中藥藥理學(xué)名校課件-開竅藥

第十九章開竅藥凡以蘇醒神志為主要功效的藥物

開竅藥2020/12/191抗炎作用對(duì)中樞神經(jīng)抗心肌缺血

開竅藥的藥理作用主要涉及以下幾方面：2020/12/192對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)

不同的開竅藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用不同。樟腦有一定的中樞興奮作用；石菖蒲、冰片等對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)則表現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用以及拮抗中樞興奮藥的驚厥和運(yùn)動(dòng)興奮作用；麝香對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有興奮和抑制雙重作用。2020/12/193抗心肌缺血

某些開竅藥可增加心肌血流量，降低心肌耗氧量，具有一定的抗心肌缺血損傷作用。2020/12/194抗炎作用

麝香、冰片等具有一定的抗炎作用。麝香可抑制炎癥時(shí)毛細(xì)血管通透性增加和白細(xì)胞游走，減輕局部水腫，也可抑制肉芽組織增生。2020/12/195麝香冰片石菖蒲蘇合香

常用藥物2020/12/196麝香2020/12/197

主要含有麝香酮，含量2.5％～5.4％，還含有麝香吡啶、雄性激素、膽甾醇酯、多肽等。主要成分2020/12/198麝香藥理作用主要涉及以下幾方面：對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)抗炎作用對(duì)心臟影響對(duì)子宮作用對(duì)血壓影響抗血小板聚集2020/12/199麝香對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用：麝香對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)為興奮和抑制雙重作用，這一作用與動(dòng)物種屬、機(jī)體狀態(tài)、藥物劑量等因素有關(guān)。麝香可提高中樞耐缺氧能力、抗腦組織損傷。麝香注射液對(duì)大鼠大腦中動(dòng)脈梗塞/再灌流引起的神經(jīng)元損傷有明顯保護(hù)作用可減輕腦水腫，促進(jìn)神經(jīng)功能的恢復(fù)。2020/12/1910麝香抗血小板聚集：麝香具有抑制血小板聚集的作用。對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素誘發(fā)的彌漫性血管內(nèi)凝血，麝香具有抑制血小板聚集和抗凝血酶的作用。2020/12/1911抗炎作用：麝香無論口服、腹腔注射或靜脈注射，對(duì)急性和慢性炎癥均有對(duì)抗作用，對(duì)血管通透性增加、白細(xì)胞游走和肉芽組織形成均有抑制作用。麝香還可抑制環(huán)氧化酶和脂氧化酶的活性，抑制前列腺素的合成，減少白三烯等致炎物的產(chǎn)生；同時(shí)，麝香所含水溶性糖蛋白可明顯抑制中性白細(xì)胞生成血小板活化因子及溶酶體釋放，從而產(chǎn)生明顯的抗炎作用。麝香2020/12/1912麝香對(duì)血壓的影響麝香可擴(kuò)張外周血管，對(duì)整體動(dòng)物靜脈注射麝香提取液有一定的降壓作用。麝香提取液靜脈注射可降低麻醉犬的動(dòng)脈壓。貓靜脈注射本品，也可使血壓下降。2020/12/1913麝香對(duì)心臟的影響：麝香含有可增強(qiáng)兒茶酚胺類對(duì)β受體作用的物質(zhì)，可選擇性增強(qiáng)異丙腎上腺素對(duì)心肌的正性肌力作用。2020/12/1914麝香

對(duì)子宮作用：麝香和人工合成麝香酮對(duì)離體和在體子宮均有興奮作用，使子宮的收縮力增強(qiáng)，頻率加快。其中對(duì)妊娠子宮的興奮性大于未孕子宮，對(duì)晚期妊娠子宮的興奮性又大于早期妊娠子宮，并有抗早孕和抗著床作用。2020/12/1915蘇合香2020/12/1916

其粗制品主要為樹脂和油狀液體兩部分。其中樹脂部分由樹脂類及樹脂酸類組成，前者為樹脂醇類與芳香族酸結(jié)合而成的酯類；后者主要為齊墩果酮酸和3－表－齊墩果酸。油狀液體含桂皮酸及其酯類、苯乙烯、香莢蘭醛、蘇合香素等。蘇合香還含有部分不飽和脂肪酸如亞油酸等。主要成分2020/12/1917蘇合香藥理作用主要涉及以下幾方面：抗心肌缺血抗血小板聚集其他藥理作用2020/12/1918抗心肌缺血：蘇合香具有抗心肌缺血作用、缺氧的作用。灌胃給予冠心蘇合丸可使心肌梗死犬的冠脈血流量增加，減少心臟動(dòng)靜脈血氧差同時(shí)減慢心率；對(duì)非梗死犬的冠狀動(dòng)脈血流量無影響，但可減慢心率和減少心臟動(dòng)靜脈血氧差，改善心肌的氧代謝。蘇合香2020/12/1919抗血小板聚集、抗血栓形成：蘇合香酯和桂皮酸可提高血小板內(nèi)cAMP含量，抑制血栓素合成酶，使TXA2合成減少，從而對(duì)膠原和ADP誘導(dǎo)的血小板聚集有明顯的抑制作用。蘇合香2020/12/1920其他藥理作用：蘇合香為刺激性祛痰藥，并有較弱的抗菌作用。蘇合香2020/12/1921石菖蒲2020/12/1922

本品主要含有揮發(fā)油，主要包括β－細(xì)辛醚，約占揮發(fā)油的63.2％～81.2％，α－細(xì)辛醚約為3.4％～13.7％，其他已知化學(xué)結(jié)構(gòu)式的成分還有石竹烯、γ－細(xì)辛醚、二聚細(xì)辛醚、歐洲辛醚、細(xì)辛醛等40余種成分。非揮發(fā)性成分有黃酮、醌、生物堿、膽堿、有機(jī)酸、氨基酸、糖類等。主要成分2020/12/1923石菖蒲藥理作用主要涉及以下幾方面：對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)利膽作用其他藥理作用解痙作用2020/12/1924對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用：1）鎮(zhèn)靜：石菖蒲具有中樞抑制作用減少小鼠自發(fā)活動(dòng)增強(qiáng)戊巴比妥鈉的催眠作用。2）抗驚厥：石菖蒲水煎劑灌胃或腹腔注射可對(duì)多種實(shí)驗(yàn)性驚厥有一定的抑制作用。3）改善學(xué)習(xí)記憶：石菖蒲多種成分對(duì)小鼠學(xué)習(xí)記憶功能均有促進(jìn)作用，其中以總揮發(fā)油、β－細(xì)辛醚、α－細(xì)辛醚作用較強(qiáng)。4）抗抑郁：石菖蒲對(duì)行為絕望型動(dòng)物有明顯抗抑郁作用。石菖蒲2020/12/1925解痙作用：石菖蒲多種成分對(duì)兔離體胃腸肌自發(fā)性收縮有一定的松弛作用；可對(duì)抗乙酰膽堿等所致兔腸管平滑肌痙攣。石菖蒲2020/12/1926利膽作用：石菖蒲總揮發(fā)油十二指腸給藥，可促進(jìn)大鼠膽汁分泌，但去油煎劑沒有促進(jìn)膽汁分泌作用。石菖蒲2020/12/19271)松弛氣管平滑?。害粒?xì)辛醚、β－細(xì)辛醚可對(duì)抗組胺、乙酰膽堿等引起的豚鼠氣管平滑肌收縮。2）抗心律失常：腹腔注射石菖蒲揮發(fā)油可減慢大鼠心率，拮抗烏頭堿、腎上腺素和氯化鋇誘發(fā)的心律失常。石菖蒲2020/12/1928冰片2020/12/1929

冰片主含龍腦，還含有多種萜類成分，其中龍腦香科冰片主含右旋龍腦，菊科冰片主含左旋龍腦。目前臨床應(yīng)用的冰片大部分為人工合成品，主要含有龍腦和異龍腦。主要成分2020/12/1930冰片藥理作用主要涉及以下幾方面：提高耐缺氧能力抑制中樞鎮(zhèn)痛、抗炎促進(jìn)藥物透過血腦屏障抗菌作用促進(jìn)藥物吸收抗心肌缺血作用抗生育作用2020/12/1931冰片提高耐缺氧能力：龍腦、異龍腦可明顯延長(zhǎng)缺氧小鼠的存活時(shí)間，其中異龍腦的作用較龍腦好。2020/12/1932促進(jìn)其他藥物透過血腦屏障：經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)，冰片可提高血腦屏障的通透性，從而促進(jìn)其他藥物透過血腦屏障。冰片2020/12/1933冰片抑制中樞作用：龍腦、異龍腦或合成冰片腹腔注射，可顯著延長(zhǎng)戊巴比妥鈉所引起的小鼠睡眠時(shí)間。2020/12/1934冰片

鎮(zhèn)痛：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床用藥證明，冰片有鎮(zhèn)痛作用?？寡祝罕哂修卓骨傲邢偎谽和抑制炎癥介質(zhì)釋放作用，具有很好的抗炎、消腫作用。2020/12/1935冰片抗菌作用：冰片有抗病原體的作用，對(duì)多種細(xì)菌和和真菌有效。體外實(shí)驗(yàn)證明，冰片和龍腦、異龍腦對(duì)金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌等均有明顯的抗菌作用。2020/12/1936冰片促進(jìn)其他藥物吸收：冰片具有促進(jìn)藥物吸收的作用。給大鼠灌胃冰片可明顯提高川芎的有效成分四甲基吡嗪的生物利用度和血藥濃度。冰