第三章 酶學 (1) - 上海交通大學醫(yī)學院精品課程

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第三章

酶學

第一節(jié)

概述

第二節(jié)

酶的結(jié)構與功能第三節(jié)

影響酶促反應的因素

第四節(jié)

酶與臨床醫(yī)學的關系

第五節(jié)

維生素和輔酶第一節(jié)概述一、酶及相關概念

——酶（E）二、酶促反應的特點（一）高度的催化效率

——酶對所作用的底物有一定的選擇性相對專一性：一種E能催化一類S（一種化學鍵/水解酶類）

絕對專一性：一種E只能催化一種S（脲酶）

立體異構專一性：一種E只能催化一種S的某一種特定構型（LDH---乳酸脫氫酶

）

（三）高度的不穩(wěn)定性（易受變性因素影響而失活）（四）自我更新與調(diào)節(jié)、產(chǎn)物（P）、酶促反應、底物（S）（二）高度的催化專一性（特異性）酶由活細胞產(chǎn)生具有催化功能的蛋白質(zhì)SPE首頁主菜單三、酶催化作用的機理（一）為何具有高度的催化效率——降低反應的活化能

（二）如何降低反應的活化能中間產(chǎn)物學說（三）如何形成中間產(chǎn)物四、酶的分類和命名——形成中間產(chǎn)物（SE）——誘導契合（學說）首頁主菜單

習慣命名

系統(tǒng)命名

一、酶的分子組成單純蛋白酶結(jié)合蛋白酶決定催化

反應的特異性

（選擇E催化的S）

——酶蛋白+輔助因子有機小分子金屬離子（全酶）輔基輔酶（B族Vit）決定催化反應的類型（遞電子、氫或一些基團）

輔基與輔酶：與酶蛋白共價結(jié)合，牢而不易分離（輔基）與酶蛋白非共價結(jié)合，疏松而易分離（輔酶）首頁主菜單第二節(jié)酶的結(jié)構與功能二、酶結(jié)構與功能的關系（一）活性中心：存在于酶分子表面的局部空間區(qū)域（構象）由必需基團所組成結(jié)合底物并催化底物進行反應必需基團：與酶活性中心有關的功能基團活性中心內(nèi)（活性中心的組份）活性中心外：維持構象穩(wěn)定結(jié)合基團催化基團

（二）同工酶——催化功能相同，但酶蛋白的組成與結(jié)構等

均不同的一組酶LDH：由2種亞基組成的四聚體，共有5種分型

LDH同工酶在診斷中的意義：H型亞基M型亞基LDH1LDH2LDH3LDH4LDH5肝炎：LDH5心肌炎：LDH1肺梗塞：LDH3活性中心必需基團首頁主菜單（三）酶原及其激活

1、酶原的概念

2、酶原的激活激活劑酶原（無活性）酶（有活性）激活的本質(zhì)：去除抑制性的肽段，經(jīng)變構形成或暴露酶的活性中心

3、酶原激活的意義：在特定條件下被激活，

可調(diào)節(jié)代謝、保護自體（避免細胞自身消化，保持血流暢通）首頁主菜單一、底物濃度對酶促反應的影響（一）曲線特征——矩形雙曲線（二）米-曼氏方程式（三）關于米氏常數(shù)（km）1、km的概念：km是酶的特征性常數(shù)，

數(shù)值上等于v=1/2V時的（S）2、km的意義：（1）反映E和S的親和力（km值越小，親和力越大）

（2）區(qū)分同一種酶還是同工酶首頁主菜單→第三節(jié)影響酶促反應的因素二、酶濃度對酶促反應的影響（S）足夠大時，（E）與v

呈直線正比三、PH對酶促反應的影響

——最適PH

四、溫度對酶促反應的影響

——最適溫度/兩重性五、激活劑對酶促反應的影響六、抑制劑對酶促反應的影響（一）抑制劑及抑制作用的類型競爭性抑制非競爭性抑制不可逆抑制可逆抑制

——I與S結(jié)構相似，共同競爭和E的

活性中心結(jié)合，從而使E活性降低——抑制劑與底物共價結(jié)合（牢），不易分離首頁主菜單競爭性抑制——I與S結(jié)構相似……（二）競爭性抑制1、概念：

2、特點：抑制作用的大小取決于I/S的濃度比

3、競爭性抑制作用的實例——磺胺類藥的抑菌機理底物濃度（S）大，則減弱競爭性抑制作用抑制劑濃度（I）大，增強競爭性抑制作用二氫喋呤谷氨酸對氨基苯甲酸二氫葉酸（FH2）細菌生長與繁殖FH4FH2合成酶磺胺類藥物（與對氨基苯甲酸結(jié)構相似）對氨基苯甲酸對氨基苯甲酸首頁主菜單第四節(jié)酶與臨床醫(yī)學的關系酶的質(zhì)、量異?？芍录膊。ò谆?蠶豆黃）酶活性高低可反映疾病一、酶與疾病發(fā)生二、酶與疾病的診斷三、酶與疾病的治療多酶片:治療消化不良尿激酶酶:治療血栓、搶救心梗糜蛋白酶:治療老慢支、清創(chuàng)溶酶片:治療口腔潰瘍（主要是血漿中的細胞酶類）首頁主菜單第五節(jié)維生素和輔酶一、維生素的概念和分類維持細胞正常功能所必需的一類低分子有機化合物，主要依賴食物供給。分為脂溶性Vit和水溶性Vit兩大類二、B族維生素

（別名、輔酶/輔基形式、生化功能）維生素脂溶性Vit

水溶性Vit——A、D、E、KB族維生素維生素C首頁主菜單（一）B1

(硫胺素)

焦磷酸硫胺素

(TPP)-酮酸脫

氫酶系的輔酶（二）

B2（核黃素）

FMN/FAD

黃素酶的輔基(遞氫體,參于細胞呼吸)（三）

PP(尼克酰胺)

NAD+/NADP+

不需氧脫氫酶的輔酶(遞氫體,參于細胞呼吸)（四）B6

(吡哆素)

磷酸吡哆素轉(zhuǎn)氨酶的輔酶

(醛/醇/胺)

(氨基的載體)

（五）泛酸

輔酶A

?；D(zhuǎn)移酶的輔酶

(酰基的載體)（六）生物素

生物素羧化酶的輔酶

（CO2的載體）（七）葉酸

FH4

一碳單位轉(zhuǎn)移酶的輔酶（一碳單位的載體）（八