丙硫唑的文檔

PAGEPAGE4一．丙硫唑丙硫唑?qū)龠溥蝾愌苌?，是?dāng)今世界農(nóng)化專家極力推薦的十大首選藥物之一，丙硫唑作為農(nóng)用殺菌劑之前一直作為人畜用藥治療各種腸道細(xì)菌及寄生蟲感染，其獨(dú)特的作用機(jī)理為丙硫唑在植物上的運(yùn)用提供了安全有效的科學(xué)依據(jù)?！氨蜻颉?，英文名Albendazole，是1972年美國“SmithKline動物健康實(shí)驗(yàn)室”研發(fā)出的新化合物，用于動物的細(xì)菌及寄生蟲感染。1975年美國史克公司獨(dú)家將Albendazole研發(fā)成為人用驅(qū)蟲藥（腸蟲清），至今全球70個國家超過5億人使用過Albendazole，近40年使用安全記錄良好，2歲以上兒童可放心使用，由此奠定了Albendazole在解決人類寄生蟲疾病和感染的里程碑地位。1992年貴州道元生物技術(shù)有限公司整合國內(nèi)醫(yī)藥界和農(nóng)藥界首席專家聯(lián)合攻關(guān)，在全球首次將Albendazole用于農(nóng)用真菌性殺菌劑，榮獲國家發(fā)明專利。2012年通過了農(nóng)業(yè)部、衛(wèi)生部、環(huán)保部等十三部委專家評審，原藥和系列制劑中國農(nóng)藥新藥證書。2013年中國農(nóng)藥標(biāo)準(zhǔn)技術(shù)委員會正式命名為“丙硫唑”?！氨蜻颉蹦壳耙训怯涀魑锛胺乐螌ο笥校核镜疚敛　⑿←湷嗝共?、西瓜炭疽病、香蕉葉斑病、煙草病害?。◤?fù)配）、煙草白粉病、大白菜霜霉病?！氨蜻颉苯?jīng)中國疾控中心和中南大學(xué)毒理學(xué)試驗(yàn)證明，使用對人體安全?！氨蜻颉苯?jīng)中國科學(xué)院生態(tài)環(huán)境研究中心試驗(yàn)證明，使用對生態(tài)環(huán)境及環(huán)境生物安全。二、基本信息丙硫唑分子式(Formula)：C12H15N3O2S分子量(MolecularWeight)：265.33CASNo.：54965-21-8外文名:Albendazole,VALBAZEN,ZENTEL,ABENTE,SKF62979結(jié)構(gòu)式：三、作用機(jī)理與特點(diǎn)3.1、作用機(jī)理：丙硫唑主要作用于細(xì)胞線粒體內(nèi)膜中破壞延胡索酸和琥珀酸循環(huán)系統(tǒng)阻止電子轉(zhuǎn)移，抑制線粒體呼吸，最終病原菌孢子不能發(fā)芽，抑制菌絲生長和產(chǎn)孢。長期使用可通過抑制孢子萌發(fā)和附著胞的形成，阻止病原體侵入，使植物免受侵染而起到預(yù)防和保護(hù)作用。3.2植物混發(fā)病害的作用機(jī)理（1）混生病害主要發(fā)生在植物病害發(fā)生中后期，由真菌，細(xì)菌或多種病害同時發(fā)生，丙硫唑抑制真菌病原菌菌絲增長的同時可與寄生蟲微管蛋白同源的細(xì)胞分裂蛋白結(jié)合，可抑制細(xì)胞分裂，影響細(xì)胞分裂蛋白結(jié)合從而達(dá)到干擾細(xì)菌的生長和繁殖的目的。通過被植物蠟質(zhì)層吸收，滲透到植物組織中，并在植物體表再分布，還可抑制病毒侵染后導(dǎo)致的細(xì)胞膜通透性增番茄肚臍腐病等，特別適用于無公害、綠色蔬菜和其他高品質(zhì)蔬菜的生產(chǎn)。生物活性的互補(bǔ)性能有效誘導(dǎo)植物產(chǎn)生多種抗蟲抗病的次生代謝物質(zhì)的產(chǎn)生，明顯降低病蟲害發(fā)生率。四、毒理學(xué)摘要4.1毒性雌性大鼠急性經(jīng)口LD50=681mg/kg，雌性大鼠急性經(jīng)皮LD50>2150mg/kg，雌性大鼠急性吸入LD50>2263mg/m3對實(shí)驗(yàn)兔眼睛無刺激性，對實(shí)驗(yàn)兔兔皮膚無刺激性，對豚鼠皮膚弱致敏物。根據(jù)中國農(nóng)藥毒性分級標(biāo)準(zhǔn)，98%丙硫唑原藥屬于低毒農(nóng)藥。4.2致突變性，慢性毒性，致癌性和生殖毒性體內(nèi)哺乳動物骨髓微細(xì)胞試驗(yàn)陰性；鼠傷沙門氏菌回復(fù)突變試驗(yàn)陰性、體外哺乳動物染色體畸變試驗(yàn)陰性、體外哺乳動物細(xì)胞基因突變試驗(yàn)陰性。丙硫唑?qū)π∈蟮氖澄锵牧亢腕w重增長量無影響，對大鼠的體重增加量、食物消耗量、交配、生育率、懷孕率、孕期時間、子代大小和重量無影響4.3動植物接觸情況丙硫唑?qū)γ鄯涞亩拘暂^低，中國貴州山地農(nóng)業(yè)病蟲害實(shí)驗(yàn)室報(bào)告（見附件）顯示24h和48h時，校正死亡率低于10％，證明對園內(nèi)蜜蜂無明顯毒殺作用，貴州大學(xué)研究生實(shí)習(xí)基地植物源農(nóng)藥試驗(yàn)室報(bào)告顯示丙硫唑稀釋2000倍,1000倍及500倍對魚都無明顯毒殺作用。4.4人群接觸情況有80個國家使用“丙硫唑”防治人胃腸道寄生蟲感染，已經(jīng)使用6年。推薦使用劑量為400mg/人。對尼日利亞17個沒有過生育史的16-18歲的女性于第一次妊娠期給以單一劑量400mg的丙硫唑，對母親和孩子均無影響。4.5抗性發(fā)展本品經(jīng)過藥效試驗(yàn)和示范試驗(yàn)的結(jié)果，未見顯著抗藥性發(fā)展。4.6對非靶標(biāo)生物的影響根據(jù)多年的使用經(jīng)驗(yàn)和用戶的普遍反映，本品對非靶標(biāo)生物的暴露量極小，非靶標(biāo)生物群落未見顯著變化，對天敵安全。五、環(huán)境行為5.1土壤吸附：“丙硫唑”不易被土壤顆粒吸附而沉積。5.2土壤降解：“丙硫唑”不易從潮濕的土壤表面揮發(fā)和降解?！氨蜻颉痹诟稍锏耐寥辣砻鎿]發(fā)作用很小。5.3水解：通過亨利常數(shù)值7.6×10（-14）atm-cum/mole和片段常數(shù)法判定，“丙硫唑”不發(fā)生水表蒸發(fā)現(xiàn)象。5.4土壤表面光解：“丙硫唑”在干燥的土壤表面光解作用很小。5.5生物富集：丙硫唑在水生生物體內(nèi)的生物富集作用很小。5.6氣味：丙硫唑無明顯異味，氣味對人畜無害。六、應(yīng)用“丙硫唑”具有較好的內(nèi)吸性、傳導(dǎo)性、滲透性，噴灑于作物時，藥效作用時間一般為三天。使得畝用藥量下降，防效上升，防治譜擴(kuò)大，并對細(xì)菌性病害也有良好的治療作用。而且耐雨水沖刷性從原來藥后24小時內(nèi)遇雨需補(bǔ)噴，提高到藥后6小時內(nèi)不下雨不需補(bǔ)噴。“丙硫唑”生物活性毒力測定表明，“丙硫唑”有著廣泛的殺菌譜、室內(nèi)對幾種病菌孢子的毒力測定，以抑制萌芽率（%）計(jì)算，20ppm用于葡萄灰霉病抑制率為96.92％、30ppm對茄鐮刀抑制率為81.9%，西瓜枯萎30ppm抑菌率為81.27％。50ppm用于防治西番蓮根腐病每10天淋根一次，共用三次，根腐病防治率為99.60％，用于防治西瓜枯萎從苗期噴一次，定植三天后噴一次，長蔓期時噴一次，從北京、南京等用戶實(shí)際使用反饋，最終防治率為94.4％。苗期、長蔓期時防治率為100%。室內(nèi)生測與田間試驗(yàn)及使用發(fā)現(xiàn)丙硫唑?qū)ζ洌汉瘫究疲ㄋ炯y枯病、稻曲病、白葉枯病、玉米大小斑?。?。葫蘆科（炭疽病、白粉病、霜霉病、蔓枯病、枯萎病）。茄科類（炭疽病、霜霉病、白粉病、早晚疫病、青枯?。９麡漕悾ê谛遣?、炭疽病、瘡痂病、潰瘍病、霜霉病、流膠病、銹病）。十字花科（霜霉病、銹病、白粉病、軟腐?。Ｖ胁菟帲ㄌ烤也?、白粉病、疫病、枯萎病、根腐），等病害有較好的兼治作用目前已使用于30余種農(nóng)作物上的病害防治，并出口到臺灣及東南亞國家。在貴州、云南的煙草、西瓜、辣椒、番茄；云南、廣西的香蕉、番茄；湖南、江西的水稻、葡萄、柑橘；廣州、云南的冬菜；浙江的西瓜、茶葉、草莓等作物上使用，效果明顯，而且很多方面達(dá)到或超過進(jìn)口農(nóng)藥。病毒病治療藥劑，目前已經(jīng)開發(fā)18%丙硫唑·嗎啉胍可濕性粉劑登記煙草病毒病產(chǎn)品，對煙草病毒病防控較好，對其它各種作物（如番茄、黃瓜、太子參）的病毒病防治效果優(yōu)于其它藥劑；而且對作物安全。七、貯存和運(yùn)輸本品應(yīng)貯存在低溫、干燥、通風(fēng)良好且兒童觸及不到的地方密封保管。產(chǎn)品碼放高度不宜超過2米，以免損壞包裝。遠(yuǎn)離食物、飼料、種子及火源。嚴(yán)防潮濕和日曬。八、結(jié)論丙硫唑已經(jīng)在多種作物病害上正式登記，目前登記的作物有水稻，煙草，西瓜，香蕉，白菜等，登記靶標(biāo)病害包括稻瘟病，紋枯病，葉斑病，炭疽病，枯萎病等，其防治效果較好，對作物安全，對環(huán)境安全，可在市場放心推廣銷售和使用。本公司將繼續(xù)同業(yè)界專家和技術(shù)團(tuán)隊(duì)不斷摸索、完善了解丙硫唑及其丙硫唑復(fù)配制劑