抗高血壓藥 藥理學(xué)課件

主講人:XXX抗高血壓藥概述目錄01認(rèn)識(shí)高血壓02正常血壓的生理調(diào)節(jié)機(jī)制學(xué)習(xí)目標(biāo)1.重溫和熟悉正常血壓的生理調(diào)節(jié)機(jī)制。2.了解高血壓的判斷標(biāo)準(zhǔn)及現(xiàn)狀。PART01認(rèn)識(shí)高血壓認(rèn)識(shí)高血壓你知道嗎？在我國(guó)，每4個(gè)成年人中就有1個(gè)人是高血壓患者。高血壓患者正常正常正常認(rèn)識(shí)高血壓我國(guó)成人高血壓患病率不斷升高，2013年中國(guó)慢性病及其危險(xiǎn)因素監(jiān)測(cè)結(jié)果顯示，我國(guó)18歲及以上居民高血壓患病率為27.8%，我國(guó)目前的高血壓患者人數(shù)更是將近3億人，每年新增高血壓患者約一千萬(wàn)。

5.11%17.65%27.8%1959200220133億（2021）認(rèn)識(shí)高血壓高壓140、低壓90是高血壓患者必須記住的一條線(xiàn)，它既是高血壓診斷的分界線(xiàn)，也是高血壓治療的起始線(xiàn)，更是高血壓控制的達(dá)標(biāo)線(xiàn)。90/低壓140/高壓高壓140、低壓90認(rèn)識(shí)高血壓心肌梗死心力衰竭腦卒中腎臟病外周血管病眼底病心腦腎眼高血壓的危害非常大，長(zhǎng)期不控制會(huì)引起動(dòng)脈硬化,導(dǎo)致以下器官受到損害：高血壓常見(jiàn)的并發(fā)癥有：認(rèn)識(shí)高血壓健康的生活方式得了高血壓怎么辦？吃藥PART02正常血壓的生理調(diào)節(jié)機(jī)制正常血壓的生理調(diào)節(jié)機(jī)制1、交感神經(jīng)系統(tǒng)調(diào)節(jié)2、腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)正常血壓的生理調(diào)節(jié)機(jī)制交感神經(jīng)功能亢進(jìn)神經(jīng)節(jié)興奮交感神經(jīng)末梢釋放NE、Adr血管收縮心臟興奮，心輸出量↑腎臟近球細(xì)胞釋放腎素，水鈉潴留血壓↑1、交感神經(jīng)系統(tǒng)調(diào)節(jié)機(jī)制α1β1腎素正常血壓的生理調(diào)節(jié)機(jī)制血管緊張素原血管緊張素Ⅰ血管緊張素Ⅱ

②心肌及平滑肌細(xì)胞肥厚、間質(zhì)增值，導(dǎo)致心室重構(gòu)（心肌肥大、心力衰竭等病理變化）血管緊張素Ⅱ受體（AT1受體）①收縮血管、促進(jìn)NA釋放、促醛固酮分泌、水鈉潴留2、腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)腎素血管緊張素轉(zhuǎn)化酶ACE血壓↑主講人:XXX一線(xiàn)抗高血壓藥01概述02利尿藥03Β-受體阻斷藥04腎素——血管緊張素系統(tǒng)抑制藥目錄學(xué)習(xí)目標(biāo)1.掌握三類(lèi)一線(xiàn)抗高血壓藥各個(gè)代表藥的藥理作用、臨床應(yīng)用和主要不良反應(yīng)。2.熟悉和了解這些藥物在操作中的使用注意事項(xiàng)。概述Β-受體阻斷藥鈣通道阻滯藥利尿藥利尿降壓藥氫氯噻嗪血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）卡托普利等血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑氯沙坦等硝苯地平普萘洛爾安全、有效、預(yù)后較好適合長(zhǎng)期使用常用一線(xiàn)降壓藥腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥鈣通道阻滯藥腎上腺素受體阻斷藥概述Β-受體阻斷藥鈣通道阻滯藥利尿藥1.降壓作用特點(diǎn)及機(jī)制：（1）中效利尿藥氫氯噻嗪具有溫和、持久的降壓作用。被列為一線(xiàn)抗高血壓藥，是由于：交感神經(jīng)功能亢進(jìn)神經(jīng)節(jié)興奮交感神經(jīng)末梢釋放NE、Adr血管收縮心臟興奮，心輸出量↑腎臟近球細(xì)胞釋放腎素，水鈉潴留血壓↑血壓↓初期—排鈉利尿→血容量↓→BP↓長(zhǎng)期（2-4周后）—因血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)Na+↓→Na+-Ca2+雙向交換機(jī)制，使細(xì)胞內(nèi)Ca2+↓→血管舒張→BP↓αβ1腎素（三）血壓生理調(diào)節(jié)機(jī)制1、交感神經(jīng)系統(tǒng)調(diào)節(jié)2、腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)Na+↓Na+↓Ca2+↓Na+↑Ca2+↑細(xì)胞內(nèi)減少Ca2+概述Β-受體阻斷藥鈣通道阻滯藥利尿藥長(zhǎng)期大劑量用，低血鉀、高血糖、高血脂、高尿酸，耳毒性等。[藥物及應(yīng)用]：氫氯噻嗪：?jiǎn)斡?輕度；合用-中重度，特別適合老年高血壓、單純收縮期高血壓或伴有心力衰竭的高血壓病人。呋噻米：用于高血壓危象。吲達(dá)帕胺(復(fù)方)：為強(qiáng)效、長(zhǎng)效降壓藥，兼有利尿和鈣通道阻滯雙重作用。用于輕中度高血壓，對(duì)伴有腎功能不全、糖尿病及高脂血癥的病人更實(shí)用，氫氯噻嗪概述Β-受體阻斷藥鈣通道阻滯藥利尿藥交感神經(jīng)功能亢進(jìn)神經(jīng)節(jié)興奮交感神經(jīng)末梢釋放NE、Adr血管收縮心臟興奮，心輸出量↑腎臟近球細(xì)胞釋放腎素，水鈉潴留血壓↑血壓↓β1β1ββ2（三）血壓生理調(diào)節(jié)機(jī)制1、交感神經(jīng)系統(tǒng)調(diào)節(jié)2、腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)概述Β-受體阻斷藥鈣通道阻滯藥利尿藥交感神經(jīng)功能亢進(jìn)神經(jīng)節(jié)興奮交感神經(jīng)末梢釋放NE、Adr血管收縮心臟興奮，心輸出量↑腎臟近球細(xì)胞釋放腎素，水鈉潴留血壓↑血壓↓1.藥理作用：（1）心臟:β1受體，減少血容量及血管阻力↓；（2）腎臟:β1受體，抑制腎素分泌--血管緊張素II水平↓；（3）中樞:阻斷中樞內(nèi)的β受體↓－外周交感神經(jīng)張力↓－血管阻力↓；（4）直接抑制外周交感張力:突觸前膜上β2受體↓－去甲腎上腺素釋放↓－血管阻力↓β1β1ββ2概述Β-受體阻斷藥鈣通道阻滯藥利尿藥普萘洛爾：非選擇性β受體阻斷藥，輕、中、重度高血壓。用于輕中度高血壓的治療?？蓡为?dú)使用，也可與其他降壓藥聯(lián)合應(yīng)用。特別適用于腎素活性偏高、心排出量偏高或伴有心絞痛、竇性心動(dòng)過(guò)速的高血壓病人。比索洛爾：為選擇性β1受體阻斷劑，對(duì)心臟的作用是普萘洛爾的4倍。臨床用于高血壓及心絞痛的治療。偶可引起心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、心力衰竭等不良反應(yīng)。阿替洛爾(β1受體阻斷藥，輕、中、重度高血壓)美托洛爾、卡維地洛(α、β受體阻斷藥，輕、中度高血壓)等【不良反應(yīng)】：心血管反應(yīng)、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘、反跳現(xiàn)象等

代表藥概述Β-受體阻斷藥鈣通道阻滯藥利尿藥交感神經(jīng)功能亢進(jìn)神經(jīng)節(jié)興奮交感神經(jīng)末梢釋放NE、Adr血管收縮心臟興奮，心輸出量↑腎臟近球細(xì)胞釋放腎素，水鈉潴留血壓↑血壓↓（三）血壓生理調(diào)節(jié)機(jī)制1、交感神經(jīng)系統(tǒng)調(diào)節(jié)2、腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)概述Β-受體阻斷藥鈣通道阻滯藥利尿藥2.種類(lèi)：常用以硝苯地平、維拉帕米、地爾硫卓等為代表。硝苯地平擴(kuò)血管作用突出，主要用于高血壓、心絞痛等；維拉帕米對(duì)竇房結(jié)和房室結(jié)抑制作用明顯，側(cè)重于心律失常；地爾硫卓介于兩者之間。交感神經(jīng)功能亢進(jìn)神經(jīng)節(jié)興奮交感神經(jīng)末梢釋放NE、Adr血管收縮心臟興奮，心輸出量↑腎臟近球細(xì)胞釋放腎素，水鈉潴留血壓↑血壓↓1.藥理作用：鈣拮抗藥通過(guò)減少細(xì)胞內(nèi)游離鈣離子的含量，而松弛血管平滑肌，導(dǎo)致小動(dòng)脈擴(kuò)張，總外周阻力下降，降低血壓。概述Β-受體阻斷藥鈣通道阻滯藥利尿藥[藥物及應(yīng)用]：硝苯地平(短效，輕、中、重度高血壓）：推薦使用控釋制劑，一次給藥作用可維持24h，且可避免由于短效降壓作用快而強(qiáng)，反射性引起心率加快、血漿腎素活性增高、心排出量增加等缺點(diǎn)。特別適用于老年高血壓、單純收縮期高血壓或伴有心絞痛、支氣管哮喘、高脂血癥的病人。尼群地平(中效，輕、中、重度高血壓)：降壓作用溫和持久，適用于各型高血壓。氨氯地平(長(zhǎng)效，輕、中度高血壓)：降壓作用平緩，持久，每日一次給藥即可。[不良反應(yīng)]：反射性交感興奮、RAAS激活引起頭痛、眩暈、心悸、踝部水腫等，大劑量可導(dǎo)致低血壓、心肌缺血、誘發(fā)心律失常、心功能不全及腦卒中等。特別是老年人夜間服用危險(xiǎn)更大。代表藥主講人:XXX其他種類(lèi)降壓藥和選用簡(jiǎn)介01腎素——血管緊張素系統(tǒng)抑制藥02其他經(jīng)典抗高血壓藥概述03降壓藥物合理選用原則目錄學(xué)習(xí)目標(biāo)1.掌握四類(lèi)一線(xiàn)抗高血壓藥各個(gè)代表藥的藥理作用、臨床應(yīng)用和主要不良反應(yīng)。2.熟悉和了解其他經(jīng)典抗高血壓藥的作用特點(diǎn)和合理的藥物選用原則。腎素——血管緊張素系統(tǒng)抑制藥降壓藥物選用原則其他經(jīng)典降壓藥概述主要包括兩大類(lèi)：血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥ACEI;AT受體阻斷藥血管緊張素原血管緊張素Ⅰ血管緊張素Ⅱ

②心肌及平滑肌細(xì)胞肥厚、間質(zhì)增值，導(dǎo)致心室重構(gòu)（心肌肥大、心力衰竭等病理變化）血管緊張素Ⅱ受體（AT1受體）①收縮血管、促進(jìn)NA釋放、促醛固酮分泌、水鈉潴留腎素血管緊張素轉(zhuǎn)化酶ACE血壓↑血壓↓（—）（—）腎素——血管緊張素系統(tǒng)抑制藥降壓藥物選用原則其他經(jīng)典降壓藥概述血壓↓PGE2、PGI2緩激肽腎素——血管緊張素系統(tǒng)抑制藥降壓藥物選用原則其他經(jīng)典降壓藥概述通過(guò)減少血管緊張素的生成，抑制緩激肽降解產(chǎn)生良好的降壓效果長(zhǎng)期使用還可抑制心室和血管的重構(gòu)腎素——血管緊張素系統(tǒng)抑制藥降壓藥物選用原則其他經(jīng)典降壓藥概述（1）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥-代表藥：卡托普利【臨床應(yīng)用】適用于各型高血壓。特別適用于合并：①腎血管性高血壓，因其腎素水平高，ACEI特別有效；②伴糖尿病的高血壓患者，可增加胰島素抵抗患者的胰島素敏感性；③伴有心力衰竭的高血壓病人，ACEI通過(guò)降低血壓，能增加心力衰竭患者的心排出量，緩解心力衰竭癥狀。除此之外，合并心室重構(gòu)、急性心肌梗死的高血壓病人，以及由于還可以阻斷醛固酮，增強(qiáng)利尿藥的作用。腎素——血管緊張素系統(tǒng)抑制藥降壓藥物選用原則其他經(jīng)典降壓藥概述【不良反應(yīng)】1.首劑現(xiàn)象（低血壓）：首次劑量過(guò)大，患者血壓下降明顯，可出現(xiàn)眩暈、乏力、心悸等低血壓的不適癥狀。為防止發(fā)生首劑現(xiàn)象，宜從小劑量開(kāi)始服用。2.過(guò)敏反應(yīng)：主要是血管神經(jīng)性水腫，多見(jiàn)于顏面如，偶爾也可涉及于喉頭，威脅生命。是該類(lèi)藥少見(jiàn)而嚴(yán)重的不良反應(yīng)。除此之外，還可發(fā)生干咳，多見(jiàn)于用藥開(kāi)始1周至6個(gè)月內(nèi)，一般停藥后易恢復(fù)。其發(fā)生機(jī)制均與緩激肽的激活有關(guān)。3.高血鉀4.其他本類(lèi)藥物還有貝那普利、雷米普利、培哚普利等。腎素——血管緊張素系統(tǒng)抑制藥降壓藥物選用原則其他經(jīng)典降壓藥概述【作用及應(yīng)用】選擇性阻斷AT1受體對(duì)抗血管緊張素Ⅱ的絕大多數(shù)藥理作用，從而降低血壓?？捎糜诟餍透哐獕?。降壓作用平穩(wěn)、持久，用藥3-6周達(dá)最佳療效。臨床上治療輕中重度高血壓，長(zhǎng)期應(yīng)用可逆轉(zhuǎn)心血管重構(gòu)。【不良反應(yīng)及使用注意事項(xiàng)】較少，本類(lèi)藥物與ACEI相比對(duì)AT1受體的選擇性更高，不影響緩激肽的生物過(guò)程，故無(wú)干咳及血管神經(jīng)性水腫等不良反應(yīng)，特別適合不能耐受ACEI的高血壓合并糖尿病的患者。但仍可致低血壓及高血鉀。孕婦和哺乳婦女禁用。（3）血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥-代表藥：氯沙坦和纈沙坦等腎素——血管緊張素系統(tǒng)抑制藥降壓藥物選用原則其他經(jīng)典降壓藥概述中樞性降壓藥（可樂(lè)定等）血管平滑肌擴(kuò)張藥（硝普鈉等）神經(jīng)節(jié)阻斷藥（樟磺咪芬少用）α1-受體阻斷藥（哌唑嗪）去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥（利血平）鉀通道開(kāi)放藥及其他（米諾地爾等）交感神經(jīng)功能亢進(jìn)神經(jīng)節(jié)興奮交感神經(jīng)末梢釋放NE、Adr血管收縮心臟興奮，心輸出量↑腎臟