2023年執(zhí)業(yè)藥師專業(yè)知識二0601

第六單元血液系統(tǒng)疾病用藥一、促凝血藥（止血藥）二、抗凝血藥三、溶栓藥抗血小板藥抗貧血藥六、升白細(xì)胞藥第一節(jié)促凝血藥（止血藥）

一、藥理作用與臨床評價?（一)作用特點?１.促凝血因子合成藥——維生素K1?——促進(jìn)凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成。??用于維生素Ｋ1缺少引起的出血，如：?①梗阻性黃疸、膽瘺、慢性腹瀉等所致出血。?②香豆素類、水楊酸類等所致的低凝血酶原血癥。?③新生兒出血。?④長期應(yīng)用廣譜抗生素所致的體內(nèi)維生素K1缺少。2.促凝血因子活性藥——酚磺乙胺

增強(qiáng)血小板聚集性和黏附性,促進(jìn)血小板釋放凝血活性物質(zhì)，使血管收縮，出血和凝血時間縮短——止血。?３.抗纖維蛋白溶解藥——氨甲環(huán)酸、氨基己酸

克制纖維蛋白與纖溶酶結(jié)合,從而克制纖維蛋白凝塊的裂解——止血。?用于：纖維蛋白溶解亢進(jìn)引起的各種出血，對慢性滲血效果顯著。

4.影響血管通透性藥——卡巴克絡(luò)

增強(qiáng)毛細(xì)血管對損傷的抵抗力，減少毛細(xì)血管的通透性,促進(jìn)受損的毛細(xì)血管回縮——促進(jìn)凝血。?5．蛇毒血凝酶?具有類凝血酶樣作用,能促進(jìn)血管破損部位的血小板聚集,并釋放凝血因子及血小板因子Ⅲ，使凝血因子Ⅰ降解生成纖維蛋白Ⅰ單體,進(jìn)而交聯(lián)聚合成難溶性纖維蛋白，促使出血部位的血栓形成和止血。?在完整無損的血管內(nèi)無促進(jìn)血小板聚集作用。

6.魚精蛋白——特異性拮抗肝素的抗凝作用。?用于肝素過量引起的出血和心臟手術(shù)后出血。?(二)典型不良反映?１．促凝血因子合成藥?（甲萘氫醌、維生素K1甲萘醌亞硫酸氫鈉)

①早產(chǎn)兒、新生兒——高膽紅素血癥、膽紅素腦病、黃疸和溶血性貧血。?②紅細(xì)胞葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺少者－---急性溶血性貧血、肝損害。

③靜滴過快----面部潮紅、出汗、支氣管痙攣、心動過速、低血壓或致死。

2.促凝血因子活性藥(酚磺乙胺)——血栓形成。?３．抗纖維蛋白溶解藥（氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸)?快速靜滴－---低血壓、心律失常、肌痛、軟弱、疲勞、肌紅蛋白尿,甚至腎衰竭。?4.影響血管通透性藥（卡巴克絡(luò))

頭暈、耳鳴、視力減退、出汗、面色蒼白、精神紊亂；對癲癇患者可引起異常腦電活動。

５.蛇毒血凝酶——偶見過敏反映。?６.魚精蛋白——心動過緩、面部潮紅、血壓減少、肺動脈高壓或高血壓。(三)禁忌證?（1)血栓病史者、有血栓形成傾向者。?(２)彌散性血管內(nèi)凝血高凝期、血液病所致的出血者。

（四）藥物互相作用

1.兩種促凝血藥合用，應(yīng)警惕血栓形成。

２.口服避孕藥、雌激素、凝血酶原復(fù)合物與氨基己酸、氨甲環(huán)酸合用,增長血栓形成的危險。用藥監(jiān)護(hù)

（一)注意監(jiān)測血栓形成

(二)監(jiān)測血凝酶的合理應(yīng)用

（１)妊娠期婦女出血時,避免使用維生素K1和蛇毒血凝酶(前后對比TANG：新生兒用維生素K1)。

(２）血凝酶應(yīng)用過量,止血作用會減少?？鼓?減少血液凝固性——防止血栓形成和擴(kuò)大。?用于:血栓性疾病、高凝狀態(tài)的患者。?［調(diào)整講課順序TＡNG］?先肝素,后華法林。第一亞類肝素與低分子肝素

一、藥理作用與臨床評價?(一）作用特點?防止急性血栓形成——對抗血栓的首選。

①起效迅速；

②體內(nèi)外均有抗凝作用。?③對凝血的各個環(huán)節(jié)均有作用——涉及：

◆克制凝血酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槟??◆克制凝血酶活性;?◆阻礙纖維蛋白原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w維蛋白；

◆防止血小板凝集和破壞。【低分子肝素】?1.依諾肝素：皮下注射有較好生物運(yùn)用度，出血傾向小。

2.那屈肝素鈣：抗血栓，且可溶栓。

３.達(dá)肝素鈉:血漿半衰期長２倍；?４.替他肝素:較肝素生物運(yùn)用度高，作用時間長。?(二)典型不良反映?十分常見:自發(fā)性出血,表現(xiàn)為——

黏膜出血、齒齦出血、腎出血、卵巢出血、月經(jīng)量增多和傷口出血等。

(三）禁忌證——活動性出血者。二、用藥監(jiān)護(hù)?(一）肝素所致血小板減少癥,應(yīng)對：

(１)停肝素,涉及用于沖洗靜脈通路的肝素。

(２）替代治療:應(yīng)用直接凝血酶克制劑－－--阿加曲班。

（二）肝素所致的出血——救治：靜注魚精蛋白。?（三）患者需要長期抗凝治療時，肝素可與華法林采用序貫療法--－-

在肝素應(yīng)用的同時,加入華法林，3６～48h后停用肝素,單獨口服華法林維持治療。第二亞類維生素K拮抗劑?一、藥理作用與臨床評價

(一)作用特點?華法林——應(yīng)用最廣泛的口服抗凝血藥。

結(jié)構(gòu)與維生素K相似，拮抗維生素K的作用，導(dǎo)致產(chǎn)生無凝血活性的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ因子前體——克制血液凝固。

作用強(qiáng)、持久。?

缺陷：起效緩慢、難以應(yīng)急；作用過于持久、不易控制；在體外無抗凝血作用——注意與肝素作對比TANG！?合用于:

深靜脈血栓及肺栓塞，防止心肌梗死后、心房顫動、心瓣膜疾病或人工瓣膜置換術(shù)后引起的血栓栓塞并發(fā)癥。（二)典型不良反映?十分常見：出血——?瘀斑、紫癜、牙齦出血、鼻出血、鼻衄、傷口出血經(jīng)久不愈,月經(jīng)量過多，硬膜下顱內(nèi)血腫和穿刺部位血腫。?(三）禁忌證

(1)維生素K嚴(yán)重缺少者。

(2)于近日手術(shù)和術(shù)后3日及行腦、脊柱和眼科手術(shù)者。?(3）嚴(yán)重肝腎功能不全、高血壓、凝血功能障礙、顱內(nèi)出血、活動性潰瘍、感染性心內(nèi)膜炎、心包炎或心包積液、外傷。

（４）華法林易透過胎盤屏障而致畸，導(dǎo)致流產(chǎn)和死胎，妊娠初期婦女服用可致“胎兒華法林綜合征”;妊娠晚期服用可引起母體和胎兒出血、死胎。二、用藥監(jiān)護(hù)?（一）初始劑量宜小。

(二）所致的出血——維生素K１糾正。

（三)增長男性骨質(zhì)疏松性骨折的風(fēng)險。?(四)服藥期間——進(jìn)食富含維生素K的果蔬。?（五）華法林起效時間滯后（至少3天)，初始治療宜聯(lián)合肝素——在全量肝素出現(xiàn)抗凝作用后,再以華法林長期治療。第三亞類直接凝血酶克制劑

克制凝血Ⅱa和Ⅹa因子，對抗凝血酶的所有作用。

相對華法林而言,更特異克制血栓的形成,不對凝血瀑布反映的其他環(huán)節(jié)起作用，故能減少出血風(fēng)險。

一、藥理作用與臨床評價?(一)作用特點?達(dá)比加群酯——與凝血酶的纖維蛋白結(jié)合,阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白,從而阻止凝血瀑布反映的最后環(huán)節(jié)及血栓形成。

優(yōu)勢：?（1)選擇性高。?(2)治療劑量不引起血小板減少。?(3)抗凝作用與維生素K無關(guān)。?【適應(yīng)證】全膝關(guān)節(jié)置換術(shù)、防止靜脈血栓和抗凝治療、防止心房顫動者的腦卒中發(fā)作。?（二)典型不良反映——出血。第四亞類凝血因子X克制劑?一、藥理作用與臨床評價?(一)作用特點?凝血因子Ⅹa位于內(nèi)、外源性凝血途徑的交匯點。因此,凝血因子Ⅹa直接克制劑相比直接凝血酶克制劑更有效。

1.間接克制劑——磺達(dá)肝癸鈉、依達(dá)肝素。

(１)磺達(dá)肝癸鈉——與肝素相比，導(dǎo)致血小板計數(shù)減少癥的風(fēng)險最低，很少引起出血。?用于：靜脈血栓抗凝治療。

(2）依達(dá)肝素——選擇性間接克制凝血因子Ⅹa,與抗凝血酶Ⅲ有極高的親和力，阻礙凝血酶(凝血因子Ⅱa）的產(chǎn)生，減少血栓形成。?由于半衰期太長，且無相應(yīng)的阻滯劑，一旦發(fā)生出血很難解決——沒有解藥TANG!?(3)生物素化依達(dá)肝素——第一個長效、易中和的抗凝血藥。

可被親和素中和而減弱抗凝血作用——有解藥TＡNG!——緊急需要時,加速依達(dá)肝素的清除,逆轉(zhuǎn)抗凝血作用。２．直接克制劑

(1）利伐沙班——防止膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后靜脈血栓。?(2)阿哌沙班——防止靜脈栓塞(骨科手術(shù))，心房顫動、心律失常患者的急性冠脈綜合征和腦卒中。

?（二）典型不良反映

——大出血、貧血、血小板計數(shù)減少。?二、用藥監(jiān)護(hù)?(一）監(jiān)測出血?（二）監(jiān)測肝腎功能階段小結(jié)——促/抗凝血藥(TAＮG）

促?１.促凝血因子合成——維生素Ｋ１

2.促凝血因子活性——酚磺乙胺?３．抗纖維蛋白溶解（氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸）

４.影響血管通透性——卡巴克絡(luò)

5．蛇毒血凝酶?6.拮抗肝素——魚精蛋白

抗?1.肝素、低分子肝素（急）?2.維生素K拮抗劑——華法林（慢)?3．直接凝血酶克制劑——達(dá)比加群酯

4.凝血因子X克制劑?（1)間接——磺達(dá)肝癸鈉、依達(dá)肝素?（2）直接——XX沙班?【單元測試·解析版】1．使用氨基己酸可導(dǎo)致

A．高膽紅素血癥

B.支氣管痙攣

C.肺動脈高壓?D.血栓形成?E.耳鳴

『對的答案』D

『答案解析』氨基己酸是對抗纖維蛋白溶解藥。故也許導(dǎo)致血栓形成。2.下列藥物中屬于抗纖維蛋白溶解藥的是

Ａ.維生素Ｋ?Ｂ.酚磺乙胺?Ｃ.卡巴克洛?Ｄ.氨甲環(huán)酸?E.凝血酶

『對的答案』D

『答案解析』氨基己酸是對抗纖維蛋白溶解藥。３.關(guān)于氨基己酸的描述,錯誤的是

A.對慢性滲血效果較差?B.高劑量直接克制纖溶酶的蛋白溶解酶活性

C.低劑量克制纖維酶原的活化作用?D．口服或靜脈給藥起效較快?Ｅ．口服生物運(yùn)用率較高

『對的答案』A?『答案解析』氨基己酸用于防止及治療血纖維蛋白溶解亢進(jìn)引起的各種出血,對慢性滲血效果顯著。4.防治新生兒出血癥應(yīng)選用

A．氨甲環(huán)酸?B.維生素C?C.維生素K

D．垂體后葉素?E．硫酸亞鐵

『對的答案』C

『答案解析』新生兒出血以及長期應(yīng)用廣譜抗生素所致的體內(nèi)維生素K１缺少可使用維生素K1治療。5.下述藥物中用于拮抗肝素過量的是?Ａ．維生素K?B.維生素C?C.硫酸魚精蛋白

D．氨甲苯酸

E.氨甲環(huán)酸

『對的答案』C6．對抗香豆素過量引起出血可選用?Ａ.垂體后葉素

Ｂ．維生素C?Ｃ.魚精蛋白?D.維生素Ｋ1?E.氨甲苯酸

『對的答案』D[7-１0]?A.甲萘氫醌?B.酚磺乙胺?Ｃ.氨甲環(huán)酸

D.魚精蛋白?E．卡巴克絡(luò)

７.屬于促凝血因子合成藥?8.屬于促凝血因子活性藥?９.作用于血管通透性藥的是

10.抗纖維蛋白溶解藥

『對的答案』ＡBEC［１1－12]

A.維生素Ｂ12?B.肝素

C.香豆素類

D.維生素K1

Ｅ.阿司匹林

11．防止急性血栓的首選藥物

12.口服可用于防治血栓性疾病如心肌梗死、腦梗塞

『對的答案』BC[13－１5]

A．肝素?B.華法林

Ｃ．噻氯匹定?D．尿激酶

E．維生素K１?1３.在體外無抗凝作用，在體內(nèi)有凝血作用

14.既在體內(nèi)有抗凝作用，又在體外有抗凝作用的藥物是?１5.可克制血小板聚集和釋放

『對的答案』BＡC第三節(jié)溶栓藥?促進(jìn)纖維蛋白溶解而溶解血栓。

?一、藥理作用與臨床評價?(一)作用特點

1.尿激酶\鏈激酶?——靜脈注射，纖溶酶活性迅速上升。?2.靜脈溶栓治療首選——阿替普酶、瑞替普酶。?(１)阿替普酶——選擇性激活血栓部位的纖溶酶原,故不產(chǎn)生鏈激酶常見的出血并發(fā)癥。

須連續(xù)靜脈給藥。

（２)瑞替普酶——溶栓迅速、完全和持久。

(二)典型不良反映——常見：出血，嚴(yán)重可死亡。

(三）禁忌證

(１)出血性疾?。簝?nèi)臟出血\出血性腦卒中\(zhòng)大血管穿刺\消化性潰瘍\積極脈夾層＼外傷或擇期手術(shù)\正在使用抗凝血藥。

(２)顱內(nèi)腫瘤。

(３)較長時間（＞１０min）心肺復(fù)蘇、左心房內(nèi)血栓。

（4)嚴(yán)重高血壓(＞１7０／110ｍｍHｇ）\糖尿病合并視網(wǎng)膜病變\嚴(yán)重肝功能或腎功能不全。

(四)藥物互相作用?1.與其他影響凝血的藥物合用，可增長出血危險。

2.鏈激酶、尿激酶與阿司匹林聯(lián)用,可增長療效,且不顯著增長嚴(yán)重出血的發(fā)生率。二、用藥監(jiān)護(hù)

（一)監(jiān)測出血

（二）監(jiān)護(hù)溶栓藥的治療時間窗--－-盡早用藥:?急性腦卒中發(fā)作后，3~4ｈ后仍不改善,也許出現(xiàn)代謝衰竭。

超過6ｈ的缺血性腦卒中者可給予尿激酶。第四節(jié)抗血小板藥

克制血小板聚集，從而克制血栓形成。

第一亞類環(huán)氧酶克制劑?一、藥理作用與臨床評價

（一)作用特點

阿司匹林——使血小板的環(huán)氧酶（CＯX)乙?；?減少ＴXA2的生成,克制血小板聚集。

1.對所有急性缺血性心血管事件患者,如：

心肌梗死、不穩(wěn)定型心絞痛、缺血性腦卒中檔,應(yīng)盡快給予阿司匹林，長期服用。?阿司匹林已成為心肌梗死患者的一級防止用藥。

2.阿司匹林?——心血管事件一、二級防止的“基石”：

不進(jìn)行溶栓患者——腦卒中后盡早（最佳4８h內(nèi)）開始使用;?溶栓患者——溶栓２4h后使用阿司匹林,或阿司匹林與雙嘧達(dá)莫復(fù)合制劑。(二）典型不良反映——“為您揚(yáng)名易”TANG。

消化道黏膜損傷、潰瘍;?增長出血傾向；延長出血時間；

過敏反映——過敏性哮喘,蕁麻疹；?瑞夷綜合征——１2歲以下兒童，特別在水痘或流感病毒感染時更易誘發(fā)。?【再回首TAＮG】非甾體抗炎藥單元

二、用藥監(jiān)護(hù)——應(yīng)對阿司匹林抵抗

或稱“治療反映變異”(治療低反映或無反映）。

應(yīng)對:?（1）最佳劑量75~10０mg/d。?（2）盡量服用腸溶制劑。?（3)避免服用其他非甾體抗炎藥。

（4)控制血壓、血糖、血脂。第二亞類二磷酸腺苷P２Y12受體阻斷劑?噻氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、依諾格雷、替格雷洛和坎格雷洛

TAＮG簡化后——噻氯匹定、ＸX格雷、X格雷洛?

一、藥理作用與臨床評價

(―）作用特點

二磷酸腺苷(AＤＰ）存在于血小板細(xì)胞內(nèi),通過血小板膜上的ADP受體加速血小板的凝聚。?ADＰ受體有３種亞型,即P２Ｙ1、Ｐ２Y12和Ｐ2X１。其中P2Y12僅存在于血小板膜上,而Ｐ2Ｘ1存在于血小板和血管內(nèi)皮細(xì)胞，因此Ｐ2Y12阻斷劑可克制血小板聚集而不影響血管反映。?氯吡格雷——口服后起效快，３h即可達(dá)血漿峰值?？捎糜谛陆募」Ｋ馈⒛X卒中、周邊動脈病變(快）。

替格雷洛——作用直接、迅速且可逆，不需要通過代謝激活，是第一個在所有急性冠脈綜合征人群中均能減少心血管事件發(fā)生和死亡率的抗血小板藥（快）。

噻氯匹定——服后24~48ｈ才干顯現(xiàn)（慢)。

(二)典型不良反映

——出血?（鼻出血、胃腸道出血、咯血、皮下出血等）。二、用藥監(jiān)護(hù)?（一)潛在的互相作用可抵消氯吡格雷對心血管的保護(hù)作用?氯吡格雷與ＰＰＩ長期合用會增長心臟突發(fā)事件及病死率。應(yīng):?(１）改用雷貝拉唑、泮托拉唑，或Ｈ２受體阻斷劑及胃黏膜保護(hù)劑米索前列醇、硫糖鋁。

（2）選用不受PPI影響的抗血小板藥——替格雷洛替代。

(3）兩種藥間隔服用（晨服氯吡格雷，睡前服用ＰPI）。?【再回首TＡNG】消化系統(tǒng)用藥?（二）抗血小板藥的“抵抗”問題

氯吡格雷抵抗或稱“治療反映變異”、治療低反映或無反映性。應(yīng)對：

(1)增長劑量。?（2)聯(lián)合應(yīng)用黏蛋白整合素受體阻斷劑——替羅非班（后述）。

（三）擇期手術(shù)者?(1）術(shù)前1周停用抗血小板藥，否則易致術(shù)中出血或術(shù)后有穿刺部位出血和血栓形成。

(2）由創(chuàng)傷、手術(shù)和其他病理情況而致的出血危險增長時——禁用抗血小板藥。第三亞類磷酸二酯酶克制劑

雙嘧達(dá)莫、西洛他唑。

―、藥理作用與臨床評價?(一）作用特點?1.雙嘧達(dá)莫——激活血小板環(huán)磷腺苷,或克制磷酸二酯酶對ｃAMP的降解作用,使cAMP濃度增高——抗血小板作用。

雙嘧達(dá)莫增強(qiáng)前列環(huán)素活性，克制血小板聚集,故人體存在前列環(huán)素時才有效。

前列環(huán)素缺少或應(yīng)用了大劑量阿司匹林——無效。?常與阿司匹林（小劑量）聯(lián)合應(yīng)用。??合用于——?A.植入人工瓣膜患者；

Ｂ．口服抗凝血藥仍有血栓栓塞患者;

C.阿司匹林不能耐受或有出血傾向者；

D.與小劑量阿司匹林聯(lián)合用于腦卒中防止。

靜脈滴注時應(yīng)遮光。2.西洛他唑

克制血小板及平滑肌上磷酸二酯酶活性，使血管平滑肌內(nèi)ｃＡMＰ濃度上升,擴(kuò)張血管，對抗血小板凝集。

用于——外周動脈血管閉塞癥引起的缺血性癥狀，如潰瘍、肢痛、間歇性跛行。?

（二）典型不良反映

出血傾向；?“冠狀動脈竊血”——用于治療缺血性心臟病時,也許發(fā)生“冠狀動脈竊血”，導(dǎo)致病情惡化。?(三)藥物互相作用?１.雙嘧達(dá)莫與抗凝血藥（肝素、華法林）、鏈激酶、尿激酶、丙戊酸鈉、非甾體抗炎藥同時使用——出血危險加大。?2.雙嘧達(dá)莫與阿司匹林合用可增強(qiáng)療效,宜減量。

3．西洛他唑與前列腺素E１起協(xié)同作用。第四亞類整合素受體阻斷劑

（血小板膜糖蛋白Ⅱｂ/Ⅲa受體阻斷劑）

替羅非班?―、藥理作用與臨床評價

(一）作用特點?克制纖維蛋白原與血小板膜表面糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體的結(jié)合，阻礙血小板互相結(jié)合并聚集成團(tuán),阻斷血小板聚集最后共同通路。

?替羅非班——高選擇性非肽類血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體阻斷劑。?減少血栓負(fù)荷和繼發(fā)的遠(yuǎn)端微循環(huán)栓塞,改善心肌組織水平的灌注。

快速、有效、可逆，靜注5min起效,連續(xù)３～8h。?用于:

冠狀動脈綜合征;?不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心肌梗死。

(二)典型不良反映

出血;

血小板計數(shù)減少;

血紅蛋白減少、血細(xì)胞比容下降。二、用藥監(jiān)護(hù)

（一）監(jiān)測出血反映

(二）注意與抗凝血藥、中藥的聯(lián)合應(yīng)用

(１）與肝素、低分子肝素、阿司匹林、阿加曲班聯(lián)合應(yīng)用——協(xié)同抗凝血,但增長出血風(fēng)險。?（2)與中藥：當(dāng)歸等聯(lián)合應(yīng)用——增長出血風(fēng)險。階段小結(jié)2——溶栓藥、抗血小板藥(ＴAＮＧ）

一、溶栓藥?1.靜脈溶栓首選——阿替普酶、瑞替普酶；2.尿激酶\鏈激酶

二、抗血小板藥?1.環(huán)氧酶克制劑——阿司匹林?2．二磷酸腺苷P2Y1２受體阻斷劑——噻氯匹定、ＸX格雷、X格雷洛?3.磷酸二酯酶克制劑——雙嘧達(dá)莫、西洛他唑（雙喜臨門ＴANG)

4.整合素（血小板膜糖蛋白Ⅱｂ/Ⅲa)受體阻斷劑——替羅非班階段小結(jié)１——促／抗凝血藥(TANG)

促

1.促凝血因子合成——維生素Ｋ1?2.促凝血因子活性——酚磺乙胺?３．抗纖維蛋白溶解(氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸）

4.影響血管通透性——卡巴克絡(luò)?5.蛇毒血凝酶?6.拮抗肝素——魚精蛋白?抗?1.肝素、低分子肝素（急)?2.維生素K拮抗劑——華法林（慢)?３.直接凝血酶克制劑——達(dá)比加群酯?4.凝血因子X克制劑

（1）間接——磺達(dá)肝癸鈉、依達(dá)肝素

(2）直接——XX沙班【單元測試】

1.阿司匹林的抗血小板作用機(jī)制為?Ａ.克制血小板中ＴＸA2的合成?B.克制內(nèi)皮細(xì)胞中TＸA2的合成

C.激活環(huán)氧酶

D.促進(jìn)內(nèi)皮細(xì)胞中ＰGI2的合成

Ｅ．促進(jìn)血小板中ＰＧI2的合成?雙嘧達(dá)莫最重要的抗凝作用機(jī)制是?Ａ．克制凝血酶?Ｂ．克制磷酸二酯酶,使ｃAMＰ降解減少

C.激活腺苷酸環(huán)化酶，使cAＭP生成增多

D.激活纖溶酶

E.克制纖溶酶?3.鏈激酶應(yīng)用過量可選用的拮抗藥

Ａ.維生素Ｋ1?B．魚精蛋白

C．葡萄糖酸鈣

D．氨甲苯酸?E.葉酸

4．心血管事件一、二級防止的“基石”是?A.尿激酶

B.阿司匹林?C.對乙酰氨基酚?Ｄ．維生素Ｋ1

E.肌苷?5.下述質(zhì)子泵克制劑中對氯吡格雷療效影響最小的是

Ａ．奧美拉唑?B.泮托拉唑?C.蘭索拉唑?Ｄ.埃索美拉唑

E．法莫替丁?6.關(guān)于阿司匹林的描述，錯誤的是

A．所有診斷為冠心病或缺血性腦卒中的患者均應(yīng)長期服用

B.冠狀動脈移植術(shù)后長期服用，每日100mg

C.為５0歲以上心肌梗死患者的一級防止用藥

D.口服吸取迅速，生物運(yùn)用度約７０％?E.溶栓治療24ｈ內(nèi)應(yīng)用阿司匹林作為輔助治療

【7-11】A.噻氯匹定?B.替格雷洛

C.氯吡格雷?D．替羅非班?Ｅ.雙嘧達(dá)莫7.人體存在前列環(huán)素時才有效?8．需迅速抗血小板作用時，不能選用的二磷酸腺苷P2Ｙ12受體阻斷劑

9.對阿司匹林過敏或不耐受者可選用

10.第３代二磷酸腺苷P２Ｙ12受體阻斷劑

11.高選擇性非肽類血小板膜糖蛋白ＩIb/IＩIa受體克制劑【12-16】Ａ.維生素B12?B．肝素

Ｃ.香豆素類?D.維生素Ｋ1?E.阿司匹林?12.防止急性血栓的首選藥物?13.口服可用于防治心肌梗死、腦梗死

1４.新生兒出血宜選用

1５.通過影響花生四烯酸代謝抗血小板?16．惡性貧血可選用【單元測試·解析版】?1．阿司匹林的抗血小板作用機(jī)制為

A.克制血小板中TXA2的合成?B.克制內(nèi)皮細(xì)胞中TXＡ２的合成?C.激活環(huán)氧酶

D.促進(jìn)內(nèi)皮細(xì)胞中PGI2的合成?Ｅ.促進(jìn)血小板中PGI2的合成

『對的答案』Ａ2.雙嘧達(dá)莫最重要的抗凝作用機(jī)制是?A.克制凝血酶

B.克制磷酸二酯酶,使ｃAMP降解減少

Ｃ.激活腺苷酸環(huán)化酶,使cＡMP生成增多?D.激活纖溶酶?E.克制纖溶酶

『對的答案』B3.鏈激酶應(yīng)用過量可選用的拮抗藥

A．維生素K1

B.魚精蛋白?C．葡萄糖酸鈣

D.氨甲苯酸?E.葉酸

『對的答案』D,活題。4.心血管事件一、二級防止的“基石”是

A.尿激酶?Ｂ．阿司匹林

C.對乙酰氨基酚

D．維生素K1?Ｅ.肌苷

『對的答案』B5.下述質(zhì)子泵克制劑中對氯吡格雷療效影響最小的是?A.奧美拉唑?B.泮托拉唑?Ｃ．蘭索拉唑

D.埃索美拉唑

E．法莫替丁

『對的答案』B,曾經(jīng)在消化系統(tǒng)做過的原題。6.關(guān)于阿司匹林的描述，錯誤的是?Ａ.所有診斷為冠心病或缺血性腦卒中的患者均應(yīng)長期服用

B.冠狀動脈移植術(shù)后長期服用,每日100ｍg

Ｃ.為５0歲以上心肌梗死患者的一級防止用藥

Ｄ.口服吸取迅速，生物運(yùn)用度約70％?E.溶栓治療24ｈ內(nèi)應(yīng)用阿司匹林作為輔助治療

『對的答案』E,24h后。A.噻氯匹定?B.替格雷洛?C.氯吡格雷?D．替羅非班?E.雙嘧達(dá)莫

７.人體存在前列環(huán)素時才有效?8.需迅速抗血小板作用時,不能選用的二磷酸腺苷P２Ｙ12受體阻斷劑?９．對阿司匹林過敏或不耐受者可選用?10.第3代二磷酸腺苷P２Y12受體阻斷劑

11.高選擇性非肽類血小板膜糖蛋白IIb/IIＩa受體克制劑

『對的答案』EACBDA．維生素B1２

B.肝素

Ｃ.香豆素類?Ｄ．維生素K1

E.阿司匹林?12．防止急性血栓的首選藥物

1３.口服可用于防治心肌梗死、腦梗死?14.新生兒出血宜選用

15.通過影響花生四烯酸代謝抗血小板

1６.惡性貧血可選用

『對的答案』BCDEＡ第五節(jié)抗貧血藥?第一亞類鐵劑

一、藥理作用與臨床評價?(一)作用特點?鐵吸取后作為機(jī)體生成紅細(xì)胞的原料。?以口服制劑為首選;

以吸取較高的亞鐵劑為首選?——硫酸亞鐵、富馬酸亞鐵、琥珀酸亞鐵。

蔗糖鐵——用于口服鐵劑不能有效緩解的缺鐵性貧血。

(二)典型不良反映

1．口服：惡心、腹痛、腹瀉、便秘、?黑便、食欲減退；糖漿劑可使牙齒變黑。

2.肌注：?（1)局部——注射部位疼痛或色素

沉著、皮膚痛癢；?(2）全身——面部潮紅、頭痛、頭暈；肌肉及關(guān)節(jié)酸痛、寒戰(zhàn)發(fā)熱;呼吸困難、心動過速以至過敏性休克,幼兒?？芍滤劳?。?(三）藥物互相作用?１．維生素C與鐵劑同服——鐵劑吸取增長，但也容易導(dǎo)致胃腸道反映。?２.口服鐵劑與抗酸藥如碳酸氫鈉、磷酸鹽類及含鞣酸的藥物或飲料同用——產(chǎn)生沉淀而影響吸取。

二、用藥監(jiān)護(hù)

(一)盡量選擇二價鐵

（1)胃酸缺少者，宜與稀鹽酸并用。

(2)維生素C——促進(jìn)鐵轉(zhuǎn)變?yōu)槎r鐵,或與鐵形成絡(luò)合物,促進(jìn)吸取——口服鐵劑應(yīng)并用維生素C。?（二）防止鐵負(fù)荷過重

鐵劑在胃腸道的吸取有黏膜自限現(xiàn)象，即鐵的吸取與體內(nèi)儲存量有關(guān)。

誤服、攝入量過大或使用鐵制品來煎煮酸性食物——腐蝕胃黏膜，使血循環(huán)中游離鐵過量——細(xì)胞缺氧、酸中毒、休克。

解決——洗胃和對癥治療。?鐵負(fù)荷過多發(fā)生于長期多次輸血者——壞死性胃炎、腸炎,嚴(yán)重嘔吐、腹瀉及腹痛,血壓減少,甚至昏迷——治療:去鐵胺。?(三)其他監(jiān)測

（1)妊娠期補(bǔ)充鐵劑以在妊娠中、后期最適當(dāng)。

(２)在血紅蛋白恢復(fù)正常后，仍需繼續(xù)服用3~6月，以補(bǔ)充貯存鐵量。

(3）不應(yīng)與濃茶同服(含鞣酸，可與鐵形成沉淀）。?(4）顆粒劑不宜用熱開水沖服，以免影響吸取;服用時應(yīng)用吸管,服后漱口，以防牙齒變黑。第二亞類巨幼紅細(xì)胞性貧血治療藥?維生素B12、葉酸

一、藥理作用與臨床評價?（一)作用特點?1.葉酸——還原成具有活性的四氫葉酸——體內(nèi)轉(zhuǎn)移“一碳單位”的載體，“一碳單位”與維生素B12共同促進(jìn)紅細(xì)胞的成熟與增殖。

特別合用于：營養(yǎng)不良或嬰兒期、妊娠期葉酸需要量增長所致的巨幼紅細(xì)胞性貧血。

惡性貧血——可以糾正異常血象，但不能改善神經(jīng)損害癥狀，故應(yīng)以維生素Ｂ１２為主,葉酸為輔;?小劑量——用于妊娠期防止胎兒神經(jīng)管畸形。

2.維生素B１2?合用于：巨幼紅細(xì)胞性貧血、神經(jīng)炎、口炎性腹瀉。?惡性貧血者——須肌注,并終身使用。

不能靜脈注射?？诜o藥無效。?(二）禁忌證

——家族遺傳性球后視神經(jīng)炎及弱視癥者。?（三)藥物互相作用

不宜與維生素C同服——維生素C也許克制葉酸吸取，并可破壞維生素B12，導(dǎo)致葉酸與維生素B12活性減少。?對比TANG——鐵劑應(yīng)當(dāng)與維生素C同服。二、用藥監(jiān)護(hù)?（一）明確診斷

如因維生素B12缺少引起的貧血,只能用維生素Ｂ12，或維生素B１２與葉酸的聯(lián)合用藥,不能單獨用葉酸,否則會加重神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。?（二)服用葉酸時須同時補(bǔ)充維生素B1２

（三)服用葉酸、維生素Ｂ12治療后宜補(bǔ)鉀(四）妊娠期用藥

小劑量葉酸(日劑量小于０.8ｍg)——防止胎兒神經(jīng)管畸形。?如葉酸日劑量大于0.8ｍｇ時,也許給胎兒帶來危害——不是越多越好!TAＮG！

妊娠期婦女應(yīng)避免使用維生素B1２。??（五）藥物間互相作用?1.甲氨蝶呤、乙胺嘧啶——對二氫葉酸還原酶有較強(qiáng)的親和力,阻止葉酸轉(zhuǎn)化為四氫葉酸，從而拮抗葉酸的治療作用。?２.在甲氨蝶呤治療白血病等腫瘤時,如使用大劑量葉酸,也會減少甲氨蝶呤的療效。第三亞類重組人促紅素

一、藥理作用與臨床評價

（一)作用特點?內(nèi)源性人促紅素重要由腎臟、肝臟產(chǎn)生。

慢性腎功能不全合并貧血——腎性貧血,需要外源性補(bǔ)充。?

重組人促紅素——促進(jìn)紅細(xì)胞成熟，增長紅細(xì)胞和血紅蛋白含量;穩(wěn)定紅細(xì)胞膜,提高紅細(xì)胞膜抗氧化酶功能。?用于：?1.腎性貧血

２．非腎性貧血（如惡性腫瘤、免疫疾病、艾滋病)

3.早產(chǎn)兒隨著的貧血?4.外科手術(shù)前自體貯血（二）典型不良反映?靜脈給藥——類流感樣癥狀（自限）。?慢性腎衰竭者在治療初期，可出現(xiàn)血壓升高及癲癇發(fā)作。?（三)禁忌證——1.難以控制的高血壓。?2.妊娠及哺乳期（致畸）。?（四)互相作用——與大劑量維生素Ｃ合用可致心功能受損——小結(jié)TANＧ：維生素Ｃ只能跟鐵劑合用。二、用藥監(jiān)護(hù)?(一）監(jiān)測轉(zhuǎn)鐵蛋白、血鉀水平

（1)因紅細(xì)胞造血而動用體內(nèi)儲存鐵，應(yīng)同時補(bǔ)充鐵劑。?（２)鐵負(fù)荷過重患者，用藥后易發(fā)生感染。血漿鐵蛋白水平偏低者，大劑量應(yīng)用可致視力及聽力障礙。?(3）若出現(xiàn)血鉀升高,應(yīng)調(diào)整飲食和劑量。?(二)注意結(jié)構(gòu)變化

因不同儲存條件變化，蛋白變性而減少效價,且具抗原性，刺激人體產(chǎn)生抗體——純紅細(xì)胞再生障礙性貧血。?因此，在儲存和用藥前切勿震蕩，冷處儲存；適當(dāng)應(yīng)用免疫克制劑和糖皮質(zhì)激素。第六節(jié)升白細(xì)胞藥

第一亞類興奮骨髓造血功能藥

一、藥理作用與臨床評價

（一）作用特點?1.肌苷——人體的正常成分,能直接透過細(xì)胞膜進(jìn)入人體細(xì)胞，參與體內(nèi)核酸代謝、能量代謝和蛋白質(zhì)合成,使處在低能缺氧狀態(tài)下的組織細(xì)胞繼續(xù)代謝。?用于：白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、肝炎的輔助治療。?2.腺嘌呤?——核酸組成成分，參與ＤＮA和RNA合成，當(dāng)白細(xì)胞缺少時可促進(jìn)白細(xì)胞增生。

用于：白細(xì)胞減少，特別是腫瘤化療、放療以及苯類物質(zhì)中毒所導(dǎo)致的白細(xì)胞減少,以及急性中性粒細(xì)胞減少癥。

3.小檗胺

——促進(jìn)造血功能,增長末梢白細(xì)胞數(shù)量。

用于：防治腫瘤化療(環(huán)磷酰胺等）、放療、苯中毒引起的白細(xì)胞減少癥。

?（二)禁忌證

骨髓中幼稚細(xì)胞未顯著減少,或外周血中存在骨髓幼稚細(xì)胞的髓性白血病患者。二、用藥監(jiān)護(hù)

規(guī)避可引起粒細(xì)胞計數(shù)減少的藥品:?1.抗甲狀腺藥甲巰咪唑等?2.免疫克制劑來氟米特等?3.抗腫瘤藥阿糖胞苷等?4.非甾體抗炎藥

5.抗生素:磺胺類、氯霉素等?6.抑酸藥(ＸＸ替丁、XX拉唑）第二亞類粒細(xì)胞集落刺激因子和

粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子?粒細(xì)胞集落剌激因子(G-CSF）、巨噬細(xì)胞集落刺激因子（M-CSF）和粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子（ＧM-CSF),治療與粒細(xì)胞減少的相關(guān)性疾病，減少嚴(yán)重感染發(fā)生率。

一、藥理作用與臨床評價

（一）作用特點

1.非格司亭?與粒系祖細(xì)胞及成熟中性粒細(xì)胞表面的特異性受體結(jié)合,促進(jìn)粒系祖細(xì)胞增殖、分化,增強(qiáng)成熟中性粒細(xì)胞的趨化性、吞噬性和殺傷功能，促使中性粒細(xì)胞釋放至血循環(huán)——使中性粒細(xì)胞增多。?2．沙格司亭

影響造血祖細(xì)胞的存活、克隆表達(dá)和分化,誘導(dǎo)定向祖細(xì)胞向粒細(xì)胞－巨噬細(xì)胞分裂和分化。?與靶細(xì)胞表面的特異性受體結(jié)合,從而誘導(dǎo)細(xì)胞分化、成熟，激活成熟的粒細(xì)胞和巨噬細(xì)胞,也可促進(jìn)巨核細(xì)胞和紅系祖細(xì)胞的增殖。?

（二）禁忌證

1.自身免疫性血小板減少性紫癜者。

2.骨髓中幼稚細(xì)胞未顯著減少的髓性白血病及外周血中存在骨髓幼稚細(xì)胞的髓性白血病患者。二、用藥監(jiān)護(hù)

（一）注意防范過敏性休克。?(二）腫瘤化療期規(guī)避應(yīng)用

——由于快速分裂的髓細(xì)胞對細(xì)胞毒性化療藥潛在的敏感性，使用細(xì)胞毒性藥前后2４h內(nèi)不能使用沙格司亭和非格司亭。階段小結(jié)3——糾正貧血和升高白細(xì)胞藥(ＴAＮＧ)

A缺鐵性貧血——亞鐵?？诜?；?Ｂ．巨幼紅細(xì)胞性貧血——葉酸+Ｂ12

C.腎性貧血