典必殊打印稿課件

0.3%妥布霉素/0.1%地塞米松妥布霉素新霉素多粘菌素B慶大霉素氯霉素金黃色葡萄球菌表皮葡萄球菌B-溶血性鏈球菌嗜血流感菌肺炎桿菌敗血變形桿菌摩拉克菌綠膿桿菌棒狀桿菌妥布霉素:廣譜抗眼科致病菌BartlettJD.,GhormleyNR,etal,OphthalmicDrugFacts,St.Louis,Kluwer,1994page98.妥布霉素:抗菌效應更為持久抗生素后續(xù)作用(小時)金黃色葡萄球菌

(MIC)(10*MIC)表皮葡萄球菌(MIC)(10*MIC)綠膿桿菌(MIC)(10*MIC)MinguezF.etal.PostantibioticEffectofGeneralAntimicrobials.Presentedat17thInternationalCongressofChemotherapy.Berlin.1991AntibioticSusceptibilityReport,Yearsofsurveillance;1978through1988.n=600,000株敏感性%妥布霉素:不易產生誘導耐藥現(xiàn)象妥布霉素：對角膜上皮損傷愈合影響小Nelson,J.D.etal.CurEyeRes.9:277,1990.損傷％(兔模型)小時N:細胞形態(tài)正常新霉素及多粘菌素B角膜上皮細胞毒性《眼科新進展》1989年第9卷第2期p4-6（兔模型）曾平，劉金陵編譯《藥物毒副作用的眼部表現(xiàn)》p22新霉素：耳、腎毒性及強致敏性是氨基糖苷類藥物中最易造成腎及聽神經損害的抗生素即使出現(xiàn)首發(fā)癥狀后立即停藥，也將出現(xiàn)不可逆耳聾不但易引起眼瞼，結膜等過敏，還可引起眼周皮膚的接觸性皮炎曾于50-60年代廣泛用于眼科，因其全身毒副作用，局部致敏性、耐藥性，及角膜上皮毒性等副作用，目前臨床已少見單方的新霉素滴眼液李繼光譯《抗生素及化學藥物治療》p164新霉素可能的致敏機制白介素（IL-1a）是一種重要炎癥因子，可導致過敏及炎癥反應癥狀及體征出現(xiàn)新霉素可引起白介素在皮膚及粘膜上皮聚集新霉素對白介素（IL-1a）的影響呈現(xiàn)明顯的濃度依賴效應00.0040.160.321234硫酸新霉素濃度（%）FDChemToxic.Vol.33.No.1.p57-68.1995白介素（IL-Ia）P<0.01P<0.05糖皮質激素有效控制眼內炎癥，主要取決于:?

本身的抗炎強度

?

角膜穿透性地塞米松：強效糖皮質激素

地塞米松25-30倍于氫化可的松地塞米松6-7倍于強的松龍…..陳祖基《實用眼科藥理學》等效劑量(mg)2025550.600.75常用糖皮質激素的抗炎作用比較:類別短效中效長效藥名氫化可的松可的松強的松強的松龍倍他米松地塞米松抗炎作用(比值)1.00.83.54.025-3525-30半衰期(分鐘)90

90>200>200>300>300地塞米松：強效糖皮質激素甲基強的松龍地塞米松強的松龍強的松氫化可的松可的松氟羥強的松龍氟米龍地塞米松：角膜滲透性強常用糖皮質激素的角膜滲透性比較：…..陳祖基《實用眼科藥理學》增強典必殊?中地塞米松的優(yōu)勢均衡雙親特性提高滲透力微粉技術提高生物利用度醇型及磷酸鹽型地塞米松抗炎效果比較磷酸鹽型地塞米松的抗炎強度為18.7%醇型（典必殊?

）地塞米松的抗炎強度則高達39.9%.39.9%因此：典必殊?能非常有效地控制眼內炎癥18.7%7.5分鐘角膜濃度達高峰30-40分鐘房水和虹膜濃度達高峰…..陳祖基《實用眼科藥理學》地塞米松：起效快速0.1%地塞米松混懸液點眼后眼內各組織的藥物濃度時間(分)751530405060120240角膜(μg/g)14.7512.568.1213.0010.287.635.731.86房水(μg/g)0.310.580.690.970.960.820.700.31虹膜(μg/g)0.400.310.850.610.590.130.160.14復方制劑的優(yōu)勢

一滴藥液二種成分，可提供累加的治療效果減少沖刷現(xiàn)象，保證藥物的正確供給量患者使用更方便，提高了患者的順應性

首選用藥眼部術后：屈光手術、白內障術后、青光眼術后、玻璃體視網膜術后、斜視矯正術、胬肉切除術、羊膜移植術等非特異性感染：慢性結膜炎、急性淚腺炎眼表過敏性疾?。航佑|性皮炎、過敏性結膜炎、泡性結膜炎、春卡

免疫性角膜?。航悄ひ浦残g后排斥反應、角膜基質炎、角膜內皮炎、角膜堿燒傷、酒糟鼻性角膜炎其他免疫性眼?。悍菈乃佬造柲ぱ?、虹膜睫狀體炎典必殊?的適應癥

選擇用藥細菌性角膜炎恢復期：上皮完整、感染控制眼表創(chuàng)傷修復期：角膜上皮完整免疫性角膜炎：潰瘍基底部有新生血管進入或上皮完整者青光眼睫狀體炎綜合征：合用降眼壓藥物眼內炎玻璃體切除術后典必殊?的適應癥

長期使用糖皮質激素可能會有以下現(xiàn)象發(fā)生：眼壓升高視神經受損二重感染角膜穿孔典必殊?的注意事項含精選羊毛脂醫(yī)生：提高藥物生物利用度患者：用后更舒適超凡吸收效果醫(yī)生：保證藥物療效第二天換藥，創(chuàng)面干凈清爽患者：晨起不粘連術后恢復得更快、更好典必殊?眼膏—獲得醫(yī)生患者的一致青睞預防、治療術后感染與炎癥反應滿意很滿意術后天數0204060801001

4

7

14

21N=32N=27N=29N=30N=3232例白內障摘除術病人，術前3天及術后21天使用典必殊?情況%Smith,J.P.EfficacyandSafetyofTobramycin-Dexamethasonesolution.AlconClinicalmonrtor’sSummaries099-011:3432:0384,1985滿意率典必殊?白內障術后用藥

臨床觀察北京同仁醫(yī)院白內障中心施玉英等典必殊?白內障術后臨床用藥觀察研究對象

白內障患者50例

男27例女23例

手術方法超聲乳化白內障摘除聯(lián)合人工晶體植入術（P+IOL）

用藥方法術畢結膜囊內涂典必殊?眼膏術后1-3天q2h每次2滴術后4-14天q4h每次1滴晚上用典必殊?眼膏術前術后每天測眼壓用藥后療效評估標準無效用藥前后體征無變化好轉用藥后7天與術后第1天相比，體征減輕1級顯效用藥后7天與術后第1天相比，體征減輕2級以上

有效率=好轉率+顯效率/總觀察人數

結論：明顯改善癥狀和體征有效預防感染減少炎癥液膏合用，起效更快，療效更好

52%94%100%有效率P+IOL術后局部滴用典必殊?療效觀察%P+IOL術后滴用典必殊?不良反應

術后1例不適主訴

1例眼壓升高

分析：與手術有直接關系而與用藥關系不大，未經特殊治療，第七天均已正常。

結論：P+IOL術后用典必殊?安全可靠

白內障術后用典必殊?替代結膜下或球后注射可同樣達到預防感染,控制炎癥反應的效果.

避免眼部注射造成的副作用免除了病人的痛苦

因此：典必殊?是白內障術后最理想用藥總結典必殊?的安全性得到一致認同

已被載入美國藥典在全球90多個國家廣泛應用與中國人種類似的亞洲國家也廣泛應用國內1500多家醫(yī)院臨床應用已4-6年銷售金額占全國眼用復方制劑75%以上

典必殊?—眼用復方制劑第一品牌任何糖皮質激素眼用均可引起眼壓的變化激素性青光眼的產生原因

主要與個體因素關系密切升壓反應類別低反應中等反應高反應眼壓升高程度基因配對隨機樣本的發(fā)生率預計總樣本發(fā)生率<6mmHgPLPL66%64%6~15mmHgPLPH29%32%>15mmHgPHPH5%4%……陳祖基《實用眼科藥理學》以下患者疑為激素的

高反應人群青光眼高眼壓低流暢系數高度近視眼青少年糖尿病外傷性青光眼青光眼家族史激素高反應家族史……陳祖基《實用眼科藥理學》典必殊?的安全性625名接受激素青光眼激發(fā)試驗的志愿者，沒有一例因為試驗而出現(xiàn)視功能的永久性改變。LeBlanceRP,StewartRH,Becker“Corticosteroidprovocativetesting”,investOphthalmol1970.9.946

即使是激素敏感人群，典必殊?

用藥3周內眼壓也是安全的0.1%

地塞米松對眼壓的影響

IOP對0.1%地塞米松的平均反應影響為

22.7天（±3.5天）