注射用托拉塞米

注射用托拉塞米劉鵬飛2016年3月新一代具有醛固酮拮抗作用的強(qiáng)效速效髓袢利尿藥當(dāng)前1頁，總共15頁。注射用托拉塞米是歐洲及美國(guó)心衰利尿劑治療金標(biāo)準(zhǔn)、危重患者的首選。美國(guó)心臟學(xué)會(huì)(AHA)歐洲心臟病學(xué)學(xué)會(huì)(ESC)美國(guó)心臟病學(xué)學(xué)會(huì)(ACC)

注射用托拉塞米簡(jiǎn)述新一代具有醛固酮拮抗作用的強(qiáng)效速效髓袢利尿藥注射用托拉塞米用于治療需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎臟疾病所致的水腫患者。1、2、當(dāng)前2頁，總共15頁。注射用托拉塞米產(chǎn)品介紹part1藥理作用機(jī)理part2產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)part3推薦使用方法新一代具有醛固酮拮抗作用的強(qiáng)效速效髓袢利尿藥當(dāng)前3頁，總共15頁。Part1

藥理作用機(jī)理1、強(qiáng)效速效利尿作用(參見機(jī)理1、2)2、抑制醛固醇分泌，拮抗醛固酮受體活性(參見機(jī)理3)3、擴(kuò)張微血管作用(參見機(jī)理4)新一代具有醛固酮拮抗作用的強(qiáng)效速效髓袢利尿藥當(dāng)前4頁，總共15頁。等滲SATPCANa+H+Na+Cl-H2O高滲Cl-K+Na+Ca2+SCL-Na+低滲Mg2+噻嗪類ZAZAK+Na+Na+K+CANa+H+K+K+Na+Na+布美他尼呋塞米托拉塞米氨苯蝶啶螺內(nèi)酯Na+H2OADH皮質(zhì)部髓質(zhì)部CA:碳酸酐酶A:醛固酮受體Z:Na+—K+轉(zhuǎn)運(yùn)載體系統(tǒng)S:Na+—C-同向轉(zhuǎn)運(yùn)載體系統(tǒng)ATP:酶相關(guān)的Na+—K+—2Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)載體系統(tǒng)新一代具有醛固酮拮抗作用的強(qiáng)效速效髓袢利尿藥圖1圖2圖3當(dāng)前5頁，總共15頁。機(jī)理1：抑制腎小管髓袢升支粗段的Na+—K+—2Cl-協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)載體系統(tǒng)對(duì)Na+、2Cl-的重吸收Cl-K+Na+ATP托拉塞米速尿布美他尼機(jī)理2：抑制髓袢升支末端和遠(yuǎn)曲小管前段的Na+Cl-協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)載體系統(tǒng)對(duì)Na+、Cl-的重吸收SCl-Na+托拉塞米噻嗪類圖2圖11、強(qiáng)效速效利尿作用(機(jī)理1、2)新一代具有醛固酮拮抗作用的強(qiáng)效速效髓袢利尿藥機(jī)理1和機(jī)理2使官腔液NaCl的濃度增高，滲透壓增大腎髓質(zhì)間液的NaCl減少，滲透壓梯度降低，從而干擾尿的濃縮過程，使尿的Na+、Cl-和水的排泄增加當(dāng)前6頁，總共15頁。機(jī)理3：1、拮抗醛固酮受體活性2、抑制醛固酮的分泌作用2、抑制醛固醇分泌，拮抗醛固酮受體活性(機(jī)理3)A托拉塞米螺內(nèi)酯Na+K+圖3新一代具有醛固酮拮抗作用的強(qiáng)效速效髓袢利尿藥醛固酮：固醇類激素，主要作用于腎臟，進(jìn)行鈉離子和水分子的再吸收。當(dāng)前7頁，總共15頁。新一代具有醛固酮拮抗作用的強(qiáng)效速效髓袢利尿藥3、擴(kuò)張微血管作用(機(jī)理4)托拉塞米前列腺素分解酶PGE2、PGI2TXA2、TXB2抑制增加拮抗擴(kuò)血管其他微血管肺血管肝內(nèi)血管腦血管腎血管冠狀血管當(dāng)前8頁，總共15頁。Part2：產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)

生產(chǎn)技術(shù)：采用獲得國(guó)家發(fā)明專利的配方工藝和無菌過濾低溫速凍技術(shù)生產(chǎn)。

產(chǎn)品特點(diǎn)：與注射液相比，具有溶解度高、降解物少、穩(wěn)定性好的特點(diǎn)。

臨床應(yīng)用：無批次間療效差異、靜脈注射刺激輕微、不良反應(yīng)少、安全性好。三大特點(diǎn)：新一代具有醛固酮拮抗作用的強(qiáng)效速效髓袢利尿藥當(dāng)前9頁，總共15頁。托拉塞米呋塞米新一代具有醛固酮拮抗作用的強(qiáng)效速效髓袢利尿藥與呋塞米相比不易引起低血壓癥血壓（mmol/L）當(dāng)前10頁，總共15頁。新一代具有醛固酮拮抗作用的強(qiáng)效速效髓袢利尿藥心衰患者分別接受托拉塞米和呋塞米治療一年再住院率對(duì)照托拉塞米呋塞米當(dāng)前11頁，總共15頁。新一代具有醛固酮拮抗作用的強(qiáng)效速效髓袢利尿藥腎病水腫患者分別使用托拉塞米和呋塞米利尿量對(duì)照呋塞米托拉塞米當(dāng)前12頁，總共15頁。大量實(shí)驗(yàn)的研究顯示1.、利尿作用較呋塞米更強(qiáng)：離體灌流實(shí)驗(yàn)證明，本品主要作用于腎小管髓袢升支粗段及遠(yuǎn)曲小管，干擾管腔膜Na+-K+-CL-載體的轉(zhuǎn)運(yùn)功能。10～20mg托拉塞米使尿中所排出的鈉量相當(dāng)于40mg呋塞米的作用，故本品較速尿的作用更強(qiáng)。

2、與呋塞米比較，托拉塞米的作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，療效更好：速尿的雖起效迅速，但作用時(shí)間短暫，長(zhǎng)期口服受限制。而本品生物半衰期比速尿長(zhǎng)，故對(duì)充血性心衰、腎病和肝硬化等伴隨的水腫，有更好療效。藥理和臨床研究表明，本品既具有噻嗪類利尿劑作用時(shí)間長(zhǎng)的特點(diǎn)，又具有高效利尿作用，所以既可用于治療嚴(yán)重水腫類病癥，又適合于原發(fā)性高血壓的長(zhǎng)期治療。3、托拉塞米主要經(jīng)肝臟代謝，故與速尿相比，對(duì)腎功能不全者安全性高。4、200mg托拉塞米單次或多次靜脈注射對(duì)患者的利尿作用均顯著，托拉塞米對(duì)透析患者有較好的療效。5、托拉塞米比同等劑量的呋塞米水鈉排泄量大，血鉀排泄量小。慢性腎衰患者每天最大劑量可達(dá)400mg。6、托拉塞米排K+量明顯低于速尿，臨床對(duì)Mg2+、尿酸、糖和脂質(zhì)類物質(zhì)也無明顯影響。7、拖拉曬米是治療慢性腎衰的首選藥物。新一代具有醛固酮拮抗作用的強(qiáng)效速效髓袢利尿藥當(dāng)前13頁，總共15頁。part3：推薦使用方法適應(yīng)癥心衰肺水腫肝硬化腹水腦水腫腎病綜合征中重度腎衰初始治療劑量20mg20mg20mg20mg40mg40mg推薦每次劑量20-60mg20-60mg20-60mg20-60mg40-80-mg40-80mg每次最大劑量100mg100mg100mg100mg100mg100mg每日最大劑量200mg200mg200mg200mg300mg300mg重復(fù)給藥時(shí)間如用藥2h后尿量少于400時(shí)，可重復(fù)加倍給藥，劑量為40mg-80mg，袢利尿劑的劑量與效應(yīng)呈線性關(guān)系，故使用劑量不受限制兒童用藥0.5mg/kg，iv，Bid使用方法用2-6ml的生理鹽水溶解后靜脈推注。嚴(yán)重心衰、腎衰時(shí)需加倍用量。重癥患者可20mg靜脈負(fù)荷后再用10-30mg/持續(xù)輸注。影響療效的因素用量不足：患者血容量不足，無原尿?yàn)V過、低鈉血癥，明顯蛋白尿，膠體滲透壓不足，藥物相互作用。常見的不良反應(yīng)食欲減退，惡心嘔吐，便秘或腹瀉，頭疼、眩暈、疲乏、肌肉筋攣；長(zhǎng)期大量使用可能發(fā)生水和電解質(zhì)平衡失調(diào)。個(gè)別患者可出現(xiàn)皮膚過敏，偶爾瘙癢、皮疹、光敏反應(yīng)。注意事項(xiàng)作為一種強(qiáng)效速效利尿劑，應(yīng)從小劑量開始使用，逐漸增加劑量直至達(dá)到理想的利尿效果，在與甘露