執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）》考前點(diǎn)題卷三(精選題)

[單選題]1.片劑輔料中既可以作填充劑又可作黏（江南博哥）合劑與崩解劑的物質(zhì)是A.糊精B.微晶纖維素C.羧甲基纖維素鈉D.微粉硅膠E.甘露醇參考答案：B參考解析：本題考查的是片劑常用輔料的特點(diǎn)與作用。微晶纖維素為多功能輔料，具有良好的可壓性，可作“干黏合劑”，且具有崩解效果。糊精、甘露醇僅作填充劑。羧甲基淀粉鈉僅作崩解劑。微粉硅膠僅作潤滑劑。[單選題]3.與靶標(biāo)之間形成的不可逆結(jié)合的鍵合形式是A.離子鍵B.偶極一偶極C.共價(jià)鍵D.范德華力E.疏水作用參考答案：C參考解析：本題考查的是藥物與靶標(biāo)的化學(xué)作用力。藥物與靶標(biāo)之間通過化學(xué)鍵結(jié)合，產(chǎn)生藥效。化學(xué)鍵包括共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵。共價(jià)鍵結(jié)合能力強(qiáng)，是不可逆結(jié)合，所以通過共價(jià)鍵結(jié)合的藥物藥效較強(qiáng)，但不易從靶點(diǎn)上解離。非共價(jià)鍵結(jié)合屬于可逆結(jié)合，藥物發(fā)揮完藥效后，從靶點(diǎn)上解離下來，藥效隨之結(jié)束，非共價(jià)鍵有離子鍵、氫鍵、離子一偶極鍵、偶極一偶極鍵、范德華力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物和疏水作用等。[單選題]4.大部分口服藥物在胃腸道中最主要的吸收部位是A.胃B.小腸C.直腸D.結(jié)腸E.盲腸參考答案：B參考解析：本題考查的是胃腸道的結(jié)構(gòu)與功能。胃黏膜缺乏絨毛，吸收面積有限，除一些弱酸性藥物有較好吸收外，大多數(shù)藥物吸收較差。對(duì)于小腸，大多數(shù)藥物的最佳吸收部位是十二指腸或小腸上部，藥物可以通過被動(dòng)擴(kuò)散途徑吸收，小腸也是藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的特異性部位。多肽類藥物可以結(jié)腸作為口服的吸收部位。直腸血管豐富，是栓劑給藥的吸收部位。[單選題]5.在制備乳劑的乳化劑中，屬于W／O型乳化劑的是A.阿拉伯膠B.脂肪酸山梨坦C.聚山梨酯D.西黃蓍膠E.卵磷脂參考答案：B參考解析：本題考查的是口服乳劑的乳化劑。阿拉伯膠、西黃蓍膠為高分子O／W型乳化劑；聚山梨酯、卵磷脂為表面活性劑O／w型乳化劑；脂肪酸山梨坦(司盤)為表面活性劑W／O型乳化劑。[單選題]6.關(guān)于藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)表觀分布容積(V)的說法，正確的是A.表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間的比例常數(shù)，單位通常是L或L／kgB.特定患者的表觀分布容積是一個(gè)常數(shù)，與服用藥物無關(guān)C.表觀分布容積通常與體內(nèi)血容量相關(guān)，血容量越大，表觀分布容積就越大D.特定藥物的表觀分布容積是一個(gè)常數(shù)，所以特定藥物的常規(guī)臨床劑量是固定的E.親水性藥物的表觀分布容積往往超過體液的總體積參考答案：A參考解析：本題考查的是表觀分布容積的意義。表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間的一個(gè)比例常數(shù)，用“V”表示，其單位通常是“體積”或“體積／千克體重”。對(duì)某一個(gè)體，某一特定藥物的V是個(gè)確定值(常數(shù))，B選項(xiàng)不正確。若血中藥物濃度很小，則藥物的V可能遠(yuǎn)大于體液總體積時(shí)，所以表觀分布容積的大小與血藥物濃度大小有關(guān)，而不是C選項(xiàng)中的血容量，一個(gè)人的血容量，一般是不變的。對(duì)某一個(gè)體某一特定藥物的V是一個(gè)常數(shù)，不同個(gè)體，個(gè)體差異大，導(dǎo)致臨床劑量需要調(diào)整，D選項(xiàng)錯(cuò)誤。水溶性或極性大的藥物通常不易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)或脂肪組織中，血藥濃度較高，表觀分布容積較小，E選項(xiàng)不正確。[單選題]7.由藥物固有的藥理學(xué)作用所產(chǎn)生，隨用藥目的變化而變化，一般反應(yīng)較輕微并可預(yù)料，多數(shù)可以恢復(fù)的不良反應(yīng)是A.副作用B.毒性反應(yīng)C.后遺效應(yīng)D.首劑效應(yīng)E.繼發(fā)反應(yīng)參考答案：A參考解析：本題考查的是對(duì)副作用的理解。副作用是指在藥物按正常用法用量使用時(shí)，出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)。副作用是藥物固有的藥理作用所產(chǎn)生的，由于藥物作用的選擇性低，藥理效應(yīng)涉及多個(gè)器官，當(dāng)某一效應(yīng)用作為治療目的時(shí)，其他效應(yīng)就成為副作用。藥物的副作用隨用藥目的變化而變化，一般反應(yīng)較輕微并可預(yù)料，多數(shù)可以恢復(fù)。而毒性反應(yīng)指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)。后遺效應(yīng)是指在停藥后，血藥濃度已降至最小有效濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。首劑效應(yīng)指的是首次給藥導(dǎo)致的不良反應(yīng)，需減量服用。繼發(fā)反應(yīng)是繼發(fā)于藥物治療作用之后的不良反應(yīng)，是治療劑量下治療作用本身帶來的間接結(jié)果。[單選題]8.治療指數(shù)TI是A.半數(shù)致死量LD50與半數(shù)有效量ED50的比值B.半數(shù)有效量ED50與半數(shù)致死量LD50的比值C.青霉素的半數(shù)致死量是殺滅50％病原微生物的藥物用量D.阿苯達(dá)唑的半數(shù)致死量是驅(qū)除腸道50％寄生蟲的藥物用量E.治療指數(shù)大的藥物，一般安全性不高參考答案：A參考解析：本題考查的是藥物的安全性。治療指數(shù)TI是半數(shù)致死量LD50與半數(shù)有效量ED50的比值。一般情況下，治療指數(shù)越大，藥物越安全。但治療指數(shù)沒有考慮到藥物最大效應(yīng)的毒性，有時(shí)治療指數(shù)大，藥物并不一定安全。[單選題]9.具有下列結(jié)構(gòu)式的藥物，其作用是A.抗病毒作用B.抗瘧疾作用C.抗真菌作用D.抗腫瘤作用E.抗結(jié)核作用參考答案：B參考解析：本題考查的是抗瘧藥的結(jié)構(gòu)特征與作用。青蒿素是我國科學(xué)家從黃花蒿中提取的含過氧鍵的倍半萜內(nèi)酯，具有抗瘧疾作用。對(duì)其結(jié)構(gòu)改造得到雙氫青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等。從結(jié)構(gòu)特征過氧鍵、內(nèi)酯環(huán)，判斷本題結(jié)構(gòu)是青蒿素結(jié)構(gòu)，抗瘧疾。[單選題]10.群司珠單抗是一種治療晚期乳腺癌的單克隆抗體，要達(dá)到靶向治療作用，患者需要進(jìn)行檢測(cè)的基因是A.EGFRB.HER-2C.BRAFV600ED.ALKE.KRAS參考答案：B參考解析：本題考查的是遺傳藥理學(xué)與個(gè)體化用藥。腫瘤的靶向治療時(shí)代已經(jīng)到來，利用基因檢測(cè)技術(shù)，提高藥物治療的靶向性，避免盲目用藥，降低藥物對(duì)正常細(xì)胞的毒性。群司珠單抗治療乳腺癌時(shí)，只有對(duì)HER-2基因高表達(dá)乳腺癌患者才有較好治療效果，所以用藥前要進(jìn)行HER-2基因監(jiān)測(cè)。[單選題]11.關(guān)于藥物制劑規(guī)格的說法，錯(cuò)誤的是A.阿司匹林規(guī)格為0.1g，是指平均片重為0.1gB.藥物制劑的規(guī)格是指每一單位制劑中含有主藥的重量(或效價(jià))或含量或(％)裝量C.葡萄糖酸鈣口服溶液規(guī)格為10％，是指每100ml口服溶液中含葡萄糖酸鈣10gD.注射用胰蛋白酶規(guī)格為5萬單位，是指每支注射劑中含胰蛋白酶5萬單位E.硫酸慶大霉素注射液規(guī)格為1ml:20mg(2萬單位)，是指每支注射液的裝量為1ml、其中含慶大霉素20mg(2萬單位)參考答案：A參考解析：本題考查藥物制劑規(guī)格。制劑的規(guī)格系指每一支、片或其他每一個(gè)單位制劑中含有主藥的重量(或效價(jià))或含量(％)或裝量。例如，阿司匹林片“規(guī)格0.1g”系指每片中含阿司匹林0.1g，硫酸慶大霉素片“規(guī)格20mg(2萬單位)”系指每片中含慶大霉素20mg或2萬單位；再如，注射用糜蛋白酶“規(guī)格800單位”系指每支注射劑含糜蛋白酶800單位，硫酸慶大霉素注射液“規(guī)格1ml:20mg(2萬單位)”系指每支注射液的裝量為1ml、其中含慶大霉素20mg或2萬單位。另外，對(duì)于列有處方的制劑，也可規(guī)定濃度或裝量規(guī)格。例如，葡萄糖酸鈣口服溶液“規(guī)格10％”、復(fù)方葡萄酸鈣口服溶液“規(guī)格每10ml含鈣元素110mg”、復(fù)方乳酸鈉葡萄糖注射液“規(guī)格500ml”等。[單選題]12.屬于紫外-可見分光光度法的測(cè)定參數(shù)是A.分離度B.重復(fù)性C.靈敏度D.拖尾因子E.吸收系數(shù)參考答案：E參考解析：本題考查紫外-可見分光光度法。物質(zhì)的吸收光譜具有與其結(jié)構(gòu)相關(guān)的特征性。紫外-可見分光光度法鑒別藥物可以：①通過特定波長范圍內(nèi)供試品的光譜與對(duì)照品的光譜(或?qū)φ展庾V)比較；②通過確定最大吸收波長(λmax)，或同時(shí)確定最大與最小吸收波長(λmin)；③通過測(cè)量特定濃度供試品溶液在特定波長處的吸光度(A)；④通過測(cè)量特定波長處的吸收系數(shù)()；⑤通過測(cè)量兩個(gè)特定波長處的吸光度比值鑒別藥物。其余選項(xiàng)屬于高效液相色譜法的系統(tǒng)適用性試驗(yàn)的測(cè)定參數(shù)。[單選題]13.高血壓患者長期應(yīng)用β受體阻斷藥普萘洛爾時(shí)，突然停藥引起“反跳”現(xiàn)象，導(dǎo)致血藥濃度升高，此現(xiàn)象為A.異源脫敏B.同源脫敏C.受體增敏D.受體下調(diào)E.受體拮抗參考答案：C參考解析：本題考查受體增敏。高血壓患者長期應(yīng)用β受體阻斷藥普萘洛爾時(shí)，突然停藥引起“反跳”現(xiàn)象，導(dǎo)致血藥濃度升高，此現(xiàn)象為受體增敏，指的是因長期應(yīng)用拮抗藥，造成受體數(shù)量或敏感性提高。[單選題]14.有關(guān)藥物的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)與藥物活性的關(guān)系說法正確的是A.logP是脂水分配系數(shù)，衡量藥物脂溶性大小，其值越大，脂溶性越小B.pKa是酸度系數(shù)，衡量藥物在不同環(huán)境下解離程度大小，解離程度越大，分子型藥物越多C.通常酸性藥物在pH低的胃中、堿性藥物在pH高的小腸中解離少，分子型藥物比例多，易吸收D.阿司匹林在酸性胃中易解離，吸收少E.麻黃堿在堿性的腸道中易解離，吸收少參考答案：C參考解析：本題考查的是藥物的理化性質(zhì)對(duì)藥物活性的影響。藥物透膜吸收取決于藥物的脂溶性和解離度。脂溶性大小用脂水分配系數(shù)logP值表示，其值越大，脂溶性越大，但合適的脂溶性藥物才有最佳活性。藥物的解離度用pKa表示，酸性藥物在酸性環(huán)境中不易解離，分子型多，易吸收。堿性藥物在堿性環(huán)境中不易解離，分子型多，易吸收。[單選題]15.關(guān)于嗎啡的敘述，錯(cuò)誤的是A.具有吲哚環(huán)結(jié)構(gòu)的生物堿，是由4個(gè)環(huán)稠合而成的復(fù)雜立體結(jié)構(gòu)B.左旋嗎啡有效，右旋嗎啡沒有鎮(zhèn)痛活性C.3位是具有弱酸性的酚羥基，17位是堿性的N-甲基叔胺，具有酸堿兩性D.臨床上用嗎啡的鹽酸鹽E.具有苯酚結(jié)構(gòu)，嗎啡及其鹽類的化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在光照下即能被空氣氧化變質(zhì)參考答案：A參考解析：本題考查嗎啡的結(jié)構(gòu)特征。嗎啡是具有菲環(huán)結(jié)構(gòu)的生物堿，是由5個(gè)環(huán)稠合而成的復(fù)雜立體結(jié)構(gòu)。有效的嗎啡構(gòu)型是左旋嗎啡，而右旋嗎啡則完全沒有鎮(zhèn)痛及其他生理活性。嗎啡結(jié)構(gòu)的3位是具有弱酸性的酚羥基，17位是堿性的N-甲基叔胺，因此，嗎啡具有酸堿兩性。通常將嗎啡的堿性基團(tuán)與酸，如鹽酸、硫酸等成鹽后供藥用，在我國臨床上用嗎啡的鹽酸鹽。嗎啡及其鹽類的化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在光照下即能被空氣氧化變質(zhì)，這與嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)有關(guān)。[單選題]16.雙氫青蒿素的結(jié)構(gòu)中含有A.呋喃環(huán)B.咪唑環(huán)C.含有過氧鍵的倍半萜內(nèi)酯D.噻吩環(huán)E.吡啶環(huán)參考答案：C參考解析：本題考查藥物的基本結(jié)構(gòu)。青蒿素及其衍生物具有過氧鍵的倍半萜內(nèi)酯，為抗瘧藥物。[單選題]17.現(xiàn)行版《中國藥典》規(guī)定測(cè)定液體的旋光度時(shí)溫度應(yīng)控制在A.20℃B.18℃C.22℃D.30℃E.32℃參考答案：A參考解析：本題考查《中國藥典》對(duì)于旋光度測(cè)定的要求?！吨袊幍洹沸舛葴y(cè)定法(通則0621)規(guī)定：除另有規(guī)定外，測(cè)定溫度為20℃，測(cè)定管長度為1dm(如使用其他管長，應(yīng)進(jìn)行換算)，使用鈉光譜的D線(589.3nm)作光源，在此條件下測(cè)定的比旋度用[α]表示。[單選題]18.關(guān)于氣霧劑質(zhì)量要求和貯藏條件的說法，錯(cuò)誤的是A.附加劑應(yīng)無刺激性、無毒性B.容器應(yīng)能耐受所需壓力C.拋射劑應(yīng)為適宜的低沸點(diǎn)的液體D.貯藏條件要求是室溫E.嚴(yán)重創(chuàng)傷用氣霧劑應(yīng)無菌參考答案：D參考解析：本題考查氣霧劑的一般質(zhì)量要求。氣霧劑的一般質(zhì)量要求包括：①無毒性、無刺激性；②拋射劑為適宜的低沸點(diǎn)液體；③氣霧劑容器應(yīng)能耐受所需的壓力，每壓一次.必須噴出均勻的細(xì)霧狀的霧滴或霧粒，并釋放出準(zhǔn)確的劑量；④泄露和壓力檢查應(yīng)符合規(guī)定，確保安全使用；⑤燒傷、創(chuàng)傷、潰瘍用氣霧劑應(yīng)無菌；⑥氣霧劑應(yīng)置涼暗處保存，并避免暴曬、受熱、敲打、撞擊。[單選題]19.下列有關(guān)貼劑(TDDS)的特點(diǎn)，錯(cuò)誤的是A.可避免肝臟的首關(guān)效應(yīng)B.可延長藥物作用時(shí)間，減少給藥次數(shù)C.可維持恒定的血藥濃度，減少了胃腸道的毒副作用D.不適合要求起效快的藥物E.使用方便，可大面積使用，無刺激性參考答案：E參考解析：本題考查的是貼劑的特點(diǎn)。貼劑的不足是大面積給藥會(huì)對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激性和過敏性，起效慢，不適合要求起效快的藥物、存在皮膚的代謝與貯庫作用、藥物吸收的個(gè)體差異和給藥部位的差異較大等。貼劑的特點(diǎn)是常考的內(nèi)容。[單選題]20.不含有芳基醚結(jié)構(gòu)的藥物是A.胺碘酮B.美托洛爾C.美西律D.普萘洛爾E.普羅帕酮參考答案：A參考解析：本題考查抗心律失常藥的結(jié)構(gòu)特征。題中所給藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)，只有胺碘酮結(jié)構(gòu)不含有芳基醚。鹽酸胺碘酮為鉀通道阻滯藥的代表藥物，屬苯并呋喃類化合物。[單選題]21.關(guān)于房室劃分的敘述，正確的是A.房室的劃分是隨意的B.為了更接近于機(jī)體的真實(shí)情況，房室劃分越多越好C.藥物進(jìn)入腦組織需要透過血-腦屏障，所以對(duì)所有的藥物來說，腦是周邊室D.房室是根據(jù)組織、器官、血液供應(yīng)的多少和藥物分布轉(zhuǎn)運(yùn)的快慢確定的E.房室的劃分是固定的，與藥物的性質(zhì)無關(guān)參考答案：D參考解析：本題考查房室模型。在藥動(dòng)學(xué)中，為了較方便的推導(dǎo)出藥物體內(nèi)配置狀況的量變規(guī)律，把藥物在體內(nèi)的配置狀況分成若干個(gè)房室。房室是一個(gè)假設(shè)的結(jié)構(gòu)，在臨床上它并不代表特定的解剖部位。如體內(nèi)某些部位中藥物與血液建立動(dòng)態(tài)平衡的速率相近，則這些部位可以劃為一個(gè)房室。[單選題]22.酸性藥物的pKa值大于消化道體液pH時(shí)(pKa>pH)，分子型藥物所占比例高；當(dāng)pKa=pH時(shí)，未解離型和解離型藥物各占一半；當(dāng)pH比pKa增加一個(gè)單位時(shí)(即增加堿性)，此時(shí)未解離型(分子型)藥物的比例是A.50％B.10％C.99％D.100％E.90％參考答案：B參考解析：本題考查的是藥物的理化性質(zhì)對(duì)藥物活性的影響。藥物解離程度用解離度pKa值表示，酸性藥物由公式log(未解離型/離子型)=pKa-pH推斷，當(dāng)pH增加一個(gè)單位，未解離型/離子型比例變動(dòng)10倍，此時(shí)離子型比例約90％，分子型比例約10％；增加兩個(gè)單位時(shí)，離子型比例約99％，分子型比例約1％。[單選題]23.布洛芬混懸劑的特點(diǎn)不包括A.易吸收，與固體制劑相比服用更加方便B.易于分劑量給藥，患者順應(yīng)性好C.可產(chǎn)生長效作用D.水溶性藥物可以制成混懸劑E.混懸劑因顆粒分布均勻，對(duì)胃腸刺激小參考答案：D參考解析：本題考查的是混懸劑的特點(diǎn)。難溶性藥物可以制成混懸劑。布洛芬口服易吸收，但受飲食影響較大，而混懸劑因顆粒分布均勻，受食物影響小，對(duì)胃腸刺激小，尤其易于分劑量給藥，患者順應(yīng)性好。[單選題]24.關(guān)于藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)的表述，錯(cuò)誤的是A.大多數(shù)藥物通過被動(dòng)擴(kuò)散方式透過生物膜B.一些生命必需物質(zhì)(如K+、Na+等)通過被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式透過生物膜C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)可被代謝抑制劑所抑制D.促進(jìn)擴(kuò)散的轉(zhuǎn)運(yùn)速度大大超過被動(dòng)擴(kuò)散E.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是蛋白質(zhì)、多肽類的主要吸收方式參考答案：B參考解析：本題考查的是藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。大多數(shù)藥物通過被動(dòng)擴(kuò)散方式透過生物膜；生命必需物質(zhì)(如K+、Na+等)，是通過主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式透過生物膜；主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)可被代謝抑制劑所抑制；促進(jìn)擴(kuò)散的轉(zhuǎn)運(yùn)速度大大超過被動(dòng)擴(kuò)散；膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是蛋白質(zhì)、多肽類的主要吸收方式。本考點(diǎn)的是?？純?nèi)容。[單選題]25.關(guān)于藥物引起Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)的說法，錯(cuò)誤的是A.Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)需要活化補(bǔ)體、誘導(dǎo)粒細(xì)胞浸潤及吞噬作用B.Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)主要導(dǎo)致血液系統(tǒng)疾病和自身免疫性疾病C.Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)只由IgM介導(dǎo)D.Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)可由“氧化性”藥導(dǎo)致免疫性溶血性貧血E.Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)可致靶細(xì)胞溶解，又稱為溶細(xì)胞型反應(yīng)參考答案：C參考解析：本題考查藥物對(duì)免疫系統(tǒng)毒性的Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)。Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)又稱溶細(xì)胞型反應(yīng)，涉及的抗原比較復(fù)雜，藥物、病毒或自身抗原都可成為變應(yīng)原，刺激機(jī)體產(chǎn)生IgG或IgM抗體，抗體可特異性地結(jié)合到位于細(xì)胞表面的抗原上，活化補(bǔ)體、溶解靶細(xì)胞、誘導(dǎo)粒細(xì)胞浸潤及吞噬作用，引起組織損傷。Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)主要涉及血液系統(tǒng)疾病和自身免疫病，如服用“氧化性”藥物非那西丁等可導(dǎo)致免疫性溶血性貧血。[單選題]26.日平均劑量80mg的硝苯地平對(duì)心肌缺血有明顯的改善作用，幾乎可完全取消通常于上午6~12時(shí)發(fā)生的心肌缺血高峰，對(duì)下午21~24時(shí)的心肌缺血保護(hù)作用強(qiáng)度明顯不如前者的原因是A.藥物受遺傳藥理學(xué)影響B(tài).藥物受藥效動(dòng)力學(xué)影響C.藥物受藥代動(dòng)力學(xué)影響D.藥物受毒理學(xué)影響E.藥物受時(shí)辰藥理學(xué)影響參考答案：E參考解析：本題考查時(shí)辰藥理學(xué)。硝苯地平對(duì)心絞痛發(fā)作的療效存在一定的晝夜節(jié)律。ECG檢測(cè)發(fā)現(xiàn)，日平均劑量80mg的硝苯地平對(duì)心肌缺血有明顯的改善作用，幾乎可完全取消通常于上午6~12時(shí)發(fā)生的心肌缺血高峰，對(duì)下午21~24時(shí)的心肌缺血保護(hù)作用強(qiáng)度明顯不如前者。[單選題]27.屬于微囊天然高分子囊材的是A.殼聚糖B.醋酸纖維素酞酸酯C.聚乙烯醇D.聚丙烯酸樹脂E.羧甲基纖維素鹽參考答案：A參考解析：本題考查微囊囊材的分類。微囊常用的囊材可分為天然的、半合成或合成的高分子材料三大類：①天然高分子囊材：明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖。②半合成高分子囊材：羧甲基纖維素鹽、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、乙基纖維素、甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素。③合成高分子囊材：聚酰胺、硅橡膠、聚丙烯酸樹脂、聚乙烯醇等。[單選題]28.將治療哮喘的氨茶堿片劑改為栓劑的目的是A.改變藥物作用的性質(zhì)B.改善患者用藥依從性C.降低藥物的毒副作用D.產(chǎn)生靶向作用E.不會(huì)影響療效參考答案：C參考解析：本題考查的是劑型的重要性。將治療哮喘的氨茶堿片劑改為栓劑的目的是降低藥物的毒副作用。此處的劑型因素是廣義的，包括藥物的理化性質(zhì)、具體劑型、用法用量均會(huì)影響療效。[單選題]29.下列敘述中與地爾硫?不符的是A.屬于苯硫氮?類鈣通道阻滯藥B.分子結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)手性碳原子，臨床使用(2S，3S)-異構(gòu)體C.口服吸收完全，且無首關(guān)效應(yīng)D.體內(nèi)主要代謝途徑為脫乙?；-脫甲基和O-脫甲基E.臨床用于治療冠心病中各型心絞痛，也有減緩心率的作用參考答案：C參考解析：本題考查的是地爾硫?的結(jié)構(gòu)特征、代謝、臨床用途。地爾硫?口服吸收迅速完全，但有較高的首關(guān)效應(yīng)，導(dǎo)致生物利用度下降，為25％-60％。[單選題]30.下列屬于HIV蛋白酶抑制藥的是A.齊多夫定B.去羥肌苷C.沙奎那韋D.奈韋拉平E.依法韋侖參考答案：C參考解析：本題考查抗逆轉(zhuǎn)錄病毒類藥物。HIV蛋白酶屬于天冬氨酸蛋白酶類，其作用機(jī)制是能水解斷裂苯丙氨酸-脯氨酸和酪氨酸-脯氨酸的肽鍵，而蛋白酶抑制藥作為底物類似物，可競爭性地抑制HIV-1蛋白酶的活性，導(dǎo)致蛋白前體不能裂解，最終不能形成成熟病毒體。代表藥品是沙奎那韋和利托那韋。齊多夫定和去羥肌苷屬于核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，奈韋拉平和依法韋侖屬于非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。[單選題]31.關(guān)于多劑量給藥體內(nèi)藥量的蓄積不正確的是A.多劑量給藥體內(nèi)藥量的蓄積程度用蓄積系數(shù)表示B.不同藥物在體內(nèi)的蓄積程度存在差異C.蓄積程度過大可能導(dǎo)致毒性反應(yīng)D.蓄積系數(shù)與給藥間隔有關(guān)，給藥間隔越小，蓄積程度越大E.當(dāng)給藥間隔相同時(shí)，半衰期較小的藥物易發(fā)生蓄積參考答案：E參考解析：本題考查多劑量給藥體內(nèi)藥量的蓄積。多劑量給藥時(shí)，如果第2次給藥前體內(nèi)藥量尚未清除完全，則重復(fù)給藥會(huì)使藥物在體內(nèi)產(chǎn)生蓄積，當(dāng)達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，則體內(nèi)蓄積量保持一個(gè)定值。不同藥物在體內(nèi)蓄積程度不同，蓄積程度用蓄積系數(shù)(R)表示。對(duì)同一藥物而言，如給藥間隔越小，其蓄積程度越大；在相同的給藥間隔下，半衰期較大的藥物更容易產(chǎn)生蓄積。有的藥物可在體內(nèi)逐漸蓄積而發(fā)生毒性反應(yīng)。[單選題]32.與抗菌藥配伍使用后，能增強(qiáng)抗菌藥療效的藥物稱為抗菌增效劑，屬于抗菌增效劑的藥物是A.甲氧芐啶B.氨芐西林C.舒他西林D.磺胺嘧啶E.氨曲南參考答案：A參考解析：本題考查藥物的作用機(jī)制?；前奉愃幬镒饔玫陌悬c(diǎn)是細(xì)菌的二氫葉酸合成酶，使其不能充分利用對(duì)氨基苯甲酸合成葉酸。抗菌增效劑甲氧芐啶(TMP)是二氫葉酸還原酶可逆性抑制劑，阻礙二氫葉酸還原為四氫葉酸。當(dāng)磺胺類藥物和抗菌增效劑甲氧芐啶一起使用時(shí)，磺胺類藥物能阻斷二氫葉酸的合成，而甲氧芐啶又能阻斷二氫葉酸還原成四氫葉酸。兩者合用，可產(chǎn)生協(xié)同抗菌作用，使細(xì)菌體內(nèi)葉酸代謝受到雙重阻斷，抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍。[單選題]33.6-甲基巰嘌呤可發(fā)生下列代謝過程，其代謝反應(yīng)類型為A.S-氧化B.S-還原C.S-脫烷基化D.脫硫氧化E.脫硫還原參考答案：C參考解析：本題考查含硫原子的藥物的代謝類型。含硫原子的藥物少，主要有硫醚、含硫羰基化合物、亞砜和砜類。其中硫醚類藥物主要經(jīng)歷S-脫烷基和S-氧化；含硫的羰基化合物會(huì)發(fā)生氧化脫硫代謝；亞砜類藥物則可能經(jīng)過氧化成砜或還原成硫醚。6-甲基巰嘌呤先是發(fā)生甲基羥化，然后發(fā)生S-脫甲基代謝，即S-脫烷基代謝。[單選題]34.喹諾酮類藥物的基本骨架是喹啉酮環(huán)，結(jié)構(gòu)如下：下列有關(guān)喹諾酮類藥物構(gòu)效關(guān)系的說法，錯(cuò)誤的是A.4-酮基-3-羧基是與DNA螺旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ結(jié)合的必須藥效基團(tuán)B.8位引入氟原子，光毒性增加，如司帕沙星、洛美沙星C.6位引入氟原子，脂溶性減小，口服吸收生物利用度增加D.7位引入哌嗪環(huán)擴(kuò)大抗菌譜，提高抗菌活性E.8位引入甲氧基，光毒性減小，如加替沙星、莫西沙星參考答案：C參考解析：本題考查的是喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系。喹諾酮類藥物的基本骨架是喹啉酮環(huán)，4-酮基-3-羧基是藥效必需基團(tuán)，6位引入氟原子脂溶性增大，口服吸收生物利用度增加。[單選題]35.影響藥物胃腸道吸收的因素不包括A.藥物的解離常數(shù)與脂溶性B.藥物從制劑中的溶出速度C.藥物的粒度D.藥物的形狀E.藥物的晶型參考答案：D參考解析：本題考查的是影響藥物胃腸道吸收的因素，包括劑型因素與生物因素。影響藥物吸收的劑型(廣義)因素包括藥物的物理化學(xué)因素、劑型與制劑因素、制劑處方因素等。為?？嫉膬?nèi)容。[單選題]36.高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物，如普萘洛爾、地爾硫?等，其體內(nèi)的吸收取決于A.溶出度B.溶解度C.滲透率D.酸堿性E.體內(nèi)吸收比較困難參考答案：A參考解析：本題考查的是生物藥劑學(xué)的藥物分類。生物藥劑學(xué)根據(jù)藥物溶解性和過膜性的不同組合將藥物分為四類：第Ⅰ類高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶出度，如普萘洛爾、馬來酸依那普利、鹽酸地爾硫?等；第Ⅱ類低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解度，如雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康等；第Ⅲ類高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于藥物滲透率雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等；第Ⅳ類低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難；特非那定、酮洛芬、呋塞米等。[單選題]37.布洛芬口服混懸液的處方組成有布洛芬、羥丙基甲基纖維素、山梨醇、甘油、枸櫞酸和水，下列哪項(xiàng)不能作為布洛芬口服混懸液處方中的穩(wěn)定劑A.助懸劑B.潤濕劑C.增溶劑D.絮凝劑E.反絮凝劑參考答案：C參考解析：本題考查的是混懸劑的穩(wěn)定劑?；鞈覄榉蔷嗖环€(wěn)定的液體制劑，需加助懸劑、潤濕劑、絮凝劑或反絮凝劑。增溶劑是溶液劑中要加入的。混懸劑的穩(wěn)定劑為?？純?nèi)容。[單選題]38.下列哪種劑型可以改變藥物在體內(nèi)吸收、分布等方面的特征，并且具有藥物靶向性A.膠體溶液B.混懸液C.氣體分散型D.固體分散型E.微粒類參考答案：E參考解析：本題考查的是劑型的分類。按分散體系分類，劑型分為真溶液類、膠體溶液類、混懸液類、乳劑類、固體分散類、氣體分散類及微粒類。微粒類能改變藥物在體內(nèi)吸收、分布等方面的特征，并且具有藥物靶向性。劑型的分類為?？純?nèi)容。[單選題]39.關(guān)于膠囊劑的說法，錯(cuò)誤的是A.吸濕性很強(qiáng)的藥物不宜制成硬膠囊劑B.明膠是空膠囊的主要成囊材料C.藥物的水溶液宜制成膠囊劑D.膠囊劑可掩蓋藥物不良嗅味E.膠囊劑的生物利用度較高參考答案：C參考解析：本題考查的是膠囊劑的特點(diǎn)。藥物的水溶液、稀醇溶液、O/W型乳劑、易風(fēng)化、易吸濕的藥物、醛類、揮發(fā)性及小分子有機(jī)物等不能制成膠囊劑。膠囊劑的特點(diǎn)是常考的內(nèi)容。[單選題]40.傷濕止痛膏屬于何種劑型A.凝膠貼膏劑B.橡膠膏劑C.貼劑D.搽劑E.凝膠劑參考答案：B參考解析：本題考查皮膚給藥制劑。凝膠劑系指原料藥物與能形成凝膠的輔料制成的具凝膠特性的稠厚液體或半固體制劑。貼劑或稱經(jīng)皮給藥系統(tǒng)，系指藥物與適宜的材料制成的供貼敷在皮膚上的，可產(chǎn)生全身性或局部作用的一種薄片狀柔性制劑。貼膏劑包括凝膠貼膏劑和橡膠膏劑。凝膠貼膏劑系指原料藥物與適宜的親水性基質(zhì)混勻后涂布于背襯材料上制成的貼膏，橡膠膏劑系指原料藥物與橡膠等基質(zhì)混勻后涂布于背襯材料制成的貼膏劑。搽劑系指原料藥用乙醇、油或適宜的溶劑制成的溶液、乳狀液或混懸液，供無破損皮膚揉擦用的液體制劑。傷濕止痛膏為橡膠膏劑。[多選題]1.下列關(guān)于競爭性拮抗藥的描述，正確的有A.使激動(dòng)藥量一效曲線平行右移B.使激動(dòng)藥量一效曲線平行左移C.使激動(dòng)藥量一效曲線最大效應(yīng)不變D.使激動(dòng)藥量一效曲線最大效應(yīng)降低E.對(duì)激動(dòng)藥的拮抗強(qiáng)度可用拮抗參數(shù)pA2表示參考答案：ACE參考解析：本題考查的是對(duì)競爭性拮抗藥的理解。競爭性拮抗藥可使激動(dòng)藥量一效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變。競爭性拮抗藥對(duì)激動(dòng)藥的拮抗強(qiáng)度可用拮抗參數(shù)pA2表示。[多選題]2.某患者診斷為“細(xì)菌性角膜炎”。醫(yī)生給予與治療相關(guān)的眼用凝膠、滴眼液及眼膏劑。以下說法正確的是A.藥物分子需具有適宜的親水親油性才容易透過角膜B.增加水溶液黏度，可以延長保留時(shí)間，減少流失C.患者應(yīng)先用眼用凝膠給藥后，然后立即給予滴眼液D.眼膏制劑的使用是有必要的，使該藥在眼內(nèi)停留時(shí)間長，吸收較滴眼液好E.制劑的pH影響藥物的吸收，制劑的滲透壓不會(huì)影響藥物的吸收參考答案：ABD參考解析：本題考查的是眼用制劑的吸收影響因素。使用眼用凝膠和滴眼液時(shí)，兩藥之間需間隔一定時(shí)間，讓一種藥物在眼部吸收后，再給另一種藥物，故C不對(duì)。正常眼能耐受相當(dāng)于0.8％~1.2％NaCl溶液的滲透壓。高滲溶液容易導(dǎo)致淚液分泌增加，藥物損失的比例提高；等滲和低滲溶液對(duì)流淚無明顯影響，但低滲溶液易引發(fā)角膜組織膨脹而引起疼痛，故E不對(duì)。[多選題]3.藥物粒子大小和溶出速度有一定關(guān)系，下圖是不同粒徑(A為細(xì)<75mm+0.1％吐溫80；B為細(xì)<75mm；C為中150~180mm；D為粗>750mm)的非那西丁混懸液給志愿者服用后得到不同的血藥濃度。以下說法正確的是A.藥物粒子越小，藥物的溶出速度增大，吸收也加快B.對(duì)水溶性或弱堿性藥物，增加比表面積沒有多大的價(jià)值C.對(duì)胃液中不穩(wěn)定的藥物粒徑越小。療效越好D.對(duì)胃有刺激性的藥物，不宜用過細(xì)的粉末制備口服制劑E.納米技術(shù)可應(yīng)用于增加藥物的溶解度與溶出速度參考答案：ABDE參考解析：本題考查的是影響藥物吸收的劑型因素。對(duì)胃液中不穩(wěn)定的藥物粒徑越小，越易分解，反而降低其療效。故C不對(duì)，其他選項(xiàng)均對(duì)。[多選題]4.喹諾酮類藥物結(jié)構(gòu)中的4-酮基-3-羧基為必需藥效基團(tuán)，但該結(jié)構(gòu)易與金屬離子絡(luò)合形成螯合物，一方面使體內(nèi)金屬離子絡(luò)合后排出體外，影響青少年兒童生長發(fā)育；另一方面與含有金屬離子的藥物合用絡(luò)合后，影響吸收。下列屬于喹諾酮類藥物的有A.B.C.D.E.參考答案：ABCD參考解析：本題考查的是喹諾酮類藥物結(jié)構(gòu)特征與作用。該題做題時(shí)從5個(gè)結(jié)構(gòu)中找4-酮基-3-羧基即可?；蛘弑容^5個(gè)結(jié)構(gòu)，分析它們的相似性即可。[多選題]5.抗精神病藥利培酮體內(nèi)代謝如下：有關(guān)利培酮特點(diǎn)的說法，正確的有A.利培酮屬于非經(jīng)典的新一代抗精神病藥B.利培酮的代謝物帕利哌酮具有手性碳原子，藥用外消旋體C.代謝物帕利培酮的半衰期長D.利培酮阻斷多巴胺D2受體控制精神病陽性癥狀，阻斷5-HT2受體改善精神病陰性癥狀E.利培酮是根據(jù)拼合原理設(shè)計(jì)的多靶點(diǎn)抗精神病藥參考答案：ABCDE參考解析：本題考查的是利培酮的結(jié)構(gòu)特征和作用。利培酮是根據(jù)拼合原理設(shè)計(jì)的非經(jīng)典的抗精神病藥物，體內(nèi)代謝成手性的帕利哌酮有活性，半衰期更長，臨床上用外消旋體。利培酮對(duì)精神病的陰性癥狀、陽性癥狀都有作用，屬于多靶點(diǎn)的抗精神病藥。[多選題]6.兩性霉素B脂質(zhì)體凍干制品膜主要組成材料是A.氫化大豆卵磷脂B.膽固醇C.二硬脂酰磷脂酰甘油D.維生素EE.蔗糖參考答案：ABC參考解析：本題考查的是微粒制劑中脂質(zhì)體的材料。兩性霉素B為主藥，氫化大豆卵磷脂與二硬脂酰磷脂酰甘油為脂質(zhì)體制備材料，膽固醇用于改善脂質(zhì)體膜流動(dòng)性，提高制劑穩(wěn)定性。蔗糖配制成溶液用于制備脂質(zhì)體。維生素E為抗氧化劑，六水琥珀酸二鈉用作緩沖劑。[多選題]7.需用無菌檢查法檢查的吸入制劑有A.吸入氣霧劑B.吸入噴霧劑C.吸入用溶液D.吸入粉霧劑E.吸入混懸液參考答案：BCE參考解析：本題考查吸人制劑的基本概念。按照黏膜給藥的部位，黏膜給藥制劑可分為吸入制劑、眼用制劑、直腸黏膜給藥制劑、陰道黏膜給藥制劑、口腔黏膜給藥制劑、鼻用制劑、耳用制劑。吸入制劑系指原料藥物溶解或分散于合適介質(zhì)中，以氣溶膠或蒸汽形式遞送至肺部發(fā)揮局部或全身作用的液體或固體制劑，可分為吸入氣霧劑、吸入噴霧劑、吸入粉霧劑、吸入液體制劑、可轉(zhuǎn)變?yōu)檎羝闹苿?，其中吸入噴霧劑和吸入液體制劑應(yīng)為無菌制劑。吸入液體制劑包括吸入溶液、吸入混懸液、吸入用溶液(需稀釋后使用的濃溶液)或吸入用粉末(需溶解后使用的粉末)，吸入液體制劑使用前其pH應(yīng)在3~10。[多選題]8.兒茶酚胺類藥物的結(jié)構(gòu)特征是苯乙胺骨架的苯環(huán)上有兩個(gè)羥基相鄰，該類藥物極性大，易被破壞，不能口服，在體內(nèi)能同時(shí)被兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶和單胺氧化酶代謝。下列屬于兒茶酚胺類藥物的有A.B.C.D.E.參考答案：ABC參考解析：本題考查的是兒茶酚胺類藥物的結(jié)構(gòu)特征和代謝。兒茶酚胺類藥物結(jié)構(gòu)特征是苯環(huán)上兩個(gè)羥基相鄰，該類藥物極性大、易氧化所以均不能口服，在體內(nèi)能同時(shí)被兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶和單胺氧化酶代謝。藥物包括腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺等。在5個(gè)結(jié)構(gòu)中找苯環(huán)上兩個(gè)羥基相鄰的結(jié)構(gòu)就是正確答案。[多選題]9.關(guān)于黏膜給藥制劑的特點(diǎn)，敘述正確的是A.給藥方式便捷B.有效避免藥物的首關(guān)效應(yīng)，提高藥物生物利用度C.實(shí)現(xiàn)局部定位給藥，發(fā)揮局部或全身治療作用D.減少藥物給藥劑量，降低藥物不良反應(yīng)E.能夠補(bǔ)充營養(yǎng)、熱量和水分參考答案：BCD參考解析：本題考查黏膜給藥制劑的特點(diǎn)。包括：①可有效避免藥物的首關(guān)效應(yīng)，提高藥物生物利用度。②實(shí)現(xiàn)藥物局部定位給藥，發(fā)揮局部或全身治療作用。③減少藥物給藥劑量、降低藥物不良反應(yīng)和提高藥物治療效果。④拓展了大分子多肽及蛋白質(zhì)類藥物的給藥途徑。[多選題]10.下列屬于黏膜給藥制劑的是A.吸入制劑B.眼用制劑C.經(jīng)皮給藥制劑D.耳用制劑E.鼻用制劑參考答案：ABDE參考解析：本題考查的是黏膜給藥制的分類。黏膜給藥制劑可分為吸入制劑、眼用制劑、直腸黏膜給藥制劑、陰道黏膜給藥制劑、口腔黏膜給藥制劑、鼻用制劑、耳用制劑。共享題干題患者男，19歲，顏面、胸背痤瘡。醫(yī)師處方給予痤瘡?fù)磕幏饺缦拢撼两盗?.0g、硫酸鋅3.0g、氯霉素2.0g、樟腦醑25ml、PVA(05—88)2.0g、甘油10.0g、乙醇適量，蒸餾水加至100ml。[單選題]1.該處方中的成膜材料是A.沉降硫B.PVAC.甘油D.乙醇E.蒸餾水參考答案：B參考解析：本題考查的是低分子溶液劑的典型處方分析。聚乙烯醇(PVA)05—88是涂膜劑常用的成膜材料，05表示平均聚合度為500～600，88表示醇解度為88％±2％。[單選題]2.該處方中甘油的作用是A.溶劑B.保濕劑C.潤濕劑D.助溶劑E.穩(wěn)定劑參考答案：C參考解析：本題考查的是低分子溶液劑的典型處方分析。甘油為潤濕劑，PVA為成膜材料，乙醇、蒸餾水為溶劑。[單選題]3.關(guān)于該制劑，以下說法錯(cuò)誤的是A.屬于半固體制劑B.沉降硫、硫酸鋅、氯霉素、樟腦醑為主藥C.應(yīng)遮光，密閉貯存D.在啟用后最多可使用4周E.用于濕熱蘊(yùn)結(jié)、血熱瘀滯型尋常痤瘡的輔助治療參考答案：A參考解析：本題考查的是低分子溶液劑的典型處方分析。涂膜劑系指藥物溶解或分散于含成膜材料溶劑中，涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。某中年人無明顯誘因反復(fù)出現(xiàn)多處關(guān)節(jié)疼痛，活動(dòng)關(guān)節(jié)時(shí)疼痛加劇，主要位于雙側(cè)肩關(guān)節(jié)、腕關(guān)節(jié)、掌指關(guān)節(jié)及膝關(guān)節(jié)，關(guān)節(jié)腫痛明顯，伴有間斷發(fā)熱。經(jīng)診斷為類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。[單選題]4.下列藥物中，不適用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎治療的是A.布洛芬B.雙氯芬酸C.美洛昔康D.對(duì)乙酰氨基酚E.萘普生參考答案：D參考解析：本題考查的是解熱鎮(zhèn)痛藥及非甾體抗炎藥的代表藥物。對(duì)于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，應(yīng)選用抗炎藥，對(duì)乙酰氨基酚僅有解熱鎮(zhèn)痛活性，沒有抗炎活性。[單選題]5.該患者同時(shí)患有胃腸道潰瘍性疾病，治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎下列藥物中比較適合的是A.阿司匹林B.布洛芬C.塞來昔布D.對(duì)乙酰氨基酚E.萘普生參考答案：C參考解析：本題考查的是選擇性COX-2抑制藥的臨床應(yīng)用。人體內(nèi)的環(huán)氧化酶有兩種類型：COX-1和COX-2，這兩種酶的生理性質(zhì)有很大區(qū)別，COX-1是一種結(jié)構(gòu)酶，存在于胃腸道、腎等大多數(shù)組織中，通過促進(jìn)PG及血栓烷A2的合成，保護(hù)胃腸道黏膜；對(duì)COX-1的抑制會(huì)導(dǎo)致對(duì)胃腸道的副作用。而COX-2是誘導(dǎo)酶，其主要在炎癥部位由炎癥介質(zhì)誘導(dǎo)產(chǎn)生活性，通過對(duì)PG合成的促進(jìn)作用，介導(dǎo)疼痛、發(fā)熱和炎癥等反應(yīng)。因此，選擇性COX-2抑制劑能避免藥物對(duì)胃腸道的副作用。所給出選項(xiàng)中塞來昔布是選擇性COX-2抑制劑，更符合用于該患者的病情治療。鹽酸多柔比星，又稱阿霉素，是蒽醌類抗腫瘤藥物。臨床上，使用鹽酸多柔比星注射液時(shí)，常發(fā)生骨髓抑制和心臟毒性等嚴(yán)重不良反應(yīng)，解決方法之一是將其制成脂質(zhì)體制劑。鹽酸多柔比星脂質(zhì)體注射液的輔料有PEG-DSPE、氫化大豆卵磷脂、膽固醇、硫酸銨、蔗糖、組氨酸等。[單選題]6.脂質(zhì)體是一種具有多種功能的藥物載體，其特點(diǎn)不包括A.具有靶向性B.降低藥物毒性C.提高藥物的穩(wěn)定性D.組織不相容性E.具有長效性參考答案：D參考解析：本題考查的是脂質(zhì)體的特點(diǎn)。①靶向性和淋巴定向性；②緩釋和長效性；③細(xì)胞親和性與組織相容性；④降低藥物毒性；⑤提高藥物穩(wěn)定性。因此組織不相容性不屬于其特點(diǎn)。[單選題]7.PEG-DSPE是一種PEG化脂質(zhì)材料，常用于對(duì)脂質(zhì)體進(jìn)行PEG化，降低與單核-巨噬細(xì)胞的親和力。鹽酸多柔比星脂質(zhì)體以PEG-DSPE為脂質(zhì)體屬于A.前體脂質(zhì)體B.pH敏感脂質(zhì)體C.免疫脂質(zhì)體D.栓塞脂質(zhì)體E.長循環(huán)脂質(zhì)體參考答案：E參考解析：本題考查的是新型靶向修飾脂質(zhì)體。①長循環(huán)脂質(zhì)體，延長脂質(zhì)體在體內(nèi)循環(huán)時(shí)問，用PEG修飾；②免疫脂質(zhì)體；③熱敏脂質(zhì)體；④pH敏感性脂質(zhì)體；⑤前體脂質(zhì)體?；颊吲?3歲，冠心病史2年，目前服用硝酸異山梨酯、阿托伐他汀鈣。近三個(gè)月因胃痛心境低落、有自殺傾向就診。臨床診斷為消化性潰瘍、抑郁癥。給予奧美拉唑腸溶片40mgqdpo，文拉法辛緩釋片150mgqdpo，谷維素片10mgtidpo治療。[單選題]8.上述藥物中主要用于治療抑郁癥的是A.硝酸異山梨酯B.阿托伐他汀鈣C.奧美拉唑腸溶片D.文拉法辛緩釋片E.谷維素片參考答案：D參考解析：本題考查的是合理用藥及選藥相關(guān)內(nèi)容。文拉法辛緩釋片可用于治療抑郁癥；硝酸異山梨酯用于治療各種類型冠心病心絞痛；阿托伐他汀鈣為調(diào)血脂藥；奧美拉唑腸溶片適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎等；谷維素片為鎮(zhèn)靜助眠類藥。[單選題]9.若將處方中奧美拉唑腸溶片換為西咪替丁片劑，下列選項(xiàng)中最有可能發(fā)生的是A.對(duì)處方?jīng)]有影響B(tài).加重患者冠心病的癥狀C.加重患者抑郁癥的癥狀D.硝酸異山梨酯代謝減慢E.文拉法辛緩釋片代謝減慢參考答案：E參考解析：本題考查的是合理用藥與藥物毒性作用相關(guān)內(nèi)容。西咪替丁可抑制肝臟首過消除作用，提高血漿中游離文拉法辛的濃度，導(dǎo)致文拉法辛緩釋片代謝減慢。[單選題]10.若患者在服藥之后，出現(xiàn)面部潮紅、直立性低血壓、心動(dòng)過速等，最有可能引起此反應(yīng)的藥物是A.硝酸異山梨酯B.阿托伐他汀鈣C.奧美拉唑腸溶片D.文拉法辛緩釋片E.谷維素片參考答案：A參考解析：本題考查的是藥物的毒性作用。硝酸異山梨酯在用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過速。共享答案題A.化學(xué)合成藥物B.天然藥物C.生物技術(shù)藥物D.中成藥E.原料藥[單選題]1.通過化學(xué)方法得到的小分子藥物為A.化學(xué)合成藥物B.天然藥物C.生物技術(shù)藥物D.中成藥E.原料藥參考答案：A參考解析：本題考查的是藥物的來源與分類。通過化學(xué)合成方法得到的小分子的有機(jī)或無機(jī)藥物為化學(xué)合成藥物。細(xì)胞因子、重組蛋白質(zhì)藥物、抗體、疫苗和寡核苷酸藥物等都屬于生物技術(shù)藥物。通過發(fā)酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素屬于來源于天然產(chǎn)物的藥物。共享答案題A.化學(xué)合成藥物B.天然藥物C.生物技術(shù)藥物D.中成藥E.原料藥[單選題]2.細(xì)胞因子、疫苗和寡核苷酸藥物屬于A.化學(xué)合成藥物B.天然藥物C.生物技術(shù)藥物D.中成藥E.原料藥參考答案：C參考解析：本題考查的是藥物的來源與分類。通過化學(xué)合成方法得到的小分子的有機(jī)或無機(jī)藥物為化學(xué)合成藥物。細(xì)胞因子、重組蛋白質(zhì)藥物、抗體、疫苗和寡核苷酸藥物等都屬于生物技術(shù)藥物。通過發(fā)酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素屬于來源于天然產(chǎn)物的藥物。共享答案題A.化學(xué)合成藥物B.天然藥物C.生物技術(shù)藥物D.中成藥E.原料藥[單選題]3.通過發(fā)酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素屬于A.化學(xué)合成藥物B.天然藥物C.生物技術(shù)藥物D.中成藥E.原料藥參考答案：B參考解析：本題考查的是藥物的來源與分類。通過化學(xué)合成方法得到的小分子的有機(jī)或無機(jī)藥物為化學(xué)合成藥物。細(xì)胞因子、重組蛋白質(zhì)藥物、抗體、疫苗和寡核苷酸藥物等都屬于生物技術(shù)藥物。通過發(fā)酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素屬于來源于天然產(chǎn)物的藥物。共享答案題A.鹵素B.巰基C.醚D.羧酸E.酰胺[單選題]4.為強(qiáng)吸電子基，能影響藥物分子間電荷分布、脂溶性和藥物作用時(shí)間的是A.鹵素B.巰基C.醚D.羧酸E.酰胺參考答案：A參考解析：本題考查的是基團(tuán)對(duì)藥效的影響。鹵素是吸電子基團(tuán)，能影響藥物的電荷分布；鹵素具有脂溶性，增強(qiáng)藥物脂溶性；鹵素可使藥物代謝速度發(fā)生改變，影響作用時(shí)間。巰基的硫原子具有孤對(duì)電子，能與帶正電的金屬離子發(fā)生絡(luò)合反應(yīng)，用于金屬中毒的解救。羧酸能與醇羥基或酚羥基成酯，可降低藥物酸性，減輕對(duì)胃腸道刺激；也可增加脂溶性，提高口服吸收，或者延長作用時(shí)間。醚的氧原子具有孤對(duì)電子，具有親水性，而碳鏈具有親脂性，故具有兩親性。共享答案題A.鹵素B.巰基C.醚D.羧酸E.酰胺[單選題]5.能增加藥物脂溶性和親核性，可與重金屬離子發(fā)生結(jié)合，含有該結(jié)構(gòu)藥物可用做重金屬解毒劑的是A.鹵素B.巰基C.醚D.羧酸E.酰胺參考答案：B參考解析：本題考查的是基團(tuán)對(duì)藥效的影響。鹵素是吸電子基團(tuán)，能影響藥物的電荷分布；鹵素具有脂溶性，增強(qiáng)藥物脂溶性；鹵素可使藥物代謝速度發(fā)生改變，影響作用時(shí)間。巰基的硫原子具有孤對(duì)電子，能與帶正電的金屬離子發(fā)生絡(luò)合反應(yīng)，用于金屬中毒的解救。羧酸能與醇羥基或酚羥基成酯，可降低藥物酸性，減輕對(duì)胃腸道刺激；也可增加脂溶性，提高口服吸收，或者延長作用時(shí)間。醚的氧原子具有孤對(duì)電子，具有親水性，而碳鏈具有親脂性，故具有兩親性。共享答案題A.鹵素B.巰基C.醚D.羧酸E.酰胺[單選題]6.能增加藥物水溶性和解離度，該基團(tuán)可成酯，很多藥物利用這一性質(zhì)做成前藥的是A.鹵素B.巰基C.醚D.羧酸E.酰胺參考答案：D參考解析：本題考查的是基團(tuán)對(duì)藥效的影響。鹵素是吸電子基團(tuán)，能影響藥物的電荷分布；鹵素具有脂溶性，增強(qiáng)藥物脂溶性；鹵素可使藥物代謝速度發(fā)生改變，影響作用時(shí)間。巰基的硫原子具有孤對(duì)電子，能與帶正電的金屬離子發(fā)生絡(luò)合反應(yīng)，用于金屬中毒的解救。羧酸能與醇羥基或酚羥基成酯，可降低藥物酸性，減輕對(duì)胃腸道刺激；也可增加脂溶性，提高口服吸收，或者延長作用時(shí)間。醚的氧原子具有孤對(duì)電子，具有親水性，而碳鏈具有親脂性，故具有兩親性。共享答案題A.鹵素B.巰基C.醚D.羧酸E.酰胺[單選題]7.具有孤對(duì)電子，能吸引質(zhì)子具有親水性，而碳原子又具有親脂性，因此具有該基團(tuán)化合物可以在脂一水交界處定向排列，易于透過生物膜的是A.鹵素B.巰基C.醚D.羧酸E.酰胺參考答案：C參考解析：本題考查的是基團(tuán)對(duì)藥效的影響。鹵素是吸電子基團(tuán)，能影響藥物的電荷分布；鹵素具有脂溶性，增強(qiáng)藥物脂溶性；鹵素可使藥物代謝速度發(fā)生改變，影響作用時(shí)間。巰基的硫原子具有孤對(duì)電子，能與帶正電的金屬離子發(fā)生絡(luò)合反應(yīng)，用于金屬中毒的解救。羧酸能與醇羥基或酚羥基成酯，可降低藥物酸性，減輕對(duì)胃腸道刺激；也可增加脂溶性，提高口服吸收，或者延長作用時(shí)間。醚的氧原子具有孤對(duì)電子，具有親水性，而碳鏈具有親脂性，故具有兩親性。共享答案題A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融變時(shí)限E.微生物限度[單選題]8.顆粒劑需檢查，散劑不用檢查的項(xiàng)目是A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融變時(shí)限E.微生物限度參考答案：C參考解析：本題考查的是口服散劑和顆粒劑的質(zhì)量要求。散劑、顆粒劑均需檢查的質(zhì)量項(xiàng)目有粒度、干燥失重(水分)、裝量差異、微生物限度(衛(wèi)生學(xué)檢查)。此外可溶性顆粒劑需進(jìn)行溶化性檢查。崩解度是固體制劑(片劑、膠囊等)在水中或人工胃液中崩散變成細(xì)顆粒的過程，散劑、顆粒劑均不需檢查此項(xiàng)目。共享答案題A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融變時(shí)限E.微生物限度[單選題]9.顆粒劑、散劑均需檢查的項(xiàng)目是A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融變時(shí)限E.微生物限度參考答案：E參考解析：本題考查的是口服散劑和顆粒劑的質(zhì)量要求。散劑、顆粒劑均需檢查的質(zhì)量項(xiàng)目有粒度、干燥失重(水分)、裝量差異、微生物限度(衛(wèi)生學(xué)檢查)。此外可溶性顆粒劑需進(jìn)行溶化性檢查。崩解度是固體制劑(片劑、膠囊等)在水中或人工胃液中崩散變成細(xì)顆粒的過程，散劑、顆粒劑均不需檢查此項(xiàng)目。共享答案題A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融變時(shí)限E.微生物限度[單選題]10.顆粒劑、散劑均不需檢查的項(xiàng)目是A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融變時(shí)限E.微生物限度參考答案：B參考解析：本題考查的是口服散劑和顆粒劑的質(zhì)量要求。散劑、顆粒劑均需檢查的質(zhì)量項(xiàng)目有粒度、干燥失重(水分)、裝量差異、微生物限度(衛(wèi)生學(xué)檢查)。此外可溶性顆粒劑需進(jìn)行溶化性檢查。崩解度是固體制劑(片劑、膠囊等)在水中或人工胃液中崩散變成細(xì)顆粒的過程，散劑、顆粒劑均不需檢查此項(xiàng)目。共享答案題A.芳環(huán)羥基化B.還原反應(yīng)C.烯烴環(huán)氧化D.N-脫烷基化E.乙?；痆單選題]11.保泰松在體內(nèi)代謝成羥布宗，發(fā)生的代謝反應(yīng)是A.芳環(huán)羥基化B.還原反應(yīng)C.烯烴環(huán)氧化D.N-脫烷基化E.乙?；瘏⒖即鸢福篈參考解析：本題考查的是代謝類型。通過代謝物的結(jié)構(gòu)特征判斷代謝反應(yīng)類型。保泰松生成羥布宗，引入了羥基，屬于芳環(huán)羥基化代謝。卡馬西平的代謝物是環(huán)氧化物，屬于烯烴環(huán)氧化代謝。氟西汀的代謝物是去甲氟西汀，去掉了甲基，屬于N一脫烷基代謝。美沙酮代謝為美沙醇，酮變成醇屬于還原反應(yīng)。共享答案題A.芳環(huán)羥基化B.還原反應(yīng)C.烯烴環(huán)氧化D.N-脫烷基化E.乙?；痆單選題]12.卡馬西平在體內(nèi)代謝生成有毒性的環(huán)氧化物，發(fā)生的代謝反應(yīng)是A.芳環(huán)羥基化B.還原反應(yīng)C.烯烴環(huán)氧化D.N-脫烷基化E.乙?；瘏⒖即鸢福篊參考解析：本題考查的是代謝類型。通過代謝物的結(jié)構(gòu)特征判斷代謝反應(yīng)類型。保泰松生成羥布宗，引入了羥基，屬于芳環(huán)羥基化代謝。卡馬西平的代謝物是環(huán)氧化物，屬于烯烴環(huán)氧化代謝。氟西汀的代謝物是去甲氟西汀，去掉了甲基，屬于N一脫烷基代謝。美沙酮代謝為美沙醇，酮變成醇屬于還原反應(yīng)。共享答案題A.芳環(huán)羥基化B.還原反應(yīng)C.烯烴環(huán)氧化D.N-脫烷基化E.乙?；痆單選題]13.氟西汀在體內(nèi)生成仍具有活性的代謝物去甲氟西汀發(fā)生的代謝反應(yīng)是A.芳環(huán)羥基化B.還原反應(yīng)C.烯烴環(huán)氧化D.N-脫烷基化E.乙?；瘏⒖即鸢福篋參考解析：本題考查的是代謝類型。通過代謝物的結(jié)構(gòu)特征判斷代謝反應(yīng)類型。保泰松生成羥布宗，引入了羥基，屬于芳環(huán)羥基化代謝。卡馬西平的代謝物是環(huán)氧化物，屬于烯烴環(huán)氧化代謝。氟西汀的代謝物是去甲氟西汀，去掉了甲基，屬于N一脫烷基代謝。美沙酮代謝為美沙醇，酮變成醇屬于還原反應(yīng)。共享答案題A.芳環(huán)羥基化B.還原反應(yīng)C.烯烴環(huán)氧化D.N-脫烷基化E.乙?；痆單選題]14.(+)-(S)-美沙酮在體內(nèi)代謝生成3S，6S-α-(-)-美沙醇，發(fā)生的代謝反應(yīng)是A.芳環(huán)羥基化B.還原反應(yīng)C.烯烴環(huán)氧化D.N-脫烷基化E.乙?；瘏⒖即鸢福築參考解析：本題考查的是代謝類型。通過代謝物的結(jié)構(gòu)特征判斷代謝反應(yīng)類型。保泰松生成羥布宗，引入了羥基，屬于芳環(huán)羥基化代謝?？R西平的代謝物是環(huán)氧化物，屬于烯烴環(huán)氧化代謝。氟西汀的代謝物是去甲氟西汀，去掉了甲基，屬于N一脫烷基代謝。美沙酮代謝為美沙醇，酮變成醇屬于還原反應(yīng)。共享答案題A.伊馬替尼B.嗎啡C.洛伐他汀D.伊立替康E.貝伐珠單抗[單選題]15.來源于天然產(chǎn)物，具有抗腫瘤活性的藥物是A.伊馬替尼B.嗎啡C.洛伐他汀D.伊立替康E.貝伐珠單抗參考答案：D參考解析：本題考查的是藥物的來源與分類。伊立替康為天然產(chǎn)物喜樹堿衍生物，貝伐珠單抗為抗體類藥物，屬于生物技術(shù)手段獲得的藥物，伊馬替尼是合成的蛋白酪氨酸激酶抑制劑，以上三個(gè)藥物均具有抗腫瘤活性；嗎啡來源于天然產(chǎn)物，具有鎮(zhèn)痛活性；洛伐他汀屬于微生物代謝物，具有降血脂的作用，不符合題干要求。共享答案題A.伊馬替尼B.嗎啡C.洛伐他汀D.伊立替康E.貝伐珠單抗[單選題]16.屬于生物技術(shù)類的藥物，具有抗腫瘤活性的是A.伊馬替尼B.嗎啡C.洛伐他汀D.伊立替康E.貝伐珠單抗參考答案：E參考解析：本題考查的是藥物的來源與分類。伊立替康為天然產(chǎn)物喜樹堿衍生物，貝伐珠單抗為抗體類藥物，屬于生物技術(shù)手段獲得的藥物，伊馬替尼是合成的蛋白酪氨酸激酶抑制劑，以上三個(gè)藥物均具有抗腫瘤活性；嗎啡來源于天然產(chǎn)物，具有鎮(zhèn)痛活性；洛伐他汀屬于微生物代謝物，具有降血脂的作用，不符合題干要求。共享答案題A.伊馬替尼B.嗎啡C.洛伐他汀D.伊立替康E.貝伐珠單抗[單選題]17.屬于靶向類藥物，具有抗腫瘤活性的是A.伊馬替尼B.嗎啡C.洛伐他汀D.伊立替康E.貝伐珠單抗參考答案：A參考解析：本題考查的是藥物的來源與分類。伊立替康為天然產(chǎn)物喜樹堿衍生物，貝伐珠單抗為抗體類藥物，屬于生物技術(shù)手段獲得的藥物，伊馬替尼是合成的蛋白酪氨酸激酶抑制劑，以上三個(gè)藥物均具有抗腫瘤活性；嗎啡來源于天然產(chǎn)物，具有鎮(zhèn)痛活性；洛伐他汀屬于微生物代謝物，具有降血脂的作用，不符合題干要求。共享答案題A.氟奮乃靜B.氟西汀C.阿米替林D.唑吡坦E.利培酮[單選題]18.為去甲腎上腺素再攝取抑制藥，具有三環(huán)結(jié)構(gòu)的是A.氟奮乃靜B.氟西汀C.阿米替林D.唑吡坦E.利培酮參考答案：C參考解析：本題考查的是抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)。阿米替林具有二苯并環(huán)庚二烯結(jié)構(gòu)母核，為三環(huán)類藥物結(jié)構(gòu)；氟奮乃靜為多巴胺受體抑制劑，具有吩噻嗪結(jié)構(gòu)，但作用時(shí)間短，利用其側(cè)鏈上的伯醇基，制備其長鏈脂肪酸酯類的前藥，可使藥物維持作用時(shí)間延長；氟西汀含有手性碳，但臨床使用其外消旋體，為5-羥色胺再攝取抑制藥。共享答案題A.氟奮乃靜B.氟西汀C.阿米替林D.唑吡坦E.利培酮[單選題]19.為多巴胺受體抑制藥，具有吩噻嗪結(jié)構(gòu)的前藥是A.氟奮乃靜B.氟西汀C.阿米替林D.唑吡坦E.利培酮參考答案：A參考解析：本題考查的是抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)。阿米替林具有二苯并環(huán)庚二烯結(jié)構(gòu)母核，為三環(huán)類藥物結(jié)構(gòu)；氟奮乃靜為多巴胺受體抑制劑，具有吩噻嗪結(jié)構(gòu)，但作用時(shí)間短，利用其側(cè)鏈上的伯醇基，制備其長鏈脂肪酸酯類的前藥，可使藥物維持作用時(shí)間延長；氟西汀含有手性碳，但臨床使用其外消旋體，為5-羥色胺再攝取抑制藥。共享答案題A.氟奮乃靜B.氟西汀C.阿米替林D.唑吡坦E.利培酮[單選題]20.為5-羥色胺再攝取抑制藥，結(jié)構(gòu)中含有手性碳的是A.氟奮乃靜B.氟西汀C.阿米替林D.唑吡坦E.利培酮參考答案：B參考解析：本題考查的是抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)。阿米替林具有二苯并環(huán)庚二烯結(jié)構(gòu)母核，為三環(huán)類藥物結(jié)構(gòu)；氟奮乃靜為多巴胺受體抑制劑，具有吩噻嗪結(jié)構(gòu)，但作用時(shí)間短，利用其側(cè)鏈上的伯醇基，制備其長鏈脂肪酸酯類的前藥，可使藥物維持作用時(shí)間延長；氟西汀含有手性碳，但臨床使用其外消旋體，為5-羥色胺再攝取抑制藥。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]21.分子結(jié)構(gòu)由咪唑五元環(huán)、含硫醚的四原子鏈和末端取代胍三個(gè)部分構(gòu)成的H2受體阻斷藥是A.B.C.D.E.參考答案：E參考解析：本題考查的是H2受體阻斷藥的代表藥及其結(jié)構(gòu)特征。選項(xiàng)ABCDE給出的結(jié)構(gòu)依次為尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁、西咪替丁。西咪替丁化學(xué)結(jié)構(gòu)由咪唑五元環(huán)、含硫醚的四原子鏈和末端取代胍三個(gè)部分構(gòu)成。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]22.化學(xué)結(jié)構(gòu)中堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)為用胍基取代的噻唑環(huán)，氫鍵鍵合的極性藥效團(tuán)是N-氨基磺?；?，該H2受體阻斷藥是A.B.C.D.E.參考答案：C參考解析：本題考查的是H2受體阻斷藥的代表藥及其結(jié)構(gòu)特征。選項(xiàng)ABCDE給出的結(jié)構(gòu)依次為尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁、西咪替丁。法莫替丁，堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)為用胍基取代的噻唑環(huán)，氫鍵鍵合的極性藥效團(tuán)是N-氨基磺?；?。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]23.化學(xué)結(jié)構(gòu)中堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)為二甲胺甲基呋喃，氫鍵鍵合的極性藥效團(tuán)是二氨基硝基乙烯，該H2受體阻斷藥是A.B.C.D.E.參考答案：B參考解析：本題考查的是H2受體阻斷藥的代表藥及其結(jié)構(gòu)特征。選項(xiàng)ABCDE給出的結(jié)構(gòu)依次為尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁、西咪替丁。雷尼替丁，堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)為二甲胺甲基呋喃，氫鍵鍵合的極性藥效團(tuán)是二氨基硝基乙烯，為反式體，順式體無活性。共享答案題A.B.C.D.E.[單選題]24.化學(xué)結(jié)構(gòu)中哌啶甲苯環(huán)代替了在雷尼替丁結(jié)構(gòu)中的五元堿性芳雜環(huán)，以含氧四原子鏈替代含硫四原子鏈、將其原脒(或胍)結(jié)構(gòu)改為酰胺得到的藥物是A.B.C.D.E.參考答案：D參考解析：本題考查的是H2受體阻斷藥的代表藥及其結(jié)構(gòu)特征。選項(xiàng)ABCDE給出的結(jié)構(gòu)依次為尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁、西咪替丁。羅沙替丁是用哌啶甲苯環(huán)代替了在雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁結(jié)構(gòu)中的五元堿性芳雜環(huán)。以含氧四原子鏈替代含硫四原子鏈、將其原脒（或胍）結(jié)構(gòu)改為酰胺。共享答案題A.維拉帕米B.地爾硫?C.尼群地平D.硝酸甘油E.洛伐他汀[單選題]25.1，4-二氫吡啶類鈣通道阻滯藥為A.維拉帕米B.地爾硫?C.尼群地平D.硝酸甘油E.洛伐他汀參考答案：C參考解析：本題考查的是鈣通道阻滯藥的結(jié)構(gòu)分類及其代表藥物。尼群地平為1，4-二氫吡啶類鈣通道阻滯藥，維拉帕米為芳烷基胺類鈣通道阻滯藥，地爾硫?為苯硫氮?類鈣通道阻滯藥。共享答案題A.維拉帕米B.地爾硫?C.尼群地平D.硝酸甘油E.洛伐他汀[單選題]26.芳烷基胺類鈣通道阻滯藥為A.維拉帕米B.地爾硫?C.尼群地平D.硝酸甘油E.洛伐他汀參考答案：A參考解析：本題考查的是鈣通道阻滯藥的結(jié)構(gòu)分類及其代表藥物。尼群地平為1，4-二氫吡啶類鈣通道阻滯藥，維拉帕米為芳烷基胺類鈣通道阻滯藥，地爾硫?為苯硫氮?類鈣通道阻滯藥。共享答案題A.維拉帕米B.地爾硫?C.尼群地平D.硝酸甘油E.洛伐他汀[單選題]27.苯硫氮?類鈣通道阻滯藥為A.維拉帕米B.地爾硫?C.尼群地平D.硝酸甘油E.洛伐他汀參考答案：B參考解析：本題考查的是鈣通道阻滯藥的結(jié)構(gòu)分類及其代表藥物。尼群地平為1，4-二氫吡啶類鈣通道阻滯藥，維拉帕米為芳烷基胺類鈣通道阻滯藥，地爾硫?為苯硫氮?類鈣通道阻滯藥。共享答案題A.阿托伐他汀鈣B.氟伐他汀鈉C.瑞舒伐他汀鈣D.洛伐他汀E.普伐他汀[單選題]28.分子內(nèi)含有吡咯結(jié)構(gòu)、具有開環(huán)的二羥基戊酸側(cè)鏈的全合成的HMG-CoA還原酶抑制藥為A.阿托伐他汀鈣B.氟伐他汀鈉C.瑞舒伐他汀鈣D.洛伐他汀E.普伐他汀參考答案：A參考解析：本題考查的是HMG-CoA還原酶抑制藥的結(jié)構(gòu)。氟伐他汀鈉、阿托伐他汀鈣、瑞舒伐他汀鈣均為全合成的“他汀”類藥物，都具有開環(huán)的二羥基戊酸側(cè)鏈，但分子內(nèi)含有不同種的雜環(huán)結(jié)構(gòu)。結(jié)構(gòu)如下所示：共享答案題A.阿托伐他汀鈣B.氟伐他汀鈉C.瑞舒伐他汀鈣D.洛伐他汀E.普伐他汀[單選題]29.分子內(nèi)含有嘧啶結(jié)構(gòu)、嘧啶環(huán)上引入的甲磺?；鳛闅滏I接受體和HMG-CoA還原酶形成氫鍵，增加抑制的藥為A.阿托伐他汀鈣B.氟伐他汀鈉C.瑞舒伐他汀鈣D.洛伐他汀E.普伐他汀參考答案：C參考解析：本題考查的是HMG-CoA還原酶抑制藥的結(jié)構(gòu)。氟伐他汀鈉、阿托伐他汀鈣、瑞舒伐他汀鈣均為全合成的“他汀”類藥物，都具有開環(huán)的二羥基戊酸側(cè)鏈，但分子內(nèi)含有不同種的雜環(huán)結(jié)構(gòu)。結(jié)構(gòu)如下所示：共享答案題A.阿托伐他汀鈣B.氟伐他汀鈉C.瑞舒伐他汀鈣D.洛伐他汀E.普伐他汀[單選題]30.分子內(nèi)含有吲哚結(jié)構(gòu)、具有開環(huán)的二羥基戊酸側(cè)鏈的全合成的HMG-CoA還原酶抑制藥為A.阿托伐他汀鈣B.氟伐他汀鈉C.瑞舒伐他汀鈣D.洛伐他汀E.普伐他汀參考答案：B參考解析：本題考查的是HMG-CoA還原酶抑制藥的結(jié)構(gòu)。氟伐他汀鈉、阿托伐他汀鈣、瑞舒伐他汀鈣均為全合成的“他汀”類藥物，都具有開環(huán)的二羥基戊酸側(cè)鏈，但分子內(nèi)含有不同種的雜環(huán)結(jié)構(gòu)。結(jié)構(gòu)如下所示：共享答案題A.輸液B.滴眼液C.片劑D.口服液E.注射劑[單選題]31.黏度適當(dāng)增大有利于提高藥物療效的是A.輸液B.滴眼液C.片劑D.口服液E.注射劑參考答案：B參考解析：本題考查的是滴眼劑和輸液的作用特點(diǎn)及質(zhì)量要求。適當(dāng)增加滴眼劑的黏度，既可延長藥物與作用部位的接觸時(shí)間，又能降低藥物對(duì)眼的刺激性，有助于藥物發(fā)揮作用。共享答案題A.輸液B.滴眼液C.片劑D.口服液E.注射劑[單選題]32.滲透壓要求等滲或偏高滲的是A.輸液B.滴眼液C.片劑D.口服液E.注射劑參考答案：A參考解析：本題考查的是滴眼劑和輸液的作用特點(diǎn)及質(zhì)量要求。輸液要求等滲或者偏高滲。共享答案題A.聚乙二醇4000B.十二烷基硫酸鈉C.羥苯乙酯D.甘油E.硬脂酸[單選題]33.水楊酸乳膏中可作為乳化劑的是A.聚乙二醇4000B.十二烷基硫酸鈉C.羥苯乙酯D.甘油E.硬脂酸參考答案：B參考解析：本題考查的是乳膏劑的處方分析。水楊酸乳膏中，液狀石蠟、硬脂酸和白凡士林為油相成分，十二烷基硫酸鈉及硬脂酸甘油酯(1:7)為混合乳化劑，甘油為保濕劑，羥苯乙酯為防腐劑。共享答案題A.聚乙二醇4000B.十二烷基硫酸鈉C.羥苯乙酯D.甘油E.硬脂酸[單選題]34.水楊酸乳膏中可作為保濕劑的是A.聚乙二醇4000B.十二烷基硫酸鈉C.羥苯乙酯D.甘油E.硬脂酸參考答案：D參考解析：本題考查的是乳膏劑的處方分析。水楊酸乳膏中，液狀石蠟、硬脂酸和白凡士林為油相成分，十二烷基硫酸鈉及硬脂酸甘油酯(1:7)為混合乳化劑，甘油為保濕劑，羥苯乙酯為防腐劑。共享答案題A.血漿蛋白結(jié)合率B.血-腦屏障C.腸-肝循環(huán)D.淋巴循環(huán)E.首關(guān)效應(yīng)[單選題]35.決定游離型和結(jié)合型濃度的比例，可影響藥物在體內(nèi)分布、代謝和排泄的因素是A.血漿蛋白結(jié)合率B.血-腦屏障C.腸-肝循環(huán)D.淋巴循環(huán)E.首關(guān)效應(yīng)參考答案：A參考解析：本題考查的是藥物分布的影響因素。藥物與血漿蛋白結(jié)合是可逆過程，有飽和現(xiàn)象，游離型和結(jié)合型之間存在著動(dòng)態(tài)平衡關(guān)系。藥物的蛋白結(jié)合不僅影響藥物的體內(nèi)分布，也影響藥物的代謝和排泄。共享答案題A.血漿蛋白結(jié)合率B.血-腦屏障C.腸-肝循環(huán)D.淋巴循環(huán)E.首關(guān)效應(yīng)[單選題]36.藥物經(jīng)胃腸道吸收，在腸黏膜和肝臟被代謝后進(jìn)入血液循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象是A.血漿蛋白結(jié)合率B.血-腦屏障C.腸-肝循環(huán)D.淋巴循環(huán)E.首關(guān)效應(yīng)參考答案：E參考解析：本題考查的是藥物代謝的部位與首關(guān)效應(yīng)。藥物在尚未吸收進(jìn)入血液循環(huán)之前，在腸黏膜和肝臟被代謝而使進(jìn)入血液循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象，稱為"首關(guān)效應(yīng)"。首關(guān)效應(yīng)使藥物生物利用度降低，首關(guān)效應(yīng)大的藥物宜改變給藥途徑。共享答案題A.血漿蛋白結(jié)合率B.血-腦屏障C.腸-肝循環(huán)D.淋巴循環(huán)E.首關(guān)效應(yīng)[單選題]37.減慢藥物體內(nèi)排泄，延長藥物半衰期，會(huì)讓藥物在血藥濃度-時(shí)間曲線上產(chǎn)生雙峰現(xiàn)象的因素是A.血漿蛋白結(jié)合率B.血-腦屏障C.腸-肝循環(huán)D.淋巴循環(huán)E.首關(guān)效應(yīng)參考答案：C參考解析：本題考查的是腸-肝循環(huán)的含義。腸-肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經(jīng)門靜脈返回肝臟，重新進(jìn)入血液循環(huán)的現(xiàn)象。有腸-肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)能停留較長時(shí)間。己烯雌酚、卡馬西平、氯霉素、吲哚美辛、螺內(nèi)酯等藥物口服后都存在腸-肝循環(huán)，一些藥物會(huì)因腸-肝循環(huán)在血藥濃度-時(shí)間曲線上出現(xiàn)第二個(gè)峰，即產(chǎn)生雙峰現(xiàn)象。共享答案題A.干擾離子通道和鈣穩(wěn)態(tài)B.改變冠脈血流量，心臟供氧相對(duì)不足C.氧化應(yīng)激D.影響心肌細(xì)胞的細(xì)胞器功能E.心肌細(xì)胞的凋亡與壞死[單選題]38.腎上腺素具有誘發(fā)心絞痛的潛在毒性，是由于A.干擾離子通道和鈣穩(wěn)態(tài)B.改變冠脈血流量，心臟供氧相對(duì)不足C.氧化應(yīng)激D.影響心肌細(xì)胞的細(xì)胞器功能E.心肌細(xì)胞的凋亡與壞死參考答案：B參考解析：本題考查的是藥物的毒性作用。腎上腺素激動(dòng)心臟β1受體，心肌收縮力增強(qiáng)，心跳加快，需要心肌細(xì)胞供應(yīng)大量動(dòng)脈血，有潛在的誘發(fā)心肌缺血的風(fēng)險(xiǎn)。共享答案題A.干擾離子通道和鈣穩(wěn)態(tài)B.改變冠脈血流量，心臟供氧相對(duì)不足C.氧化應(yīng)激D.影響心肌細(xì)胞的細(xì)胞器功能E.心肌細(xì)胞的凋亡與壞死[單選題]39.胺碘酮、索他洛爾、溴芐胺等導(dǎo)致心律失常，Q-T間期延長，甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速，是由于A.干擾離子通道和鈣穩(wěn)態(tài)B.改變冠脈血流量，心臟供氧相對(duì)不足C.氧化應(yīng)激D.影響心肌細(xì)胞的細(xì)胞器功能E.心肌細(xì)胞的凋亡與壞死參考答案：A參考解析：本題考查的是藥物的毒性作用。胺碘酮、索他洛爾、溴芐胺屬于鉀通道阻滯藥類抗心律失常藥物，但本身具有心臟毒性的風(fēng)險(xiǎn)。共享答案題A.藥物的吸收B.藥物的分布C.藥物的代謝D.藥物的排泄E.藥物的消除[單選題]40.藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程是A.藥物的吸收B.藥物的分布C.藥物的代謝D.藥物的排泄E.藥物的消除參考答案：A參考解析：本題考查藥物的體內(nèi)過程。對(duì)于藥物制劑，除靜脈注射等血管內(nèi)給藥以外，非血管內(nèi)給藥(如口服給藥、肌內(nèi)注射、吸入給藥、透皮給藥等)都存在吸收過程。除起局部治療作用的藥物外，吸收是藥物發(fā)揮治療作用的先決條件，藥物只有吸收進(jìn)入體循環(huán)，才能產(chǎn)生療效。①吸收是藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程。②藥物進(jìn)入體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過程稱分布。③藥物在吸收過程或進(jìn)入體循環(huán)后，受體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用，結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程稱代謝。④藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過程稱排泄。藥物的吸收、分布和排泄過程統(tǒng)稱為轉(zhuǎn)運(yùn)，而分布、代謝和排泄過程稱為處置，代謝與排泄過程合稱為消除。共享答案題A.藥物的吸收B.藥物的分布C.藥物的代謝D.藥物的排泄E.藥物的消除[單選題]41.藥物從體內(nèi)向組織轉(zhuǎn)運(yùn)的過程A.藥物的吸收B.藥物的分布C.藥物的代謝D.藥物的排泄E.藥物的消除參考答案：B參考解析：本題考查藥物的體內(nèi)過程。對(duì)于藥物制劑，除靜脈注射等血管內(nèi)給藥以外，非血管內(nèi)給藥(如口服給藥、肌內(nèi)注射、吸入給藥、透皮給藥等)都存在吸收過程。除起局部治療作用的藥物外，吸收是藥物發(fā)揮治療作用的先決條件，藥物只有吸收進(jìn)入體循環(huán)，才能產(chǎn)生療效。①吸收是藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程。②藥物進(jìn)入體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過程稱分布。③藥物在吸收過程或進(jìn)入體循環(huán)后，受體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用，結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程稱代謝。④藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過程稱排泄。藥物的吸收、分布和排泄過程統(tǒng)稱為轉(zhuǎn)運(yùn)，而分布、代謝和排泄過程稱為處置，代謝與排泄過程合稱為消除。共享答案題A.清除率B.速率常數(shù)C.生物半衰期D.絕對(duì)生物利用度E.相對(duì)生物利用度[單選題]42.同一藥物相同劑量的試驗(yàn)制劑AUC與參比制劑AUC的比值稱為A.清除率B.速率常數(shù)C.生物半衰期D.絕對(duì)生物利用度E.相對(duì)生物利用度參考答案：E參考解析：本題考查相對(duì)生物利用度的概念與清除率的單位。①試驗(yàn)制劑與參比制劑的血藥濃度-時(shí)間曲線下的面積(AUC)的比率稱相對(duì)生物利用度。當(dāng)參比制劑是靜脈注射劑時(shí)，則得到的比率稱絕對(duì)生物利用度，因靜脈注射給藥藥物全部進(jìn)入血液循環(huán)。②清除率是單位時(shí)間從體內(nèi)消除的含藥血漿體積，又稱為體內(nèi)總清除率。清除率常用“Cl”表示。Cl是表示從血液或血漿中清除藥物的速率或效率的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)，單位用“體積/時(shí)間”表示，在臨床上主要體現(xiàn)藥物消除的快慢。共享答案題A.清除率B.速率常數(shù)C.生物半衰期D.絕對(duì)生物利用度E.相對(duì)生物利用度[單選題]43.單位用“體積／時(shí)間”表示的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)是A.清除率B.速率常數(shù)C.生物半衰期D.絕對(duì)生物利用度E.相對(duì)生物利用度參考答案：A參考解析：本題考查相對(duì)生物利用度的概念與清除率的單位。①試驗(yàn)制劑與參比制劑的血藥濃度-時(shí)間曲線下的面積(AUC)的比率稱相對(duì)生物利用度。當(dāng)參比制劑是靜脈注射劑時(shí)，則得到的比率稱絕對(duì)生物利用度，因靜脈注射給藥藥物全部進(jìn)入血液循環(huán)。②清除率是單位時(shí)間從體內(nèi)消除的含藥血漿體積，又稱為體內(nèi)總清除率。清除率常用“Cl”表示。Cl是表示從血液或血漿中清除藥物的速率或效率的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)，單位用“體積/時(shí)間”表示，在臨床上主要體現(xiàn)藥物消除的快慢。共享答案題A.通用名B.化學(xué)名C.拉丁名D.商品名E.俗名[單選題]44.新藥開發(fā)者在申報(bào)藥品上市時(shí)選定的名稱是A.通用名B.化學(xué)名C.拉丁名D.商品名E.俗名參考答案：D參考解析：本題考查藥物的命名。①通用名：也稱國際非專利藥品名稱(INN)，通常是指有活性的藥物物質(zhì)，而不是最終的藥品，因此是藥學(xué)研究人員和醫(yī)務(wù)人員使用的共同名稱，一個(gè)藥物只有一個(gè)藥品通用名。②商品名：又稱為品牌名，是由新藥開發(fā)者在申報(bào)藥品上市時(shí)選定的名稱，是指批準(zhǔn)上市后的藥品名稱，主要用于藥品制劑。③化學(xué)名：每個(gè)藥物都有特定的化學(xué)結(jié)構(gòu)，為了準(zhǔn)確地表述藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，通常使用其化學(xué)命名。共享答案題A.通用名B.化學(xué)名C.拉丁名D.商品名E.俗名[單選題]45.阿司匹林屬于A.通用名B.化學(xué)名C.拉丁名D.商品名E.俗名參考答案：A參考解析：本題考查藥物的命名。①通用名：也稱國際非專利藥品名稱(INN)，通常是指有活性的藥物物質(zhì)，而不是最終的藥品，因此是藥學(xué)研究人員和醫(yī)務(wù)人員使用的共同名稱，一個(gè)藥物只有一個(gè)藥品通用名。②商品名：又稱為品牌名，是由新藥開發(fā)者在申報(bào)藥品上市時(shí)選定的名稱，是指批準(zhǔn)上市后的藥品名稱，主要用于藥品制劑。③化學(xué)名：每個(gè)藥物都有特定的化學(xué)結(jié)構(gòu)，為了準(zhǔn)確地表述藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，通常使用其化學(xué)命名。共享答案題A.通用名B.化學(xué)名C.拉丁名D.商品名E.俗名[單選題]46.2-(乙酰氧基)苯甲酸屬于A.通用名B.化學(xué)名C.拉丁名D.商品名E.俗名參考答案：B參考解析：本題考查藥物的命名。①通用名：也稱國際非專利藥品名稱(INN)，通常是指有活性的藥物物質(zhì)，而不是最終的藥品，因此是藥學(xué)研究人員和醫(yī)務(wù)人員使用的共同名稱，一個(gè)藥物只有一個(gè)藥品通用名。②商品名：又稱為品牌名，是由新藥開發(fā)者在申報(bào)藥品上市時(shí)選定的名稱，是指批準(zhǔn)上市后的藥品名稱，主要用于藥品制劑。③化學(xué)名：每個(gè)藥物都有特定的化學(xué)結(jié)構(gòu)，為了準(zhǔn)確地表述藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，通常使用其化學(xué)命名。共享答案題A.苯巴比妥B.普萘洛爾C.阿加曲班D.氯米帕明E.奮乃靜[單選題]47.在丙米嗪2位引入氯原子得到的藥物是A.苯巴比妥B.普萘洛爾C.阿加曲班D.氯米帕明E.奮乃靜參考答案：D參考解析：本題考查藥物的結(jié)構(gòu)特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②鹽酸普萘洛爾是β受體阻斷藥的代表藥物，屬于芳氧丙醇胺類藥物，芳環(huán)為萘核。③結(jié)構(gòu)中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三腳架結(jié)構(gòu)的小分子凝血酶抑制藥是阿加曲班。④吩噻嗪類藥物有氯丙嗪、奮乃靜、氟奮乃靜等。共享答案題A.苯巴比妥B.普萘洛爾C.阿加曲班D.氯米帕明E.奮乃靜[單選題]48.屬于芳氧丙醇胺類的藥物是A.苯巴比妥B.普萘洛爾C.阿加曲班D.氯米帕明E.奮乃靜參考答案：B參考解析：本題考查藥物的結(jié)構(gòu)特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②鹽酸普萘洛爾是β受體阻斷藥的代表藥物，屬于芳氧丙醇胺類藥物，芳環(huán)為萘核。③結(jié)構(gòu)中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三腳架結(jié)構(gòu)的小分子凝血酶抑制藥是阿加曲班。④吩噻嗪類藥物有氯丙嗪、奮乃靜、氟奮乃靜等。共享答案題A.苯巴比妥B.普萘洛爾C.阿加曲班D.氯米帕明E.奮乃靜[單選題]49.結(jié)構(gòu)中含有精氨酸、哌啶和四氫喹啉結(jié)構(gòu)的藥物是A.苯巴比妥B.普萘洛爾C.阿加曲班D.氯米帕明E.奮乃靜參考答案：C參考解析：本題考查藥物的結(jié)構(gòu)特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②鹽酸普萘洛爾是β受體阻斷藥的代表藥物，屬于芳氧丙醇胺類藥物，芳環(huán)為萘核。③結(jié)構(gòu)中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三腳架結(jié)構(gòu)的小分子凝血酶抑制藥是阿加曲班。④吩噻嗪類藥物有氯丙嗪、奮乃靜、氟奮乃靜等。共享答案題A.苯巴比妥B.普萘洛爾C.阿加曲班D.氯米帕明E.奮乃靜[單選題]50.屬于吩噻嗪類的藥物是A.苯巴比妥B.普萘洛爾C.阿加曲班D.氯米帕明E.奮乃靜參考答案：E參考解析：本題考查藥物的結(jié)構(gòu)特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。