼壓、調節(jié)麻痹、導致遠視)(1)藥理作用D.興奮心臟E.大劑量擴張血管(意外)

(阻斷m受體)F.興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)A.內臟絞痛B.解救有機磷中毒(2)臨床應用C.全身麻醉前給藥、盜汗和流涎癥D.眼科應用(虹膜睫狀體炎、眼底檢查、兒童驗光E.緩慢型心律失常F.抗感染性休克(3)不良反映:口干,心率加快,視力模糊,皮膚干燥,小便困難,心悸,泌汗減少,夏日易中暑、中樞興奮(【口訣TANG】口干皮干看不清,身熱臉紅亂了心)七.去甲腎上腺素、腎上腺素、多巴胺和麻黃堿的藥理作用與臨床應用。1.去甲腎上腺素:激動α受體作用強,對β1受體作用弱,對β2受體幾乎無作用。(1)血管:激動α1受體,小動脈、小靜脈收縮。皮膚粘膜、腎臟血管、腦、其他內臟血管、骨骼肌血管收縮,冠狀血管擴張(代謝)。(2)心臟:β1受體激動,心臟興奮。心率↓,可導致心律失常。(3)血壓:升高。臨床應用:神經(jīng)源性休克、嗜鉻細胞瘤切除或藥物中毒所引起的低血壓和上消化道出血。2.腎上腺素:(1)心臟:激動β受體,心臟興奮,心肌收縮力增長,心率加快,心排出量增長。興奮性提高,耗氧量提高,劑量過大可引起心律失常(室顫)。(2)血管:激動α1受體,血管收縮;皮膚粘膜、黏膜血管;激動β2受體,血管擴張。骨骼肌肝臟血管、冠狀血管。(3)血壓:雙向反映,先升壓后降壓小劑量:收縮壓升高:心臟興奮,心輸出量增長舒張壓不變或下降,脈壓差變大大劑量:收縮壓、舒張壓升高,脈壓差變小(皮膚粘膜血管收縮超過骨骼肌血管擴張)(4)平滑肌:擴張(5)代謝:提高機體代謝,耗氧量↑臨床應用:①搶救心臟驟停(心室內注射)②過敏性休克首選藥物③急性支氣管哮喘④血管神經(jīng)性水腫及血清病⑤與局麻藥配伍(延緩吸?。┖途植恐寡?多巴胺:(1)心血管:小劑量激動D1受體(分布于腎、腸系膜和冠狀血管),血管擴張。劑量增長激動β1受體,心臟興奮,心輸出量增長。大劑量激動α1受體,使血管收縮,外周阻力升高。(2)腎臟:腎血管D1受體,舒張腎血管,腎血流量,腎小球濾過率增長;排鈉利尿作用。臨床應用:①用于各種休克:感染中毒性休克,心源性休克,出血性休克等。②急性腎功能衰竭(合用利尿藥)4.麻黃堿(1)心血管:興奮心臟,使心收縮加強、心輸出量增長。但心率變化不大。(2)支氣管平滑?。核沙谧饔幂^腎上腺素弱,起效慢但持久。(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng):興奮(4)快速耐受性臨床應用:①支氣管哮喘:用于防止發(fā)作和輕癥的治療,對于重癥急性發(fā)作效果較差。②鼻粘膜充血引起鼻塞:常用0.5%~1%溶液滴鼻可消除粘膜腫脹。③防治某些低血壓狀態(tài):如用于防治硬膜外和蛛網(wǎng)膜下麻醉所引起的低血壓。④緩解蕁麻疹和血管性神經(jīng)水腫的皮膚粘膜癥狀八.酚妥拉明和普萘洛爾的藥理作用、臨床應用和不良反映。(一)酚妥拉明:[藥理作用]:競爭性阻斷α1,α2受體1.血管擴張,血壓下降與阻斷α受體和直接松弛血管平滑肌有關2.興奮心臟與阻斷突觸前膜α2受體,促進NA釋放激活β1受體+血管舒張,血壓下降,反射性興奮交感神經(jīng)有關。3.具有擬膽堿(胃腸平滑肌興奮)和組胺樣作用(胃酸分泌增長)。[臨床應用]:血管痙攣性疾病拮抗靜滴NA藥液外漏所致的組織壞死診治腎上腺嗜鉻細胞瘤治療休克心力衰竭藥物引起的高血壓[不良反映]:低血壓、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃酸過多、心動過速。(二)普萘洛爾藥理作用:1.β受體阻斷作用:心血管系統(tǒng):心臟:全面克制心臟功能(b1受體阻斷)心率ˉ,心房和房室結的傳導ˉ,心收縮力ˉ;

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